זולסר

לזולזר יש פעילות נוגדת כיבים.

אינדיקציות זולצרה

הוא משמש להפרעות הבאות:

• נגעים כיביים המשפיעים על מערכת העיכול (גם למניעת הישנות התקפים);
• דלקת ריפלוקס בוושט;
• מצבים עם פעילות הפרשה מוגברת (כיבים הקשורים ללחץ במערכת העיכול, גסטרינומה, אדנומטוזיס פוליאנדוקריני ומסטוציטוזיס כללית);
• גסטרופתיה הקשורה ל-NSAID .

הרס הליקובקטר פילורי באנשים נגועים בכיבים במערכת העיכול (כחלק בלתי נפרד מטיפול מורכב).

טופס שחרור

החומר משוחרר בכמוסות מצופות אנטריות בנפח של 20 מ"ג. באריזת שלפוחית יש 10 כמוסות; בקופסה יש 10 חבילות.

פרמקודינמיקה

התרופה היא חוסם משאבת מימן, המפחית את ייצור החומצה על ידי האטת פעולת ה-H ⁺ /K ⁺ -ATPase בתוך בלוטות הקיבה הקודקודית, מה שמונע את השלב הסופי של הפרשת HCl. זולסר הוא תרופה קדמונית שהופכת לפעילה בסביבה החומצית של תעלות ההפרשה של בלוטות הקיבה הקודקודית. ללא קשר למקור הגורם המגרה, היא מפחיתה את ההפרשה המגורה והבסיסית.

ההשפעה נוגדת הפרשה לאחר נטילת 20 מ"ג של החומר מתפתחת במשך 60 דקות, ומגיעה לשיאה לאחר 120 דקות. האטה של 50% מתהליכי ההפרשה המרביים נמשכת 24 שעות.

מינון יחיד ביום מוביל לדיכוי יעיל ומהיר של תפקוד ההפרשה של הקיבה (יום ולילה). ההשפעה המקסימלית מתפתחת לאחר 4 ימים, ונעלמת עד סוף היום ה-3-4 מרגע סיום השימוש בתרופה.

אצל אנשים עם כיבים בתריסריון, שמירה על רמת החומציות התוך-קיבה ברמה של 3 לאחר מתן 20 מ"ג של התרופה נמשכת 17 שעות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגת התרופה מהמעי הדק מלאה. ערכי הזמינות הביולוגית הכוללים של התרופה לאחר המנה הראשונה הם 35%, ועם שימוש חוזר הם עולים לכמעט 60%. צריכת מזון אינה משפיעה על רמת הזמינות הביולוגית של התרופה. חומרת דיכוי תהליכי ההפרשה נקבעת על ידי ערכי AUC.

סינתזת חלבונים תוך-פלזמית היא כ-95%.

כמעט כל התרופה עוברת תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים. תוצרים מטבוליים (סולפיד עם סולפון, כמו גם הידרוקסיאומפרזול) אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרשת חומצה הידרוכלורית.

כ-80% מתוצרי המטבוליזם מופרשים בשתן, והשאר בצואה. זמן מחצית החיים הוא בממוצע כ-40 דקות. מדד זה אינו משתנה במקרה של מתן חוזר של זולסרה.

[ 5 ]

מינון וניהול

הקפסולות נלקחות דרך הפה, לרוב בבוקר, ללא לעיסה, עם מים רגילים (זה קורה מיד לפני האכילה או במהלך הארוחה).

במקרה של החמרה של ריפלוקס אזופגיטיס, כיבים או גסטרופתיה הקשורים למתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), יש צורך ליטול 20 מ"ג של התרופה פעם ביום. עבור אנשים עם שלב חמור של ריפלוקס אזופגיטיס, המינון עולה ל-40 מ"ג של החומר במנה אחת ביום.

הטיפול בכיבים במעיים נמשך 2-3 שבועות (במידת הצורך, ניתן להאריך את משך הטיפול ל-4-5 שבועות). עבור דלקת ושט או כיב קיבה, נדרש קורס של 1-2 חודשים.

אנשים עמידים לתרופות אחרות נגד כיב נדרשים ליטול 40 מ"ג של התרופה ביום. מחזור הטיפול בכיבים במעיים נמשך חודש אחד; עבור כיבים בקיבה או דלקת ריפלוקס בוושט, נדרשים חודשיים של טיפול.

עבור גסטרינומה, משתמשים ב-60 מ"ג של התרופה. במידת הצורך, המינון עולה ל-80-120 מ"ג ליום (בנסיבות כאלה, המינון מחולק ל-2-3 שימושים).

כדי למנוע הישנות של התפתחות כיב, משתמשים ב-10 מ"ג של התרופה פעם ביום.

