צפוגרם

צפוגרם הוא צפלוספורין מדור שלישי של אנטיביוטיקה. יש לו מגוון רחב של פעילות רפואית.

אינדיקציות צפוגרם

הוא משמש לטיפול בפתולוגיות שונות ממקור זיהומי ודלקתי, הנגרמות על ידי פעולת חיידקים הרגישים לצפטריאקסון:

• אלח דם עם דלקת קרום המוח, וגם דלקת כולנגיטיס עם דלקת הצפק;
• מורסה ריאתית או דלקת ריאות;
• אמפימה המשפיעה על כיס המרה, או פיותורקס;
• דִיזֶנטֶריָה;
• נשאים של סלמונלוזיס;
• דלקת פיילונפריטיס;
• כוויות או פצעים נגועים בזיהום;
• זיהומים המתפתחים באזור איברי המין, במפרקים ובעצמות עם רקמות רכות;
• מניעת זיהומים לאחר הליכים כירורגיים.

טופס שחרור

המוצר נמכר בצורת נוזל להזרקה, בבקבוקי זכוכית בנפח של 0.25, 0.5 או 1 גרם. יש בקבוק אחד כזה באריזה נפרדת.

פרמקודינמיקה

צפוגרם משמש למתן פרנטרלי. יש לו אפקט בקטריצידי, המתפתח על ידי האטת הקישור של מוקופפטידים של תאי קרום חיידקים בשלב המיטוזה.

לתרופה טווח רחב של פעולות טיפוליות - היא מפגינה פעילות הן כנגד חיידקים גרם-חיוביים והן כנגד זני חיידקים גרם-שליליים יחסית. יחד עם זאת, היא עמידה בפני β-לקטמאזות רבות.

בין החיידקים הגרם-חיוביים הרגישים לפעולת התרופה נמנים: סטרפטוקוקים, הכלולים בקטגוריות A ו-B, כמו גם C ו-G, סטרפטוקוקים אגלקטיים, סטרפטוקוקים פיוגניים, פנאומוקוקים וסטרפטוקוקוס וירידנס, כמו גם סטפילוקוקים אפידרמליים או זהובים.

בין החיידקים הגרם-שליליים נמנים: Aeromonas הידרופילי, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi ו-Morgan's Bacillus. בנוסף, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus ו-Gonococcus. אלה כוללים גם זנים של Haemophilus ו-Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella ואחרים.

פרמקוקינטיקה

לתרופה פרמטרים פרמקוקינטיים לא ליניאריים - כל התכונות המבוססות על הערכים הכוללים של התרופה (צפטריאקסון חופשי או היסוד המסונתז עם החלבון), למעט זמן מחצית החיים, תלויות בגודל המנה.

קְלִיטָה.

ערכי הפלזמה השיאים בעת שימוש ב-1000 מ"ג של התרופה הם 81 מ"ג/ליטר, ולוקח 2-3 שעות להגיע אליהם. עירויים תוך ורידיים בודדים (1000 או 2000 מ"ג) לאחר חצי שעה יוצרים ריכוזים של 168.1±28.2 ו-256.9±16.8 מ"ג/ליטר, בהתאמה. רמת הזמינות הביולוגית של התרופה לאחר הזרקה תוך שרירית היא 100%.

תהליכי הפצה.

נפח ההפצה של התרופה הוא כ-7-12 ליטר. לאחר ההזרקה, החומר עובר לנוזל הבין-רצפי במהירות גבוהה, שם נשמרת רמתו הבקטריאלית כנגד חיידקים רגישים למשך 24 שעות.

בשימוש במינונים של 1000-2000 מ"ג, התרופה חודרת היטב לנוזלים ורקמות שונים. במשך תקופה של למעלה מ-24 שעות, ערכיה מגיעים לרמה העולה פי כמה על ערכי העיכוב המינימליים עבור חיידקים רבים הגורמים לזיהומים ביותר מ-60 נוזלים עם רקמות (כולל הלב, הכבד, צינורות המרה עם הריאות, העצמות, רירית האף, האוזן התיכונה, הפרשת הערמונית, ובנוסף, הסינוביום, נוזל השדרה ונוזל הצדר).

צפטריאקסון מפגין סינתזה הפוכה עם אלבומין (כאשר קצב הסינתזה יורד בהתאם לעלייה בערכי התרופה - לדוגמה, יורד מ-95% (רמת פלזמה מתחת ל-0.1 גרם/ליטר) ל-85% (רמת פלזמה 0.3 גרם/ליטר)). ערכים נמוכים של אלבומין בנוזלי רקמה מובילים להיווצרות ערכים גבוהים יותר של חומר חופשי מאשר בפלזמת הדם.

התרופה עוברת דרך קרומי המוח המודלקים אצל ילד (בקבוצה זו, גם יילודים). רמת ה-Cmax בנוזל השדרה נצפית לאחר 4 שעות מרגע מתן התרופה ועומדת בממוצע על כ-18 מ"ג/ליטר (אם המינון הוא 0.05-0.1 גרם/ק"ג). במקרה של דלקת קרום המוח חיידקית, הערכים הממוצעים של צפטריאקסון בנוזל השדרה הם 17% מערך הפלזמה; בצורה האספטית של המחלה, הם עומדים על 4%. לאחר 24 שעות מרגע מתן התרופה במינון של 0.05-0.1 גרם/ק"ג, ערך הצפטריאקסון בנוזל השדרה הוא יותר מ-1.4 מ"ג/ליטר.

