זולה

Zolta היא תרופה המשפיעה על תהליכים של מינרליזציה עצם המבנה שלהם. כלול בקטגוריה של bisphosphonates.

אינדיקציות זולה

הוא משמש אצל אנשים עם סבירות מוגברת של ספיגת העצם.

הקצה כדי למנוע ביטוי המתפתח עם הרס רקמת העצם הקשורה לשברים בעלי אופי פתולוגי, דחיסה המשפיעה על גזע החוליות, סיבוכים הקשורים להליכים כירורגיים, ההשפעות השליליות של הקרנות, ובנוסף להיפרקלצימיה הנגרמת על ידי התקדמות של גידולים ממאירים.

עם זאת, התרופה משמשת לטיפול באנשים עם גידולים ממאירים במידה חמורה.

[1], [2]

טופס שחרור

שחרור תרופה טיפולית מתממש בצורה של ריכוז, בתוך בקבוק עם קיבולת של 5 מ"ל.

פרמקודינמיקה

Zoledronic חומצה היא bisphosphonate אשר משפיע באופן ספציפי על הפעילות של רקמת העצם. זה מאט את הפעילות של osteoclasts במהלך ספיגת העצם.

האפקט הסלקטיבי המופעל על ידי bisphosphonates על העצמות מתפתח בשל זיקה גבוהה שלהם רקמות העצם של אופי mineralized. כרגע, לא ניתן היה לקבוע את העיקרון המולקולרי של הפעולה, אשר מאט את הפעילות של osteoclasts. בדיקות בבעלי חיים הוכיחו כי החומר מאט את ספיגת העצם, ללא השפעה שלילית על היווצרות, מינרליזציה, פרמטרים מכניים של העצמות.

בנוסף להאט את פעילותם של אוסטאוקלסטים של ספיגת עצם, לתרופה יש אפקט אנטי-גנטי ישיר, אשר יכול לשפר את היעילות המערכתית במהלך הטיפול בגידולים המשפיעים על העצם. בדיקות פרה-קליניות הראו תוצאות כאלה:

• in vivo - האטת osteoclasts של ספיגת העצם, משחק ביחס למבנה של מטריקס עצם microcrystalline; מפריעה לצמיחתה של ניאופלזמה ויש לה אפקט אנטי-אנגיוגני (היא משפיעה על כלי הדם, דבר הגורם לירידה באספקת הדם של הגידול) ואפקט משכך כאבים;
• במבחנה - האטה של רבייה אוסטאובלסטית, השפעה ציטוסטטית ישירה, השפעה פרו-אפופטוסטטית על תאי הגידול, אינטראקציה ציטוסטטית וסינרגטית עם תרופות אחרות נגד הגידול, ועם פעילות אנטי פולשנית ואנטי-הידבקות.

[3], [4], [5],

פרמקוקינטיקה

מידע על מאפיינים פרמקוקינטיים במקרה של גרורות בעצמות התקבל לאחר ביצוע 1 - זמן וחזרה של 5 או 15 דקות זריקות אינפוזיה של 2, 4, 8 ו - 16 מ"ג של התרופה ל 64 אנשים. הוא גילה כי תכונות של תרופות אינן קשורות לגודל של המינון.

מאז תחילת העירוי, את הערכים של תרופות בתוך פלזמה להגדיל במהירות, להגיע למקסימום בסוף הליך העירוי. לאחר מכן, האינדיקטורים ירדו במהירות ל- <10% מ- Cmax לאחר 4 שעות ו- <1% מ- Cmax לאחר 24 שעות, עם תקופות ממושכות של שיעורים נמוכים שלא תעלה על 0.1% מ- Cmax, עד לרגע היישום עירוי, אשר מתבצע ביום 28.

בשימוש ב / בדרך של חומצה zolendronic מופרש דרך הכליות, התהליך מתבצע בשלושה שלבים. ראשית, במהירות גבוהה, יש הפרשת 2 שלבים של מחזור מהמחזור הכללי עם מחצית חיים α שווה ל 0.24 שעות, כמו גם -β, שהוא 1.87 שעות. לאחר מכן, שלב חיסול ארוך מתבצע, מחצית החיים הסופי של γ הוא 146 שעות.

הצטברות של מרכיב התרופה בתוך הפלזמה במקרה של עירויים חוזרים שנערכו במרווחים של 28 יום לא מתרחשת.

האלמנט הפעיל של התרופה אינו משתתף בתהליכים מטבוליים ומופרש דרך הכליות במצב ללא שינוי. במהלך 24 השעות הראשונות, כ 39 ± 16% של אצווה בשימוש נרשם בתוך השתן. שאר החומר הוא מסונתז עם רקמת העצם, ולאחר מכן הוא שוחרר בחזרה במהירות נמוכה משם למערכת הדם מופרשים על ידי הכליות.

נתוני הסליקה כוללים כ 5.04 ± 2.5 l / h. הרחבת זמן עירוי מ 5 עד 15 דקות מפחית את ערכי התרופה עד סוף ההליך על ידי 30%, אך אינו משפיע על ערכי AUC פלזמה.

