ציקלודול

ציקודול היא תרופה אנטי -פרקינסונית; מכיל את החומר הפעיל trihexyphenidyl. לתרופה השפעה אנטיכולינרגית מרכזית, המפרקת את הקשרים הנוצרים בין אצטילכולין לדופמין בתוך מערכת העצבים המרכזית.

חשיפה לטריקססיפנידיל גורמת להיחלשות הפעילות הכולינרגית הקשורה למחסור בדופמין בתוך מערכת העצבים המרכזית. לתרופה יש אפקט מרכזי n-אנטיכולינרגי מרכזי, ובנוסף אפקט m-anticholinergic היקפי.[1]

אינדיקציות ציקלודול

הוא משמש לטיפול מונו-מורכב (יחד עם לבודופה) לפרקינסוניזם , בעל אופי שונה.

בטבליות בהיקף של 5 מ"ג, ניתן להשתמש בהן להפרעות כאלה:

• סימנים חוץ -פירמידליים הקשורים לשימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות או בתרופות בעלות השפעה דומה;
• דיפלגיה ספסטית;
• מחלת פרקינסון;
• שיתוק ספסטי הנגרם מהפרעות המשפיעות על המערכת החוץ -פירמידאלית;
• לפעמים עוזר להפחית את הטון ולשפר את הפעילות המוטורית עם פירזה פירמידלית.

טופס שחרור

שחרורו של חומר טיפולי מתבצע בטבליות בהיקף של 2 ו -5 מ"ג - 10 חתיכות בתוך אריזת תאים; בתוך הקופסה - 4 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

במקרה של פרקינסוניזם, סייקלודול, בדומה לאנטיכולינרגיות אחרות, מחליש את הרעד. תרופה פחות פעילה משפיעה על נוקשות השרירים עם ברדיקינזיה.

ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה מחלישה הזעה, רוק וחלב. [2]

הפעילות האנטי -עווית של תרופות קשורה גם להשפעות אנטיכולינרגיות ולהשפעות מיוטרופיות ישירות. [3]

פרמקוקינטיקה

כאשר ניתנת דרך הפה, התרופה נספגת במהירות גבוהה; האלמנט הפעיל מתגבר על ה- BBB. הערכים הממוצעים של טווח מחצית החיים הם בתוך 6-10 שעות.

מינון וניהול

מינון התרופה נבחר בנפרד, החל מהמינימום ועולה לאפקטיבי הנמוך ביותר.

במקרה של תסמונת פרקינסון, גודל המנה הראשונית שווה ל- 1 מ"ג של טריהקסיפנידיל הידרוכלוריד ליום (למינון של 1 מ"ג, אין להשתמש בציקלודול). במרווחים של 3-5 ימים, מנה זו גדלה בהדרגה ב- 1-2 מ"ג ליום עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי. מינון התחזוקה הוא בטווח של 6-16 מ"ג ליום (מחולק ל 3-5 יישומים). ניתן ליטול עד 20 מ"ג תרופות ביום.

כדי לחסל הפרעות חוץ-פירמידאליות הנגרמות כתוצאה משימוש בתרופות, יש להשתמש ב- 2-16 מ"ג של התרופה ביום (גודל המנה תלוי בחומרת הביטויים). מותר להשתמש לא יותר מ 20 מ"ג של תרופות ביום.

במהלך טיפול אנטיכולינרגי בהפרעות חוץ -פירמידליות אחרות, מינון התרופה מותאם בהדרגה, ומגדיל מדי יום את החלק הראשוני (2 מ"ג) למינון התחזוקה היעיל הנמוך ביותר (הוא עשוי לחרוג מהנפח המרבי המשמש להתוויות אחרות). מותר לכל היותר 50 מ"ג ליום.

לילדים בגילאי 5-17 שנים, התרופה נקבעת רק לטיפול בדיסטוניה חוץ-פירמידלית. במקביל, הם יכולים לקחת לא יותר מ 40 מ"ג של תרופות ליום.

השימוש בתרופה אינו קשור לצריכת מזון. יש ליטול את הלוח עם מים רגילים (0.15-0.2 ליטר). במקרה של הפרשת יתר, שצוין לפני תחילת הטיפול, התרופה נלקחת לאחר אכילת מזון. אם מתפתחת זרוסטומיה במהלך הטיפול, משתמשים בתרופות לפני הארוחות (בתנאי שאין בחילה).

יש לבטל את הטיפול בהדרגה, להפחית את המינון של טריהקסיפנידיל בתקופה של 1-2 שבועות, עד להפסקתו המלאה. במקרה של נסיגה חדה של תרופות, מצבו של החולה עלול להחמיר - תחל החמרה בסימפטומים של המחלה.

משך הקורס הטיפולי נבחר על ידי הרופא באופן אישי.

