Vapezid

Vepesid היא תרופה אנטיטורי המכיל אלמנט של etoposide (חצי מלאכותי podophyllotoxin נגזרת).

אינדיקציות ויפרידה

הוא משמש לטיפול באנשים עם סרטן, ביניהם:

• קרצינומה ריאתית של סוג תא קטן;
• את השלבים האחרונים של לימפומה, וכן ממאיר מסוג lymphogranulomatosis;
• גידולים בשחלות או בשחלות, בעלי אופי גרמינוגני;
• החמרה של הישנות של לוקמיה, בעלת אופי לא לימפוציטי;
• קרצינומה;
• ריאות לא ריאות קטנות של תאי ריאה וגידולים מוצקים אחרים;
• אנגינדוטליומה של סרקומה של העור והעצם ;
• סרטן קיבה;
• גרורות עם צורה trophoblastic;
• לא fibroblast.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

השחרור נעשה בצורה של ריכוז נוזל עירוי, ב flacons עם קיבולת של 5 מ"ל. בתוך הקופסה יש בקבוק אחד כזה.

התרופה נמכרת גם בכמוסות, בכמות של 20 חתיכות בתוך הבקבוק, בקבוק אחד באריזה.

[4], [5], [6]

פרמקודינמיקה

המידע שהתקבל כתוצאה בדיקות ניסויים הראה כי Vepesid עוזר להפריע את מחזור התא בשלב G2. התרופה במבחנה מאט ההתאגדות thymidine לתוך ה- DNA בקבוצות גדולות (עד 10 מיקרוגרם / מ"ל) עוזר המיטוטי צעד תמס התא, והן קטנות (בטווח 0.3-10 .mu.g / מ"ל) - מדכא את הפעילות של תאים בשלב הראשוני פרופאז.

Vepesid יעיל בתצורות חדשות רבות בבני אדם. חומרת ההשפעות של etoposide בחולים רבים תלויה בתדירות השימוש בתרופה (בבדיקות, התוצאה הטובה ביותר הודגמה במהלך השימוש במשך 3-5 ימים).

[7]

פרמקוקינטיקה

במהלך הבדיקות, לא נמצאו הבדלים משמעותיים בתהליכים המטבוליים ובנתיבי הסרת etoposide לאחר טיפול תוך ורידי או בעל פה. אצל מבוגר קיים מתאם ישיר של רמת הסמים עם מדדי QA, ובנוסף לערכי פלזמה של אלבומין.

Cmax ו AUC של etoposide לאחר ניהול של מינונים נופלים בטווח הטיפולי יש נטייה דומה ירידה גם לאחר מתן תוך ורידי וכאשר ingested.

הביו-זמינות הממוצעת של הכמוסות היא כ -50% (השתנות היא 26-76%). עם הגדלת חלק, רמת ירידה ביולוגית זמינות (במהלך בדיקות, ערכי הזמינות הביולוגית היו 55-98% לאחר צריכת 0.1 גרם של תרופות, ו 30-66% לאחר 0.4 גרם).

תהליכי ההפצה וההפרשה של החומר etoposide יש מבנה דו שלבי. חצי הדרך דרך השלב הראשון של ההפצה לוקח 90 דקות, ואת המעבר של השני (מסוף) - 4-11 שעות. מדדי היסוד הפעיל בסרום הדם הם ליניאריים ותלויים בגודל המינון. לאחר כל יום (תוך 4-6 ימים) היישום של 0.1 g / m ² LS etoposide אינו מצטבר בתוך הגוף.

Vepesid כמעט אינו עובר דרך BBB. הפרשת החומר מתרחשת בעיקר דרך הכליות (כ-42-67% מהמינון); חלק קטן ממנו (מקסימום 16%) מופרש דרך המעי. כ 50% של התרופה מופרש ללא שינוי.

[8], [9], [10], [11]

מינון וניהול

אופן השימוש בתרכובת אינפוזיה.

ריכוז צריך לשמש בייצור של פתרון אינפוזיה. מינונים של התרופה נבחרים עבור כל אדם בנפרד. אופן היישום, הקורס הטיפולי, וכן הליווי הרפואי ניתן לבחור רק על ידי רופא בעל ניסיון בטיפול במחלות אונקולוגיות. במהלך הבחירה של תרופות עבור טיפול מורכב, יש צורך לקחת בחשבון את ההשפעה של מיאלוסופרסיביות של כל התרופות, בנוסף ההשפעה של הקרנות קודמות או כימותרפיה על מוח העצם.

