טסטוסטרון פרופיונאט

טסטוסטרון פרופיונאט מציג השפעות אנבוליות ואנדרוגניות משמעותיות (מווסת את פעילות הגונדות הגבריות ואת קשירת החלבון).

לתרופה תכונות אנדרוגניות ספציפיות: היא מגרה את הפעילות וההתפתחות של איברי המין, הערמונית עם שלפוחיות הזרע, ויחד עם זאת, את המאפיינים המיניים השניים של הסוג הגברי (שיער וקול). היא משתתפת בתהליכי היווצרות מבנה הגוף, כמו גם בהתנהגות המינית הגברית, מסייעת להגברת העוצמה והליבידו, ובנוסף, מגרה את תהליך יצירת הזרע. מפחיתה את נפח ה-FSH והפרולקטין המיוצרים. [ 1 ]

אינדיקציות טסטוסטרון פרופיונאט

הוא משמש אצל גברים במקרים של חוסר התפתחות מינית או הפרעות בתפקוד מערכת הרבייה, כמו גם בגיל המעבר (יכול להתפתח אצל אנשים מעל גיל 50 - מצב בו גבר הופך לעקר ) ובהפרעות עצבים וכלי דם הנגרמות כתוצאה מכך. הוא נרשם גם במקרים של אקרומגליה (מחלה הפוגעת בבלוטת יותרת המוח; היא מאופיינת בגידול בגודל האיברים הפנימיים, כפות רגליים עם ידיים ואף עם לסת תחתונה, כמו גם הפרעות מטבוליות) והיפרטרופיה של הערמונית.

התרופה ניתנת לנשים לטיפול בהפרעות נוירווסקולריות הנגרמות כתוצאה מתחילת גיל המעבר (אם אי אפשר להשתמש בחומרים אסטרוגניים או גונדוסטרואידים נשיים), וסרטן שחלות ושד (אצל אנשים מתחת לגיל 60). בנוסף, היא משמשת לטיפול בדימום רחמי פתולוגי (הנגרם כתוצאה מתפקוד לקוי של השחלות) אצל מטופלות קשישות.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בצורת נוזל להזרקה, בתוך אמפולות בנפח של 1 מ"ל. הקופסה מכילה 5 או 10 אמפולות של התרופה.

פרמקודינמיקה

טסטוסטרון הוא אנטגוניסט של גונדוסטרואידים (אסטרוגנים) נשיים; הוא מפגין השפעה אנטי-גידולית בגידולים באזור השד אצל נשים. יש לו פעילות אנבולית - הוא מגרה קישור חלבונים, מפחית את נפח השומן המושקע, שומר על גופרית ואשלגן עם זרחן הדרושים לקישור חלבונים בגוף, ובנוסף, הוא מגביר קיבוע סידן בעצמות ומגדיל את מסת השריר.

במקרה של צריכת חלבון מספקת, התרופה מגרה את ייצור האריתרופויאטין. [ 2 ]

פרמקוקינטיקה

בזריקות תת עוריות או תוך שריריות, החומר נספג בקצב נמוך מאתר ההזרקה. טסטוסטרון בזרם הדם חודר לאיברי המטרה, שם מופחת ל-5-α-דיהידרוטסטוסטרון, אשר מקיים אינטראקציה עם קצוות דופן התא, ולאחר מכן עובר לגרעין התא.

כ-98% מהתרופה מסונתזת עם חלבון בפלזמת הדם (רובו עם גלובולינים).

תהליכים מטבוליים מתרחשים בתוך הכבד עם היווצרות של רכיבים מטבוליים המופרשים בשתן, בעלי פעילות טיפולית חלשה (או ללא פעילות כלל). כ-6% מהתרופה ללא שינוי מופרשת דרך המעי.

מינון וניהול

לגברים עם אקרומגליה, חוסר התפתחות מולדת של הגונדות והסרתן עקב פציעה או ניתוח, נדרש מינון של 25-50 מ"ג, הניתן תת עורית או תוך שרירית בתדירות של כל יומיים או יומיים. משך מחזור טיפול כזה נקבע על פי אופי הפתולוגיה ויעילות התרופה. כאשר מופיעים תסמיני שיפור, התרופה ניתנת במינונים תחזוקה - 5-10 מ"ג (יומי או כל יומיים).

