גרפביר

לגרפוויר יש פעילות חיסונית. מכיל את המרכיב acyclovir, שהוא אנלוגי של יסוד ה- DNA deoxyguanidine (purine nucleoside). היעילות הגדולה ביותר מופגנת ביחס לנגיפי הרפס זוסטר והרפס סימפלקס.

במקרה של הרפס, acyclovir מונע היווצרות של אלמנטים חדשים של הפריחה, מפחית את הסיכון להפצת אפידרמיס וסיבוכים קרביים, מגביר את שיעור הקרום ומפחית כאבים במהלך השלב הפעיל של הרפס זוסטר. מדגים גם פעילות ביחס ל- CMV ו- EBV. [1]

אינדיקציות גרפביר

הוא משמש לבעיות כאלה:

• זיהום של האפידרמיס והריריות הקשורות לפעילות נגיף הרפס סימפלקס ( סוג 1 ו -2) - למשל, הצורה העיקרית או החוזרת של הרפס גניטלי;
• מניעת התפתחות המחלות הנ"ל אצל אנשים עם חסינות לקויה;
• אצל אנשים עם חסינות בריאה עם הרפס זוסטר;
• אבעבועות רוח .

טופס שחרור

המהדורה נמכרת בצורה של טבליות בנפח של 400 מ"ג, 10 חלקים בתוך אריזת תא (בתוך קופסה - חבילה אחת). מיוצר גם בטבליות בהיקף של 200 מ"ג - 10 חתיכות בתוך אריזת מתאר, 2 אריזות בתוך אריזה.

פרמקודינמיקה

בשל הדמיון המבני של האציקלוביר לדאוקסיוגואנידין, הראשון מקבל את ההזדמנות לקיים אינטראקציה עם האנזימים של הנגיף, מה שמפריע להתרבות שלו. [2]

לאחר שנמצא בתוך תא נגוע הרפס, acyclovir, בהשפעת MC ויראלי, הופך למונופוספט אציקלוביר. אנזימים סלולאריים של הגוף ממירים אותו תחילה לאציקלוביר-2-פוספט, ולאחר מכן לאציקלוביר-3-פוספט, בעל פעילות, וחוסם באופן סלקטיבי את קישור ה- DNA של הנגיף. למרכיב זה אין כמעט השפעה על תהליכי שכפול ה- DNA התאי. [3]

פרמקוקינטיקה

כאשר היא ניתנת דרך הפה, התרופה נספגת חלקית (כ -20%). צריכת מזון כמעט ואינה משנה את הספיגה. הוא מסונתז בצורה חלשה למדי עם חלבון פלזמה (ב-9-33%).

גרפוויר עובר היטב לנוזלים עם רקמות, מתגבר על השליה וה- BBB ומופרש בחלב אם. ערכי Cmax מצוינים לאחר 1.5-2 שעות.

מחצית החיים לאחר מתן אוראלי היא כ -3 שעות; במקרה של כשל בתפקוד הכליות, הוא מורחב ל -19.5 שעות.

הפרשה מתממשת בעיקר דרך הכליות, במצב ללא שינוי; חלק מופרש בצורה של המרכיב המטבולי 9-carboxymethoxymethylguanine.

מינון וניהול

יש לתת גרפביר דרך הפה. יש להתחיל את הטיפול כאשר מתפתחים הסימפטומים הראשונים של המחלה. במהלך הטיפול, עליך לצרוך כמויות גדולות של נוזלים.

לילדים מגיל 3 ומבוגרים, לטיפול בזיהומים ראשוניים הקשורים להרפס נפוץ מסוג 1-2, נקבע מינון יומי של 1 גרם, המשמש ל -5 שימושים. המחזור הטיפולי נמשך 5 ימים.

עבור נגעים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, גודל המנה היומית הוא: ילדים בגילאי 3-6 - 1600 מ"ג; אנשים מעל גיל 6 - 3200 מ"ג. חלקו את המינון ל -4 מנות. מחזור הטיפול צריך להימשך לפחות 5 ימים.