המבוא של נוזל צריך להתרחש במהירות נמוכה (במהלך 0.5-1 שעה). הגשת המינון הממוצעת שווה 0.05-0.1 גר '/ מ ² ליום, בתקופת 4-5 רגע של היום. קורסים כאלה 4-5 יום הטיפול צריך לחזור על עצמו במרווחים של 3-4 שבועות.

שיטה חלופית - היא המבוא של גודל עירוי של 100-125 מ"ג / מ ² ביום, עם התדירות של "יום" (נוהל צריכה להתבצע ב -1, היום 3 ו -5 של הקורס).

חזור על מחזורי הטיפול יכול להיות רק לאחר נורמליזציה של ערכי הדם ההיקפי.

כדי להפוך את נוזל עירוי, החלק הנדרש של ריכוז הוא מדולל ב מלוחים NaCl או 5% גלוקוז עבור עירוי. המדדים הסופיים של התרופה בתוך נוזל עירוי צריך להיות שווה ל 0.2-0.4 מ"ג / מ"ל.

תכנית ליישום של כמוסות רפואיות.

התרופה נצרכת בפנים. גודל המינון נבחר על ידי רופא בעל ניסיון בטיפול בפאתולוגיות אונקולוגיות. בעת בחירת קורס טיפול, יש לקחת בחשבון את ההשפעה של מיאלוסופרסיביות של תרופות אחרות הכלולות במשטר הטיפול, ובנוסף לכך השפעה על מח העצם של טיפולים כימותרפיים או רדיותרפיים קודמים.

קפסולות קרובות ניתנות בחלק יומי של 50 מ"ג / מ ², בתוך פרק זמן של 3 שבועות. מחזורים כאלה חוזרים על עצמם מדי 28 יום. כחלופה, ניתן להשתמש משטר עם 0.1-0.2 גרם / מ ' ² LS ליום מיושם ביום , במשך 5 ימים רצופים. קורסים דומים 5 ימים חוזרים לעתים קרובות במרווחים של 21 ימים.

ביצוע קורסים טיפוליים מותר שוב רק לאחר ערכים של ערכי דם יצרו התייצבו. לפני תחילת מחזורי טיפול חדשים, ובנוסף לכך, במהלך כל תקופת הטיפול נבדקים ערכי הדם ההיקפי.

[19], [20], [21]

השתמש ויפרידה במהלך ההריון

VAPZID אינו מרשם לנשים בהריון. אם אישה נכנסת להריון, יש להזהיר אותה על התפתחות אפשרית של סיבוכים ועל תכונות רעילות של התרופה.

לתרופה יש השפעה רעילה על פעילות הרבייה. נשים וגברים כאחד, החלים etoposide לטיפול הנדרש בתקופה זו להשתמש באמצעי מניעה אמין - כולל האפשרות של השפעה שלילית של תרופות ביחס יצירת הזרעונים, כמו גם השפעה טרטוגניות ועל התפתחות העובר שמפעילות cytostatics.

עם הנקה, התרופה מותרת רק אם ההנקה נדחית.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אסור לרשום תרופה אם יש רגישות יתר לאתופוזיד או לאלמנטים נוספים;
• ריכוז וכמוסות אינם משמשים בטיפול באנשים עם מיאל דיכוי (זה כולל אנשים עם ספירת נויטרופילים מתחת 500 / mm ³, וטסיות מתחת 50,000 / מ"מ ³ );
• זה לא יכול להיות prescribed לאנשים עם זיהומים חמורים בשלב של החמרה.

[12], [13], [14]

תופעות לוואי ויפרידה

השימוש בסמים עם טיפול חד-פעמי גורם לעיתים קרובות לחולים לפתח לוקופניה. יחד עם זאת, לעתים קרובות את האינדיקטורים המינימליים צוינו על ידי 7-14 יום של טיפול. התפתחות של תרומבוציטופניה נרשמה בתדירות נמוכה יותר, עם הופעת האינדיקטורים המינימליים עד יום 9 - 16 של הטיפול. עד סוף השבוע השלישי של מחזור הטיפול, רמות הדם אצל רוב האנשים התייצבו.

