דיקלופנק

דיקלופנק היא תרופה מקבוצת NSAID. יש לו השפעה אנטי דלקתית בולטת, משככת כאבים וחלשה; עקרון ההשפעה הטיפולית שלה מתבטא בהאטת תהליכי קישור PG.

במקרה של התפתחות דלקות שונות המופיעות לאחר פציעות או ניתוחים, תרופה זו משחררת במהירות כאבים המתרחשים בעת ביצוע תנועות, כמו גם כאבים ספונטניים. [1]

אינדיקציות דיקלופנק

הוא משמש להפרות כאלה:

• נגעים ראומטיים בעלי אופי ניוון ודלקתי (דלקת מפרקים שגרונית או צעירה, אוסטיאוארתריטיס, ספונדיליטיס אנקילוזינג וספונדילוארתריטיס );
• כאב המתפתח בעמוד השדרה;
• מחלות ראומטיות המשפיעות על רקמות רכות חוץ-מפרקיות;
• התקפי צנית חריפים ;
• כאב המתפתח לאחר ניתוח או פציעה, כנגדו נפיחות ודלקות (למשל, לאחר ניתוחים אורטופדיים או שיניים);
• פתולוגיות גינקולוגיות שבהן מתרחשות דלקות וכאבים (למשל, אדנקיטיס או דיסמנוריאה בעלת אופי ראשוני);
• כתרופת עזר למחלות דלקתיות קשות הפוגעות באיברי אף אוזן גרון, מלווה בכאבים עזים (למשל דלקת אוזן התיכונה או דלקת הלוע).

טופס שחרור

שחרור החומר הטיפולי מתממש בטבליות - 10 חתיכות בתוך צלחת התא; בתוך הקופסה - 1 או 3 צלחות כאלה.

פרמקודינמיקה

התרופה מעכבת צבירת טסיות. כמו כן מפחית כאבים בזמן תנועה ומנוחה, נפיחות במפרקים ונוקשות בבוקר; מסייע לשיפור הפעילות התפקודית של המפרקים. [2]

פרמקוקינטיקה

דיקלופנק נא נספג בדם במהירות גבוהה ומגיע לערכי Cmax בפלזמה לאחר 1-2 שעות. סינתזת החלבון היא 99%.

הוא חודר היטב לתוך הסינוביום והרקמות, שם מדדי התרופות עולים לאט; לאחר 4 שעות, הוא מגיע לרמה העולה על ערכי הפלזמה. מזון יכול להפחית את קצב הספיגה, אך אינו משנה את הקצב. רמת הזמינות הביולוגית היא כ -5%. [3]

המונח מחצית חיים של פלזמה הוא 1-2 שעות; מחצית חיים סינוביאלית-3-6 שעות. כ- 35% מהתרופות מופרשות בצורה של אלמנטים מטבוליים עם צואה; כ -65% - משתתף בתהליכים מטבוליים תוך -כבדים ומופרש דרך הכליות בצורה של נגזרות לא פעילות; כ -1% מוצג ללא שינוי.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, במינונים היעילים המינימליים לפרק הזמן הקצר ביותר - כדי להפחית את הסיכון לתסמיני לוואי. הטבליות נלקחות עם אוכל או לאחריו, נשטפות במים ולא לועסות. גודל המנה של דיקלופנק ומשך הקבלה נבחרים על ידי הרופא, תוך התחשבות במהלכה ובאופי המחלה, תגובת החולה ויעילות התרופה.

מנת ההתחלה היא לרוב 0.1-0.15 גרם ליום. עם ביטויים קלים של ההפרעה וטיפול ממושך, מינון של 75-100 מ"ג ליום מספיק. יש לחלק את המנה היומית ל 2-3 שימושים.

במקרה של הצורה העיקרית של דיסמנוריאה, המינון היומי נבחר באופן אישי, לעתים הוא שווה ל -05-0.15 גרם. החלק הראשוני יכול להיות 50-100 מ"ג, אך במידת הצורך הוא יכול לעלות בכמה מחזורי מחזור עד רמה מקסימלית של 0.2 גרם ליום. יש צורך להתחיל להשתמש בתרופה לאחר התפתחות הביטויים הכואבים הראשונים ולהמשיך מספר ימים, תוך התחשבות בדינמיקה של רגרסיה של סימני ההפרעה.