• בקשה לילדים

התרופה משמשת ברפואת ילדים בילדים מעל גיל 5 ורק לטיפול בדיסטוניה חוץ -פירמידלית.

השתמש ציקלודול במהלך ההריון

אין להשתמש בציקלודול במהלך ההריון.

בשל היעדר מידע בנוגע לחיסול trihexyphenidil עם חלב אם, אם אתה צריך לקחת תרופות, עליך להפסיק להניק.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• חוסר סובלנות קשה לטריקססיפנידיל או אלמנטים אחרים של התרופה;
• עיכוב במתן שתן;
• בַּרקִית;
• היפרטרופיה של הערמונית, שבה יש הפרה של זרימת השתן, אדנומה של הערמונית;
• צורות היצרות של מחלות הפוגעות במערכת העיכול (אכלזיה, היצרות פילורודואודנלית וכו ');
• אטוני מעיים, חסימת מעיים מסוג שיתוק או מכני, צורות עצירות אטוניות ומגקולון;
• tachyarrhythmia, כולל פרפור פרוזדורים;
• קרדיופתיה מפוצלת.

תופעות לוואי ציקלודול

בעיות נפשיות ו- NS: כאבי ראש, עצבנות, חולשה והפרעות שינה (כולל נמנום), כמו גם סחרחורת, הקאות ובחילות. עלולה להיות החמרה של מהלך המיאסטניה גרביס.

במקרה של נטילת מינונים גבוהים מדי או אי סבילות חמורה לתרופות, עצבנות, תפקוד קוגניטיבי (הפרעה בזיכרון לטווח קצר ומיידי, בלבול), חרדה, אופוריה ותסיסה, ובנוסף, הזיות, נדודי שינה, הזיות וסימנים פרנואידים עשויים להיות ציין (במיוחד בקרב קשישים ואנשים הסובלים מטרשת עורקים).

יש מידע על התפתחות דיסקינזיה בצורה של תנועות לא רצוניות של הגוף, השפתיים, הפנים והגפיים (במיוחד אצל אנשים המשתמשים בלבודופה) בעלי אופי דמוי כוריאה. אם מופיעות הפרעות נפשיות, ייתכן שיהיה צורך לבטל את הציקלודול. ישנם דיווחים על התעללות בטריקססיפנידיל הקשורה לפעילותו ההזויה והאופורית.

השפעה הקשורה להשפעה אנטיכולינרגית: יובש של הריריות והאפידרמיס (גם התפתחות קסרוסטומיה עם הופעה אפשרית של דיספגיה), היפוהידרוזיס, צמא, גלי חום והיפרתרמיה; בנוסף, היחלשות של הפרשת הסימפונות, טכיקרדיה, הפרעת שתן (שימור שתן וקושי בתחילת התהליך) ועצירות. ניתן להבחין בהפרעת לינה (זו כוללת ציקלופגיה), טשטוש חזותי, מידריאזיס, עלייה ב- IOP, פוטופוביה והתפתחות גלאוקומה של סגירת זווית (לפעמים עם עיוורון).

ישנן עדויות להתרחשות של ברדיקרדיה סינוסית פרדוקסלית, מקרים בודדים של התפתחות צורה מוגלתית של דלקת הפרוטיטיס, שהיא משנית לזרוסטומיה מופרזת, ובנוסף לכך הופעת חסימת מעיים והרחבת המעי הגס.

הפרעות חיסוניות: סימנים של חוסר סובלנות, כולל פריחה באפידרמיס.

במקרה של נסיגה פתאומית של התרופה, יש החמרה של ביטויי הפרקינסוניזם והופעת ZNS.

הילדים הראו פסיכוזה, כוריאה, היפרקינזיה, ירידה במשקל, הפרעות זיכרון ושינה וחרדה.

רוב הסימנים המתוארים נעלמים במהלך הטיפול או נעלמים לאחר הפחתת המינון או עלייה במרווח בין יישומי התרופה.

מנת יתר

השימוש במנות גדולות מדי של טריהקסיפנידיל עלול לעורר שיכרון מסוכן.

בין סימני ההרעלה באנטיכולינרגיות ניתן למצוא יובש של הריריות והאפידרמיס, היפרמיה בפנים, שיתוק אדיב, מידריאזיס, ובנוסף עלייה בלחץ הדם ובטמפרטורה, בליעה והפרעות בקצב הלב (ביניהן טכיקרדיה), הקאות, מהירות נשימה ובחילה. אפשרית פריחה בפלג הגוף העליון ובפנים. בהרעלה קשה מופיעות הפרעות בשתן, חולשת שרירים והחלשה של פריסטליזה במעי.

