המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
סימוולימיט
סקירה אחרונה: 04.07.2025

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
סימוולמיט היא תרופה מתת-הקבוצה של תרופות חד-רכיביות בעלות פעילות היפוליפידמית; היא מאטה את אחד מתת-הסוגים של רדוקטאז. המרכיב הפעיל העיקרי הוא סימבסטטין.
מתן התרופה מסייע בהפחתת רמת HDL-C והאפוליפופרוטאינים, וגם מחליש את הקטבוליזם והייצור של LDL-C, תוך השפעה גם על רמות רכיבים אלה בדם, ומשנה את פרופורציות הליפופרוטאינים בצפיפויות שונות. [ 1 ]
אינדיקציות סימוולימיט
הוא משמש לצורות תורשתיות של היפרכולסטרולמיה ראשונית מסוג הומו- או הטרוזיגוטי, כמו גם לצורה משולבת של היפרליפידמיה, שלא ניתן לתקן באמצעות דיאטה או שיטות אחרות שאינן תרופתיות.
הוא נרשם למחלת לב כלילית עם תסמינים של היפרכולסטרולמיה כדי להפחית את הסבירות למוות כלילי, אוטם שריר הלב (לא קטלני), שבץ מוחי וסיכונים במהלך הליכי רה-וסקולריזציה של שריר הלב, ובנוסף להאטת התקדמות טרשת עורקים כלילית.
טופס שחרור
המוצר הרפואי מיוצר בצורת טבליות - 10 יחידות באריזת תאים; ישנן 3 חבילות כאלה בקופסה.
פרמקודינמיקה
סימבסטטין הוא חומר המווסת את רמות השומנים בדם. הוא חלק מתת-קבוצה של אלמנטים המעכבים את רדוקטאז HMG-CoA (הנקרא גם סטטינים). חסימת פעילות רדוקטאז HMG-CoA מאטה את הפיכתו של HMG-CoA לחומצה מבלונית (חומר מקדים לכולסטרול; תהליכי קשירת כולסטרול מתבצעים בעיקר בתוך הכבד).
בפלזמה, סטטינים מפחיתים את רמת הכולסטרול הכללי, כמו גם את רמות ה-LDL-C וה-VLDL-C. במקביל, הם יכולים להפחית את ערכי הטריגליצרידים ולהעלות מעט את רמת ה-HDL-C. במקביל, ההשפעה ההיפוליפידמית של תרופות מקטגוריה זו מתממשת באמצעות מנגנון נוסף. [ 2 ]
ירידה במאגרי הכולסטרול התוך-תאיים בתוך דופן הפטוציטים מובילה לעלייה מפצה במספר קצות ה-LDL וגם מקדמת את הפרשת ה-LDL מהדם. [ 3 ]
פרמקוקינטיקה
סימבסטטין נספג במערכת העיכול ולאחר תהליכי הידרוליזה הופך למרכיב פעיל - חומצה β-הידרוקסי. גם תוצרים מטבוליים אחרים (פעילים ולא פעילים) משתחררים. התרופה מגיעה לערכי Cmax בפלזמה תוך 1.3-2.4 שעות.
לסימבסטטין תהליכים מטבוליים אינטנסיביים במהלך המעבר התוך-כבדי הראשון. פחות מ-5% מהחלק הניתן דרך הפה חודר לזרם הדם בצורת רכיבים פעילים מטבולית. סינתזת החלבון של סימבסטטין עם חומצה β-הידרוקסי היא 95%.
התרופה נכנסת למערכת העיכול בצורת תוצרים מטבוליים עם מרה; היא מופרשת בעיקר בצואה. כ-10-15% מהמינון מופרש בשתן (רובו בצורת מטבוליטים לא פעילים). זמן מחצית החיים של רכיבים מטבוליים פעילים הוא 1.9 שעות.
מינון וניהול
לפני תחילת השימוש בתרופה, על המטופל להתחיל לדבוק בדיאטה סטנדרטית עם רמות כולסטרול נמוכות (יש להקפיד על משטר הטיפול לאורך כל מחזור הטיפול). יש ליטול את התרופה בערב - לפני ארוחת הערב או במקביל לה.
לשימוש באנשים עם שילוב של היפרליפידמיה, היפרכולסטרולמיה ראשונית והיפרכולסטרולמיה הטרוזיגוטית תורשתית.
יש להשתמש ב-10 מ"ג מהחומר פעם ביום (בערב). המינון מותאם לפחות פעם בחודש. ניתן להשתמש ב-10-80 מ"ג מהתרופה ביום. אין לחרוג מהמינון היומי של 80 מ"ג.
צורה תורשתית של היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית.
יש ליטול 40 מ"ג פעם ביום (בערב), או להשתמש במשטר של 80 מ"ג המחולק ל-3 מנות (20 מ"ג בבוקר ובצהריים, ו-40 מ"ג הנותרים בערב).
מבוא למחלת לב כלילית.
בהתחלה, יש צורך ליטול 20 מ"ג פעם ביום, בערב. לאחר מכן, המנה משתנה (לפחות פעם בחודש). לא ניתן לצרוך יותר מ-80 מ"ג ביום (במנה אחת).
במקרה של שימוש משולב עם פיברטים, ציקלוספורין או ניאצין, המשמש כחומר היפוליפידמי, ניתן ליטול סימוולמיט במינון של לא יותר מ-10 מ"ג ליום.
אי ספיקת כליות.
