Carvetrend

ל- Carvetrend יש פעילות הרחבת כלי דם ואפקט חוסם β חסר הבחנה; מדגים גם השפעות נוגדות חמצון וחוסמים באופן סלקטיבי את הפעילות של קולטנים α1-אדרנרגיים.

התרופה מחלישה את ההתנגדות של כלי פריפריה, חוסמת באופן סלקטיבי את הפעולה של קולטנים α1-אדרנרגיים, ובנוסף מדכאת את ההשפעה שמפעילה ה- RAAS-באמצעות חסימה לא סלקטיבית של קולטנים β-adrenergic. יחד עם זאת, קיימת ירידה בפעילות רנין הפלזמה, מה שמפחית את הסבירות להפרשת נוזלים מושהית. [1]

אינדיקציות Carvetrend

הוא משמש במקרה של סוג יציב של אנגינה פקטוריס כרונית, יתר לחץ דם ראשוני , ובנוסף במקרה של אי ספיקת לב יציבה (סוג כרוני).

טופס שחרור

שחרור חומר התרופה מתממש בצורה של טבליות - 14 חתיכות בתוך אריזת תאים (נפח הטבליות הוא 3.125, 6.25, וגם 12.5 מ"ג), 2 אריזות בתוך האריזה. מיוצר גם ב -28 חלקים בתוך צלחת נפרדת (נפח 25 מ"ג) - חתיכה אחת בתוך הקופסה.

פרמקודינמיקה

לתרופה אין ICA ויש לה השפעה מייצבת קרום. זהו גזע גזע דו סטריואיזומרי. ההתפתחות של חסימת הפעולה של קולטני ß1-, כמו גם של ß2-אדרנרגיים מתממשת בעיקר בעזרת האננטיומר S (-), ואת האפקט החוסם α1 מספקים האננטיומרים S (-), כמו גם R (+). ל- Carvetrend יש השפעה נוגדת חמצון משמעותית ומוציא רדיקלים חופשיים.

במקרה של יישום עם רמה מוגברת של לחץ דם, ירידתו בהשפעת תרופות אינה מלווה בשינוי בתהליכי זרימת הדם הבין -גבוליים ובעוצמה של ההתנגדות המערכתית של כלי פריפריה, אשר נצפתה לעתים קרובות עם הכנסת חוסמי β. [2]

כאשר ניתנים לאנשים עם אנגינה פקטוריס, מניעת התפתחות כאב ואיסכמיה של שריר הלב. [3]

באנשים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי או CHF, לתרופה יש השפעה חיובית על המודינמיקה, גודל החדר השמאלי ושבריר פליטה.

התרופה אינה משנה את חילוף החומרים של השומנים.

פרמקוקינטיקה

הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ-25-30% (בצורת R), כמו גם 15% (בצורת S). רמת הפלזמה Cmax מופיעה לאחר שעה אחת. הפרופורציות בין המינון לערכי הפלזמה הינן לינאריות. צריכת מזון אינה משנה את רמת הזמינות הביולוגית של התרופות.

קרבדילול הוא אלמנט ליפופילי ביותר. כ-98-99% מהחומר מסונתז עם חלבון. נפח החלוקה הוא כ -2 ליטר / ק"ג. 60-75% מהתרופה הנספגת עוברת תהליכים מטבוליים במהלך המעבר התוך-כבד הראשון.

מחצית החיים של תרופה היא בטווח של 6-10 שעות. רמת הפינוי היא 590 מ"ל לדקה. הפרשה מתבצעת בעיקר במרה, ולאחר מכן בצואה. חלק ממנו מופרש בצורה של אלמנטים מטבוליים דרך הכליות.

תהליכים מטבוליים מתבצעים בתוך הכבד - באמצעות חמצון, כמו גם גלוקורוניזציה באזור הטבעת הארומטית. רכיבים מטבוליים מדגימים חסימה אדרנרגטית אינטנסיבית ואפקט נוגד חמצון.

רמות התרופות הפלסמיות בקרב קשישים גבוהות בכ -50%.

אנשים עם לחץ דם מוגבר ומתונים (CC - בתוך 20-30 מ"ל לדקה) או חמורים (CC - <20 מ"ל לדקה) אי ספיקת כליות הראו עלייה של 40-55% בערכי הפלזמה של תרופות.

מינון וניהול

יש ליטול את Carvetrend דרך הפה, ולהתחיל בטיפול עם הכנסת מינונים קטנים. מאוחר יותר, המנות גדלות בהדרגה עד לקבלת האפקט הרצוי.

