סימבטין

סימבטין היא תרופה להורדת שומנים המפחיתה את ערכי הטריגליצרידים והכולסטרול בסרום.

התרופה מפחיתה את הסבירות לפתח סיבוכים גדולים בכלי הדם ואת הצורך ברסקולריזציה באזור כלי לא-כליליים והיקפיים. זה גם מפחית את הסיכון להפרעות כליליות גדולות ולצורך ברסקולריזציה כלילית (PTCA ו- AS), ומפחית את הסבירות לשבץ. בנוסף, התרופה מפחיתה את התמותה הכוללת, מפחיתה את התמותה הקשורה למחלות לב כליליות ומפחיתה את מספר האשפוזים עקב אנגינה פקטוריס. [1]

התרופה מורידה את הפרופורציות של LDL-C / HDL-C ואת שיעור הכולסטרול הכולל / HDL-C. [2]

אינדיקציות סימבטין

הוא משמש לאנשים עם סבירות גבוהה למחלת עורקים כליליים (עם או בלי היפרליפידמיה) - למשל, אצל חולי סוכרת, אנשים עם היסטוריה של שבץ או מחלות מוחיות אחרות, כמו גם בחולים עם נגעים בכלי דם היקפיים או מחלות עורקים כליליים..

הוא נקבע כתוסף תזונה להפחתת רמת הכולסטרול הכוללת, טריגליצרידים, LDL-C ו- apo B, ובנוסף להעלאת רמת HDL-C אצל אנשים עם צורה ראשונית של היפרכולסטרולמיה (סוג משפחתי של היפרכולסטרולמיה של אופי הטרוזיגטי או סוג מעורב של היפרכולסטרולמיה) - במצבים בהם רק דיאטה ושימוש בשיטות טיפול אחרות שאינן תרופות אינן יעילות.

התרופה משמשת להיפרטריגליצרידמיה ולצורה העיקרית של dysbetalipoproteinemia.

בנוסף, ניתן להשתמש בו בצורה של השלמה לתזונה ושיטות טיפול אחרות אצל אנשים עם סוג משפחתי של היפרכולסטרולמיה הומוזיגטית - להפחתת רמת הכולסטרול הכוללת, LDL -C ואפוליפופרוטאין B.

טופס שחרור

שחרור התרופה נמכר בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת שלפוחית. החבילה מכילה 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

סימבסטטין הוא חומר להורדת כולסטרול. הוא מאט את פעולתו של רדוקטאז HMG-CoA (אנזים המעורב בקשר כולסטרול תוך-כבד).

התרופה מפחיתה את ערכי הכולסטרול הכולל תוך -כבד, טריגליצרידים פלזמה וכולסטרול LDL. יחד עם זאת, רמת ה- VLDL-C יורדת, כמו גם עלייה מתונה ברמת HDL-C. [3]

בנוסף, התרופה משפרת את פעילות האנדותל הווסקולרי של מערכת הדם, בעלת תכונות נוגדות חמצון ומדכאת נדידת תאים והתפשטות במהלך תהליכים טרשת עורקים.

פרמקוקינטיקה

סימבסטטין, שהוא לקטון לא פעיל, נספג היטב בתוך מערכת העיכול והופך למגוון התרופות הפעיל שלו.

עם המעבר תוך -הכבד הראשון, למעלה מ -79% מהחומר הנספג נשמר בתוך הכבד ועובר תהליכים מטבוליים.

הפרשה מתבצעת בעיקר בצואה ומרה.

אפקט התרופה מתפתח תוך 14 יום עם השגת האפקט המרבי לאחר 1-2 חודשים מתחילת הטיפול.

מינון וניהול

גודל מנות התרופות היומי הוא בתוך 10-80 מ"ג; התרופה נלקחת בערב, פעם ביום. בעת בחירת המינון ניתן להתאים אותו במרווחים של חודש אחד לפחות. השינויים מתבצעים עד להגעה לשיעור המרבי ליום - 80 מ"ג.

שימוש באנשים עם מחלת לב איסכמית או בעל סבירות גבוהה לפתח מחלה זו.

גודל המינון ההתחלתי הסטנדרטי לקבוצת החולים שצוין הוא 40 מ"ג, עם מנה אחת ליום (בערב). ניתן להתחיל טיפול תרופתי במקביל לפיזיותרפיה ודיאטה.

אנשים עם היפרכולסטרולמיה שאינם כלולים בקבוצות הסיכון שתוארו לעיל.

לפני תחילת הטיפול מתבצעת דיאטה סטנדרטית של היפוליסטרול, הנצפית גם היא לאורך כל תקופת מחזור הטיפול.

המנה ההתחלתית ליום היא לעתים קרובות 20 מ"ג, נלקחת פעם בערב. לאנשים הזקוקים להורדה משמעותית (מעל 45%) של ערכי LDL ניתן לרשום מנה ראשונית של 40 מ"ג.

אצל אנשים הסובלים מהיפרכולסטרולמיה קלה עד בינונית, Simvatin משמש במינון ראשוני של 10 מ"ג. תיקון מנות, במידת הצורך, מתבצע על פי התוכנית שתוארה לעיל.

אנשים עם סוג משפחתי של היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית.

בהתחשב בנתוני הבדיקות הקליניות המבוקרות, עבור חולים עם סוג זה של מחלה, עליך להשתמש במנות יומיות של 40 מ"ג (פעם אחת בערב) או 80 מ"ג (מחולק ל -3 שימושים - 20 מ"ג בכל בוקר ואחר הצהריים, וכן 40 מ"ג בערב).

בחולים אלה, התרופה משמשת כתוספת למשטר טיפול אחר המוריד את ערך הכולסטרול (למשל, הליך ה- LDL-plasmapheresis), או ללא טיפול אחר כאשר הוא אינו זמין.

