Vepoks

Vepox הוא סוג biogenic ממריץ.

אינדיקציות וופוקס

הוא משמש עבור אנמיה נגרמת על ידי אי ספיקת כליות כרונית (מבוגרי דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה), כמו גם אלה השוהים בתקופת predialysis, וילדים, שגם עוברים הפעלות המודיאליזה.

משמש לטיפול באנמיה ולהפחתת כמות עירויי הדם הנדרשים למבוגרים הזקוקים לטיפול כימותרפי בשל גידולים מוצקים, גידולים ממאירים או מיאלומה נפוצה מסוג.

בנוסף, התרופה היא prescribed עבור אנמיה אצל אנשים עם HIV שלוקחים zidovudine ויש להם ערכי erythropoietin של ≤ 500 U / ml.

התרופה יכולה לשמש במהלך תוכנית טרום זיהום, אשר מתרחשת לפני פעולות כירורגיות גדולות אצל אנשים עם ערכים hematocrit של 33-39%. זה הכרחי כדי לפשט את אוסף של דם עצמי ולהפחית את הסיכונים הקשורים לשימוש עירויים דם allogeneic. הוא משמש במקרים בהם הצורך הסביבתי בדם טרנספוזד גבוה יותר מאלה שניתן להשיג באמצעות אוסף אוטולוגי שבו לא נעשה שימוש ב- α-epoetin.

מוקצה אנמיה, בעל חומרה קלה או מתונה, של המבוגרים (ערך ההמוגלובין - כ 100-130 גר '/ ליטר), אשר יש צורך לקיים הליך כירורגים גדול שבו אובדן דם צפוי, יחידות רכיב 2-4 המוגלובין (כ 0,9- 1.8 ליטר דם). השימוש ב- Vepox מפחית את הצורך בביצוע עירויי דם אלוגניים ומפשט את התהליך של שחזור אריתרופואזיס. 

טופס שחרור

שחרור מתממש כמו נוזל הזרקה:

• טופס 2000 - 0.5 מ"ל של חומר בתוך מזרק מצויד מחט 1 מ"ל, אשר ארוז בתוך שלפוחית - 1 חתיכת בתוך התיבה;
• טופס 4000 - 0.4 מ"ל של תרופות בתוך מזרק עם מחט, בעל קיבולת של 1 מ"ל ו ארוז בצלחת שלפוחית - 1 מזרק בחפיסה;
• טופס 10000 - 1 מ"ל של הכנה בתוך מזרק מצויד המחט עם נפח של 1 מ"ל, ארוז בתא שלפוחית - 1 חתיכה בתיבה.

פרמקודינמיקה

Erythropoietin הוא glycoprotein מטוהרים שיש לו את היכולת לעורר את התהליכים של erythropoiesis. חומצת אמינו הרכב של α-epoetin המיוצר על ידי הנדסה גנטית דומה erythropoietin האדם מבודד משתן של אנשים עם אנמיה. החלבון במקרה זה הוא כ 60% מהמשקל המולקולרי הכולל, והוא מכיל 165 חומצות אמינו. לחלבון זה מצורפות 4 רשתות פחמימות - ביניהן 3 N-glycosidic, כמו גם 1 O-glycosidic הצמדה.

נפח מולקולרי של α-epoetin הוא כ -30,000 daltons. המאפיינים הביולוגיים של אלמנט זה דומים לאלה של אריתרופואיטין האנושי. המבוא של α-epoetin מגביר את המדדים של rticulocytes עם אריתרוציטים, ערכי המוגלובין, וקצב הקליטה של 59 Fe. אלמנט זה מגרה באופן סלקטיבי את התהליכים של אריתרופואזיס, אך אינו משפיע על לוקופויזיס.

לתרופה אין השפעה ציטוטוקסית על תאי מוח העצם.

פרמקוקינטיקה

מחצית החיים של התרופה לאחר הזרקת תוך ורידי הוא כ 5-6 שעות (ללא קשר לסוג המחלה). נפח ההפצה שווה בערך למדדי נפח פלסמה בדם.