בעת השמדת הליקובקטר פילורי, נעשה שימוש בתכניות הבאות:

• טיפול "משולש" - קורס בן 7 ימים, שבו משתמשים פעמיים ביום ב-20 מ"ג אומפרזול, 1000 מ"ג אמוקסיצילין ו-0.5 גרם קלריתרומיצין. ניתן גם להשתמש ב-20 מ"ג אומפרזול, 0.4 גרם מטרונידזול ו-0.25 גרם קלריתרומיצין (גם כן פעמיים ביום). משטר טיפול נוסף הוא מנה בודדת של 40 מ"ג אומפרזול, וכן מנה משולשת של 0.5 גרם אמוקסיצילין ו-0.4 גרם מטרונידזול;
• טיפול "כפול" - קורס של 14 יום, שבמהלכו משתמשים ב-20-40 מ"ג אומפרזול ו-0.75 גרם אמוקסיצילין, פעמיים ביום. ניתן לבצע מחזור טיפולי עם מתן יחיד של 40 מ"ג אומפרזול ו-0.5 גרם קלריתרומיצין שלוש פעמים ביום (או 750-1500 מ"ג אמוקסיצילין פעמיים ביום).

אנשים עם אי ספיקת כבד צריכים ליטול 10-20 מ"ג של התרופה.

[ 9 ]

השתמש זולצרה במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך הנקה או הריון. אם אישה מניקה צריכה ליטול את התרופה, עליה להפסיק להניק.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש באנשים עם ניוון כיבי בעל אופי ממאיר.

[ 6 ], [ 7 ]

תופעות לוואי זולצרה

הכנסת כמוסות עלולה לעורר התפתחות של תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות עיכול: בחילות, שלשולים או עצירות, כאבי בטן, נפיחות והקאות. לעיתים רחוקות, רמות אנזימי כבד עולות או מתפתחות הפרעות טעם. דלקת פה או יובש בפה עלולים להופיע. אצל אנשים עם מחלות כבד קודמות, עלולים להופיע דלקת כבד (לעיתים מלווה בצהבת) או תפקוד לקוי של הכבד;
• בעיות המשפיעות על המערכת ההמטופויאטית: טרומבוציטו-, פנסיטו- או לוקופניה, כמו גם אגרנולוציטוזיס, עלולות להתרחש;
• הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים: אנשים עם פתולוגיות סומטיות קיימות בעלות אופי חמור חווים כאבי ראש, דיכאון, תסיסה וסחרחורת. אנשים עם היסטוריה של מחלת כבד חמורה מפתחים אנצפלופתיה;
• פתולוגיות במערכת השרירים והשלד: מיאסטניה, ארתרלגיה או מיאלגיה עלולות להתרחש;
• נגעים בשכבת האפידרמיס: לעיתים מופיעים גירוד או פריחות. עלולים להתפתח גם MEE, רגישות לאור או התקרחות;
• סימני אלרגיה: בצקת קווינקה, אנפילקסיס, אורטיקריה, כמו גם עוויתות סימפונות, חום ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• הפרעות נוספות: לעיתים נצפות חולשה, הזעת יתר, גינקומסטיה, הפרעות ראייה, בצקת היקפית. בנוסף, עם טיפול ארוך טווח, נוצרות ציסטות בלוטיות בתוך הקיבה (עקב האטת תהליכי הפרשת HCl; הפרעה זו ניתנת לריפוי ובעלת אופי שפיר).

[ 8 ]

מנת יתר

תסמיני שכרות כוללים ראייה מטושטשת, בחילה, בלבול או נמנום, כמו גם כאבי ראש, הפרעות קצב, יובש חמור המשפיע על רירית הפה וטכיקרדיה.

ננקטים צעדים סימפטומטיים. להמודיאליזה אין השפעה מספקת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה יכולה להפחית משמעותית את ספיגת אסטרים של אמפיצילין, קטוקונזול עם איטראקונזול ומלחי ברזל (אומפרזול מוביל לעלייה ב-pH בקיבה).

מכיוון שהתרופה מאטה את פעילות ההמופרוטאין P450, היא עלולה להעלות את ערכי נוגדי הקרישה העקיפים, דיאזפאם ופניטואין (חומרים שתהליכים מטבוליים בכבד שלהם מתרחשים בהשתתפות ההמופרוטאין CYP2C19) ולהחליש את הפרשתם. במקרים כאלה, לעיתים ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינוני התרופות הללו.

יחד עם זאת, מתן ארוך טווח של 20 מ"ג אומפרזול פעם ביום יחד עם תיאופילין או נפרוקסן, ויחד עם קפאין, מטופרולול או פירוקסיקם, פרופרנולול או דיקלופנק, ציקלוספורין, אלכוהול אתילי, כמו גם אסטרדיול עם כינידין או לידוקאין אינו גורם לשינויים בפרמטרי הפלזמה שלהם.

זולסר מגביר את ההשפעה המעכבת של תרופות אחרות על תפקוד ההמטופויאטי.

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את זולסר במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורה - סטנדרטית.

חיי מדף

ניתן להשתמש בזולסר תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

בקשה לילדים

ברפואת ילדים, זולסר אינו נרשם (למעט במקרים של צורך חיוני).

[ 12 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Losek, Ortanol עם Omez ו-Ultop עם Omeprazole.

[ 13 ]