לבוקום

לבוקום היא תרופה אנטיפרקינסונית מקבוצת התרופות הדופמינרגיות.

אינדיקציות לבוקומה

הוא משמש לטיפול בפרקינסון ובמחלת פרקינסון.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, 10 יחידות בתוך צלחת שלפוחית. ישנן 3 או 10 צלחות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

לבודופה היא תרופה מורכבת נגד פרקינסון, שמרכיביה הם קרבידופה (מרכיב המאט את חומצת האמינו הארומטית דקרבוקסילאז) ולבודופה (מרכיב מטבולי שקודם לדופמין ומסוגל, בניגוד לדופמין עצמו, לעבור דרך בלוטת התריס הבקריתית).

כתוצאה מתהליך הדה-קרבוקסילציה, לבודופה הנמצאת בתוך רקמת המוח הופכת לדופמין, משלימה את חסרונה ובכך מפחיתה את ביטויי הפרקינסון. לבודופה מפחיתה את חומרתם של סימנים רבים של המחלה, במיוחד נוקשות, וגם ברדיקינזיה. במקביל, היא מפחיתה דיספאגיה עם רעד, פטיליזיס וחוסר יציבות אורתוסטטית, הנובעים ממחלת פרקינסון ופרקינסון.

אבל רוב הלבודופה הנצרכת דרך הפה הופכת לדופמין בסביבה החוץ-מוחית, מבלי לחדור ל-BBB.

קרבידופה לא יכולה לעבור דרך בלוטת התריס הבקריתית (BBB). היא מונעת את תהליך הדה-קרבוקסילציה החוץ-מוחית של רכיב הלבודופה, ובכך מגדילה את נפח הלבודופה החודר למוח, אשר מומר לדופמין בתוכו.

בין היתרונות של התרופה המשולבת נמצאים השפעה רפואית חזקה יותר, בהשוואה ללבודופה, ורגישות טובה יותר של המטופל. בנוסף, תופעות הלוואי פחות בולטות, מכיוון שמינונים נמוכים יותר של לבודופה משמשים להשגת ההשפעה הרפואית.

לבודופה מסייע להבטיח שמירה ארוכת טווח על ריכוז הרפואי של לבודופה בפלזמת הדם. קרבידופה מונע את פעילותו של פירידוקסין הידרוכלוריד, מה שמאפשר להגביר את קצב התהליכים המטבוליים ההיקפיים של לבודופה.

פרמקוקינטיקה

החומרים הפעילים המהווים חלק מהתרופה עוברים את השינויים הטבועים בהם. לבודופה נספגת בצורה מושלמת במערכת העיכול (רובה במעי הדק).

פיזור החומר מתבצע בתוך הרקמות יחד עם האיברים. לבודופה עוברת טרנספורמציות מטבוליות מורכבות (העיקרית שבהן היא דקרבוקסילציה, שבמהלכה היא הופכת לנוראדרנלין, דופמין עם אדרנלין). תוצרים מטבוליים מופרשים על ידי הכליות.

כ-80% מהלבודופה מופרש בשתן, רובו בצורת חומצות הומובניליות וחומצות 2-הידרוקסיפנילאצטיות. פחות מ-1% מהתרופה מופרש ללא שינוי. זמן מחצית החיים של החומר מהפלזמה הוא כשעה (בהשתתפות קרבידופה, תקופה זו מתארכת לשעתיים).

קרבידופה (α-מתילדופהידרזין) נספגת במהירות, אם כי לא לחלוטין, במערכת העיכול כאשר היא ניתנת דרך הפה. היא מופצת בגוף אך אינה עוברת את מחסום הדם-מוח. כ-50% מהתרופה בצורה של רכיב ללא שינוי ותוצרי הפירוק שלה מופרשת על ידי הכליות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה. כל מטופל צריך לבחור את המינון היומי המתאים באופן אישי.

אנשים שרק מתחילים טיפול צריכים לקבל מינון של 0.5 טבליות, 1-2 פעמים ביום לאחר הארוחות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה - מדי יום או כל יומיים ב-0.5 טבליות עד להשגת התוצאה הרצויה.

מותר ליטול לא יותר מ-8 טבליות של לבוקומה ביום (0.2 גרם של קרבידופה, וכן 2 גרם של לבודופה).

[ 1 ]

השתמש לבוקומה במהלך ההריון

אין לרשום את התרופה לאמהות הרות או מניקות.

כדי למנוע התפתחות של תסמינים שליליים אצל התינוק, יש צורך להפסיק את ההנקה או להפסיק את השימוש בתרופה - הבחירה נעשית על סמך הערכת חשיבות נטילת התרופה עבור האם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה;
• בַּרקִית.
• שימוש בשילוב עם MAOIs;
• מחלות עור שלא אובחנו, או היסטוריה של מלנומה.

תופעות לוואי לבוקומה

לאחר השימוש ב-Levokom, מופיעות לעיתים קרובות תופעות לוואי שליליות הקשורות להשפעה הנוירו-פארמקולוגית המרכזית של דופמין - כגון דיסקינזיה (כולל כוריאפורמית), עוויתות שרירים, תנועות דיסטוניות ותנועות לא רצוניות אחרות, כמו גם עווית פה. תופעות לוואי כאלה נעלמות לאחר הפחתת מינון התרופה.