עם יתר לחץ דם ראשוני, תחילה עליך ליטול 12.5 מ"ג תרופות בבוקר (לאחר אכילה) או 6.25 מ"ג בבוקר ולאחר מכן בערב. לאחר יומיים של משטר זה, החלק מוגדל למינון חד פעמי של 25 מ"ג או למינון פעמיים של 12.5 מ"ג. לאחר שבועיים של טיפול, החלק מוגדל לפעמיים ביום של שימוש של 25 מ"ג.

במקרה של יתר לחץ דם, לא ניתן לתת יותר מ -50 מ"ג ליום (מחולק ל -2 מנות).

במהלך HF, התרופה משמשת לראשונה במנות של 3.125 מ"ג (2 מנות ביום).

עבור אנגינה פקטוריס מסוג יציב, 12.5 מ"ג ניתנים פעמיים ביום. לאחר מחזור כזה של יומיים, החלק מוגדל לשימוש כפול של 25 מ"ג.

במהלך סוג כרוני של אנגינה פקטוריס, ניתן להשתמש במקסימום של 50 מ"ג של תרופות (ל -2 שימושים).

אצל אנשים עם אי ספיקת לב המטפלים באנגינה פקטוריס, המינון ההתחלתי הוא 3.125 מ"ג (2 מנות ביום).

• בקשה לילדים

אסור לשימוש ברפואת ילדים.

השתמש Carvetrend במהלך ההריון

Carvetrend אינו נקבע ל- HB או להריון.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה למרכיבי התרופה;
• הלם קרדיוגני;
• בעל צורה מפוצלת של CH (שלב רביעי לפי סיווג NYHA), בו יש צורך להשתמש בחומרים אינוטרופיים;
• חומצה מטבולית;
• Cor pulmonale ויתר לחץ דם המשפיעים על הריאות;
• פאוכרומוציטומה;
• שימוש בשילוב עם verapamil, diltiazem, כמו גם תרופות נוגדות קצב אחרות;
• שלב 2-3 בלוק AV (ללא שימוש בקוצב לב);
• SSSU;
• ברדיקרדיה (ערכי קצב הלב נמוכים מ -50 פעימות לדקה);
• ירידה בלחץ הדם (רמת SBP נמוכה מ- 85 מ"מ כספית);
• בעל צורה לא מפוצה של אי ספיקת לב, שבה יש צורך לרשום תרופות איזוטרופיות חיוביות ותרופות משתנות;
• BA ונגעים ריאתיים חסימתיים אחרים;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• שימוש במוצרי IMAO (למעט חומרים מסוג IMAO-V).

תופעות לוואי Carvetrend

בין סימני הצד:

• שינויים בנתוני בדיקות הדם: התפתחות היפו או היפרגליקמיה, היפרכולסטרולמיה, קלמיה או טריגליצרידמיה, ובנוסף טרומבוציטו או לוקופניה, אנמיה והיפונתרמיה, כמו גם עלייה בערכים של פוספטאז אלקליין, קריאטינין ו אוריאה וירידה בערכי הפרוטומבין;
• תסמיני אלרגיה: ביטויים אנפילקטיים;
• עוויתות, סחרחורת, קריסה אורתוסטטית ופארתזיות, עלייה במשקל, כאבי ראש, דיכאון, הפרעות שינה ואובדן הכרה;
• יובש ברירית העין או גירוי באזור העיניים, כמו גם הפרעות בראייה;
• נפיחות, תעוקת חזה, אי ספיקת לב, ברדיקרדיה, קוצר נשימה, גפיים קרות ויתר לחץ דם, דפיקות לב, עלייה בלחץ הדם, מחלת Raynaud והחמרה של קריאה מקוטעת;
• גודש באף, בצקת ריאות ואסטמה;
• כאבי בטן, זרוסטומיה, בחילות, חניכיים, עצירות או שלשולים, מלנה ותפקוד לקוי של הכבד (עלייה ברמות ALT, AST ו- GGT);
• exanthema, התקרחות, אורטיקריה, הזעת יתר, גירוד ודלקת עור;
• ארתרלגיה וכאבים המשפיעים על הגפיים;
• הפרעות בשתן, אי ספיקת כליות, בריחת שתן והמטוריה;
• היפרוריצמיה, גלוקוזוריה או אלבומינוריה;
• זיקפה;
• חום, אסתניה ותסמינים דמויי שפעת.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, HF, ברדיקרדיה, הלם קרדיוגני, ירידה בלחץ הדם, הקאות, התקפים כלליים, הפרעות נשימה, בלבול ודום לב.

