סימבקור

סימבקור היא תת-קבוצה של תרופות היפוליפידמיות חד-רכיביות; התרופה מאטה את הפעילות של אחד מתת-הסוגים של רדוקטאז. החומר הפעיל העיקרי שלה הוא סימבסטטין.

מתן סימבסטטין מאפשר להפחית את רמת הכולסטרול, האפוליפופרוטאינים וה-HDL, וגם להפחית את הקטבוליזם והייצור של LDL-C. במקביל, התרופה משפיעה על רמות היסודות הנ"ל בדם, ומשנה את פרופורציות הליפופרוטאינים בצפיפויות שונות. [ 1 ]

אינדיקציות סימבקור

הוא משמש במקרים של דיסליפידמיה או היפרכולסטרולמיה (כתוספת לשיטות לא תרופתיות), וכן במקרים של היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית משפחתית.

בנוסף, ניתן לרשום אותו כדי למנוע התפתחות של מחלות לב וכלי דם. הודות לשימוש בתרופות, הסבירות לתוצאה קטלנית אצל אנשים עם פתולוגיות לב וכלי דם, סוכרת וטרשת עורקים מצטמצמת.

טופס שחרור

החומר הטיפולי משוחרר בטבליות בנפח של 10 מ"ג.

פרמקודינמיקה

סימבסטטין הוא לקטון לא פעיל, אסטר חומצה הידרוקסית המסוגל לבצע הידרוליזה תוך-כבדית. כתוצאה מכך, נוצרת נגזרת בעלת השפעה מעכבת על האנזים HMG-CoA רדוקטאז, המסוגל לזרז את היווצרות גבישי המבלונט ממנו, המשתתפים בשלב הראשוני והחשוב ביותר של תהליכי היווצרות כולסטרול.

בשל תכונות אלו, סימבסטטין יכול להפחית לא רק ערכים גבוהים אלא גם ערכים תקינים של כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה. [ 2 ]

סוג זה של כולסטרול יכול להיווצר גם מכולסטרול בצפיפות נמוכה ולאחר מכן להתפרק, לרוב עם קצוות בעלי דמיון ניכר ל-LDL. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

לסימבסטטין קצב ספיגה גבוה. בעת השימוש בתרופה, החומר הפעיל מגיע לרמת Cmax בפלזמה לאחר 1.3-2.4 שעות, עם ירידה של 90% לאחר 12 שעות מהשימוש הראשון. הצורה הפעילה של התרופה במערכת הדם שווה ל-5% מהמינון הניתן דרך הפה. סינתזת החלבון היא 95%.

תהליכים מטבוליים של סימבקור מתרחשים בתוך הכבד עם השפעת המעבר התוך-כבדי הראשון (הרוב עובר הידרוליזה עם היווצרות הצורה הפעילה - חומצה β-הידרוקסי; בנוסף, נצפים רכיבים מטבוליים אחרים, הן עם והן בלי פעילות טיפולית) והפרשה נוספת של התרופה למרה.

זמן מחצית החיים של המרכיבים המטבוליים הפעילים הוא כ-3 שעות. החלק העיקרי (60%) של התרופה מופרש בצורת תוצרים מטבוליים עם הצואה. כ-10-15% מהחומר הלא פעיל מופרש דרך הכליות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, פעם ביום, לפני השינה. גודל המנה נבחר על ידי הרופא המטפל (מינון בין 5-80 מ"ג).

ניתן להתאים את החלק פעם בחודש.

המינון המרבי המותר (80 מ"ג) ניתן רק במקרים חמורים של ההפרעה עם רמות כולסטרול גבוהות בדם או עם סיכון לסיבוכים חמורים, כמו גם מחלות לב וכלי דם נלוות.

בעת השימוש בתרופה, אין להפחית פעילות גופנית או להפסיק את הדיאטה.

אנשים עם אי ספיקת כבד/כליות אינם צריכים לשנות את מינון התרופה. אם נצפית אי ספיקת כליות בצורה חמורה, משתמשים ב-10-20 מ"ג של התרופה.

• בקשה לילדים

לא ניתן להשתמש בתרופה ברפואת ילדים.

השתמש סימבקור במהלך ההריון

סימבקור אינו מנוהל במהלך הריון.

אם את צריכה ליטול תרופות בזמן הנקה, מומלץ להפסיק את ההנקה במהלך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לחומר הפעיל או למרכיבים הנלווים של התרופה;
• פתולוגיות של הכבד;
• מתן בשילוב עם תרופות בעלות השפעה מעכבת חזקה על CYP3A4 (קטוקונזול עם איטרקונזול, תרופות המעכבות פרוטאז HIV, פוסאקונזול וכו');
• שימוש משולב עם ציקלוספורין, גמפיברוזיל או דנאזול.

תופעות לוואי סימבקור

לעיתים קרובות התרופה נסבלת ללא סיבוכים. לעיתים עלולה להופיע אי סבילות:

• דיכאון, נוירופתיה, אנמיה, הפרשתזיה, הפרעות זיכרון ונדודי שינה;
• נפיחות, הקאות, בעיות עיכול, דלקת הלבלב ובחילות;
• אי ספיקת כבד, צהבת;
• התקרחות, פריחות וגירוד;
• אסתניה, כאבי שרירים ואימפוטנציה;
• תסמיני אלרגיה בצורה של דלקת פרקים, דלקת כלי דם, גלי חום, בצקת קווינקה, אאוזינופיליה, אורטיקריה וכאבי מפרקים;
• צריכה על קיבה ריקה עלולה לגרום לעלייה ברמות הסוכר בדם;
• הפרעות קוגניטיביות.

מנת יתר

הרעלה עם סימבקור נצפית פעם אחת בלבד. בעת שימוש ב-3.6 גרם של התרופה, לא נצפו תסמינים שליליים. בתיאוריה, מנת יתר בולטת יותר של התרופה לאורך זמן יכולה לעורר הגברת תופעות הלוואי.

אם מתרחשות הפרעות כלשהן, יש לבצע שטיפת קיבה ושימוש באנטרוסוספנטים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כולסטיפול עם כולסטירמין מפחית את הזמינות הביולוגית של התרופה (ניתן להשתמש בה לאחר 4 שנים מסיום הטיפול הקודם; בנוסף, במקרה זה מתפתחת התמכרות).

סימבקור מגביר את הפעילות הרפואית של נוגדי קרישה של קומרין.

מתן בשילוב עם תרופות מדכאות חיסון ונגזרות של חומצה פיברית מגביר את הסבירות למיופתיה.

התרופה מגבירה את השפעתם של נוגדי קרישה עקיפים, מה שמגביר את הסיכון לדימום.

חומרים אנטי-פטרייתיים (איטרקונזול עם קטוקונזול), ציטוסטטיקה, ניאצין במינונים גבוהים, פיברטים, אריתרומיצין עם מדכאי חיסון, מעכבי פרוטאז וקלריתרומיצין בשילוב עם התרופה מגבירים את הסבירות לרהבדומיוליזה.

התרופה מעלה את רמות הדיגוקסין בסרום.

תנאי אחסון

יש לאחסן סימבקור בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בסימבקור תוך 18 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Vasilip, Simvastatin עם Allesta, Zocor ו-Vasostat.