תסמינים שליליים חמורים נוספים כוללים דמנציה, שינויים במצב הנפשי (כולל תסמינים פרנואידיים ופסיכוזה חולפת) ודיכאון, אשר עלולים להוביל לנטיות אובדניות.

לעיתים ישנן הפרעות בקצב הלב, קצב לב מוגבר, קריסה אורתוסטטית, סימני חוסר עכבה או עיכוב, כמו גם הקאות, תחושת נמנום, הופעת סחרחורת או בחילה והתפתחות אנורקסיה.

לעיתים, נצפים דימום במערכת העיכול, התפתחות כיבים במעיים, פלביטיס, אנמיה (המוליטית או לא המוליטית), לוקופניה או טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס. בנוסף, מופיעים עוויתות, קוצר נשימה, כאב מאחורי עצם החזה, נימול (פלסטזיה) ועולים בערכי לחץ הדם.

במהלך טיפול עם לבודופה, כמו גם בקרבידופה, ניתן לראות סטיות מערכי התקינות של בדיקות מעבדה שונות - לדוגמה, פוספטאז אלקליין, בדיקות תפקודי כבד, LDH, ALT ו-AST, כמו גם בילירובין, ובנוסף, תוצאה חיובית של מבחן קומבס. המוגלובין עם ערכי המטוקריט עשוי גם הוא לרדת, רמת הגלוקוז בסרום הדם ומספר החיידקים עם לויקוציטים בשתן עשויים לעלות.

השפעות שליליות נוספות:

• הפרעות במערכת העצבים: קהות חושים, עוויתות שרירים, אטקסיה, רעד המשפיע על הידיים, כמו גם טריזמוס, עווית בלפארוספאזם בעלת אופי טוני, הפרעת הליכה והפעלת תסמונת הורנר הסמויה;
• הפרעות נפשיות: נדודי שינה, תחושות חרדה, בלבול, אופוריה והתרגשות. מופיעים גם הזיות, דליריום וסיוטים;
• בעיות בתפקודי עיכול: צריבה בלשון, יובש בפה ומרירות בפה, דיספאגיה והפרשת ריור יתר. בנוסף, ישנן תחושות כואבות בצפק, שיהוקים, שלשולים, עצירות ונפיחות;
• הפרעות מטבוליות: הופעת נפיחות, כמו גם עלייה או ירידה במשקל;
• נגעים על פני העור: הזעת יתר, אדמומיות של עור הפנים, התקרחות ופריחות. זיעה יכולה גם להיות כהה;
• הפרעות במערכת האורגניטל: בריחת שתן או אצירת שתן, שתן כהה ופריאפיזם;
• הפרעות בתפקוד איברי החישה: מידריאזיס ודיפלופיה, כמו גם משבר אוקולומוטורי;
• תסמינים נוספים: תחושת חולשה וחולשה, גלי חום, צרידות, קוצר נשימה, כאבי ראש, חריקת שיניים, מלנומה ממאירה ו-NMS.

מנת יתר

סימני הרעלה: תסמינים מוקדמים כוללים עוויתות שרירים ועווית בלפארוספאזם. קצב הלב עולה גם כן, לחץ הדם עולה והתיאבון יורד. ישנה תחושה של חוסר שקט, חרדה ותסיסה, כמו גם בלבול ונדודי שינה.

נדרשות שטיפת קיבה דחופה וגרימת הקאה כדי להקל על התסמינים.

כמו כן ננקטים צעדים סימפטומטיים: עירויים מבוצעים בקפידה, רמת הפתיחות של צינורות הנשימה מנוטרת, ואם מתפתחת הפרעת קצב, מבוצעים הליכים מתאימים, תוך ניטור א.ק.ג. אין נתונים על השפעת הדיאליזה על הפרעות אלו. לשימוש בפירידוקסין לא תהיה השפעה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אצל אנשים המשתמשים בתרופות להורדת לחץ דם, התרופה עלולה לעורר התפתחות של ביטויים של קריסה אורתוסטטית. בהקשר זה, יש צורך לתקן את מינוני התרופות להורדת לחץ דם בשלב הראשוני של הטיפול באמצעות לבוקום.

בשילוב עם טריציקלים, עלולים להתפתח תסמינים שליליים, כולל דיסקינזיה ולחץ דם מוגבר.

אסור לשלב את התרופה עם MAOIs. יש להפסיק את נטילת תרופות אלו 14 יום לפני תחילת השימוש ב-Levokom.

בוטירופנונים עם פנוטיאזינים עשויים להפחית את ההשפעה הרפואית של התרופה.

פניטואין עם פפאברין מסוגלים לבטל את ההשפעה האנטי-פרקינסונית של התרופה.

מטוקלופרמיד מעלה את רמות הלבודופה בפלזמה.

תכשירים המכילים ברזל יכולים לעכב את ספיגת הלבודופה.

ניתן לשלב את התרופה עם תרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות שאינן מכילות לבודופה.

אנשים שאוכלים תזונה עתירת חלבון עלולים לחוות ספיגה מופחתת של התרופה.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את לבוקום במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. רמת הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בלבוקום למשך 3 שנים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

אסור לרשום לבוקום לילדים.

אנלוגים

התרופות הבאות הן אנלוגים של התרופה: לבוקארבהקסל עם דואודופה ומדופאר, כמו גם קרבידופה ולבודופה, נאקום, לבוקום רטרד וסטלבו.