לאנשים עם ליקוי חיסוני (גם לאחר השתלת מח עצם או איברים, או במקרה של הפרעות ספיגה במעי), 0.4 גרם של התרופה משמשים 5 פעמים ביום; מחזור הטיפול נמשך לפחות 5 ימים, במידת הצורך ניתן להאריך אותו עד 10 ימים.

למבוגרים עם חסינות בריאה, כדי למנוע התפתחות זיהום הקשור בנגיף הרפס סימפלקס מסוג 1-2, המינון היומי הוא 0.8 גרם (0.2 גרם 4 פעמים ביום עם מרווח של 6 שעות או 0.4 ד 2 פעמים ביום עם מרווח של 12 שעות). לפעמים ניתן לצמצם את המנה היומית ל -0.6 גרם (ב 2-3 שימושים). אנשים עם ליקוי חיסוני חמור לוקחים 0.4 גרם מהתרופה 4 פעמים ביום. משך מחזור הטיפול המונע נבחר בנפרד.

מבוגרים עם חסינות בריאה עם נגעים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר נקבעים 4000 מ"ג של התרופה ליום (0.8 גרם 5 פעמים ביום). מחזור הטיפול נמשך שבוע.

קשישים או עם הפרעות בפעילות הכלייתית המפרישה צריכים להפחית את מינון התרופות, תוך התחשבות באינדיקטורים CC:

• עבור זיהומים הקשורים להרפס סימפלקס, עם רמת CC מתחת ל 10 מ"ל לדקה, המנה היומית היא 0.4 גרם בשתי מנות עם מינימום הפסקה של 12 שעות;
• במקרה של נגעים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, כמו גם בטיפול תחזוקה של אנשים עם חסינות מוחלשת משמעותית (רמת CC - בתוך 10-25 מ"ל / דקה), 2400 מ"ג מהחומר משמש ליום ב -3 מנות, עם מרווח של 8 שעות;
• אנשים עם רמת CC של פחות מ -10 מ"ל לדקה צריכים להפחית את המינון היומי ל 1600 מ"ג בשתי יישומים, עם הפסקה של 12 שעות.

בקשה לילדים

חל איסור להשתמש בתרופה בצורת טבליות של אנשים מתחת לגיל 3 שנים.

השתמש גרפביר במהלך ההריון

מרשם תרופה במהלך ההריון אפשרי רק עם אינדיקציות קפדניות. במשך תקופת הטיפול, עליך להפסיק להניק.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות חמורה ל- valacyclovir, acyclovir או אלמנטים אחרים של התרופה;
• התייבשות;
• צורות חמורות של תפקוד כלייתי.

תופעות לוואי גרפביר

בין תסמיני הלוואי:

• הפרעות במערכת העיכול: הקאות, קוליק במעיים, שלשולים ובחילות;
• ביטויי אלרגיה: גירוד, חום, פריחה באפידרמיס ונפיחות;
• הפרעות בתפקוד NS: עייפות, צפלגיה וסחרחורת;
• שינויים בניתוחים אלה: עלייה באוריאה, טרנסמינאזות בכבד, בילירובין וקריאטינין;
• אחרים: החמרה בתגובות המטולוגיות; אנורקסיה נצפית מדי פעם; התקרחות מתפתחת באופן יחיד.

מנת יתר

ביטויים של שיכרון: בחילה, קוצר נשימה, קפלגליה ושלשולים, עוויתות, הקאות, אי ספיקת כליות, תרדמת ועייפות.

מבוצעים הליכים התומכים בעבודת האיברים החשובים לחיים; המודיאליזה מתבצעת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב עם פרובנציד מוביל לירידה בשיעור הפרשת התרופה.

השילוב של גרפוויר ותרופות נפרוטוקסיות מחזק את הפעילות הנפרוטוקסית שלהם, במיוחד בתפקוד לקוי של הכליות.

תנאי אחסון

יש לאחסן את גרפוויר במקום המוגן מפני חדירת ילדים קטנים, אור שמש ולחות. ערכי הטמפרטורה נמצאים בטווח של 8-15 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Gerpevir לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור החומר התרופתי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות גבירן ואציקלוביר.