ערכי פלזמה של Vepox עם הזרקה תת עורית הם הרבה יותר נמוך מאלו הזרקת תוך ורידי. רמת הפלסמה של התרופה עולה לאט, להגיע לשיא במשך 12-18 שעות לאחר ההזרקה. מחצית חיים של סמים לאחר הזרקה תת עורית הוא כ 24 שעות, מדד הביו-זמינות הוא כ -25%.

מינון וניהול

התרופה ניתנת לווריד או תת עורית (אם אין אפשרות להזרקת תוך ורידי, וטיפול נחוץ בדחיפות).

משטרי טיפול כללי קיימים:

• על אי ספיקת כליות כרונית בבוגר - בתחילת הטיפול, המינון השבועי הוא 50-100 IU / kg, עם ניהול שלוש פעמים בשבוע (תוך ורידי או תת עורית); גודל התחזוקה השבועית הוא 25 IU / ק"ג (להפחית את המינון הנדרש לאחר המוגלובין הגיע לערכים אופטימליים);
• מבוגר בשלב טרום דיאליזה - החלק הראשוני בשבוע: זריקה תוך ורידי / תת-עורית של 50-100 IU / kg של התרופה; מינון התחזוקה הוא 17-33 IU / kg עם זריקה משולשת למשך 7 ימים;
• אדם מבוגר שעובר המודיאליזה - המינון השבועי הראשוני הוא 50-100 IU / ק"ג (זריקות משולשות); תמיכה - מבוא פי 3 לשבוע 30-100 IU / kg;
• מבוגר, עובר דיאליזה דיאליזה - המינון הראשוני הוא 50 IU / ק"ג עם יישום 3 פעמים בשבוע;
• הילד שעובר המודיאליזה - המינון הראשוני הוא 50 IU / ק"ג (תוך ורידי), 3 פעמים בשבוע; תמיכה - 25-50 IU / ק"ג, 3 פעמים בשבוע;
• אדם עם אונקולוגיה - המנה הראשונית היא 150 IU / ק"ג (תת עורית) עם זריקה משולשת במשך 3 שבועות; גדלים של מינון תחזוקה: אם רמת המוגלובין גדלה פחות מ -10 גרם לליטר למשך חודש אחד, יש להכפיל את המינון, ואם ערך זה עולה על 20 g / l, יש להפחית אותו ב -25%;
• אדם עם HIV אשר לוקח zidovudine - המינון הראשוני הוא 100 IU / ק"ג, שלוש פעמים בשבוע (תוך ורידי או תת עורי) במשך 8 שבועות;
• מבוגר המשתתף בתוכנית עם טרום דגימה של דם מסוג אוטולוגי לפני ניתוחי - ניהול תוך ורידי של 600 IU / ק"ג פעמיים בשבוע, במהלך היום ה -21 לפני ההליך;
• אדם שאינו משתתף בתוכנית המתוארת לעיל, לפני ואחרי הניתוח, זריקות תת עוריות של 600 IU / kg, פעם בשבוע, במהלך היום ה -21 לפני ההליך, ולאחר מכן ביום ההליך. ערכת ניתן להשתמש גם עם הממשל היומי של 300 IU / ק"ג במשך 10 ימים לפני וביום ההליך, ולאחר מכן עוד 4 ימים לאחר.

אנשים עם CRF.

כאשר מטפלים בחולים עם CRF, התרופה צריכה להיות מנוהל תוך ורידי. הפרמטרים האופטימלי של המוגלובין - 100-120 גרם / ליטר (מבוגר) ו 95-110 גרם / l (ילד). אצל אנשים עם CRF, כמו גם CHD או אי ספיקת לב במצב קפוא, ערכי המוגלובין אינם צריכים להיות גבוהים מהגבול העליון של הפרמטרים האופטימליים. ערכים של פריטין יש לקבוע עבור כל חולה לפני תחילת Vepox.