מבצעים שטיפת קיבה, שימוש בחומרים סופגים וגם פעולות סימפטומטיות, ניטור ושינוי ערכי מערכות החשובות לחיים; במקרה של ברדיקרדיה, מתן 0.5-2 מ"ג אטרופין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינך יכול להשתמש בתרופה בשילוב עם verapamil, diltiazem או חומרים נוגדי קצב מסוג I אחרים (IV), כמו גם MAOI (בנוסף ל- MAO-B).

שימוש ב- SG.

ניהול יחד עם דיגוקסין מגביר את רמת שיווי המשקל שלו בכ -16% (מדד הדיגיטוקסין עולה גם בכ -13%) אצל אנשים עם לחץ דם גבוה. יש צורך לעקוב אחר רמת הפלזמה של הדיגוקסין בתחילת הטיפול ב- Carvetrend, בסיומו, וכן להתאים את המנות.

כאשר משתמשים בחומרים SG, יכולה להתפתח הארכה של הולכת ה- AV.

יש צורך לעקוב בקפידה אחר מצבם של אנשים המשתמשים בחוסמי ß או בתרופות המורידות את אינדיקטורים של קטכולאמינים (כגון רספין או MAOI), שכן הדבר יכול לעורר ברדיקרדיה חמורה או להתפתחות סימפטומים של ירידה בלחץ הדם.

שאר התרופות נגד יתר לחץ דם.

התרופה מחזקת את הפעילות של תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות (ביניהן אנטגוניסטים מסופי α1). פוטנציאל של ביטויים שליליים של יתר לחץ דם של פנוטיאזינים, מרחיבי כלי דם, ברביטורטים עם אלכוהול וטריציקלי הוא גם אפשרי.

ציקלוספורין.

יש צורך לעקוב אחר רמת הפלזמה של ציקלוספורין בעת השימוש ב- Carverend, מכיוון שהוא עולה עם שילוב זה.

תרופות היפוגליקמיות, כולל אינסולין.

בשל העובדה שכאשר התרופה ניתנת, אינסולין וחומרים היפוגליקמיים אחרים יכולים להפחית באופן אינטנסיבי יותר את מדד הסוכר בדם, וקרבדילול עצמו מסוגל להסוות את סימני ההיפוגליקמיה, חשוב מאוד לעקוב כל הזמן אחר ערכי הגלוקוז בדם.

קלונידין.

במהלך ביטול הטיפול המורכב עם שימוש ב- Carvetrend ובקלונידין, יש להפסיק את השימוש הראשון ולאחר מכן להפחית בהדרגה את מנת הקלונידין.

חומרי הרדמה בשאיפה.

במהלך החדרת ההרדמה יש לקחת בחשבון את האינטראקציה השלילית נגד לחץ דם ואיזוטרופי של התרופה עם חומרי הרדמה.

תרופות המעוררות או מאטות את פעולתם של אנזימי המופרוטאין 450.

אנשים שמשתמשים בתרופות המעוררים אנזימים של מבנה ההמופרוטאין 450 (ברביטורטים עם ריפמפיצין), או מאטים אותם (כולל ketoconazole, erythromycin עם cimetidine, haloperidol ו- verapamil עם fluoxetine) צריכים להיות תחת שליטה מתמדת בעת שימוש בתרופות כאלה עם carvedilol כממריצים אנזים. מסוגלים להוריד את ערכי הסרום של האחרונים, ומעכבים - להגדיל אותם.

אסטרוגנים עם NSAIDs וקורטיקוסטרואידים.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם של תרופות מצטמצמת במקרה של שימוש בתרופות ששומרות על Na ונוזל בתוך הגוף.

סימפטוממימטיקה ו- α-, כמו גם אגוניסטים ß-adrenergic.

הניהול יחד עם תרופות אלו מחזק את אפקט הכלי הדם.

מרגיעי שרירים וארגוטמין.

השילוב של תרופה ומרגיעי שרירים או ארגוטמין מוביל להעצמה של האפקט העצבי -חוסם החוסם.

נגזרות קסאנטיין.

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם נגזרות קסנטין (זה כולל תאופילין עם אמינופילין), מכיוון שזה מחליש את פעילות החסימה β-adrenergic.

תנאי אחסון

יש לשמור את הטרנד בטמפרטורות בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Carvetrend לתקופה של 36 חודשים מרגע שיווק החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Atram, Cardivas ו- Coriol עם Carvid, ובנוסף Dilator, Cardoz ו- Carvedigamma עם Carvidex, Carvedilol ו- Cardiostad עם Protecard, כמו גם Carvium, Talliton ו- Corvazan עם Medocardil.