דיקלוזן

דיקלוזן מכיל את היסוד דיקלופנק, הנכלל בתת-הקבוצה של חומרים NSAID; יש לו השפעה חזקה אנטי-ראומטית, אנטי-דלקתית, מורידה חום ומשככת כאבים. העיקרון העיקרי של השפעתו הטיפולית הוא עיכוב הביוסינתזה של יסודות PG.

במהלך דלקת הנגרמת ממחלות או פציעות ראומטיות, התרופה מסייעת להפחית נפיחות וכאב ברקמות, וכן להפחית את תקופת חידוש הפעילות של שרירים פגומים עם רצועות, מפרקים וגידים. [ 1 ]

אינדיקציות דיקלוזן

הוא משמש לטיפול מקומי של דלקת וכאב באזור השרירים, הגידים עם המפרקים והרצועות , אשר מקורם טראומטי או ראומטי.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת ג'ל, בתוך צינור בנפח 40 גרם. יש צינור אחד כזה בתוך האריזה.

פרמקודינמיקה

נתונים קליניים מאשרים כי התרופה מקלה על כאבים חריפים תוך 60 דקות מהטיפול הראשון. לאחר יומיים, 94% מהמטופלים הראו תגובה לדיקלוסן (בהשוואה ל-8% מאלה שהראו תגובה לפלצבו). [ 2 ]

לאחר 4 ימי טיפול בג'ל נצפתה הקלה בהפרעות תפקודיות ובכאב. לבסיס המים-אלכוהולי של התרופה יש אפקט קירור והרדמה מקומית. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

נפחי הדיקלופנק הנספגים דרך האפידרמיס הם פרופורציונליים לגודל אזור הטיפול ותלויים בחלק הכולל של הג'ל בו נעשה שימוש ובעוצמת ההידרציה האפידרמלית. בטיפול מקומי של משטח אפידרמלי של 500 סמ"ר באמצעות 2.5 גרם של ג'ל, קצב הספיגה של החומר היה כ-6%. במקרה של מריחת חבישה אטומה למשך 10 שעות, ספיגת התרופה גדלה פי שלושה.

כאשר מטפלים באפידרמיס עם ג'ל באזור מפרקי הברך ושורש כף היד, דיקלופנק נצפה בפלזמת הדם (ערך ה-Cmax שלו נמוך פי 100 בערך מאשר במקרה של מתן דרך הפה), בסינוביום ובקרום הסינוביאלי. סינתזת החלבון של התרופה היא 99.7%.

דיקלופנק מצטבר בתוך האפידרמיס, שהוא מאגר שממנו התרופה משתחררת בהדרגה לרקמות הסמוכות. לאחר מכן החומר עובר בעיקר לרקמות מודלקות הממוקמות עמוק יותר (לדוגמה, מפרקים), וממשיך להשפיע שם. כאן התרופה נרשמת בריכוזים הגבוהים עד פי 20 מאשר בפלזמת הדם.

התהליכים המטבוליים של דיקלופנק מתרחשים בעיקר במהלך הידרוקסילציה, כאשר נוצרות מספר נגזרות פנוליות (מתוכן 2 בעלות השפעה רפואית, אך חלשות בהרבה מדיקלופנק).

הרכיב הפעיל עם רכיביו המטבוליים מופרש בעיקר בשתן. הסילוק התוך-פלזמי הסיסטמי של התרופה הוא 263±56 מ"ל לדקה, וחצי החיים הסופי הוא 1-3 שעות (ערך ממוצע).

מינון וניהול

יש להשתמש בדיקלוסן 3-4 פעמים ביום; הג'ל מורחים אותו על ידי שפשוף קל לתוך האפידרמיס. נפח החומר נקבע לפי גודל האזור המודלק (לדוגמה, 2-4 גרם של ג'ל מספיקים לטיפול באזור שגודלו 400-800 סמ"ר).

לאחר ביצוע היישום, יש לשטוף ידיים (למעט במקרים בהם אזור ספציפי זה מטופל).

משך מחזור הטיפול נקבע על פי יעילותו הטיפולית של הג'ל ואופי הפתולוגיה.

אסור להשתמש בג'ל יותר משבועיים ברציפות.

• בקשה לילדים

אין לרשום את התרופה לאנשים מתחת לגיל 14. במקרה של שימוש בתרופה בקרב מתבגרים מעל גיל 14 למשך תקופה העולה על שבוע, או במקרה של החמרה של תסמיני המחלה, יש להתייעץ עם רופא.

השתמש דיקלוזן במהלך ההריון

יש מעט מדי נתונים קליניים על השימוש בתרופה בנשים בהריון, ולכן הג'ל אינו מרשם בתקופה זו, כמו גם במהלך ההנקה. התווית נגד מוחלטת לשימוש היא השליש השלישי, מכיוון שדיקלוסן יכול לעורר חולשה של פעילות הלידה או סגירה מוקדמת של מערכת העורקים.

ניסויים בבעלי חיים לא הראו השפעות שליליות על ההריון, התפתחות העובר, תהליך הלידה או התפתחות לאחר הלידה.

במקרה של אינדיקציות מחמירות, ניתן להשתמש בתרופה במהלך הנקה - במצבים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכונים השונים. לא ניתן למרוח את הג'ל על בלוטות החלב, וגם לא ניתן להשתמש בו למשך זמן ממושך.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לדיקלופנק או לרכיבים אחרים של התרופה;
• היסטוריה של מקרים של אסתמה, נזלת חריפה או אורטיקריה שהתפתחו עקב מתן אספירין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות.

תופעות לוואי דיקלוזן

תופעות הלוואי כוללות:

• זיהומים פולשניים או זיהומיים: לעיתים מופיעה פריחה פוסטולרית;
• תפקוד לקוי של מערכת החיסון: לעיתים נצפים בצקת קווינקה או תסמינים של אי סבילות (כולל אורטיקריה);
• בעיות בפעילות הנשימה: לעיתים מתרחשת אסתמה;
• נגעים ברקמות החיבור ובאפידרמיס: גירוד, דלקת עור (גם צורת מגע), פריחות, אדמומיות ואקזמה נצפים לעיתים קרובות. צריבה או רגישות לאור מתרחשות לעיתים. דלקת עור בעלת אופי בולוס מתפתחת לעיתים.

מנת יתר

הסיכון לפתח שכרות נמוך מאוד, מכיוון שדיקלופנק נספג בצורה גרועה ביותר במחזור הדם הסיסטמי במקרה של טיפול מקומי. בעת בליעת הג'ל, ייתכן שיופיעו תופעות לוואי כלליות.

במקרה של מתן פומי מקרי של התרופה, יש צורך לגרום להקאה במהירות ולהשתמש בחומר סופח. פעולות סימפטומטיות מבוצעות באמצעות יישום נהלים שנקבעו לטיפול בשיכרון מתרופות NSAID.

תנאי אחסון

יש לאחסן את דיקלוזן במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא יעלו על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדיקלוסן למשך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם נימיד, דיקלובן עם ג'ל דולגיט, בוטאדיון וקטופרופן עם F-ג'ל, כמו גם דיקלופנק, פיינלגל וקלפן עם רבמלין.