במקרה של אימפוטנציה ממקור אנדוקריני ואנדרופאוז (שמופיעות בה הפרעות עצבים וכלי דם), התרופה משמשת במינון של 10 מ"ג ביום או במינון של 25 מ"ג 2-3 פעמים בשבוע למשך 1-2 חודשים.

עבור אי פוריות אצל גברים, התרופה ניתנת במינונים של 10 מ"ג פעמיים בשבוע למשך 4-6 חודשים או בכמות של 50 מ"ג (כל יומיים) למשך 10 ימים.

במקרה של אנדרופאוז פתולוגי, טסטוסטרון פרופיונאט משמש פעמיים בשבוע במינון של 25 מ"ג, למשך חודשיים. ניתן להשתמש בו גם במרווחים של חודש אחד למשך תקופה של 1-2 חודשים.

נשים רושמות אותו בטיפול משולב לסרטן השד - 0.1 גרם מנוהל 2-3 פעמים בשבוע.

• בקשה לילדים

אין נתונים בנוגע ליעילותו של טסטוסטרון פרופיונאט ובטיחותו ברפואת ילדים, ולכן הוא אינו נרשמת לילדים.

השימוש בטסטוסטרון ברפואת ילדים יכול להוביל להבשלה וצמיחה מואצים של רקמת עצם, לגבריות, ובמקביל לסגירה מוקדמת של אזור האפיפיזה הגדילה, מה שיפחית את הגובה הסופי של הילד.

השתמש טסטוסטרון פרופיונאט במהלך ההריון

אין מספיק מידע בנוגע לשימוש בתרופה במהלך הנקה והריון. בהינתן ההשפעה המגבירה את הגבריות האופיינית לה על העובר, לא ניתן לרשום אותה במהלך הנקה או הריון. אם אובחנה אצל המטופלת הריון, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות חמורה לתרופה;
• סרטן הערמונית או השד אצל גברים;
• גידולים באזור הכבד (גם קיימים באנמנזה);
• תפקוד לקוי של הכבד;
• היפרקלציאוריה או קלצמיה;
• אי ספיקת לב שלא טופל, כמו גם מחלת לב כלילית.

תופעות לוואי טסטוסטרון פרופיונאט

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים הקשורים לבלוטות החלב ולתפקוד הרבייה: עוררות מינית מוגברת, פריאפיזם, גינקומסטיה, תדירות מוגברת של זקפות והגברת החשק המיני, כמו גם כאבים בחזה. שימוש במינונים גדולים מוביל לדיכוי יצירת זרע ואטרופיה של אשכים אצל גברים. פעולת האנדרוגנים יכולה לעורר צמיחה של גידולים ממאירים באזור הערמונית והיפרפלזיה שלה. אצל נשים, סימנים של ויריליזם עשויים להתפתח: עלייה בשיער על הגוף והפנים, התעבות הקול, דיכוי פעילות השחלות, פסטוסיטי בפנים, ניוון של רקמת רירית הרחם והשדיים, אי סדירות במחזור החודשי, היפרטרופיה של הדגדגן ושומן אפידרמלי. תהליך הויריליזציה עשוי להיות חשוך מרפא גם לאחר הפסקת מתן טסטוסטרון;
• בעיות נשימה: מצוקה נשימתית או דום נשימה בשינה;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: כאבי מפרקים, כאבים ברגליים והתכווצויות שרירים;
• הפרעות במערכת העיכול: בחילות, שלשולים או דימום במערכת העיכול;
• נגעים המשפיעים על מערכת הכבד והמרה: צהבת, עלייה ברמות אמינוטרנספראז, דלקת כבד כולסטטית, תפקוד לקוי של הכבד. עם מתן ממושך של מינונים גדולים, ייתכן שיופיעו גידולים באזור הכבד;
• הפרעות הקשורות למערכת הדם והלימפה: פוליציטמיה נצפית באופן ספורדי; מדד ההמטוקריט עשוי לעלות או גורם קרישת הדם עשוי להיות מדוכא. מתפתחת גם נטייה לפקקת;
• בעיות באפידרמיס ובנגזרותיו: תסמינים אפידרמליים שונים, כולל סבוריאה, אקנה, גירוד והתקרחות;
• הפרעות במערכת העיכול ובמטבוליזם: היפרקלצמיה, ירידה ברמות HDL או עלייה ברמות LDL, עלייה במשקל והפרעות בחילוף החומרים של גלוקוז;
• סימנים נוירולוגיים: הזעת יתר, דיכאון, סחרחורת, עצבנות וכאבי ראש;
• הפרעות מערכתיות ובעיות באתר ההזרקה: שטף דם מתחת לעור או כאב באתר ההזרקה. עם שימוש ממושך בתרופה או מתן במינונים גבוהים, לעיתים עולה שכיחות הנפיחות ומקרים של אצירת נוזלים. עלולים להופיע תסמינים של חוסר סבילות, כולל צמרמורות, עלייה בטמפרטורה וחום בכל הגוף.