זה צריך להגדיל את המינון של תרופות, אם המוגלובין אינו מגדיל על ידי לפחות 10 גרם / l במהלך החודש האחרון. עלייה משמעותית מבחינה קלינית ברמת המוגלובין נצפית בדרך כלל לפחות 14 ימים לאחר תחילת הקורס הטיפולי (אצל אנשים בודדים זה קורה לאחר 6-10 שבועות). לאחר ההגעה לערכי ההמוגלובין הנדרשים, המינון מצטמצם ב -25 IU / ק"ג - זה הכרחי כדי למנוע חריגה מרמה אופטימלית. עם ערכי המוגלובין העולים על 120 גרם לליטר, יש להפסיק את הטיפול בתרופות באופן זמני.

עם המודיאליזה.

מבוגרים שעוברים טיפולי המודיאליזה מקבלים את התרופה דרך הווריד. הטיפול מתבצע בשני שלבים.

שלב תיקון: שלוש פעמים בשבוע מוזרק תוך ורידי 50 IU / ק"ג של החומר. במידת הצורך, החלק גדל באופן מצטבר (מקסימום פעם בחודש) ב -25 IU / ק"ג (מנה זו ניתנת גם 3 פעמים בשבוע, עד לקבלת רמת המוגלובין הנדרשת).

שלב תמיכה: גודל המינון השבועי המומלץ הוא בטווח של 75-300 IU / kg. לעתים קרובות המינון היחיד המשמש לשמירה על ערכי המוגלובין אופטימליים הוא 30-100 IU / kg עם שימוש שבועי 3. הנתונים הנוכחיים מצביעים על כך שאנשים עם אנמיה חמורה (רמת המוגלובין ≤ 60 גר '/ ליטר) זקוקים לאחזקה חזקה יותר של תרופות מאשר אנשים עם מחלה פחות חמורה.

עם דיאליזה פריטונאלית.

למבוגרים שעוברים דיאליזה דיאליזה, תרופות צריך להיות מנוהל תוך ורידי. הטיפול מתבצע בשני שלבים.

שלב תיקון: מינון של 50 IU / ק"ג מנוהל פעמיים בשבוע.

שלב תמיכה: בעת התאמת החלק לשמירה על ערכי המוגלובין הנדרשים של 100-120 גר '/ ליטר (בערך 6.2-7.5 ממול / ליטר), 25-50 IU / kg צריכים להינתן פעמיים בשבוע (בחלקים שווים ).

מבוגרים עם אי ספיקת כליות.

עם הפרה כזו אצל אנשים הנמצאים בתקופה שלפני הדיאליזה, התרופה גם, אם אפשר, ניתנת לווריד. הטיפול מתבצע בשני שלבים.

שלב תיקון: מבוא משולש של 50 IU / ק"ג בשבוע. אז החלק (אם יש צורך) גדל בהדרגה על ידי 25 IU / ק"ג עם שימוש 3 שבועי, עד התוצאה הרצויה מתקבל (התיקון צריך להיות הדרגתי האחרון במשך חודש אחד לפחות).

צעד תומך: התאמת המינון מבוצעת כדי לשמור על ערכי המוגלובין בטווח של 100-120 גרם / ליטר (בערך 6.2-7.5 mmol / l). התרופה ניתנת שלוש פעמים בשבוע במינון של 17-33 IU / kg. מנה אחת של תרופות לא יעלה על 200 IU / kg.

ילדים הנמצאים בהמודיאליזה.

שלב תיקון: טיפול תוך ורידי של 50 IU / ק"ג של חומר, שלוש פעמים בשבוע. במידת הצורך, ניתן להגדיל בהדרגה את המינון האחיד (לכל היותר 1 פעם בחודש אחד) ב -25 IU / ק"ג עד לרמה האופטימלית של המוגלובין.

שלב תמיכה: ילד עם משקל של פחות מ -30 ק"ג נרשם לעיתים קרובות מינון תחזוקה גבוה יותר מאשר לילד במשקל מעל 30 ק"ג או למבוגר.

