צרברוליזין

התרופה להזרקה תוך שרירית ו/או תוך ורידית סרברוליזין (cerebrolysin) שייכת לפי סיווגה הפרמצבטי לתרופות פסיכוסטימולנטיות ונוטרופיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות צרברוליזין

התרופה מיועדת לטיפול בדמנציה מסיבות שונות, אירוע מוחי חריף מסוג איסכמי, הפרעה כרונית של המודינמיקה מוחית, פגיעה מוחית טראומטית, פגיעות בעמוד השדרה, מצב מאניה-דיפרסיה אנדוגני (פסיכוזה) (כלול במשטר הטיפול), דלקת של קרומי המוח, אנצפלופתיה מוחית, פיגור קוגניטיבי אצל ילדים. ניתן לרשום צרברוליזין גם בשלב השיקום לאחר אירוע מוחי חריף מסוג דימומי, ניתוח מוח והפרעת קשב וריכוז.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

נוזל למתן תוך ורידי ו/או תוך שרירי, בצבע ענבר, על בסיס מים, באמפולות זכוכית כהה.

מיליליטר אחד של התרופה מכיל 215.2 מ"ג של מקטע פפטיד שעבר הידרוליזה העשוי ממוח חזיר.

רכיבים נוספים: נתרן הידרוקסידי, מים להזרקה.

תעשיית התרופות מייצרת צ'רבריליזין:

• באמפולות זכוכית כהות של 1 מ"ל, 2 מ"ל, 10 יחידות כל אחת, ארוזות בתוספות פלסטיק בצורת חלת דבש של קופסאות קרטון מפעל;
• באמפולות זכוכית כהה של 5 מ"ל, 10 מ"ל, 20 מ"ל, 5 יחידות באריזת קרטון עם מוסיף פלסטיק בצורת חלת דבש;
• בבקבוקי זכוכית כהים של 30 מ"ל, 50 מ"ל, סגורים בפקק מיוחד עם מנעול אלומיניום, ארוזים בקופסאות קרטון מקוריות.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

נוירופפטידים פעילים ביולוגית בעלי משקל מולקולרי נמוך הכלולים בצ'רבריליזין חודרים את מחסום הדם-מוח (BBB) וחודרים לרקמת העצבים, ומפעילים השפעה מגרה ומפעילה על התפקוד והטרופיזם.

תחת השפעת התרופה, סינתזת החלבון בתוך התא מואצת עקב שיפור הפרודוקטיביות של חילוף החומרים האנרגטי של רקמת המוח.

ההשפעה הנוירו-פרוטקטיבית על תאי מערכת העצבים המרכזית טמונה בהגנה על נוירונים מפני ההשפעות המזיקות של רדיקלים חופשיים ורעלים, מה שמגדיל משמעותית את הישרדות התאים בתנאים של גורמים איסכמיים או היפוקסיים. לצרברוליזין יש את היכולת למנוע נפיחות מוגזמת בנגע המוח. הוא מנרמל את המיקרו-סירקולציה ברקמות. בשל פעילותו הנוירוטרופית, בעלת השפעה דומה לגורם הגדילה הנוירוני הטבעי (NGF), צרברוליזין מאט את התפתחות התהליכים הניווניים ברקמת העצבים. השפעת התרופה על חסינות ועל היווצרות גליקופרוטאינים לא נקבעה. אין לה תכונות מעוררות של קולטני H1-היסטמין, ולכן, היא אינה משפיעה על התלכדות כדוריות הדם האדומות.

דינמיקה חיובית עם שימוש ב-Cerebrolysin במשך חודש הושגה בטיפול מורכב בדמנציה ובמחלת אלצהיימר. בכל החולים עם דמנציה וסקולרית, תוצאות האלקטרואנצפלוגרפיה הראו עלייה משמעותית תלוית מינון בפעילות העצבית (עלייה במשרעת בגובה קצב אלפא ובטא), נצפתה תגובה קוגניטיבית חיובית לטיפול (שיפור משמעותי במיומנויות טיפול עצמי, זיכרון ויכולות אינטלקטואליות). דינמיקה חיובית החלה להתבטא לאחר קורס של שבועיים והתקדמה במהלך טיפול נוסף. ההשפעה החיובית נצפתה ללא קשר לסיבת הדמנציה. זה רלוונטי לנורמליזציה ארוכת טווח של היכולת לבצע פעילויות יומיומיות. הצורך בטיפול ומעקב מתמידים אחר החולים מצטמצם.

לאחר מריחה אחת, האפקט הנוירוסטימולטיבי הספציפי מופיע במשך כ-8 שעות (תוצאות EEG).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

ההרכב הביוכימי של צ'רברוליסין אינו מאפשר לנו לחקור את מסלול התנועה של הרכיבים הפעילים של התרופה בגוף האדם. קומפלקס הפפטידים בעלי המולקולות הנמוכות מכיל תרכובות חלבון זהות לאלו המיוצרות במוח האנושי. לא ניתן למדוד ערכים פרמקוקינטיים. הפעילות הנוירוטרופית של התרופה מזוהה תוך 24 שעות לאחר שימוש יחיד.

מינון וניהול

מותרות לשימוש רק בתמיסות שקופות ללא שינוי צבע וללא משקעים.

צרבריליזין מרוכז מאושר לשימוש במינונים של 1 מ"ל עד 10 מ"ל להזרקה תוך שרירית או תוך ורידית. החל מנפח של יותר מ-10 מ"ל ועד 50 מ"ל (מינון מקסימלי), התרופה משמשת לעירוי בטפטוף איטי. לפני ההליך, הנפח הכולל של התרופה מגיע ל-100 מ"ל. תמיסות עירוי (תמיסת NaCl איזוטונית) משמשות לדילול. משך עירוי הטפטוף נמשך בין 15 דקות לשעה.