מנת יתר

שימוש בתרופה במינונים גבוהים או לאורך זמן רב עלול לגרום לתסמינים המפורטים בסעיף "תופעות לוואי".

במקרה של הפרה כזו, יש להפסיק את נטילת התרופה, וכאשר הסימנים השליליים הקשורים לאנדרוגן נעלמים, יש להמשיך את השימוש בה במינונים מופחתים. במידת הצורך, מבצעים פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן יחד עם תרופות המעוררות אניזם מיקרוזומלי תוך-כבדי (ריפמפיצין, פניטואין עם ברביטורטים, פנילבוטזון וקרבמזפין) עשוי להפחית את השפעת הטסטוסטרון.

במקרים של היפוגונדיזם חמור, ניתן לשלב את התרופה עם חומרים המגרים את פעילות בלוטת התריס ואסטרוגנים.

טסטוסטרון פרופיונאט מגביר את פעילותם של סטרואידים אנבוליים, ויטמינים ותרופות המכילות זרחן או סידן, וגם מפחית את קצב הסילוק של ציקלוספורין.

אנדרוגנים יכולים לשפר את הסבילות לגלוקוז ולהפחית את דרישות האינסולין (או את הצורך בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה) אצל חולי סוכרת.

אנדרוגנים משפיעים גם על תהליכים מטבוליים של תרופות אחרות (נצפית עלייה ברמות הסרום של אוקסיפנבוטזון).

ישנן עדויות לכך שטסטוסטרון ונגזרותיו מגבירים את השפעתם של נוגדי קרישה דרך הפה, דבר שעשוי לדרוש שינוי במינון. יש להקפיד בכל עת על כל ההגבלות בנוגע לזריקות אצל אנשים עם הפרעות קרישת דם (תורשתיות או נרכשות).

השילוב של טסטוסטרון עם קורטיקוטרופין או קורטיקוסטרואידים מגביר את הסבירות לפתח בצקת.

אלכוהול וברביטורטים מפחיתים את השפעת הטסטוסטרון.

אנדרוגנים מסוגלים להפחית את מדדי הגלובולין הקושר תירוקסין, מה שגורם לירידה בערכים הכוללים של תירוקסין ולהגברת לכידת התירוקסין על ידי טרייודותירונין. יחד עם זאת, מדדי הורמוני בלוטת התריס החלקיים החופשיים אינם משתנים.

אין תסמינים קליניים המעידים על הידרדרות בתפקוד בלוטת התריס.

תנאי אחסון

יש לאחסן טסטוסטרון פרופיונאט במקום סגור מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטסטוסטרון פרופיונאט תוך שנתיים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם החומרים אנדרוגל, מתיל-טסטוסטרון עם סוסטנון, כמו גם טסטוסטרון וטסטוסטרון ודקנואט.