דילטיאזם

דילטיאזם היא תרופה בעלת תכונות נוגדות יתר לחץ דם, נוגדות אנגינליות ונוגדות קצב לב; החומר הפעיל שלה הוא דילטיאזם. התרופה יכולה לחסום את פעילות תעלות הסידן, לדכא את היווצרות פוטנציאל הפעולה, וגם לנתק את פעילות ה"עירור-התכווצות".

זה יכול גם להפחית את התכווצות שריר הלב, להקטין את מהירות ההולכה של מערכת ה-AV ואת מספר התכווצויות שריר הלב. זה מגדיל משמעותית את משך מחזור הסינוסים ומשיב את קצב הסינוסים במהלך טכיקרדיה. [ 1 ]

אינדיקציות דילטיאזם

הוא משמש לטיפול במחלות לב וכלי דם הבאות:

• IHD, כולל תעוקת חזה;
• לחץ דם מוגבר (טיפול יחיד או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם);
• SVT;
• יתר לחץ דם ריאתי.
• ניתן להשתמש בו כדי למנוע התפתחות של עווית כליליים במהלך השתלת מעקפים של עורקים כליליים או במהלך אנגיוגרפיה כלילית.

משמש בטיפול משולב:

• לאחר אוטם שריר הלב (אם יש התוויות נגד לשימוש בחוסמי β);
• צורה סוכרתית של נפרופתיה;
• במקרה של רפרוף חדרי ופרפור, וכן כדי למנוע התקפי פרפור פרוזדורים.

הוא נקבע בטיפול השתלות, לאחר השתלת כליה, כדי למנוע התפתחות של כישלון השתלה, וגם בעת ביצוע טיפול מדכא חיסון.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בצורת טבליות של 60 מ"ג, 30 יחידות בקופסה.

פרמקודינמיקה

דילטיאזם מסוגל להרפות את השרירים החלקים של כלי הדם הכליליים, ופועל בריכוזים שאינם מובילים להשפעה אינוטרופית שלילית. הוא מפחית את קצב החדרים אצל אנשים עם קצב חדרי מוגבר, בהם נצפים רפרוף פרוזדורים ופרפור פרוזדורים. [ 2 ]

לתרופה יש השפעה מרגיעה על שריר חלק בכלי הדם, אשר מפחיתה את ההתנגדות הסיסטמית של כלי הדם ההיקפיים ומחלישה את ההשפעות ההיקפיות והכליות של אנגיוטנסין-2. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת כמעט לחלוטין במערכת העיכול. היא משתתפת בתהליכים מטבוליים אינטנסיביים במהלך המעבר התוך-כבדי הראשון. רמת הזמינות הביולוגית היא כ-40%. פרמטרי הפלזמה משתנים.

סינתזת חלבון – כ-80%. דילטיאזם מופרש בחלב אם. תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים מתרחשים בעזרת מערכת האנזימים של המופרוטאין P450. למרכיב המטבולי דסאצטילדילטיאזם יש 25-50% מההשפעה של המרכיב הבלתי משתנה.

זמן מחצית החיים של התרופה הוא 3-5 שעות. היא מופרשת בעיקר בצורת תוצרי ריקבון עם שתן ומרה; כ-2-4% מופרשים ללא שינוי עם שתן. הפרשת החומר דלה בדיאליזה.

מינון וניהול

לעיתים קרובות התרופה נלקחת בכמות של טבליה אחת 2-3 פעמים ביום (בהתחשב בתגובת המטופל לדילטיאזם ובאינדיקציות). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-2 טבליות פעמיים ביום. ניתן לבצע שינויים במינון לאחר 14 ימים לפחות.

לא ניתן ליטול יותר מ-0.36 גרם של החומר ליום. יש ליטול את הטבליות על קיבה ריקה, לבלוע אותן בשלמותן ולשטוף אותן במים רגילים.

עם שימוש ממושך וקבלת השפעה רפואית חיובית לטווח ארוך, ניתן להפחית את המינון למינימום.

כאשר ניתן בשילוב עם תרופה אחרת להורדת לחץ דם, ייתכן שיהיה צורך גם לשנות את המינון של האחרונה.

• בקשה לילדים

אין לתת לאנשים מתחת לגיל 18.

השתמש דילטיאזם במהלך ההריון

אין להשתמש בדילטיאזם במהלך ההריון.

אם את צריכה ליטול את התרופה במהלך ההנקה, את צריכה להפסיק להניק.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה לאחד ממרכיבי התרופה;
• הלם קרדיוגני;
• ברדיקרדיה מסוג סינוס;
• תפקוד לקוי של חדר שמאל סיסטולי (גם במקרה של אוטם שריר הלב);
• צורה חמורה של היצרות אבי העורקים;
• תפקוד לקוי של הכליות או הכבד;
• SSSU.

אסור להשתמש בתרופה יחד עם חוסמי בטא. יש להשתמש בזהירות בעת ייצוב קצב הלב אצל אנשים הסובלים מהפרעות המודינמיות.

תופעות לוואי דילטיאזם

תופעות לוואי עיקריות:

• לחץ דם נמוך זמני;
• הפרעת הולכה וברדיקרדיה;
• טכיקרדיה וירידה בתפוקת הלב;
• אאוזינופיליה, חולשה, עילפון, סחרחורת, טינטון וצפלגיה;
• הפרעות עוצמה, בצקת פריפריאלית, חוסר יציבות במצב הרוח;
• היפרפלזיה באזור הריריות של החניכיים ודיספפסיה;
• היפרגליקמיה, היפרמיה והיפרתרמיה;
• סימני אלרגיה (גירוד ופריחות אפידרמליות), אריתמה רב-פורמית;
• פוליאוריה או נוקטוריה.

מנת יתר

במקרים של הרעלה עם דילטיאזם, נצפית ירידה בלחץ הדם, חסימה תוך-לבבית, ברדיקרדיה ואי ספיקת לב.

נדרשת שטיפת קיבה ושימוש באנטרוסורבנטים. בנוסף, מבוצעות הפרפוזיה של הדם ופלזמפרזיס. חומרי סידן ניתנים דרך הווריד כנוגדן, ומשתמשים גם באיזופרוטרנול, אטרופין, דובוטמין או דופמין. ניתן לבצע דיאורזיס כפוי.

אם נצפה חסימת AV חמורה, יש לבצע קיצוב לב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש בתרופה יחד עם חומרים החוסמים קולטנים β-אדרנרגיים עלול לעורר הפרעות הולכה AV ולהתקדמות של ברדיקרדיה.

התרופה מסוגלת להעלות את רמות הדיגוקסין בסרום (ב-20-60%).

דילטיאזם משפר את הפעילות נוגדת לחץ הדם של תרופות משתנות ותרופות אחרות להורדת לחץ דם, ומגביר את ההשפעה השלילית של פלואורוטן על הלב.

התרופה מפחיתה את רמות הדיאזפאם בדם.

חומרים חוסמי קולטני H2 (למשל, צימטידין) עשויים להעלות את רמות הדילטיאזם בסרום.

תנאי אחסון

יש לאחסן דילטיאזם בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדילטיאזם למשך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם בלוקאלצין, דילרן, אלדיזם עם דילקרדיה, טיאקם עם דילצם וקארדיל. בנוסף, הרשימה כוללת את דיאקורדין, קורטיאזם וזילדן.