יש להשתמש בתמיסה המוכנה לעירוי באופן מיידי, מכיוון שאור השמש משפיע לרעה על הרכיבים הפעילים של צ'רברוליסין, ומפחית את יעילותם.

עם משטר הזרקות הסטנדרטי של Cerebrolysin, משך הטיפול הוא 10-20 ימים של מתן יומי של התרופה.

אפשרות טיפולית עם מתן טפטוף יחיד של התרופה במינון של 50 מ"ל אפשרית, אך טיפול מחזורי עם נפחים קטנים יותר עדיף ויעיל יותר.

מינונים יומיים מומלצים למצבים שונים:

• עבור שינויים אורגניים הרסניים במוח, הפרעות ניווניות - 5 מ"ל - 30 מ"ל ליום.
• במצבים לאחר שבץ מוחי דימומי, שבץ מוחי חריף מסוג איסכמי (תקופה חריפה), התקף איסכמי חולף, יש להשתמש ב-10 מ"ל - 50 מ"ל ליום.
• TBI – 10 מ"ל – 50 מ"ל ליום.
• לילדים מעל גיל שישה חודשים, המינון המומלץ הוא 0.1 מ"ל לקילוגרם משקל גוף, אך לא יותר משני מ"ל ליום.
• עבור הפרעות נוירולוגיות חריפות בילדות, המינון הסטנדרטי הוא 1-2 מ"ל של התרופה.

טיפול בצ'רברוליסין מביא תועלת מרבית במקרה של שימוש מחזורי. התרופה נלקחת עד להופעת דינמיקה חיובית. לאחר המחזור הראשון של הטיפול, ניתן להפחית את תדירות מתן הצ'רברוליסין למינון תחזוקה בתדירות של פעמיים או שלוש פעמים במשך שבעה ימים. בין מחזורי טיפול, יש צורך לקחת הפסקה השווה למשך הטיפול.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

השתמש צרברוליזין במהלך ההריון

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן צ'רברוליסין בשליש הראשון של ההריון.

מחקרים ניסויים לא גילו השפעות שליליות של התרופה על העובר. לא נערכו מחקרים קליניים.

מרשם תרופה במהלך תקופת ההיריון וההנקה מוצדק רק כאשר התועלת לאם עולה על ההשלכות השליליות האפשריות על העובר או הילוד.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בצרברוליזין הן:

• אי סבילות אישית למרכיבי התרופה;
• מצבים אלרגיים;
• נזק כלייתי חמור עם תפקוד סינון לקוי;
• הֵרָיוֹן;
• מוכנות עוויתית.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

תופעות לוואי צרברוליזין

תופעות לוואי ממתן Cerebrolysin כמעט ולא נצפות, אך המאפיינים הבאים עשויים להתרחש:

• עם מתן מהיר תוך ורידי או תוך שרירי של התרופה, לעיתים נצפים כאב באזור ההזרקה, תחושת חום בכל הגוף, סחרחורת, הזעה, טכיאריתמיה. יש להזריק את התרופה לאט ובצורה חלקה!
• מערכת העיכול - אנורקסיה, בחילות, הקאות, ביטוי של תסמינים של דיספפטיה (גזים, עצירות, שלשולים).
• מערכת העצבים המרכזית - תסיסה פסיכומוטורית המתבטאת בהתנהגות תוקפנית, בלבול, נדודי שינה, רעידות ידיים, סחרחורת, נמנום, אדישות, דיכאון, מקרים בודדים של אפילפסיה במהלך הטיפול.
• תגובות מקומיות - גירוד, אדמומיות וכאב באתר ההזרקה.
• מערכת החיסון - רגישות מוגברת, תגובות אלרגיות כגון כאב ראש, הפרשתזיה של עמוד השדרה הצווארי או הגפיים, כאבי גב, התכווצות של כלי דם שטחיים (עוריים), קוצר נשימה.
• ביטויים כלליים של לחץ דם (היפו- או יתר לחץ דם).

אבל יש לקחת בחשבון שמקרים של תופעות לוואי לא רצויות, המתבטאות בצורה של חוסר יציבות של לחץ דם, עייפות, חולשה, בחילות, הקאות, מצבים אפתיים-דיכאוניים וכו', זוהו הן בקבוצת החולים שהוזרקו לצ'רברוליסין והן בקבוצת הפלצבו.

צרבריליזין אינו משפיע על היכולת לנהוג ברכב או להפעיל מנגנונים מורכבים הדורשים ריכוז.

[ 17 ]

מנת יתר

לא דווח על מקרים של תופעות לוואי בריאותיות כתוצאה מנטילת כמויות גדולות של צ'רברוליסין.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לקחת בחשבון שבטיפול משולב עם מעכבי MAO (מונואמין אוקסידאז) או תרופות נוגדות דיכאון, השימוש ב-Cerebrolysin עלול לגרום לסינרגיה נוספת. בשילוב זה, מינון התרופות נוגדות הדיכאון מופחת.

אסור לערבב תמיסת צרבריליזין וחומצות אמינו בבקבוק אחד.

ניתן להשתמש בתרופה בו זמנית עם קומפלקסים של ויטמינים ותרופות קרדיווסקולריות.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את סרברוליזין באריזת היצרן המקורית, במקום יבש וחשוך, שאינו נגיש לילדים. טמפרטורת החדר לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס. אין להקפיא. תאריך התפוגה של השימוש המותר מופיע על אריזת הקרטון המיוצרת במפעל, על התווית של כל אמפולה ובקבוק.

[ 29 ], [ 30 ]

חיי מדף

צרברוליזין באמפולות מאוחסן למשך 5 שנים, ובבקבוקונים - 4 שנים. לא מומלץ להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה.

[ 31 ]