אומניק אוקס

לאומניק אוקס יש תכונות נוגדות דיזל ו-α-אדרנוליטיות.

אינדיקציות אומניקה אוקאסה

הוא משמש לטיפול בהפרעות בדרכי השתן המתרחשות על רקע מחלה כגון אדנומה של הערמונית.

טופס שחרור

המוצר נמכר בטבליות, 10 או 30 יחידות בקופסה.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא טמסולוזין, השייך לקטגוריית החומרים החוסמים באופן ספציפי ותחרותי את פעילותם של קולטני α1-אדרנו-רצפטורים פוסט-סינפטיים, בעלי זיקה מיוחדת לתת-סוגי α1A שלהם, כמו גם לתת-סוגי α1D (הם אחראים להרפיית רקמת השריר החלק של הערמונית, אזור הערמונית של השופכה וצוואר שלפוחית השתן).

מינון פומי של 400 מק"ג של טמסולוזין מגביר את קצב מתן שתן ומפחית את טונוס השרירים בשופכה ובערמונית, וכתוצאה מכך משפרים את זרימת השתן ומפחיתים את התסמינים השליליים הקשורים לתפקוד לא יציב של שלפוחית השתן. השפעה זו מפחיתה סימני חסימה וגירוי הנגרמים על ידי אדנומה של הערמונית, אשר נמשכים גם עם טיפול ממושך.

כמו קולטנים α1A-אדרנרגיים אחרים, טמסולוזין יכול להפחית ערכי לחץ דם על ידי החלשת ההתנגדות ההיקפית, אך יש לציין כי שימוש יומי של 400 מק"ג של החומר לא הוביל לירידה משמעותית קלינית ברמות לחץ הדם.

מכיוון שלטבליות של התרופה יש שחרור איטי של הרכיב הפעיל, טמסולוזין מופרש באיטיות, דבר המדגים חשיפה עם שינוי מינימלי בפרמטרי התרופה בפלזמה במהלך 24 השעות הבאות.

פרמקוקינטיקה

טמסולוזין נספג במעי, שם נספגים כ-57% מהמינון. צריכת מזון אינה משפיעה על מידת הספיגה.

טמסולוזין מדגים פרמטרים פרמקוקינטיים ליניאריים. לאחר נטילת הטבליה הראשונה של התרופה דרך הפה על קיבה ריקה, Cmax של החומר נצפה בממוצע לאחר 6 שעות. עד היום הרביעי של הקורס, נרשמת רמת שיווי משקל של היסוד עם האינדיקטורים הגבוהים ביותר בסרום, שנצפתה לאחר 4-6 שעות מרגע נטילת התרופה (ללא התייחסות לצריכת מזון). במקביל, Cmax של טמסולוזין בפלזמה עולה ל-11 ננוגרם/מ"ל (בהשוואה לערך של 6 ננוגרם/מ"ל, שנצפה בעת שימוש במנה הראשונה). רמת הסרום המינימלית של התרופה היא 40% מערכי Cmax בפלזמה.

אצל אנשים המשתמשים באומניק אוקס, ישנם הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים ברמות הטמסולוזין בפלזמה לאחר מתן יחיד וחוזר.

סינתזת החומר בפלזמה עם חלבון היא כ-99%, וערכי Vd הם כ-0.2 ליטר/ק"ג.

טמסולוזין עובר תהליכים מטבוליים בכבד באיטיות רבה, שבמהלכם נצפית הפרשת תוצרים מטבוליים פחות פעילים של החומר. בפלזמת הדם, רוב התרופה נשארת ללא שינוי. לתרופה כמעט ואין השפעה על תפקודם של אנזימי מיקרוזומליים בכבד.

במקרה של מחלות כבד, אין צורך לשנות את מינון התרופה.

טמסולוזין, יחד עם תוצרי חילוף החומרים שלו, מופרש בעיקר דרך הכליות (כאשר 4-6% מהתרופה מופרשת ללא שינוי).

זמן מחצית החיים של מנה בודדת של התרופה לאחר מתן טבליות דרך הפה הוא כ-19 שעות, ובערכי שיווי משקל - 15 שעות.

מינון וניהול

התרופה משמשת במנה של טבליה אחת (400 מק"ג), עם שימוש חד פעמי ביום. הטבליות נלקחות ללא קשר לצריכת מזון. מחזור טיפולי כזה יכול להימשך ללא הגבלת זמן. ניתן להשתמש בתרופה עבור קורסי טיפול רציפים.

הטבליה נבלעת בשלמותה - אסור ללעוס אותה על מנת להימנע מתופעות לוואי שליליות עקב שחרור איטי של החומר הפעיל של אומניק אוקאסה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד מוחלטות:

• אי ספיקת כבד חמורה;
• קריסה אורתוסטטית;
• נוכחות של רגישות יתר לטמסולוזין או לרכיבים אחרים של התרופה.

