הפטאביר

הפטביר היא תרופה אנטי-ויראלית בעלת פעילות טיפולית ישירה. היא שייכת לקבוצת התרופות מסוג נוקלאוזידים המאטות את פעולתו של טרנסקריפטאז הפוך.

לאחר שנכנס לתא, למיבודין עובר זרחון ליצירת היסוד המטבולי הפעיל 5-3-פוספט, למיבודין-3-פוספט, שהוא סובסטרט לפולימראז הפטיטיס B; רכיב זה מאט את פעילות הטרנסקריפטאז הרוורס של HIV. למיבודין-3-פוספט אינו משפיע על תהליכי מטבוליזם תקינים של ה-DNA התאי. [ 1 ]

אינדיקציות הפטאביר

הוא משמש בשילוב עם תרופות אנטי-רטרוויראליות אחרות אצל אנשים עם זיהום HIV.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות - 10 יחידות בתוך חבילות שלפוחית; קופסה מכילה 10 חבילות כאלה.

פרמקוקינטיקה

למיבודין נספג היטב במערכת העיכול; לאחר מתן דרך הפה, ערכי הזמינות הביולוגית במבוגרים הם 80-85%. קצב סינתזת החלבון הוא 36%. רמת הזמינות הביולוגית (Cmax) בסרום נצפית לאחר 60 דקות. במקרה של מתן מינונים טיפוליים, היא עומדת על כ-1.1-1.5 מיקרוגרם/מ"ל; ערכים מינימליים הם 0.015-0.02 מיקרוגרם/מ"ל.

רמת נפח חלוקה – 1.3±0.4 ליטר/ק"ג.

נטילת למיבודין עם אוכל מאריכה את פרק הזמן הנדרש להשגת Cmax וערכיו (עד 47%), אך אינה משנה את הערך הכולל של הרכיב הנספג, מה שמאפשר נטילת התרופה עם אוכל.

הערכים הממוצעים של סילוק כולל של למיבודין הם 0.3 ליטר/שעה/ק"ג. זמן מחצית החיים הוא בטווח של 5-7 שעות. החומר מופרש בשתן ברובו ללא שינוי - באמצעות הפרשה פעילה ו-CF. שיעורי הסילוק התוך-כליתי הם כ-70% מהלמיבודין המופרש.

מינון וניהול

מבוגרים צריכים ליטול 0.15 גרם של התרופה דרך הפה פעמיים ביום. הטיפול מתבצע בשילוב עם תרופות אנטי-רטרוויראליות אחרות.

במקרה של טיפול בהפטאביר באנשים שנדבקו בשני נגיפים בו זמנית - HBV ו-HIV - יש להשתמש במינון המומלץ לטיפול ב-HIV כחלק ממשטר הטיפול המורכב הנבחר.

• בקשה לילדים

עבור ילד שמשקלו פחות מ-40 ק"ג, יש להשתמש בצורות אחרות של תרופה זו.

התוויות נגד

אין לרשום את התרופה לאנשים עם אי סבילות קלינית שאובחנה למרכיבי התרופה.

נשים נגועות ב-HIV אסורות להניק מכיוון שהדבר עלול להוביל לזיהום של התינוק.

תופעות לוואי הפטאביר

תופעות הלוואי כוללות:

• בעיות בתפקודי עיכול: שלשולים, אי נוחות וכאב באזור האפיגסטרי, הקאות, אובדן או היחלשות תיאבון, בחילות, וגם דלקת לבלב ועלייה ברמות עמילאז בפלזמה או בפעילות טרנסאמינאז תוך-כבדית;
• הפרעות של המטופויזה: טרומבוציטו- או נויטרופניה, כמו גם אנמיה;
• הפרעות הקשורות למערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, פולינוירופתיה, עייפות ונמנום;
• אחרים: חום, התקרחות וזיהומים בדרכי הנשימה.

מנת יתר

סימן להרעלת תרופות הוא הגברת תופעות הלוואי.

מבוצעות שטיפת קיבה, דיאורזה מאולצת ומתן פחם פעיל. בנוסף, מבוצעות פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב בתרופה עם אינטרפרון מוביל לירידה קלה ב-AUC של למיבודין (ב-10%); הפרמקוקינטיקה של אינטרפרון נותרת ללא שינוי. לא נרשמו אינטראקציות בין התרופות המצוינות.

שילוב של Heptavir עם סולפונמידים, דידנוזין או זאלציטבין מגביר את הסיכון לדלקת לבלב.

מתן עם תרופות מדכאות מיאלוסופרסיביות (סולפונמידים, אמפוטריצין עם גנציקלוביר, פלוציטוצין טרימטרקסאט ופירימטמין עם דפסון) או חומרים ציטוטוקסיים עלולים לעורר התפתחות של המטוטוקסיות.

שילוב עם תרופות בעלות פעילות כלייתית (אמינוגליקוזידים, פנטמידין עם אמפוטריצין ופוקארנט עם צידופוביר) מעלה את ערכי הלמיבודין.

שימוש עם דידנוזין, זלציטבין, וגם עם איזוניאזיד, דפסון וסטבודין מגביר את הסבירות לפתח פולינוירופתיה.

תנאי אחסון

יש לאחסן את הפטביר במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. רמת טמפרטורה - בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בהפטאביר תוך שנתיים ממועד ייצור המוצר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סביבו, ברקלוד וסטאג עם זפיקס, ובנוסף רטרוביר, ויריד עם טנופוביר-טל, אזידוטימין וזיאגן עם אמטריציטבין.