דיקלונאט n

דיקלונט P הוא נגזרת של חומצה α-טולואית; יש לו השפעות משככות כאבים, נוגדות דלקת ומורידות חום.

מכיל את היסוד דיקלופנק, המסייע בהפחתת עוצמת הכאב (המופיע בזמן תנועה או מנוחה), בהפחתת נפיחות המשפיעה על המפרקים, ובהפחתת נוקשות בוקר המתרחשת במחלות ראומטיות. כמו תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs) אחרות, התרופה מציגה השפעה נוגדת טסיות דם. [ 1 ]

אינדיקציות דיקלונאט n

הוא משמש להזרקות תוך שריריות במקרים הבאים:

• דלקות המשפיעות על מערכת השרירים והשלד ( דלקת פרקים ממקור פסוריאטי, שגרוני או כרוני של ילדים, כמו גם דלקת פרקים ממקור גאוטי בשלב הפעיל ומחלת בכטרו);
• דלקת באזור האגן, כמו גם דלקת פרוקטיטיס עם אדנקסיטיס, קוליק בעל אופי מרה או כלייתי, ואלגומנוריאה ראשונית;
• פתולוגיות של מערכת השרירים והשלד בעלות אופי ניווני (אוסטאוכונדרוזיס או צורה מעוותת של דלקת מפרקים ניוונית);
• טיפול משולב במקרה של זיהומים דלקתיים בגרון, באוזניים ובאף, המלווים בכאב עז (דלקת שקדים או דלקת אוזניים עם דלקת גרון);
• כאבים שונים (ראומטיזם באזור הרקמות הרכות, סיאטיקה, בורסיטיס וכאבי גב תחתון עם נוירלגיה ודלקת גידים, כאבי שרירים, כאבי ראש, כאבי שיניים או מיגרנות, וכן כאבים מתונים ממקורות אחרים);
• כאב הקשור לפציעות, על רקע אשר מתפתחת דלקת;
• כאב לאחר הניתוח;
• תסמונת חום.

עירויים תוך ורידיים באמצעות טפטוף מבוצעים כדי למנוע או למנוע כאבים לאחר הניתוח.

טופס שחרור

שחרור היסוד הרפואי מתבצע בצורת נוזל להזרקה תוך ורידית או תוך שרירית; בתוך הקופסה יש 5 אמפולות בנפח של 3 מ"ל.

דיקלונט p retard 100

דיקלונאט פ רטרד 100 מיוצר בטבליות (נפח 0.1 גרם) - 10 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. ישנן 2 אריזות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

דיקלופנק מעכב באופן לא סלקטיבי את רכיבי COX-1 ו-COX-2, ובכך הורס את התהליכים המטבוליים המיוצרים על ידי חומצה ארכידונית. בנוסף, הוא מעכב את הביוסינתזה של PGs, אשר פועלים כמתווכים דלקתיים וכאביים, וגם מעלים את הטמפרטורה. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר 75 מ"ג של התרופה ניתנים תוך שרירית, ערכי Cmax בפלזמה שווים ל-2.5 מיקרוגרם/מ"ל ונרשמים לאחר 20 דקות; ערכים אלה קשורים באופן ליניארי לגודל המינון הניתן.

עירוי תוך-ורידי של 75 מ"ג באמצעות טפטוף (שנמשך יותר משעתיים) מביא לערכי Cmax בפלזמה השווים ל-1.9 מיקרוגרם/מ"ל. ערכי LS תלויים באופן הפוך במשך העירוי. [ 3 ]

סינתזת החלבון של התרופה גבוהה למדי - 99% (מסונתז בעיקר עם אלבומינים). זמן מחצית החיים התוך-פלזמי הוא בטווח של 1-2 שעות.

אם נצפה המרווח שנקבע בין המנות, התרופה אינה מצטברת. היא מתפזרת היטב בנוזלים יחד עם הרקמות. היא עוברת לסינוביום, ומגיעה לרמת Cmax לאחר 3-6 שעות.

משתתף בתהליכים מטבוליים תוך-כבדיים: ב-50% במהלך המעבר הראשון. ערכי AUC נמוכים פי שניים כאשר התרופה ניתנת דרך הפה (בהשוואה לשימוש פרנטרלי במינון דומה). תהליכים מטבוליים מתרחשים באמצעות צימוד יחיד או מרובה עם הידרוקסילציה. תהליכים מטבוליים מיושמים באמצעות מבנה האנזים P450 CYP2C9. הפעילות הרפואית של רכיבים מטבוליים חלשה יותר מזו של דיקלופנק.

רוב הדיקלונאט P מופרש על ידי הכליות. ערכי הסילוק הכולל הם 260 מ"ל לדקה. 60% מופרשים על ידי הכליות בצורה של רכיבים מטבוליים; פחות מ-1% נשאר ללא שינוי. שאר הרכיבים המטבוליים מופרשים עם המרה.