לאחר ביצוע בדיקות קליניות המבוססות על טיפול של שישה חודשים, נבחרו מינוני תחזוקה אלו של α-epoetin:

• משקל ≤ 10 ק"ג - המינון הממוצע הוא 100 IU / ק"ג (שלוש פעמים בשבוע), המינון התומך הוא 75-150 IU / kg;
• משקל בתוך 10-30 ק"ג - החלק הממוצע הוא 75 IU / ק"ג, תמיכה - 60-150 IU / kg;
• משקל מ 30 ק"ג - החלק הממוצע הוא 33 IU / ק"ג, תמיכה - 30-100 IU / ק"ג.

בהתבסס על מידע קיים עולה כי אנשים עם נמוך מאוד (≤60 וחמש g / L או ≤4,25 mmol / L) פרמטרים ראשוניים המוגלובין עשויים לדרוש חלק גבוה של תרופה כדי לשמור על רמות נורמליות של חומר זה מאלה עם בסיס (מ 68 גרם / l או 4.25 mmol / l).

מחלות אונקולוגיות.

אצל אנשים עם סרטן, ההמוגלובין האופטימלי הוא בערך 120 גרם לליטר. התרופה משמשת לאנשים עם אנמיה סימפטומטית, ובנוסף למניעת אנמיה אצל אנשים שעברו בעבר כימותרפיה ובעלי ערכי המוגלובין נמוכים (≤ 110 g / l).

יתר על כן את התכשיר עשוי להינתן לחולים שיש להם ירידה משמעותית בערכים המוגלובין נרשמו על מחזור כימותרפיות הראשון (למשל, הפחית את רמת ההמוגלובין 10-20 גר '/ ליטר של ערכים הראשוניים של 110-130 גר' / ליטר או ירד ב 20 + g / l מהערכים ההתחלתיים של המוגלובין, אשר הסתכם ב 130 + גרם / l).

המינון הראשוני, המשמש למניעת התפתחות או לטיפול באנמיה, צריך להיות שווה ל -150 IU / kg עם ניהול תת-עורתי משולש בשבוע. אם לאחר חודש אחד של טיפול ערכי המוגלובין גדלו פחות מ -10 גרם לליטר, לחודש הבא הוא נדרש להגדיל את המינון של Vepox עד 300 IU / kg. אם החודש של טיפול עם מינון של 300 IU / ק"ג גם לא להגדיל ערכים המוגלובין על ידי יותר מ 10 גרם / l, הם מסיקים כי ההשפעה לא ניתן להשיג, והטיפול מבוטל.

אם ערכי ההמוגלובין עלו ל 20 + g / L לתקופה של 1 חודש, מנת PM חייב להצטמצם בכ 25%. אם ערכי ההמוגלובין המהווים 140+ גר '/ ליטר, נדרש להפסיק את הטיפול עד ההמוגלובין יורדת ל 120 גר' / ליטר, ואז שוב מנוהל תרופה מופחתת (על ידי 25% לעומת ראשוני) חלק.

יש צורך להעריך את הצורך להמשיך את הטיפול מעת לעת, למשל, לאחר סיום מחזור הכימותרפיה. לפני תחילת היישום של Vepox, כמו גם במהלך הטיפול, יש צורך לפקח על הפרמטרים של ברזל, מתן, אם יש צורך, רוויה נוספת של הגוף עם ברזל. לפני מינויו של סמים יש צורך להוציא את נוכחותם של גורמים אפשריים אחרים להתפתחות אנמיה.

חולים עם HIV.

אנשים עם HIV אשר מטופלים עם zidovudine צריך לקבוע את הערכים ההתחלתיים של erythropoietin אנדוגני בתוך הסרום לפני תחילת הטיפול עם Vepox. על פי המבחנים שנערכו, נודע כי עם המדד של חומר זה, אשר 500 IU / ml, Vepox עשוי להיות יעיל.