תוכניות משולבות.

סימבטין יעיל הן בטיפול יחיד והן בשילוב עם מרכיבי חומצה מרה.

אין להשתמש באנשים שמשתמשים בציקלוספורין או בגמפיברוזיל עם פיברטים אחרים, או במינונים להורדת שומנים (1 גרם ליום) של ניאצין יחד עם תרופות, יותר מ -10 מ"ג תרופות ביום.

לאנשים שמשתמשים ב- verapamil או amiodarone צריכה להיות הגשה יומית מרבית של 20 מ"ג.

• בקשה לילדים

אין מידע לגבי ההשפעה הטיפולית והבטיחות בעת השימוש בתרופה בילדים, ולכן היא אינה נקבעת ברפואת ילדים.

השתמש סימבטין במהלך ההריון

אי אפשר להשתמש Simvatin עבור HB או הריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה לאחד ממרכיבי התרופה;
• שלב פעיל של מחלת כבד;
• התפתחות מסיבה לא מוסברת, עלייה בערכי הטרנסאמינאז בסרום.

תופעות לוואי סימבטין

לעתים קרובות התרופה נסבלת ללא סיבוכים, אך לעיתים מופיעים תסמיני לוואי:

• הפרעות אפידרמיס ואלרגיות: גירוד, פריחה באפידרמיס והתקרחות;
• בעיות עיכול: בחילות, הפרעות בעיכול, נפיחות, עצירות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ודלקת בלבלב. מדי פעם מתפתחת צהבת או הפטיטיס;
• הפרעות בעבודה של ה- NA: paresthesia, כאבי ראש, פולינוירופתיה, סחרחורת, אסתניה ועוויתות;
• סימנים הקשורים לפעילות ODA: מיאלגיה. רבדומיוליזה או מיופתיה הם נדירים;
• נגעים במערכת הדם: אנמיה;
• אחרים: מדי פעם מופיעים וסקוליטיס, ארתרלגיה, פולימיאלגיה ראומטית ודלקת פרקים, בנוסף לכך, מתרחשים אורטיקריה, חום, פוטופוביה, אנגיואדמה, גלי חום ותסמונת דמויית זאבת. בנוסף, מדי פעם מתפתחים חולשה, קוצר נשימה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה ורמות ESR מוגברות.

מנת יתר

מספר מצבים נרשמו בהרעלת חומרי סימבסטטין (כאשר המינון המרבי המשמש הוא 0.45 גרם), אך החולים לא הראו סיבוכים וסימנים ספציפיים.

מנת יתר דורשת פעולה סימפטומטית.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התהליכים המטבוליים של סימבסטטין מתבצעים בהשתתפות CYP3A4, אך אין לו השפעה מעכבת על אנזים זה. בהקשר זה, הכנסת תרופות אינה משנה את ערכי הפלזמה של תרופות, שהתהליכים המטבוליים שלהן מתרחשים תחת השפעת CYP3A4. תרופות המעכבות מאוד את פעילות CYP3A4 מגבירות את הסיכוי למיופתיה מכיוון שהן מאטות את חיסול הסימבסטטין. אלה כוללים ketoconazole עם itraconazole, cyclosporine, מעכבי פרוטאז HIV, clarithromycin עם erythromycin, nefazodone.

שימוש במקביל עם ריטונוויר עשוי להעלות את ערכי הסרום של סימבסטטין.

הסבירות למיופתיה עולה במקרה של שימוש בתרופות להורדת שומנים, שאינן מעכבות חזקות של פעולת CYP3A4, אך עלולות לעורר הופעת מיופתיה במקרה של טיפול יחידני. ביניהם gemfibrozil עם פיברטים אחרים וחלקים להורדת שומנים של ניאצין (> 1 גרם ליום).

Verapamil עם amiodarone יכול גם להגדיל את הסבירות של מיופתיה; עם זאת, לסוכני חסימה אחרים של ערוץ Ca אין השפעה דומה.

הרכב מיץ האשכוליות מכיל 1 או יותר אלמנטים המעכבים את השפעת CYP3A4 ויכולים להעלות את רמת הפלזמה של תרופות, שעברו חילוף חומרים בהשתתפות חומר זה. כאשר שתיית מיץ במינון נמוך (כוס אחת בנפח 0.25 ליטר ליום) מובילה להשפעה מינימלית (עלייה בפעילות רדוקטאז HMG-CoA ב -13%), שאין לה משמעות קלינית. אך כאשר משתמשים בו במנות גדולות (מעל 1 ליטר ליום), הפעילות התוך-פלסמית של תרופות המאטות את רדוקטאז HMG-CoA עולה באופן משמעותי. בגלל זה, בעת השימוש בסימבסטטין, עליך להפסיק לצרוך כמויות גדולות של מיץ אשכוליות.

אצל אנשים שמשתמשים בנוגדי קרישה מקומרין, יש לקבוע את ערך ה- PTT לפני תחילת הטיפול, וגם לעקוב אחריו באופן קבוע בשלב הראשוני של הטיפול כדי לוודא שאין סטיות משמעותיות בערכי ה- PTT החדשים. לאחר התייצבות מחוון זה, ערכי PTT החדשים נבדקים בתדירות שנקבעה בדרך כלל במהלך הטיפול עם החדרת נוגדי קרישה לקומרין.

הליך זה חוזר על עצמו במקרה של ביטול נטילת סימבטין או תיקון חלקו.

תנאי אחסון

יש להרחיק את Simvatin מהישג ידם של ילדים. רמת טמפרטורה - מקסימום 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Simvatin משמש תוך 3 שנים מיום ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הן התרופות Vasostat, Simvastatin עם Vasilip, Zokor ו- Allesta.