דילסידום

דילסיד היא תרופה נגד אנגינה השייכת לתת-קבוצת הסידנון אימין.

המרכיב הפעיל שלו הוא מולסידומין, והמרכיב המטבולי הפעיל שלו הוא לינסידומין (SIN1A). לינסידומין פעילות נוגדת טסיות דם והוא מפחית את טונוס השרירים החלקים של דפנות כלי הדם. להשפעה נוגדת הטסיות של מולסידומין יש משמעות קלינית בטיפול במחלת לב כלילית. מולסידומין אינו מוביל להתפתחות טכיקרדיה, דבר המבדיל אותו מניטרטים. [ 1 ]

אינדיקציות דילסידום

הוא משמש לטיפול באי ספיקת לב (בשילוב עם תרופות משתנות ו-SG), וכן למניעת התפתחות התקפי תעוקת חזה.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות - 30 יחידות באריזת תאים; חבילה אחת בקופסה.

פרמקודינמיקה

כאשר שרירים חלקים מתרפים, נפח הורידי עולה, מה שמגדיל את קיבולת מיטת כלי הדם ומפחית את החזרה הוורידית - כתוצאה מכך, לחץ המילוי של שני החדרים יורד. במקביל, עומס הלב מופחת והתכונות ההמודינמיות בזרימת הדם הכליליים משתפרות.

כאשר עורקים כליליים גדולים מתרחבים, מערכת העצבים המרכזית (OPSS) נחלשת, המתח של דופן שריר הלב ועומס הלב מופחתים, מה שמפחית את דרישת החמצן של שריר הלב. במקביל, מולסידומין מרחיב ענפים גדולים של העורקים הכליליים ומחליש את העווית שלהם. [ 2 ]

השפעת המולסידומין מתפתחת כ-20 דקות לאחר מתן דרך הפה; ההשפעה המקסימלית מושגת לאחר 0.5-1 שעה. משך ההשפעה הטיפולית הוא 4-6 שעות. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

תהליכי ספיגה והפצה.

כאשר מתן דרך הפה, מולסידומין נספג ממערכת העיכול בכ-90%. מדד הזמינות הביולוגית הוא כ-65%. סינתזת החלבון היא 11%.

אין מידע האם מולסידומין או רכיביו המטבוליים יכולים להיות מופרשים בחלב אם. מולסידומין אינו מצטבר בגוף.

תהליכי חילופי דברים.

ביוטרנספורמציה תוך-כבדית של מולסידומין מתרחשת באופן אנזימטי, עם היווצרות המרכיב המטבולי הפעיל סידנונימין-1 (SIN-1); ממנו נוצר SIN-1A - לינסידומין - באופן לא אנזימטי.

הַפרָשָׁה.

מולסידומין מופרש בעיקר דרך הכליות (90-95%; 2% מופרשים ללא שינוי) והמעיים (3-4%). קצב הסילוק הסיסטמי של מולסידומין הוא 40-80 ליטר/שעה, ושל SIN-1 הוא 170 ליטר/שעה. זמן מחצית החיים של מולסידומין הוא 1.6 שעות, ושל לינסידומין הוא תוך 1-2 שעות.

באי ספיקת כבד חמורה, זמן מחצית החיים של מולסידומין עולה - בשחמת הכבד, למשל, הוא כ-13.1 שעות. זמן מחצית החיים של לינסידומין עולה גם הוא לכ-7.5 שעות.

מינון וניהול

כדי למנוע התפתחות של התקף תעוקת חזה, יש צורך להשתמש ב-2-4 מ"ג של התרופה, 1-2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-12-16 מ"ג ליום (טבליה אחת של 4 מ"ג, 3-4 פעמים ביום).

עבור קשישים, אנשים עם אי ספיקת כבד/כליות או לחץ דם נמוך, יש להפחית את מינון התרופה.

הטבליות נלקחות במרווחי זמן שווים, נשטפות במים רגילים (כ-0.5 כוסות). התרופה משמשת ללא קשר לצריכת מזון.

• בקשה לילדים

אסור לרשום את התרופה לילדים מתחת לגיל 18, מכיוון שאין נתונים לגבי בטיחותה והשפעתה הטיפולית של התרופה עבור קבוצה זו.

השתמש דילסידום במהלך ההריון

אין להשתמש בדילסיד במהלך הריון (במיוחד בשליש הראשון) או הנקה.

אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך הנקה, יש להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• קריסה או הלם;
• ירידה חדה בלחץ הדם (קריאות לחץ דם סיסטולי פחות מ-100 מ"מ כספית);
• ירידה בערכי לחץ ורידי מרכזי;
• לחץ מילוי חלש של חדר שמאל;
• צורה פעילה של אוטם שריר הלב;
• שימוש יחד עם חומרים המאטים PDE-5, כולל טדלפיל וסילדנפיל עם ורדנפיל (מכיוון שזה מגביר את הסבירות להורדת לחץ דם);
• אי סבילות חמורה למולסידמין.

יש לנקוט משנה זהירות בעת שימוש בתרופה במקרים של גלאוקומה (במיוחד גלאוקומה סגורת זווית), הפרעות בזרימת הדם במוח, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, ובנוסף לכך, אצל אנשים עם נטייה לירידה בלחץ הדם, אצל קשישים, עם אי ספיקת כבד/כליות, ולאחר צורה פעילה של אוטם שריר הלב.

תופעות לוואי דילסידום

תופעות הלוואי כוללות:

• תפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה חדה בלחץ הדם, שלעיתים מובילה לקריסה, כמו גם לחץ דם אורתוסטטי;
• בעיות במערכת העצבים המרכזית: בתחילת הטיפול, לעיתים מתפתחת צפלגיה, מדי פעם נצפית סחרחורת. תגובות מוטוריות ומנטליות עשויות להאט (בעיקר בתחילת הטיפול);
• הפרעות עיכול: בחילות;
• תסמיני אלרגיה: גירוד, היפרמיה בפנים, עוויתות בסימפונות. פריחות אפידרמליות והלם אנפילקטי נצפים באופן ספורדי.

מנת יתר

ביטויים של שכרות: טכיקרדיה, כאב ראש חמור וירידה ניכרת בלחץ הדם.

אם חלפו פחות מ-60 דקות מאז נטילת מינון מוגבר של התרופה, יש לשקול אפשרות של שטיפת קיבה. בנוסף, מבוצעים הליכים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר מולסידומין משולב עם חומרים החוסמים תעלות סידן איטיות, מרחיבי כלי דם היקפיים, אלכוהול אתילי ותרופות להורדת לחץ דם, ההשפעה ההיפוטנסיבית מתעצמת.

השילוב של דילסידום ואספירין מגביר את ההשפעה נוגדת הטסיות.

קיים סיכון גבוה להורדת ערכי לחץ דם בשילוב התרופה עם מעכבי PDE-5 (למשל, טדלפיל, סילדנפיל או ורדנפיל), לכן אין להשתמש בהם יחד.

תנאי אחסון

יש לאחסן את דילסיד במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בדילסיד למשך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם סידוקארד, אדבוקארד, סידנופארם עם מולסיקור, סולמידון וסידנוקארד.