גודל החלק המרבי המומלץ של התרופה ליום הוא 0.15 גרם.

• בקשה לילדים

אין להשתמש בטבליות עד גיל 14. לבני נוער בני 14-18 שנים, התרופה נקבעת במנות של 75-150 מ"ג ליום, ב 2-3 שימושים.

השתמש דיקלופנק במהלך ההריון

אין להשתמש ב- Diclofenac במהלך ההריון. אם יש צורך להשתמש בתרופה ל- HB, יש לפתור את נושא ביטול האכלה.

לתרופה יש השפעה שלילית על פוריות האישה, ולכן היא אינה נקבעת בעת תכנון ההתעברות. נשים שיש להן בעיות להרות או לעבור בדיקות פוריות צריכות לשקול הפסקת התרופה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה לרכיב הפעיל או למרכיבים אחרים של התרופה;
• צורה פעילה של כיבים במערכת העיכול;
• ניקוב או דימום באזור העיכול;
• היסטוריה של ניקוב או דימום במערכת העיכול הנגרמת על ידי שימוש ב- NSAIDs;
• היסטוריה של דימום / כיב חריף או חוזר (2+ פרקים מאובחנים נפרדים של דימום או כיב);
• דלקת באזור המעי (למשל, קוליטיס כיבית או דלקת מעיים אזורית);
• כשל בתפקוד הכליות / הכבד;
• צורה חמורה או עומדת של אי ספיקת לב;
• IHD אצל אנשים עם אוטם שריר הלב או אנגינה פקטוריס;
• נגעים במוח כלי הדם אצל אנשים שעברו שבץ או שעברו פרקים של TIA;
• מחלות הפוגעות בעורקים היקפיים;
• לטיפול בכאבים לאחר הניתוח בהשתלת מעקפים בעורקים הכליליים (או במקרה של שימוש ב- AIC);
• עם ההתפתחות בתגובה לשימוש בתרופות NSAID של תגובות כגון אורטיקריה, התקפי אסתמה, פוליפים באף, צורה פעילה של הצטננות, בצקת של קווינקה וסימנים אחרים לאלרגיה;
• הפרעות של hematopoiesis.

תופעות לוואי דיקלופנק

בין תופעות הלוואי:

• הפרעות בתפקוד הלימפה ובמערכת המטופויטית: לוקו או טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה (גם אפלסטית או המוליטית);
• הפרעות חיסוניות: עלייה בטמפרטורה, בצקת של קווינק (גם נפיחות בפנים), רגישות יתר, תסמינים אנפילקטואידים ואנפילקטיים (כולל הלם וירידה בלחץ הדם);
• בעיות נפשיות: נדודי שינה, חוסר התמצאות, סיוטים, עצבנות, דיכאון והפרעות פסיכוטיות;
• סימפטומים הקשורים לתפקוד NS: נמנום, התקפים, paresthesia, cephalalgia ועייפות, כמו גם סחרחורת, הפרעות בטעם, בעיות זיכרון ורעד. בנוסף, הצורה האספטית של דלקת קרום המוח, אסתניה, חרדה, שבץ ובלבול, הפרעה בזרימת הדם תוך מוחי, פגיעה ברגישות והזיות;
• הפרעות בראייה: בעיות ראייה, דיפלופיה, ראייה מטושטשת ודלקת עצבית המשפיעה על עצב הראייה;
• הפרעות במבוך ובשמיעה: צלצול אוזניים, ורטיגו והפרעות שמיעה;
• בעיות בתחום CVS: דפיקות לב, עלייה בקצב הנשימה, אסתניה, אי ספיקת לב, קוצר נשימה, עלייה בקצב הלב, עלייה / ירידה בלחץ הדם, אוטם שריר הלב, כאבים בחזה ודלקת כלי הדם;
• נגעים המשפיעים על איברי עצם החזה, מערכת הנשימה ומדיאסטינום: דלקת ריאות ואסטמה (כולל קוצר נשימה);
• הפרעות בתפקוד העיכול: שלשולים, בחילות, חוסר תיאבון וגזים, הקאות, צרבת, הפרעות בעיכול, כאבי בטן והפרעות בטעם. בנוסף, גסטריטיס, עצירות, גלוסטיטיס, אנורקסיה, דימום במערכת העיכול (מלנה, הקאות ושלשולים מדממים), קוליטיס (גם צורת דימום, אנטריטיס אזורית והחמרה של קוליטיס כיבית), כיבים במערכת העיכול, בהם נקב עשוי להתרחש או לדמם (לפעמים קטלני, במיוחד אצל קשישים). כמו כן מתפתחות דלקת סטומטיטיס (כולל צורתה הכיבית), דלקת לבלב, שחיקת קיבה, תפקוד לקוי של הוושט, היצרות מעיים מהסוג הסרעפתי וגסטרואנטרופתיה, מלווה בפוליסרוזיטיס, ספיגה לקויה ועיכול.
• הפרות בתפקוד הכבד: הפטיטיס (גם צורת fulminant), אי ספיקת כבד ועלייה בערכי הטרנסמינאז, הפרעות בכבד, צהבת ונמק בכבד;
• נגעים בשכבה התת עורית ובאפידרמיס: היפרמיה, SS, פריחות (אורטיקריה פפולרית, נקודתית או מקולרית), אריתמה פוליפורמיס, TEN, אורטיקריה, התקרחות, פריחות בצורת שלפוחית, פורפורה (גם אלרגית), אקזמה, פילינג, גירוי ודרמטיטיס של רגישות לאור;
• בעיות בפעילות השתן והכליות: המטוריה, תסמונת נפרוטית, אי ספיקת כליות חריפה, נמק פפילרי כלייתי, פרוטאינוריה ודלקת נגיפת טובולו;
• הפרעות מערכתיות: נפיחות;
• הפרעות במערכת הרבייה: אימפוטנציה.

בדיקות קליניות ונתונים אפידמיולוגיים מראים שדיקלופנק, במיוחד במינונים גדולים (0.15 גרם ליום) ובמקרה של שימוש ממושך, עשוי להגדיל את הסיכוי לפתח טרומבואמבוליזם עורקי (למשל, שבץ או אוטם שריר הלב).

מנת יתר

במקרה של הרעלה, עלולים להתרחש כאבים אפיגסטרים, שלשולים, בחילות, דימומים במערכת העיכול, הקאות, חוסר התמצאות, קפלגליה, תסיסה, נמנום, סחרחורת, עוויתות, רעש או תרדמת. במינון יתר חמור עלולים להתפתח פגיעה בכבד ואי ספיקת כליות חריפה.

לטיפול בשיכרון חריף עם NSAIDs, מתבצעים הליכים סימפטומטיים ותומכים. למשל, במקרה של אי ספיקת כליות, דיכוי נשימה, ירידה בלחץ הדם, התקפים והפרעות במערכת העיכול. בעת שימוש במינונים שעלולים להיות רעילים, ניתן להשתמש בפחם פעיל, ואם נלקחה מנה מסכנת חיים, יש צורך לגרום להקאה ולבצע שטיפת קיבה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בתרופה יחד עם ליתיום או דיגוקסין מגביר את אינדקס הפלזמה של האחרון, ולכן יש צורך לשלוט בערכי הסרום של ליתיום ודיגוקסין.

תרופות נגד יתר לחץ דם ומשתן.

הכנסת תרופה יחד עם מעכב ACE או חוסמי β יכולים להפחית את פעילותם היפוטנסיבית עקב האטה בקשירת PGs המרחיבים את כלי הדם. בהקשר זה, יש להשתמש בשילוב זה בזהירות, במיוחד בקרב קשישים, שצריכים לעקוב בקפידה אחר ערכי לחץ הדם. מטופלים זקוקים ללחות מספקת ולבקרה על תפקוד הכליות (במיוחד בכל הקשור למעכבי ACE ומשתנים, מכיוון שהסבירות לנפרוטוקסיות עולה).