סימנים לגירוי של מערכת העצבים המרכזית הם: חוסר התמצאות, בלבול, הזיות, תסיסה, הזיות והיפראקטיביות; בנוסף, קיימת חרדה, אטקסיה, חוסר קוהרנטיות, תוקפנות והפרעות פרנואידיות; לפעמים מופיעים עוויתות. התקדמות עלולה להתפתח, להגיע לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, אי ספיקת נשימה וכלי דם, כמו גם תרדמת ומוות.

יש להתחיל את הטיפול במהירות רבה, להבטיח את הפטנטיות של דרכי הנשימה. עירוי המודיאליזה יכול להתבצע אך ורק בשעות הראשונות לאחר השיכרון. אין לרשום חומרים אנטי -קצביים לפיתוח הפרעות קצב. ניתן להשתמש בדיאזפאם כדי לשלוט בהתקפים ובתסיסה, אך יש לקחת בחשבון את הסיכון לדיכאון במערכת העצבים המרכזית. יש צורך לפצות על חמצת עם היפוקסיה. השימוש בלקטט או סודיום ביקרבונט נדרש כדי לסלק סיבוכים המשפיעים על CVS.

פיסוסטיגמין ניתנת להסרת סימני הרעלה מסוימים (תרדמת, דליריום, הפרעות אקסטראפירמידליות), אקסטרזיסטולות חדריות תכופות, טכיראיתמיה וחסימות שונות. החומר מנוהל במהלך ניטור אק"ג (2-8 מ"ג, באמצעות עירוי). במקרה של הרעלה באמצעות פיסוסטיגמין (מחצית החיים היא 20-40 דקות), אטרופין היא התרופה המועדפת עליך-כדי לנטרל 1 מ"ג פיסוסטיגמין, נדרש 0.5 מ"ג אטרופין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ברביטורטים קנבינואידים, אלכוהול, אופיאטים ומשככי מערכת העצבים המרכזית האחרים יכולים להוביל להתפתחות של אפקט מוסף בעת שימוש עם טריקסיפנידיל, כמו גם לעלייה בהרגעה. קיים סיכון להתעללות.

קלוזאפין, נפופאם, פנוטיאזינים (ביניהם כלור -פרומזין), דיסופיראמיד, אנטי -היסטמינים (זה כולל דיפרזין עם דיפנהידרמין) ואמנטדין יכולים להעצים תופעות לוואי כולינוליטיות.

טריציקליות בעלות השפעות אנטיכולינרגיות ו- MAOI יכולות להוביל להעצמה של ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה עקב התפתחות של אפקט מוסף. בין ביטויי ההשפעה הזו ניתן למנות עצירות, זרוסטומיה, שימור שתן, גלאוקומה פעילה, ראייה מטושטשת, קושי בתחילת תהליך השתן וחסימת מעיים משותקת (במיוחד בקרב קשישים). תרופות אנטיכולינרגיות משמשות בזהירות רבה בשילוב עם MAOI או טריציקליות. בעת שימוש בנוגדי דיכאון, עליך להתחיל ליטול trihexyphenidil במינון מופחת; במקרה זה, עליך לעקוב כל הזמן אחר מצבו של המטופל.

כאשר מנוהל עם תרופות הרגעה, הסבירות לצורה מאוחרת של דיסקינזיה עולה, ולכן השימוש ב- Cyclodol למניעת פרקינסוניזם הנגרם על ידי תרופות במהלך טיפול בתרופות הרגעה אסור. דיסקינזיה הקשורה לשימוש במשככי הרגעה מועצמת כאשר הם ניתנים בשילוב עם trihexyphenidyl.

התרופה מפחיתה את ההשפעה של domperidone עם metoclopramide ביחס למערכת העיכול.

השימוש בתרופה בשילוב עם לבודופה מחליש את ספיגתה ומפחית פרמטרים מערכתיים; בהקשר זה, יש צורך בתיקון חלקו. בשל העובדה כי שילוב זה מסוגל להעצים דיסקינזיה הנגרמת על ידי תרופות (במיוחד בתחילת הטיפול), יש להפחית את המינון הסטנדרטי של טריהקסיפנידיל או לבודופה כאשר הם משולבים.

ההשפעה הטיפולית של התרופה עשויה להיות אנטגוניסטית לפעילות המוצגת על ידי parasympathomimetics.

אנטיכולינרגיות אנטי -קצביות (ביניהן קינידין) מעצימות את ההשפעה האנטי -כולינרגית על עבודת הלב (האטה הולכת AV).

Reserpine מפחית את הפעילות האנטי -פרקינסונית של trihexyphenidil, ולכן תסמונת פרקינסון מועצמת.

תנאי אחסון

יש להרחיק את הציקלודול מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא גבוה מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש בציקלודול בטווח של 5 שנים מיום ייצור המוצר.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם Romparkin, Parkopan עם Tryfen ו- Trihexyphenidil.