התוויות נגד יחסית של התרופה:

• ירידה בערכי לחץ הדם;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• אי ספיקת כליות כרונית (רמות CC מתחת ל-10 מ"ל/דקה).

תופעות לוואי אומניקה אוקאסה

השימוש בתרופה עלול לעורר תופעות לוואי שונות:

• הקאות, שלשולים, עצירות ובחילות;
• כאבי ראש, אסתניה, סחרחורת, עילפון (לעיתים רחוקות);
• נזלת, אורטיקריה, גירוד או פריחה על האפידרמיס ובצקת קווינקה (לעיתים רחוקות);
• פריאפיזם (יחיד) או הפרעת שפיכה.

כמו כן, דווח על תסמונת האישון הקטן אצל אנשים שעברו בעבר ניתוח קטרקט.

מנת יתר

הרעלה מתבטאת בדרך כלל בצורה של ירידה בלחץ הדם, כמו גם בהתפתחות של טכיקרדיה מפצה.

כדי למנוע ספיגה נוספת של טמסולוזין, יש צורך לבצע את ההליכים הנדרשים לניקוי מערכת העיכול (שטיפת קיבה וחוקן), ובנוסף לכך, לרשום שימוש פומי בספיחה. ניתן לשחזר את ערכי לחץ הדם וקצב הלב של המטופל באופן עצמאי אם הוא שוכב אופקית. אם אין תוצאה לאחר שימוש בשיטה זו, יש להחליט על הצורך האפשרי ליטול תרופות המגבירות את רמת BCC, ובנוסף, לרשום תרופות מצר כלי דם, במידת הצורך.

בתהליך של ביטול ההשלכות של מנת יתר, יש צורך לפקח על מצב תפקוד הכליות. בשל הסינתזה האינטנסיבית של טמסולוזין בפלזמה עם חלבון, הפרשה משמעותית שלו במהלך המודיאליזה אינה סבירה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב עם וורפרין, סימבסטטין, וגם דיאזפאם, אמיטריפטילין, דיקלופנק ופרופרנולול, כמו גם טריכלורמתיאזיד, גליבנקלמיד וכלורמדינון אינו מוביל לשינויים בחלק החופשי של התרופה בפלזמה (in vitro), בדיוק כפי שטמסולוזין אינו משפיע על ערכי החלק החופשי של פרופרנולול, כלורמדינון ודיאזפאם עם טריכלורמתיאזיד.

שילוב עם תרופות אחרות מקטגוריית חוסמי קולטנים α1-אדרנרגיים עלול לגרום להגברת ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם.

שילוב התרופה עם צימטידין יכול להעלות מעט את ערכי הטמסולוזין בפלזמה, בעוד ששילוב עם פורוסמיד גורם לירידה בהם. אך עם שינויים כאלה, אין צורך בהתאמת מינוני אומניק אוקסה, מכיוון שרמת החומר הפעיל בפלזמה נשארת בגבולות המקובלים.

בדיקות חוץ גופיות (in vitro) של טרנספורמציות מטבוליות המתרחשות בכבד לא רשמו התפתחות של אינטראקציות בין טמסולוסין לגליבנקלמיד, פינסטריד, וגם בין אמיטריפטילין וסלבוטמול.

שילוב עם דיקלופנק או וורפרין מגביר מעט את קצב הסילוק של טמסולוזין.

שימוש בו-זמני בתרופה עם אטנולול, אנלפריל, תיאופילין או ניפדיפין אינו מוביל להתפתחות של אינטראקציות טיפוליות כלשהן.

[ 1 ], [ 2 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אומניק אוקס בטמפרטורות שאינן עולות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באומניק אוקס תוך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם אלפאטם, אומניק, אדנורם עם סוניזין, אומסולוזין ורבוקרין, ובנוסף לכך פרופלוסין, אורופרין ואומניפרוסט. בנוסף, הרשימה כוללת את סוניזין, דלפז, אלפירום, פוקוסין עם אבודרט, קורנם, אלפוזוסין, אלפאטר, דלפוזין, סטגיס, אורורק ואחרים.

ביקורות

אומניק אוקס מקבל מספר רב של תגובות חיוביות מאורולוגים בפורומים רפואיים. בשל צורת המינון שלו, שבה הטבליות משחררות לאט, הוא מפגין השפעה יציבה יותר (בהשוואה לקפסולות של אומניק פשוט), ובמקביל הרבה פחות מוביל להופעת תופעות לוואי, שהן פחות בולטות. לכן עדיף לרשום אותו לאנשים עם בעיות במתן שתן.

ביקורות של חולים שטופלו בתרופה זו פחות חד משמעיות, משום שבנוסף להשפעה החיובית על תהליך הטיפול, לתרופה יש גם השפעה שלילית בולטת - למשל, היא מפחיתה את העוצמה, מורידה את לחץ הדם ומובילה להפרעות בשפיכה.