המבוא של תרופות יכול להוביל להתפתחות של רעילות בדרכי העיכול, ולפעמים לגרום בחילה עם הקאות. אם החולה מקיא, תן לו אנטימטיים. הרעילות בתוך דרכי העיכול היתה פחות בולטת עם הכנסת חליטות Vepesid. הפרעות של צואה, אובדן תיאבון ואת המראה של stomatitis נרשמו בנפרד.

השימוש בעירויים יכול לגרום לאנשים להוריד את לחץ הדם, כמו גם סימני היסטמין, אך ללא הסימפטומים של cardiotoxicity. אם יש אפקט היסטמין וירידה בלחץ הדם, עליך להפסיק מיד את הזרקת התרופה. כדי למנוע ירידה בלחץ הדם, יש צורך לנהל את התרופה במהירות נמוכה באמצעות טפטפת (עם זריקות סילון, הסיכון של סימפטומים שליליים עולה).

Etoposide בטיפול בחולים עשוי להיתקל בתופעות אלרגיות כולל סימפונות, חום, קוצר נשימה ו טכיקרדיה. אם חולה מפתח סביל, להקצות שימוש היסטמין, תרופות בסטרואידים או אדרנרגיים (תכנית ספציפית יותר תלוי התוויות רפואיות).

שימוש Vepeside יכול לגרום להתפתחות של התקרחות, polyneuropathies (המראה הפרה כזו סביר יותר אם התרופה בשילוב עם תרופות המכילות אלקלואיד barvinkovy), רגישות לאור, תחושה של ישנוניות או עייפות, וחוץ מזה הגדלת הפעילות של הכבד הטרנסאמינזות פעולה.

השפעות נוירוטוקסיות או hepatotoxic אינם אופייניים עבור החומר etoposide, אבל במהלך כל תקופת הטיפול הוא נדרש להיות במעקב קבוע עבור תפקוד הכבד עם הכליות.

[15], [16], [17], [18]

מנת יתר

אם מזריקים 2,4,3,5 גרם / מטר ^{3 של} תרופות כל יום במשך 3 ימים , זה יגרום שיכרון חזק של רקמות מוח העצם, כמו גם התפתחות של דלקת ריריות. כמו כן, השימוש במינונים גבוהים של תרופות יכול לגרום לצורה מטבולית של חומצה וסימפטומים hepatotoxic.

אנשים עם הרעלה עם etoposide יש מיד נקבעו דטוקסיפיקציה פעילויות סימפטומטיות. כאשר מנת יתר יש צורך לפקח על הפעולה של מערכות חיוניות ולעקוב אחר הביצועים של דם היקפי. לאחר שיכרון, ההחלטה על המשך השימוש etoposide נלקח על ידי הרופא המטפל.

[22], [23]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר משלב Vepesid עם cisplatin, את ההשפעה antitumor של התרופה הראשונה הוא גדל. יש צורך לקחת בחשבון כי אצל אנשים שהשתמשו cisplatin בעבר, יש הפרעה של הפרשת etoposide, ואת הסבירות של פיתוח תגובות שליליות גדל.

לתרופה יש תכונות החיסונית, אשר יכול להוביל לזיהומים עם רמה גבוהה של חומרה בעת שימוש חיסונים חיים. נהלי חיסונים בהם נעשה שימוש בתרופות חייות אסורים באופן מוחלט במהלך הטיפול עם Vepesid (חיסון עם חומרים חיים מותר לפחות 3 חודשים לאחר המנה האחרונה של etoposide).

האפקט המילוסופרסיבי של התרופה מועשר בשילוב עם ציטוסטטיס או תרופות אחרות העשויים לקדם את התפתחותה של מיאלוסופרסיה.

[24], [25], [26], [27],

תנאי אחסון

Vapezide נשמר במקום סגור לילדים קטנים, שם השמש לא חודרת. התרופה צריכה להיות מאוחסנת בתנאי טמפרטורה סטנדרטיים עבור סוכני טיפול.

[28], [29]

חיי מדף

Vapezide מותר להשתמש בתוך 36 חודשים של שחרורו של התרופה.

[30]

בקשה לילדים

אסור להשתמש בתרופה ברפואת ילדים.

[31], [32], [33], [34]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות Lusteth ו Phytoside עם Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]