שלב תיקון: מינהל (תת עורית או תוך ורידי) של 100 IU / ק"ג של חומר 3 פעמים בשבוע, במשך 8 שבועות. אם, לאחר 8 שבועות של תגובה לטיפול לתרופה הוכיחו משביע רצון (למשל, לא הצליח להפחית את הצורך של הגוף עבור עירויי דם או לקבל ערכים גדולים יותר של המוגלובין), מינון התרופה גדל ב 50-100 IU / קילו (מנהלה שלוש פעמים בשבוע במהלך ה -1 חודש). אם אין תוצאה לאחר שימוש במינונים של 300 IU / kg, אין לצפות להשפעה חיובית של טיפול נוסף במנות גבוהות יותר.

השלב תומך צריך לספק ערכים hematocrit של 30-35%, תוך לקיחה בחשבון את השינוי במינון של zidovudine, כמו גם את נוכחותם של דלקות או זיהומים במקביל. בערכים hematocrit של יותר מ -40%, הוא נדרש להפסיק את ניהול התרופה עד לרגע שבו hematocrit טיפות ל -36%. לאחר חידוש הטיפול, הגודל של החלק Vepox מופחת ב -25%, ואת ערכי hematocrit מנוטרים.

ערכים של פריטין צריכים להיקבע בכל מטופל לפני תחילת הטיפול ובמהלך ניהולו. במידת הצורך, ניתן להוסיף שימוש נוסף בתרופות ברזל.

חולים אשר לוקחים דם.

במבוגרים המשתתפים בתוכנית איסוף דם מסוג אוטולוגי לפני ביצוע הליכים כירורגיים, יש לקחת בחשבון התוויות נגד התוכנית לפני השימוש בסמים.

לפני הניתוח, התרופה ניתנת 2 פעמים ביום למשך 3 שבועות. במהלך כל ביקור אצל הרופא, המטופל לוקח קצת דם (בערכים hematocrit בתוך 33-39% או ערכים המוגלובין שווה ל 110 g / l) ולשמור אותו עבור עירוי אוטולוגי. המינון המומלץ של תרופות הוא 600 IU / kg. זה מנוהל תוך ורידי, פעמיים בשבוע במשך 21 ימים לפני הניתוח. הטיפול ב- α-epoetin מקטין את ההסתברות לרשום דם הומולוגי ב -50% בהשוואה לאנשים שאינם משתמשים בתרופה.

אנשים שצריכים פחות גירוי של erythropoiesis צריך לתת תרופה במינון של 150-300 IU / ק"ג 2 פעמים בשבוע. הודות לכך, הכרכים של הדם שנאסף של סוג אוטולוגי יגדל, ואת הפחתת הבאים של ההמטוקריט תימנע.

ערכי ברזל בסרום צריכים להיקבע לפני תחילת הטיפול בכל מטופל. אם חוסר ברזל זוהה, יש צורך תחילה לשחזר פרמטרים אלה ורק אז כדי לאסוף דם. כאשר אנמיה לפני תחילת הטיפול לקבוע את הגורם להתפתחות של מחלה זו. זה נדרש להשיג מהר ככל האפשר צריכת נאותה של ברזל בגוף (ליום, לקחת 0.2 גרם של ברזל לכל מערכת הפעלה), ולאחר מכן לשמור על ערכים אלה באותה רמה לאורך כל מחזור טיפולי.

אנשים שלא לוקחים דם.

מבוגרים אשר אינם חברים של תוכנית איסוף הנ"ל, התרופה ניתנת תת עורית. מינון השווה ל - 600 IU / kg ניתן פעם אחת לשבוע ביום ה -21 לפני הניתוח (בימים 21, 14 ו -7) וביום זה.

במידת הצורך, בהפחתת התקופה לפני הניתוח כפי שנקבע על ידי הרופא, Vepox מוחל מדי יום במינון של 300 IU / kg למשך 10 ימים לפני ההליך, ביום הניתוח, ולאחר מכן בתקופה של 4 ימים נוספים לאחר מכן.