ניסויים ניסויים בבעלי חיים הראו כי פחות מ 3% של החומר מופרש בצואה, על בסיס אשר ניתן להניח כי מצב פעילות הכבד אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה הפרמטרים של התרופה.

שחרור של התרופה בתוך הכליה בקורלציה עם האינדיקטורים של QC; בתוך הכליה, הוא כ 75 ± 33% של ערכי QC הממוצע, אשר היו 84 ± 29 מ"ל / דקה (גבולות של 22-143 מ"ל / דקה) ב 64 אנשים עם אונקולוגיה שהשתתפו בבדיקה. מהניתוח עולה כי בחולים עם CC 20 מ"ל / דקה (אי ספיקת כליות חריפה), כמו גם 50 מ"ל / דקה (צורה מתונה של המחלה), הסליקה היחסית של תרופות היה 37%, בהתאמה, ו -72%. יש לזכור כי מידע על חולים עם CC רמת <30 מ"ל / דקה הוא מוגבל.

לזולטה יש זיקה חלשה לאלמנטים של תאי הדם. סינתזת חלבון Intraplasmic הוא נמוך למדי (כ -56%); זה לא קשור המדדים של חומצה zoledronic בתוך הגוף.

[6], [7], [8], [9]

מינון וניהול

התרופה צריכה להינתן אך ורק על ידי רופא שיש לו ניסיון בטיפול בביספוספונטים. לפני תחילת ההליך, אתה צריך לוודא כי החולה יש רמה מספקת של הידרציה.

התרופה (5 מ"ל) מומס באמצעות פתרון גלוקוז 0.5% או 0.9% NaCl (0.1 L). החומר המוגמר הוא מנוהל תוך ורידי, דרך IV. החל זולטה 1 עבור מרווח 3-4 שבועות. הטיפול צריך להימשך כ 2-3 חודשים. המרווח המינימלי בין השימוש בתרופה לא יעלה על 7 ימים.

אנשים שעברו טיפולי טיפול, צריך כל יום להשתמש 0.5 גרם של סידן ו 400 IU של calciferol.

[16], [17], [18]

השתמש זולה במהלך ההריון

נתונים אמינים על בטיחות התרופה אצל נשים הרות חסרים, ולכן זה לא נעשה שימוש במהלך קטע זה.

התוויות נגד

התרופה לא צריכה להינתן לאנשים עם אי סובלנות חמורה כלפי חומצה זולדרונית או ביספוספונטים אחרים. אתה גם צריך לשלוט על האפשרות של התפתחות hyperhidria אצל אנשים עם סיכון גבוה של HF.

אסור לשלב את זולטה בתרופות אחרות המכילות זומטה או חומרים אחרים המכילים ביספוספונטים.

[10], [11], [12], [13], [14],

תופעות לוואי זולה

בעת שימוש בתרופות, הפרעות במערכת ההמטופויטית או בקולטני הטעם, כאבי ראש, הפרעות בעיכול, כאבים בשרירים, סחרחורות, עוויתות ובצקת פריפריה. בנוסף, התקפי אפילפסיה, דלקת הלחמית, אנורקסיה, פגיעה בפעילות הכליות, רעד ביד או ברגל, הפרעות קצב, תסמיני אלרגיה ותנאי דמויי שפעת.

[15]

מנת יתר

השימוש במינונים גדולים של התרופה עלול להוביל להרס של מבנה אלקטרוליטים של סרום הדם או את המראה של בעיות בעבודה של הכליות.

אם לחולה יש סימפטומים של hypocalcemia, gluconate סידן צריך להיות מנוהל תוך ורידי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

זה חייב לשלב בזהירות ביספוספונטים עם aminoglycosides, כי הם יכולים להיות השפעה תוסף, בשל אשר רמות סידן בסרום יכול להיות מופחת במשך תקופה ארוכה יותר מאשר הצורך.

התרופה משמשת בזהירות בשילוב עם חומרים אחרים עם nephrotoxicity פוטנציאליים. יש לשקול את הסבירות של hypomagnesemia במהלך הטיפול.

ישנן ראיות לכך אנשים אשר השתמשו Zolta יחד עם תרופות אנטי אנגיוגניות עלול לפתח osteonecrosis הלסת.

[19]

תנאי אחסון

זולטה צריכה להישמר במקום חשוך, סגור מחדירה של ילדים קטנים.

חיי מדף

זולטה ניתן להשתמש לתקופה של 36 חודשים מרגע החומר התרופתי מיוצר.

בקשה לילדים

לא ידוע אם זולטה בטוחה לשימוש לילדים מתחת לגיל 17; אין גם מידע על יעילות התרופות בקטגוריה זו של חולים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופה הן תרופות Deztron, Zoledo, ו Aklasta Zoltsid Blazterom עם, ובנוסף Zoldriya ו Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya חומצה עם Zoltero, Zolemeda עם Montheron, Zolendran עם Zometa ו Rezorba עם Zolotonarom, ו Nyuzolenom Metakosom.

[20]