לטרוזול

לטרוזול היא תרופה נגד סרטן הפועלת על ידי חסימת הקישור של אסטרוגנים.

לתרופה יש גם השפעה אנטי-אסטרוגנית, והיא מאטה באופן סלקטיבי את פעילות הארומטאז (ביו-אנזים חשוב בתהליכי קשירת האסטרוגן) על ידי סינתזה ספציפית ביותר עם רכיבים של האנזים האמור. במקביל, התרופה מאטה את ביצוע הביוסינתזה של האסטרוגן ברקמות פריפריאליות בריאות, כמו גם ברקמות סרטניות. [ 1 ]

אינדיקציות לטרוזול

הוא משמש בנשים לאחר גיל המעבר - בשלבים המוקדמים של גידולים ממאירים באזור השד (המבטאים קצוות של הורמוני מין נקביים), כטיפול נוסף.

הוא משמש בנגעים ממאירים בשד בשלב מוקדם, במהלך גיל המעבר לאחר השלמת טיפול נוסף סטנדרטי בטמוקסיפן - כחומר נוסף ממושך.

נקבע עבור נגעים ממאירים בשד תלויי הורמונים (בעלי אופי נפוץ) לאחר גיל המעבר - טיפול קו ראשון.

הוא משמש גם במקרים של סרטן שד ממאיר בעל אופי נרחב אצל נשים לאחר גיל המעבר אשר השתמשו בעבר באנטי-אסטרוגנים.

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות - 10 יחידות באריזת תאים; בקופסה - 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

במהלך גיל המעבר, אסטרוגנים אצל נשים נוצרים בעיקר בעזרת ארומטאז, אשר ממיר חלקית אנדרוגנים הנוצרים בתוך בלוטת יותרת הכליה לאסטרון ואסטרדיול.

שימוש מתמשך בתרופה במינון יומי של 0.1-5 מ"ג גורם לירידה בערכי הפלזמה של אסטרדיול ואסטרון עם אסטרון סולפט לרמה של עד 95% מהערכים ההתחלתיים. יש לשמור על עיכוב קישור האסטרוגן לאורך כל תקופת הטיפול. [ 2 ]

כאשר קשירת האסטרוגן חסומה, רמות האנדרוגנים, שהם מבחינה כימית קודמנים לאסטרוגנים, עולות.

עם זאת, טיפול בלטרוזול מגביר מעט את הסיכון לפתח אוסטאופורוזיס.

טיפול אדג'ובנטי בשלבים מוקדמים של סרטן שד ממאיר מפחית את הסבירות להישנות, מגדיל את ההישרדות של 5 שנים ללא תסמיני התקדמות המחלה, ומפחית את הסיכון לפתח גרורות וגידולים משניים.

טיפול אדג'ובנטי ממושך מפחית את הסיכוי להישנות ב-42%.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת במעי בקצב גבוה וכמעט לחלוטין. הזמינות הביולוגית הממוצעת היא 99.9%. אכילת מזון מפחיתה את קצב הספיגה. כדי להגיע ל-Cmax, נדרשת בממוצע שעה אם התרופה נלקחת על קיבה ריקה או שעתיים אם נלקחת עם אוכל.

סינתזת חלבון תוך-פלזמית היא כ-60%. עם שימוש ממושך בתרופה, הצטברותה אינה נצפית.

רוב התרופה מעורבת בתהליכים מטבוליים עם היווצרות של רכיב מטבולי שאין לו פעילות.

ההפרשה מתבצעת בעיקר בצורה של אלמנטים מטבוליים יחד עם שתן; חלק קטן יותר מופרש במעי. זמן מחצית החיים הוא יומיים.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון. 2.5 מ"ג של התרופה נלקחים פעם ביום. התרופה משמשת מדי יום ולמשך זמן רב (5 שנים או עד להופעת הישנות).

טיפול אדג'ובנטי ממושך נמשך בדרך כלל 4 שנים (מקסימום 5 שנים). אם מתגלים תסמינים של התקדמות קרצינומה, יש להפסיק לחלוטין את השימוש בתרופה.

אצל אנשים עם קרצינומה בשלב האחרון או עם ביטויים של גרורות, הטיפול נמשך עד להתפתחות משמעותית של הגידול.

• בקשה לילדים

התרופה אינה מיועדת לשימוש ברפואת ילדים.

השתמש לטרוזול במהלך ההריון

אין להשתמש בלטרוזול במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• מצב הורמונלי שנצפה במהלך הפוריות;
• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באנשים עם ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז, אי סבילות ללקטוז וחוסר לקטאז.

תופעות לוואי לטרוזול

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים הקשורים למערכת העצבים: נמנום, דיססתזיה, סחרחורת, הפרשתזיה, דיכאון ועצבנות, כמו גם נדודי שינה, חרדה, היפוסטזיה, עצבנות, הפרעות זמניות בזרימת הדם המוחית ופגיעה בזיכרון;
• בעיות המשפיעות על מערכת העיכול: בחילות, כאבים באזור הבטן, עצירות, בעיות בעיכול, יובש בפה, הקאות, דלקת פה ושלשולים, כמו גם פעילות מוגברת של אנזימים תוך-כבדיים;
• הפרעות של תהליכים המטופויאטיים: לוקופניה;
• הפרעות נשימה: שיעול או קוצר נשימה;
• סימנים הקשורים לזרימת דם: פקקת עורקים, טכיקרדיה, שבץ מוחי, טרומבופלביטיס המשפיעה על ורידים שטחיים ועמוקים, תסחיף ריאתי, לחץ דם מוגבר, כמו גם מחלת לב כלילית;
• נגעים באפידרמיס: פריחות, בצקת קווינקה, עור יבש, הזעת יתר, גירוד, התקרחות, תסמינים אנפילקטיים ואורטיקריה;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת השרירים והשלד: כאבי שרירים, דלקת פרקים, שברים, כאבי מפרקים, כמו גם אוסטאופורוזיס וכאבים המשפיעים על העצמות;
• בעיות הקשורות לחושים: קטרקט, הפרעות טעם וראייה מטושטשת;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד האורגניטל: דימום, כאב המשפיע על עצם החזה, תדירות מוגברת של מתן שתן, הפרשות מהנרתיק וזיהומים;
• הפרעות מטבוליות: אנורקסיה, צמא, עלייה או ירידה במשקל, תיאבון מוגבר והיפרכולסטרולמיה;
• ביטויים אחרים: עייפות, חולשה, בצקת היקפית, תחושת חום התקפית, היפרתרמיה, אסתניה, בצקת כללית, ריריות יבשות וכאב באזור מוקדי הגידול.

מנת יתר

ישנם נתונים על הרעלת לטרוזול.

אין טיפולים ספציפיים להרעלה עם תרופה זו, לכן ננקטים צעדים סימפטומטיים ותומכים. ניתן להפריש את התרופה מהגוף באמצעות המודיאליזה.

תנאי אחסון

יש לאחסן לטרוזול במקום מוגן מלחות, ילדים ואור שמש. רמת הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

לטרוזול מאושר לשימוש תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם פמרה, ארלט, לטרומרה ולרזה עם לטרוטרה ולטרוזול טבע, וגם אתרוסיל.

ביקורות

לטרוזול מקבל מעט ביקורות מחולים - אנשים עם סרטן אינם מוכנים במיוחד לדבר על מהלך הפתולוגיה והטיפול שלהם.

אונקולוגים רואים בתרופות מקטגוריה זו יעילות מאוד (מה שאושר על ידי מחקר ובדיקות מדעיות) בטיפול בקרצינומה של השד.