מינון וניהול

התרופה ניתנת דרך הווריד בטפטוף (עירוי) או תוך שרירית. יש להשתמש בדיקלונט P למשך יומיים לכל היותר. אם יש צורך להמשיך את הטיפול, יש לתת את התרופה בצורת נרות או טבליות.

ביצוע זריקות תוך שריריות: אנשים עם כאב חריף מקבלים 75 מ"ג של התרופה מדי יום. במידת הצורך (במהלך התפתחות כאבי בטן כלייתיים או מרה), המינון היומי עולה ל-0.15 גרם (אמפולה אחת פעמיים ביום).

ביצוע עירויים תוך ורידיים באמצעות טפטפת: לפני השימוש בתרופה, יש להמיס 75 מ"ג של החומר (אמפולה אחת) ב-0.1-0.5 ליטר של דקסטרוז 5% או NaCl 0.9% (לפני כן, יש להוסיף 8.4% Na ביקרבונט (0.5 מ"ל) לנוזל העירוי). נוזלי העירוי המוגמרים חייבים להיות שקופים.

במהלך הטיפול בכאב לאחר הניתוח (בינוני או חמור), התרופה משמשת בתקופה של 0.5-2 שעות במינון של 75 מ"ג. במידת הצורך, ניתן להשתמש בה שוב לאחר מספר שעות, אך מינון התרופה לא יעלה על 0.15 גרם ליום.

כדי למנוע התפתחות כאב לאחר הניתוח, מתבצע עירוי של 25-50 מ"ג דיקלונאט P במשך 15-60 דקות. לאחר מכן העירוי נמשך בקצב של 5 מ"ג/שעה עד לקבלת מינון יומי של 0.15 גרם.

• בקשה לילדים

דיקלונאט P אינו משמש לאנשים מתחת לגיל 15.

השתמש דיקלונאט n במהלך ההריון

אין להשתמש במהלך הריון או הנקה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (וגם לאספירין) או נוכחות של אסתמה של "אספירין" אצל המטופל;
• דימום או שלבים פעילים של נגעים ארוזיביים וכיבים בתוך מערכת העיכול;
• דיכוי תהליכים המטופויאטיים בתוך מח העצם;
• הפרעות שונות של המוסטאזיס (כולל המופיליה);
• מצבים הקשורים להסתברות גבוהה להתפתחות דימום (גם נוכחותם באנמנזה).

תופעות לוואי דיקלונאט n

תופעות לוואי עיקריות:

• נגעים במערכת העיכול: לעיתים קרובות נצפית גסטרופתיה של NSAID (אי נוחות באפיגסטריה וגסטרולגיה, נפיחות, הקאות, גיהוקים, צרבת קשה, כאבי בטן, בחילות, תחושת מלאות בקיבה ושלשולים), דימום במערכת העיכול (מלנה או המטמזיס), נגעים במערכת העיכול בעלי אופי חמקמק וכיבתי (כיבים פפטיים, נגעים בקיבה או בוושט והפרעות מרובות במערכת העיכול) וניקוב דופן המעי (צואה דמית, כאב חיתוך חמור, מלנה, צריבה באזור האפיגסטרי והמטמזיס), כמו גם דלקת לבלב המלווה בדימום או קוליטיס לא ספציפי, עצירות, זרסטומיה והפטיטיס רעילה. לעיתים מתרחשת קוליטיס או החמרה שלה, אנורקסיה או אובדן תיאבון, הקאות, עוויתות, כאבים המשפיעים על רירית הפה ואפטות (כיבים ושחיקה, כמו גם רובד לבן ברירית הפה).
• הפרעות הקשורות לפעילות מערכת העצבים: סחרחורת או כאבי ראש מתרחשים לעיתים קרובות. לעיתים ניתן לראות דיכאון, נמנום, עוויתות, עייפות קשה, עצבנות עם עצבנות, כמו גם דלקת קרום המוח ממוצא אספטי, פולינוירופתיה (רעד והיפוסטזיה, כמו גם חולשה או כאב בשרירי הרגליים והזרועות), נדודי שינה, פגיעה בזיכרון, פחד ותסמינים פסיכוטיים;
• בעיות בתפקוד איברי החישה: לעיתים קרובות נצפות אמבליופיה ממקור רעיל, הידרדרות בחדות הראייה, דיפלופיה, סקוטומה, אובדן שמיעה והפרעות אחרות, כמו גם טינטון;
• נגעים באפידרמיס: לעיתים קרובות נצפים היפרמיה אפידרמלית, גירוד או פריחה (בעיקר אורטיקריאלית או אדממטית). לעיתים מתפתחים אריתמה רב-פורמית, SJS, TEN ופוטודרמטיטיס (פריחה, כוויות שמש קשות והפרעות פיגמנטציה). במקרים נדירים, עם הזרקה תוך שרירית, עלולים להתרחש הסננה, צריבה, נמק של רקמת שומן ונמק אספטי. נמק באזור ההליך אפשרי גם כן;
• הפרעות באברי המין: לעיתים קרובות מתרחשת אצירת נוזלים. לעיתים מתפתחים דיסמנוריאה, פרוטאינוריה, המטוריה, כאבים חוזרים ונשנים ממקור לא ידוע, דלקת שלפוחית השתן, אנוריה או אוליגוריה, כמו גם פולאקיוריה, דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית, הידרדרות בתפקוד הכליות או החמרה של הפרעות קיימות, כמו גם תסמונת נפרוטית ובצקת פריפריאלית;
• בעיות בפעילות המטופויאטית: לעיתים נצפות אנמיה (אפלסטית, המוליטית או נגרמת מדימום אנדוגני), אגרנולוציטוזיס, נויטרו-, לוקופניה- או טרומבוציטופניה (מלווה בפורפורה או לא) ואקימוזיס;
• תפקוד לקוי של מערכת הנשימה: לעיתים נצפית קוצר נשימה;
• נזק למערכת הלב וכלי הדם: לחץ הדם עולה לעיתים קרובות. לעיתים מתרחשת קריסה, הפרעות קצב או לב-כאב. לעיתים, אי ספיקת לב מחמירה או מופיעים כאבים באזור החזה;
• הפרעות אנדוקריניות: ירידה מזדמנת במשקל;
• תסמיני אלרגיה: תסמינים אנפילקטואידיים (אורטיקריה, קוצר נשימה, גירוד באפידרמיס, היפרמיה מוקדית, בצקת קווינקה המשפיעה על הלשון והשפתיים, גלוטיס, עפעפיים או רקמות פאראורביטליות, וגם צפצופים וכאב לחיצה באזור עצם החזה) ואנפילקסיס מתפתחים לעיתים, כמו גם ביטויים של אלרגיה ברונכוספסטית.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, מתפתחים תסמינים הקשורים לתפקוד מערכת העיכול, הפרעות במערכת העצבים המרכזית (מתוך נמנום עם עייפות ועד להתפתחות התקפים עם מצב תרדמת), כליות (יכול להגיע לאי ספיקת כליות חריפה) ותת לחץ דם.

