ולקאדה

לוולקייד יש השפעה אנטי-גידולית.

אינדיקציות ולקאדה

הוא משמש לטיפול במיאלומה נפוצה, כמו גם בלימפומה של תאי המעטפת (אצל אנשים שכבר עברו טיפול).

[ 1 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת אבקה, ממנה מכינים תמיסה רפואית, הניתנת דרך הווריד או התת עורית. היא נמצאת בבקבוקונים בעלי קיבולת של 3.5 מ"ג.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של ולקייד, בורטזומיב, הוא חומר המאט באופן הפיך את הפעילות דמוית הכימוטריפסין של פרוטאזום 26S הנמצא בתוך תאי יונקים ספציפיים. הפרוטאזום הנ"ל הוא קומפלקס החלבונים הגדול ביותר המסוגל לפרק חלבונים מצומדים לחומר יוביקוויטין. יש לציין כי צורת ההובלה של יוביקוויטין-פרוטאזום חשובה ביותר בתהליכים הרגולטוריים של הרמה התוך-תאית של חלבונים בודדים, משום שהיא שומרת על תהליך ההומאוסטזיס בתוך התאים.

עיכוב תפקוד הפרוטאזום מוביל למניעת תהליכי פרוטאוליזה סלקטיביים, אשר משפיעים גם על תגובות תאיות רבות. אם מנגנון השמירה על תהליכי הומאוסטזיס מופרע, התא עלול למות. בורטזומיב גורם לעיתים קרובות לעיכוב צמיחת הגידול (לדוגמה, במיאלומה, שהיא מרובה).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר ביצוע הליך של הזרקה תת עורית או תוך ורידית במהלך הטיפול, רמות התרופה בפלזמה עולות באופן משמעותי.

בורטזומיב מופץ בעיקר לרקמות פריפריאליות. סינתזת החלבון היא כ-83%.

במהלך חילוף החומרים של תרופות, נוצרים שני תוצרי פירוק, אשר לאחר מכן עוברים תהליך הידרוקסילציה, וכתוצאה מכך נוצרים תוצרי פירוק אחרים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

מינון וניהול

התרופה משמשת אך ורק להזרקה תת עורית או תוך ורידית. כאשר החומר ניתן בשיטות אחרות, עלול להיגרם תוצאה קטלנית.

חשוב לזכור כי יש להכין את התמיסה ולאחר מכן לתת אותה על ידי אדם בעל הניסיון והידע הנדרשים. בעת מתן זריקות תוך ורידיות יש להשתמש בריכוז של 1 מ"ג, ובעת מתן זריקות תת עוריות יש להשתמש בריכוז של 2.5 מ"ג.

יש לחשב את ריכוז התרופה בזהירות רבה, משום שהיא משפיעה לא רק על תהליך הטיפול, אלא גם על חיי המטופל.

בעת ביצוע טיפול יחיד, התרופה ניתנת תת עורית או תוך ורידי (הזרקת סילון נמשכת 3-5 שניות).

גודל המינון הטיפולי הוא 1.3 מ"ג. יש לתת אותו פעמיים בשבוע, במשך 14 ימים. לעתים קרובות, משטר הטיפול נראה כך: זריקה ניתנת ביום הראשון, הרביעי, ולאחר מכן ביום השמיני וה-11, ולאחר מכן יש לקחת הפסקה של 10 ימים. המרווחים בין הליכי ההזרקה צריכים להיות לפחות 72 שעות.

יעילות התרופה תוערך לאחר סבב הטיפול השלישי והחמישי. לאחר קבלת תגובה קלינית מלאה, יש צורך להשלים את הטיפול עם 2 מחזורי טיפול נוספים.

טיפול ארוך טווח (יותר מ-8 מחזורים) יכול להתבצע בהתאם למשטר הטיפול הסטנדרטי או בצורה של הליכי תחזוקה (במקרה זה, יש צורך להקפיד על מרווחים של 13 יום).

טיפול מורכב מתבצע באמצעות זריקות סילון תוך ורידיות (משך התרופה 3-5 שניות) בשילוב עם מלפלן ופרדניזון, הנלקח דרך הפה. במקרה זה, לעיתים קרובות נקבעת תוכנית המורכבת מ-9 מחזורים ונמשכת חודש וחצי. במהלך 4 המחזורים הראשונים, החומר מנוהל פעמיים בשבוע (בימים 1, 4, 8 ו-11, וגם בימים 22, 25, 29 ו-32). במהלך מחזורים 5-9, התרופה משמשת פעם בשבוע - נלקחת בימים 1, 8, 22 ו-29.

לפני תחילת הטיפול, על המטופל לעבור בדיקה רפואית מלאה, הכוללת גם בדיקות מעבדה וניתוחים שונים.

רק הרופא המטפל רשאי לשנות את גודל המנות או את משטר הטיפול.

[ 18 ]

השתמש ולקאדה במהלך ההריון

אין להשתמש בוולקייד במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות של התרופה:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• נגעים המשפיעים על קרום הלב;
• תקופת ההנקה;
• מחלות ריאות חריפות (בעלות אופי מפושט חדירה);
• משימה לילדים.

