הרפביר

לגרפוויר פעילות אימונוסטימיזציה. מכיל את הרכיב אציקלוביר, שהוא אנלוג של יסוד ה-DNA דאוקסיגואידין (נוקלאוזיד פורין). הוא מדגים את היעילות הגבוהה ביותר כנגד נגיפי הרפס זוסטר והרפס נפוץ.

במקרה של הרפס, אציקלוביר מונע היווצרות של פריחות חדשות, מפחית את הסיכון להתפשטות אפידרמלית וסיבוכים בטניים, מגביר את קצב היווצרות הקרום ומפחית כאבים בשלב הפעיל של הרפס זוסטר. הוא גם מפגין פעילות כנגד CMV ו-EBV. [ 1 ]

אינדיקציות הרפביר

הוא משמש לבעיות הבאות:

• זיהום של האפידרמיס והריריות הקשור לפעילות נגיף הרפס סימפלקס (סוגים 1 ו-2) - לדוגמה, הרפס גניטלי ראשוני או חוזר;
• מניעת התפתחות המחלות שהוזכרו לעיל אצל אנשים עם מערכת חיסונית מוחלשת;
• אצל אנשים עם חסינות בריאה עם הרפס זוסטר;
• אבעבועות רוח.

טופס שחרור

המוצר זמין בטבליות של 400 מ"ג, 10 יחידות באריזת שלפוחית (חבילה אחת בתוך קופסה). הוא זמין גם בטבליות של 200 מ"ג - 10 יחידות באריזת שלפוחית, 2 חבילות בתוך אריזה.

פרמקודינמיקה

בשל הדמיון המבני של אציקלוביר לדאוקסיגואנידין, הראשון מסוגל לתקשר עם אנזימי הנגיף, מה שגורם להפרעה ברבייתו. [ 2 ]

לאחר שנכנס לתא נגוע בהרפס, אציקלוביר, תחת השפעת ה-TK הנגיפי, הופך לאציקלוביר מונופוספט. האנזימים התאיים של הגוף ממירים אותו תחילה לאציקלוביר-2-פוספט, ולאחר מכן לאציקלוביר-3-פוספט הפעיל, אשר חוסם באופן סלקטיבי את הקישור של ה-DNA הנגיפי. למרכיב זה כמעט ואין השפעה על תהליכי שכפול ה-DNA התאי. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר התרופה נספגת באופן פומי (כ-20%). נטילתה עם אוכל כמעט ואינה משפיעה על הספיגה. היא מסונתזת עם חלבון בפלזמה בצורה חלשה למדי (ב-9-33%).

הרפביר חודר היטב לנוזלי הרקמה, חודר את השליה ואת בלוטת התריס (BBB), ומופרש בחלב אם. ערכי Cmax נצפים לאחר 1.5-2 שעות.

זמן מחצית החיים לאחר מתן דרך הפה הוא כ-3 שעות; במקרה של אי ספיקת כליות הוא מוארך ל-19.5 שעות.

הפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות, ללא שינוי; חלק מופרש בצורה של הרכיב המטבולי 9-קרבוקסימתוקסימתילגואנין.

מינון וניהול

יש להשתמש בגרפוויר דרך הפה. יש להתחיל את הטיפול עם התפתחות התסמינים הראשונים של המחלה. במהלך תקופת הטיפול יש צורך לשתות כמויות גדולות של נוזלים.

לילדים מגיל 3 ומעלה ולמבוגרים, לטיפול בזיהומים ראשוניים הקשורים להרפס מסוגים נפוצים 1-2, נקבע מינון יומי של 1 גרם, המשמש ב-5 מנות. מחזור הטיפול נמשך 5 ימים.

עבור נגעים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, המינון היומי הוא: ילדים בגילאי 3-6 שנים - 1600 מ"ג; אנשים מעל גיל 6 שנים - 3200 מ"ג. יש לחלק את המינון ל-4 מנות. מחזור הטיפול צריך להימשך לפחות 5 ימים.