ננקטים צעדים סימפטומטיים ותומכים כדי לסייע בביטול סימני ההפרעות. דיאליזה או דיאורזה כפויה לא יהיו יעילים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את רמות הפלזמה של מתוטרקסט, ציקלוספורין עם חומרי ליתיום ודיגוקסין.

מחליש את ההשפעה של תרופות משתנות.

כאשר משתמשים בו יחד עם משתנים חוסכי אשלגן, הסבירות להיפרקלמיה עולה.

מתן בשילוב עם תרופות טרומבוליטיות (סטרפטוקינאז ואלטפלז עם אורוקינאז) ונוגדי קרישה מגביר את הסבירות לדימום (בעיקר בתוך מערכת העיכול).

התרופה מפחיתה את הפעילות הטיפולית של כדורי שינה ותרופות להורדת לחץ דם.

השילוב עם דיקלונאט P מגביר את הסיכון לפתח תסמינים שליליים של NSAIDs אחרים ו-GCS (דימום במערכת העיכול), התכונות הנפרוטוקסיות של ציקלוספורין והפעילות הרעילה של מתוטרקסט.

אספירין מפחית את רמות הדיקלופנק בדם.

בשילוב עם פרצטמול, הסבירות להתפתחות תכונות כלופרוטוקסיות של דיקלופנק עולה.

התרופה מחלישה את הפעילות ההיפוגליקמית של תרופות נגד סוכרת.

צפוטטן, פליקמיצין עם חומצה ולפרואית, וגם צפופרזון עם צפמנדול מגבירים את שכיחות ההיפופרותרומבינמיה.

חומרי זהב וציקלוספורין מגבירים את השפעת דיקלופנק על קישור PG תוך-כליתי, וכתוצאה מכך מוגברת כלייתיות.

השילוב של דיקלונאט P עם קולכיצין, אלכוהול אתילי, וורט סנט ג'ון או קורטיקוטרופין מגביר את הסבירות לדימום במערכת העיכול.

תרופות המעוררות התפתחות רגישות לאור מגבירות את ההשפעה המעוררת רגישות של דיקלופנק ביחס לקרינת UV.

חומרים החוסמים תהליכי הפרשה צינורית מעלים את רמת הדיקלופנק בפלזמה, מה שמגביר את רעילותו ואת פעילותו הטיפולית.

תנאי אחסון

יש לאחסן את דיקלונאט P במקומות סגורים מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורה - בין 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדיקלונט P למשך 5 שנים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם דיקלובן עם וולטארן אמולג'ל, כמו גם דיקלורן עם דיקלופנק סנדוז.