במקרים חמורים של ההפרעה (רמת קרצינומה <30 מ"ל לדקה), המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום. יש לעקוב מקרוב אחר חולים כאלה. אין ליטול יותר מ-10 מ"ג של התרופה ליום.
- בקשה לילדים
השימוש ברפואת ילדים אסור משום שאין מידע אמין בנוגע להשפעות רפואיות ובטיחות.
השתמש סימוולימיט במהלך ההריון
כולסטרול, יחד עם חומרי ביניים אחרים לקישורו, הם רכיבים הנחוצים להתפתחות העובר (בין היתר, לקישור דפנות תאים וסטרואידים). מכיוון שסטטינים מאטים את קישור הכולסטרול ונגזרות ביו-אקטיביות אחרות של כולסטרול, הם עלולים לגרום להפרעות התפתחותיות עובריות כאשר הם ניתנים לנשים בהריון. מסיבה זו, סטטינים אינם בשימוש במהלך ההריון.
טיפול בסטטינים אצל נשים בגיל הפוריות דורש שימוש באמצעי מניעה במהלך הטיפול ובמשך חודש לאחר סיומו. אם מתרחשת הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את נטילת התרופה.
אין להשתמש בסימבלימיט במהלך הנקה. אם יש צורך חיוני להשתמש בתרופה, יש להפסיק את ההנקה למשך הטיפול.
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- אי סבילות חמורה הקשורה לסימבסטטין או לרכיבים אחרים של התרופה;
- צורה פעילה של פתולוגיה בכבד או עלייה בפעילות של אמינוטרנספראזות תוך-סרום (ממקור לא ידוע);
- פורפיריה.
תופעות לוואי סימוולימיט
לעיתים קרובות, תופעות הלוואי של התרופה כוללות הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן, הקאות, נפיחות, שלשולים או עצירות ובחילות.
לעיתים עלולים להתפתח פריחות, ראייה מטושטשת, סחרחורת, דיסגעזיה, כאבי ראש ונדודי שינה.
לעיתים נצפות השפעות שליליות על השרירים והכבד. פעילות מוגברת של אמינוטרנספראז בסרום אפשרית.
ישנם דיווחים על הופעת דלקת כבד, צהבת או דלקת לבלב, כמו גם תסמונת חוסר סבילות עם התפתחות בצקת אנגיאונד.
מיופתיה עלולה להתפתח, המתבטאת כמיוזיטיס, כאבי שרירים וחולשת שרירים, יחד עם עלייה נלווית בפעילות CPK, במיוחד אצל אנשים המשתמשים בסימבסטטין בשילוב עם פיברטים, אריתרומיצין, תרופות מדכאות חיסון, ניאצין ואיטרקונאזול.
פולינוירופתיה ופרשתזיה עלולות להתרחש.
ישנן עדויות להתפתחות של אי ספיקת כליות משנית ורבדומיוליזיס.
מנת יתר
ישנם מקרים בודדים של הרעלה עם סימוולימיט, אך לא נמצאו סימנים ספציפיים; מצבם של החולים תמיד התייצב לאחר הליכים סימפטומטיים.
במקרה של מנת יתר, ננקטים צעדים סטנדרטיים (גרימת הקאה, מתן פחם פעיל, ניטור איברים חיוניים). בנוסף, יש לנטר את תפקודי הכליות/כבד ואת ערכי קריאטין קינאז בסרום.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
מיץ אשכוליות מגביר את רמות הסימבסטטין בפלזמה.
האנטיביוטיקה אריתרומיצין עם קלריתרומיצין, נפאזודון, שהוא תרופה נוגדת דיכאון, התרופות האנטי-פטרייתיות קטוקונזול עם איטרקונזול ונגזרות טריאזול אחרות עם אימידאזול, ציקלוספורין (מדכא חיסון), תרופות אנטי-ויראליות (המאטות את פעולתן של פרוטאזות ויראליות) וחומרים אחרים המפחיתים את רמות השומנים (ניאצין עם פיברטים) יכולים להגביר את הסבירות למיופתיה.
השילוב של סטטינים עם נוגדי קרישה שהם נגזרות של אוקסיקומרין (לדוגמה, וורפרין עם אצנוקומרול) עלול לעורר עלייה בסבירות לדימום ובמדד ה-PT.
שילוב סימבלימיט עם נוגדי קרישה מסוג קומרין (לדוגמה, וורפרין או אצנוקומול) או שינוי מינון הסימבסטטין מחייב ניטור מתמיד של רמת ה-PTT לפני תחילת הטיפול ובמהלך מחזור הטיפול. לאחר שמושגים ערכים יציבים, הם מנוטרים במרווחי זמן שנקבעו לאנשים הנוטלים נוגדי קרישה.
שימוש בתרופה יחד עם דיגוקסין עלול להוביל לעלייה ברמת הדיגוקסין בפלזמה, מה שעלול לגרום להקאות, בחילות והפרעות קצב.
תנאי אחסון
יש לאחסן את סימוולימיט במקום חשוך, מוגן מלחות וילדים קטנים. רמת טמפרטורה – לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
ניתן להשתמש בסימבליט למשך 24 חודשים ממועד ייצור התרופה.
אנלוגים
האנלוגים של התרופה הם החומרים סימבור, סימגל עם סימבסטטין, סימבסטול וואסיליפ עם אובנקור, כמו גם סימבגקסל, זוקור ואקטליפיד.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "סימוולימיט" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.