לאנשים עם ליקוי חיסוני (גם לאחר השתלת מח עצם או איברים, או במקרה של הפרעות ספיגה במעיים), 0.4 גרם של התרופה ניתנים 5 פעמים ביום; מחזור הטיפול נמשך לפחות 5 ימים, וניתן להאריכו ל-10 ימים במידת הצורך.

למבוגרים בעלי מערכת חיסונית בריאה, כדי למנוע התפתחות זיהום הקשור לנגיף הרפס סימפלקס מסוג 1-2, המינון היומי הוא 0.8 גרם (0.2 גרם 4 פעמים ביום עם מרווח של 6 שעות או 0.4 גרם פעמיים ביום עם מרווח של 12 שעות). לעיתים ניתן להפחית את המינון היומי ל-0.6 גרם (ב-2-3 מנות). אנשים עם ליקוי חיסוני חמור נוטלים 0.4 גרם מהתרופה 4 פעמים ביום. משך מחזור הטיפול המונע נבחר באופן אינדיבידואלי.

מבוגרים בעלי חסינות בריאה לנגעים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר מקבלים 4000 מ"ג של התרופה ליום (0.8 גרם 5 פעמים ביום). מחזור הטיפול נמשך שבוע.

עבור קשישים או אלו הסובלים מהפרעות בפעילות הפרשת הכליות, יש להפחית את מינון התרופה, תוך התחשבות במדדי CC:

• עבור זיהומים הקשורים להרפס סימפלקס, עם רמת CC מתחת ל-10 מ"ל/דקה, המינון היומי הוא 0.4 גרם ב-2 מנות עם הפסקה של 12 שעות לפחות;
• עבור נגעים הנגרמים על ידי צורת הרפס זוסטר, וכן לטיפול תחזוקתי באנשים עם מערכת חיסונית מוחלשת משמעותית (רמת CC היא בטווח של 10-25 מ"ל/דקה), משתמשים ב-2400 מ"ג של החומר ביום ב-3 מנות, במרווח של 8 שעות;
• אנשים עם רמת CC של פחות מ-10 מ"ל/דקה צריכים להפחית את המינון היומי ל-1600 מ"ג ב-2 מנות, עם הפסקה של 12 שעות.

בקשה לילדים

אסור להשתמש בתרופה בצורת טבליות אצל אנשים מתחת לגיל 3 שנים.

השתמש הרפביר במהלך ההריון

ניתן לרשום את התרופה במהלך ההריון רק תחת אינדיקציות קפדניות. יש להפסיק את ההנקה במהלך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לוואלציקלוביר, אציקלוביר או רכיבים אחרים של התרופה;
• התייבשות;
• צורות חמורות של תפקוד כלייתי לקוי.

תופעות לוואי הרפביר

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות במערכת העיכול: הקאות, כאבי בטן, שלשולים ובחילות;
• ביטויים של אלרגיה: גירוד, חום, פריחה ונפיחות באפידרמיס;
• הפרעות במערכת העצבים: עייפות, כאב ראש וסחרחורת;
• שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה ברמות האוריאה, טרנסאמינאזות בכבד, בילירובין וקריאטינין;
• אחרים: הידרדרות בתגובות המטולוגיות; אנורקסיה נצפית לעיתים; התקרחות מתפתחת לעיתים.

מנת יתר

ביטויים של שכרות: בחילות, קוצר נשימה, כאב ראש ושלשולים, עוויתות, הקאות, אי ספיקת כליות, תרדמת ומצב עייפות.

מבוצעים הליכים לתמיכה בתפקוד האיברים החיוניים; מתבצעת המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני עם פרובנציד גורם לירידה בקצב ההפרשה של התרופה.

השילוב של גרפביר ותרופות נפרוטוקסיות מגביר את פעילותן הנפרוטוקסיות, במיוחד במקרים של תפקוד כלייתי לקוי.

תנאי אחסון

יש לאחסן את גרפוויר במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים, מאור שמש ולחות. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 8-15 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בהרפוויר למשך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם גבירן ואציקלוביר.