כמו עם תרופות אחרות מוזרק parenterally, נוזל להזרקה יש לבדוק בקפידה לפני השימוש עבור חלקיקים גלויים או שינוי צבע. אתה לא יכול לנער את התרופה, כי זה יכול לגרום denaturation של גליקופרוטין ואובדן של פעילות תרופות.

אריזה אישית של התרופה ניתן להשתמש רק פעם אחת.

[2]

השתמש וופוקס במהלך ההריון

השימוש ב Vepox בנשים הרות או מניקות מותר רק במצבים שבהם היתרונות של הטיפול הם בסיכון גבוה יותר מאשר הסיכון של התפתחות התוצאות עבור הילד / העובר.

אין כל עדות לכך אם α-epoetin עובר לחלב האם.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות כלפי אלמנטים סמים;
• עלייה בלתי מבוקרת בלחץ הדם;
• נגעים מעורבים העורקים היקפיים, הכליליים תרדמה, ועם תואר כבד של חומרה (זה כולל אנשים עם אופי וממחלות כלי דם במוח, כמו גם לאלה שסבלו לאחרונה אוטם שריר לב).

תופעות לוואי וופוקס

השימוש בסמים יכול לעורר עלייה בלחץ הדם, בהתאם לגודל המינון, או החמרה של לחץ יתר לחץ דם קיים. לעתים קרובות, השפעה זו מתפתחת אצל אנשים עם CRF.

לעיתים, השימוש בתרופות גורם:

• סיבוכים באזור כלי הדם - התפתחות של טרומבי (אוטם שריר הלב או איסכמיה);
• סיבוכים של הטבע המוחי (שבץ או דימום);
• התקפות איסכמיות חולפות;
• פקקת בעורק (רשתית או פריפריאלית) ורידים עמוקים;
• מפרצת, תסחיף ריאתי ופקקת באזור הדיאלייזר.

עבור חלק מהחולים העוברים המודיאליזה עשויה פקקת ב המחלף (במיוחד ביחס לאנשים עם נטייה להפחית שיעורי לחץ דם או סיבוכים המשפיעים פיסטולה arteriovenous -. בין אלה מפרצת, היצרות, וכן הלאה).

לאחר השימוש ב- α-epoetin, נצפתה התרחשות אקזמה, פריחה, גירוד, אורטיקריה או בצקת של קווינק.

אנשים עם CRF עלולים לפתח hyperphosphatemia או hyperkalemia, להגדיל את הערכים של קריאטינין, חנקן אוריאה, וגם חומצת השתן בדם.

[1]

מנת יתר

Vepox יש מגוון רחב מאוד של פעילות סמים. כאשר תרופה זו משכרת, סימנים אשר משקפים את האינטנסיביות הגבוהה ביותר של האפקט הטיפולי של ההורמון עשוי להתפתח. בערכים גבוהים מאוד של המוגלובין, phlebotomy עלולה להתרחש. במצבים כאלה, יש לעקוב אחר נהלים סימפטומטיים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין לטפל בתרופות בצורה של עירוי תוך ורידי או לערבב אותו עם תרופות אחרות.

כרגע אין מידע המציין את היכולת של α-epoetin להשפיע על תהליכים מטבוליים של תרופות אחרות.

כאשר משלב את התרופה עם cyclosporine, יש צורך לפקח על רמות הדם של התרופה ולהתאים את המינון של cyclosporine, במידת הצורך.

[3]

תנאי אחסון

Vepox נדרש להישמר במקום חשוך ונסגר מפני חדירת ילדים קטנים. אין להקפיא או לנער את התרופה. הטמפרטורה היא בין 2-8 ° C.

[4],

חיי מדף

Vepox מותר לשימוש בתוך 24 חודשים משחרורו של הסוכן הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם הסמים Epobiocrin, Erythrostim ו Recormon עם Vero-Epoetin ו Shanpoethin, כמו גם Shapoetin-Health ו Erythroetin.