יש להשתמש בתרופה בזהירות במהלך הטיפול אצל אנשים עם הפרעות תפקודיות שונות של הכליות/כבד, אפילפסיה או התקפים, התייבשות, פולינוירופתיה סוכרתית, עצירות וכו'.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

תופעות לוואי ולקאדה

השימוש בתרופה עלול לגרום לתסמינים שליליים המשפיעים על כל מערכת ואיבר - מערכת הלב וכלי הדם, מערכת ההמטופויאטית, מערכת הנשימה, תפקודי העיכול, מערכת העצבים, איברי הראייה והשמיעה וכו'.

תופעות לוואי שנצפות לעיתים קרובות כוללות נויטרו-, לוקופניה, טרומבוציטופניה או לימפופניה, הלם קרדיוגני, אנמיה, תעוקת חזה או דום לב. בנוסף, עלולים להתפתח החמרה של אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, היפוקינזיה חדרית, כמו גם קוצר נשימה, בצקת ריאות, נזלת, שיעול ודימומים מהאף.

בנוסף, עלולים להתפתח שלשולים, כאבי בטן, הקאות, עצירות, אובדן תיאבון, בחילות, תסמינים של דיספפסיה, דלקת פה או נפיחות. לעיתים עלולים להופיע גם כאבי ראש, נימול, סחרחורת, פולינוירופתיה, דיכאון ותחושת בלבול. ייתכנו תופעות של ורטיגו, תפקוד לקוי של הכליות, ירידה בחדות הראייה, דיסוריה, פריחות וכו'.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

מנת יתר

במקרים של שכרות, כאשר המינון המותר חרג פעמיים, הקורבנות פיתחו טרומבוציטופניה וירידה חדה בלחץ הדם, מה שגרם למוות.

מסיבה זו, במקרה של הרעלה, יש צורך לבצע בדחיפות את כל האמצעים הדרושים שיתמכו בתפקודן של מערכות חיוניות, ולאחר מכן לעקוב כל הזמן אחר האינדיקטורים שלהן ולבצע הליכים סימפטומטיים.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני בוולקייד עם תרופות המעכבות באופן חלש או בינוני את פעילותם של איזואנזימי חלבון ההם (כגון דקסמתזון או קטוקונאזול) עשוי לשנות מעט את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של בורטזומיב.

בשילוב עם ריפמפיצין, ערכי התרופה יורדים.

אסור להשתמש בשילוב עם מעוררים חזקים של היסוד CYP3A4 (כגון פניטואין, קרבמזפין או פנוברביטל) ופרע סנט ג'ון - מכיוון שהדבר עלול להפחית את יעילות התרופה.

שימוש עם קומפלקס מלפלן-פרדניזון עשוי להעלות את רמות בורטזומיב, אם כי אין לכך כל משמעות פרמקולוגית.

לעיתים, אצל אנשים עם סוכרת הנוטלים תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה, השילוב עם ולקייד גורם להתפתחות היפר- או היפוגליקמיה.

יש לנקוט משנה זהירות בעת שילוב התרופה עם תרופות אנטי-ויראליות, אמיודרון, איזוניאזיד, וגם ניטרופורנטואין או סטטינים.

[ 22 ], [ 23 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את ולקייד במקום מוגן מאור שמש ומחוץ להישג ידם של ילדים קטנים, בטמפרטורות רגילות של התרופה.

[ 24 ], [ 25 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בוולקייד במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 26 ], [ 27 ]

ביקורות

ולקייד מקבלת לעתים קרובות ביקורות המתארות את יעילותה הגבוהה למדי. לעתים קרובות מדווח כי טיפול באמצעותו הצליח לעצור את התפתחותה של פתולוגיה חמורה למדי - מיאלומה.

ישנן גם הערות המצביעות על היעדר חלבון חד שבטי במח העצם ובדם (במהלך הערכת מצבו של המטופל לאחר השלמת מחזור הטיפול החמישי). אך בשלב זה, לשינוי במשטר הטיפול ובגודל מינון התרופה יש חשיבות מכרעת - כלומר, נדרשת גישה מיומנת מצד הרופא המטפל. זאת בשל העובדה שישנן עדויות לכך שהפחתת המינון גרמה לחזרת הערכים שנצפו לפני תחילת הטיפול.

במקביל, מטופלים מרבים לומר כי יחד עם השפעת השימוש בתרופה, מופיעים תסמינים שליליים. לעתים קרובות, מטופלים מתלוננים על קוצר נשימה, שינויים בלחץ הדם ורעד. אך בדרך כלל יש לסבול את אי הנוחות הללו, מכיוון שלא תמיד ניתן למצוא אלטרנטיבה לתרופה.

לסיכום, ניתן לומר כי יעילות התרופה נקבעת במידה רבה על ידי המאפיינים האישיים של המטופל, כמו גם על ידי פעולות הרופא. אך באופן כללי, בשום פנים ואופן, אסור לסרב לטיפול. אם יש לך ספקות לגבי יכולתו של המומחה המטפל בך, מומלץ למצוא רופא אחר.