אצל מבוגר עם דלקת קרום המוח, בעת שימוש במינון של 0.05 גרם/ק"ג לאחר 2-24 שעות, נצפים אינדיקטורים בנוזל השדרה העולים באופן משמעותי על ערכי העיכוב המינימליים עבור המיקרואורגניזמים הנפוצים ביותר המעוררים התפתחות דלקת קרום המוח.

צפטריאקסון מסוגל לעבור דרך השליה, ובנוסף, הוא חודר לחלב אם בכמויות קטנות (כ-3-4% מרמות הפלזמה של האם לאחר 4-6 שעות).

תהליכי חילופי דברים.

התרופה אינה עוברת מטבוליזם כללי, והופכת לתוצרי ריקבון לא פעילים תחת השפעת המיקרופלורה במעיים.

הַפרָשָׁה.

ערכי הסילוק הכוללים של התרופה הם כ-10-22 מ"ל/דקה. קצב הסילוק הכלייתי הוא 5-12 מ"ל/דקה. כ-50-60% מהחומר הבלתי משתנה מופרש על ידי הכליות, ועוד 40-50% מופרשים במרה. זמן מחצית החיים של צפטריאקסון במבוגרים הוא כ-8 שעות.

מינון וניהול

תוכנית השימוש בתרופה נבחרת באופן אינדיבידואלי. בדרך כלל מניחים לתת 1000-2000 מ"ג של התרופה (תוך ורידי או תוך שרירי) במרווחים של 24 שעות או 500-1000 מ"ג במרווחים של 12 שעות.

בהתחשב באופי המחלה, ניתן לרשום מינון יחיד של 0.25 גרם (תוך שרירי).

גודל המינון היומי של Cefogram:

• יילודים – 0.02-0.05 גרם/ק"ג;
• לילדים מעל גיל חודשיים ועד גיל 12 - 0.02-0.1 גרם/ק"ג, פעם ביום.

משך מחזור הטיפול נבחר באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל.

אנשים עם בעיות בכליות צריכים לבחור את המינון תוך התחשבות במדדי CC.

המינון המקסימלי המותר ליום הוא 4000 מ"ג (למבוגרים) ו-2000 מ"ג (לילדים).

[ 2 ]

השתמש צפוגרם במהלך ההריון

לא בוצעו בדיקות ביקורת נאותות בנוגע לבטיחות השימוש בצפוגרם במהלך ההריון. ניסויים בבעלי חיים לא גילו השפעות עובריות או טרטוגניות של צפטריאקסון.

השימוש בתרופה במהלך הנקה או הריון מותר רק במצבים בהם התועלת הצפויה לאישה גבוהה יותר מהסיכון לתוצאות שליליות על העובר.

התוויות נגד

התווית נגד העיקרית היא רגישות יתר לצפטריאקסון או לצפלוספורינים אחרים. במקרה של אי סבילות לפניצילין, עלולים להתפתח תסמינים אלרגיים.

נדרשת זהירות בעת שימוש באנשים עם בעיות כליות חמורות.

תופעות לוואי צפוגרם

השימוש בתרופה עלול לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:

• בעיות בפעילות עיכול: הופעת בחילות, שלשולים או הקאות, התפתחות דלקת כבד, צהבת כולסטטית או קוליטיס מדומה, וכן עלייה חולפת בפעילות טרנסאמינזות בכבד;
• ביטויים של אלרגיה: גירוד או פריחה על האפידרמיס, כמו גם אאוזינופיליה. אנגיואדמה נצפית לעיתים;
• הפרעות בתפקוד ההמטופויאטי: שימוש ממושך במינונים גדולים עלול להוביל לשינויים בערכי הדם ההיקפיים (התפתחות של טרומבוציטו-, לויקו- או נויטרופניה, כמו גם אנמיה המוליטית);
• הפרעות בתהליכי קרישת דם: התפתחות של היפופרותרומבינמיה;
• בעיות בתפקודי שתן: הופעת דלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית;
• תסמינים הנגרמים כתוצאה מהשפעה כימותרפית: התפתחות קנדידה;
• סימנים מקומיים: הופעת פלביטיס (הזרקה תוך ורידית) או כאב באתר ההליך (הזרקה תוך שרירית).

[ 1 ]

מנת יתר

סימני הרעלה: הופעת עוויתות, הפרשתזיה, כאבי ראש וסחרחורת.

לתרופה אין נוגדן, ולכן נקבעים טיפולים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש לשלב את Cefogram עם תרופות משתנות ואמינוגליקוזידים בזהירות.

אסור לערבב את התרופה עם אנטיביוטיקה אחרת באותו מזרק.

אין להשתמש בצפטריאקסון בו זמנית עם תרופות המגבירות את פריסטלטיקה של המעי.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הצפוגרם במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Cefogram מאושר לשימוש למשך 36 חודשים ממועד שחרור התרופה.

בקשה לילדים

עבור יילודים עם היפרבילירובינמיה (במיוחד אם הם נולדו בטרם עת), ניתן לרשום את התרופה רק תחת פיקוח רפואי קפדני.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם לנדצין, כמו גם צפטריאקסון ורוספין.