תרופות שיכולות לעורר היפרקלמיה.

נטילה בשילוב עם ציקלוספורין, טרימתופרים, משתנים חוסכי אשלגן או טקרולימוס עלולה להוביל לעלייה באשלגן בסרום. בגלל זה, עליך לעקוב באופן קבוע אחר מצבו של המטופל.

תרופות נוגדות קרישה ונוגדי קרישה.

שימוש עם דיקלופנק עשוי להגדיל את הסיכוי לדימום, ולכן יש לנקוט משנה זהירות. מינונים גדולים של התרופה יכולים לדכא באופן זמני את צבירת הטסיות.

תרופות NSAID אחרות, כולל GCS ומעכבי COX-2 סלקטיביים.

עם שילובים כאלה, הסבירות לפתח כיב או דימום במערכת העיכול עולה, ולכן עליך לנטוש את השימוש המשותף ב- 2+ NSAIDs.

הכנות מקבוצת SSRI.

שילובים כאלה מגבירים את הסבירות לפתח דימום במערכת העיכול.

מתוטרקסט.

התרופה מסוגלת לעכב את פינוי המטוטרקסט בתוך אבוביות הכליות, שבגללן עולה האינדיקטורים של האחרונים. יש צורך למרוח בזהירות את דיקלופן לפחות 24 שעות לפני כניסתו של מתוטרקסט, מכיוון שזה עשוי להעלות את רמת המטוטרקסט בדם ולהעצים את הפעילות הרעילה שלו.

ציקלוספורין.

ההשפעה של התרופה על קישור גזי החממה בתוך הכליות יכולה להעצים את התכונות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין, ולכן יש לתת דיקלופנק במינונים מופחתים בהשוואה לאנשים שאינם משתמשים בציקלוספורין.

טקרולימוס.

השילוב של טקרולימוס ותרופות NSAID מגביר את הסיכוי לנפרוטוקסיות, שעשויות להיות מתווכות על ידי תגובות אנטי -פרוסטגלנדין תוך -גרמניות של NSAID וחומר המאט את פעולת הקלצינורין.

קינולונים אנטיבקטריאליים.

עם שילוב זה עלולים להופיע התקפים (אולי אצל אנשים עם התקפים או בלי התקפים או היסטוריה של אפילפסיה). יש לקחת זאת בחשבון בעת ההחלטה אם להשתמש בקינולונים באנשים שכבר משתמשים ב- NSAIDs.

פניטואין.

השימוש בתרופה יחד עם פניטואין דורש ניטור מתמיד אחר ערכי הפלזמה של האחרון, שכן השפעתו עלולה לעלות.

כולסטיראמין וכולסטיפול.

תרופות אלו עלולות להחליש או לעכב את ספיגת הדיקלופנק, ולכן הוא נקבע לפחות שעה אחת לפני או 4-6 שעות לאחר השימוש ב- cholestyramine / cholestipol.

SG.

החדרת דיקלופנק עם SG יכולה לחזק אי ספיקת לב, להגדיל את אינדקס הגליקוזיד בפלזמה ולהוריד את ערכי ה- GFR.

מיפפריסטון.

לא ניתן להשתמש ב- NSAID בתוך 8-12 ימים מרגע מתן המיפפריסטון, מכיוון שהם מחלישים את הפעילות הטיפולית שלו.

חומרים המאטים את פעולתו של CYP2C9.

בעת שימוש בתרופה יחד עם סוכנים כאלה (למשל, ווריקונזול), עלייה משמעותית בחשיפה ובערכים של Cmax בפלסמה של דיקלופנק אפשרית עקב דיכוי התהליכים המטבוליים של האחרונים.

תנאי אחסון

יש להרחיק את דיקלופנק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדיקלופנק למשך 36 חודשים מיום ייצור המוצר.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם התרופות וולטרן, נקלופן ואורטופן עם דיקלופרם, כמו גם דיקלוביט ודיאלראפיד.