סימבלימיט

Simvalimit היא תרופה מקבוצת המשנה של תרופות חד-רכיביות בעלות פעילות להורדת שומנים; הוא מאט את אחד מתת -סוגי הרדוקטאז. המרכיב הפעיל העיקרי הוא סימבסטטין.

מתן התרופה מסייע להפחתת רמת הכולסטרול עם HDL ואפוליפופרוטאינים, וחוץ מזה הוא מחליש את המטבוליזם ואת ייצור הכולסטרול-LDL, ובמקביל משפיע על רמות המרכיבים האלה בתוך הדם, משנה את הפרופורציות של ליפופרוטאינים בעל צפיפות שונה. [1]

אינדיקציות סימבלימיט

הוא משמש לצורות תורשתיות של היפרכולסטרולמיה ראשונית מהסוג ההומו או הטרוזיגטי, ובנוסף לצורה המשולבת של היפרליפידמיה, שאינה ניתנת לתיקון באמצעות דיאטה או שיטות אחרות שאינן תרופות.

הוא נקבע למחלות לב כליליות עם תסמינים של יתר כולסטרול על מנת להפחית את הסיכוי למוות כלילי, אוטם שריר הלב (ללא תוצאה קטלנית), שבץ וסיכונים במהלך הליך של ריסקולריזציה של שריר הלב, ובנוסף להאט את התקדמות טרשת העורקים הכליליים..

טופס שחרור

שחרור התרופות מתבצע בצורת טבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת תאים; בתוך הקופסה - 3 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

סימבסטטין הוא חומר המווסת את רמות השומנים. הוא נכלל בתת-קבוצת האלמנטים המאטים את רדוקטאז HMG-CoA (הם נקראים גם סטטינים). המצור של פעילות HMG-CoA רדוקטאז מוביל להאטה בהפיכת HMG CoA לחומצה מבלונית (מבשר של כולסטרול; תהליכי קישור כולסטרול מתממשים בעיקר בתוך הכבד).

בתוך הפלזמה סטטינים מפחיתים את רמת הכולסטרול הכולל, כמו גם LDL-C ו- VLDL-C. במקביל, הם יכולים להוריד את ערכי הטריגליצרידים ולהעלות מעט את HDL-C. במקרה זה, ההשפעה ההיפוליפידמית של תרופות מקטגוריה זו מתממשת באמצעות מנגנון אחר. [2]

ירידה במאגרי הכולסטרול התוך -תאיים בתוך דופן ההפטוציטים מביאה לעלייה מפצה במספר הסיומות ל- LDL, וגם מקדמת הפרשת LDL מהדם. [3]

פרמקוקינטיקה

סימבסטטין נספג בתוך מערכת העיכול, ולאחר תהליכי הידרוליזה, הוא הופך ליסוד פעיל - חומצת β -hydroxy. כמו כן מוקצים מוצרים מטבוליים אחרים (עם ובלי פעילות). התרופה מגיעה לערכי פלזמה של Cmax לאורך תקופה של 1.3-2.4 שעות.

ל- Simvastatin יש תהליכים מטבוליים אינטנסיביים במעבר התוך -כבד הראשון. פחות מ -5% מהנתח בעל פה חודר למחזור הדם בצורה של רכיבים מטבוליים פעילים. סינתזת החלבון של סימבסטטין עם חומצת β-hydroxy היא 95%.

התרופה נכנסת למערכת העיכול בצורה של מוצרים מטבוליים יחד עם מרה; מופרש ברובו בצואה. בערך 10-15% מהמינון מופרש בשתן (רובו בצורה של מטבוליטים שאין להם פעילות). מחצית החיים של יסודות מטבוליים פעילים היא 1.9 שעות.

מינון וניהול

לפני השימוש בתרופה, על המטופל להתחיל בתזונה סטנדרטית עם רמות כולסטרול נמוכות (יש להקפיד על המשטר לאורך כל מחזור הטיפול). יש צורך להשתמש בתרופה בערב - לפני ארוחת הערב או איתה.

יישום לאנשים עם סוג משולב של היפרליפידמיה, צורה ראשונית של היפרכולסטרולמיה, כמו גם היפרכולסטרולמיה תורשתית בעלת אופי הטרוזיגטי.

צורכים 10 מ"ג מהחומר פעם ביום (בערב). תיקון המנות מתבצע לפחות פעם בחודש. ניתן להשתמש ביום בתוך 10-80 מ"ג מהתרופה. אין לחרוג מהמינון היומי של 80 מ"ג.

צורה תורשתית של היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית.

יש לצרוך פעם אחת ביום (בערב) ב -40 מ"ג, או להשתמש במשטר עם צריכת 80 מ"ג, מחולק ל -3 זריקות (בבוקר ואחר הצהריים - 20 מ"ג, ו -40 מ"ג הנותרים - בערב).

מבוא למחלות לב איסכמיות.

ראשית, עליך ליטול פעם אחת ביום, בערב, 20 מ"ג כל אחד. לאחר מכן החלק משתנה (לפחות פעם בחודש). במשך יום (במנה אחת), אתה יכול להשתמש לא יותר מ 80 מ"ג.

במקרה של שימוש משולב עם פיברטים, ציקלוספורין או ניאצין, המשמשים בצורה של חומר להורדת שומנים, ניתן ליטול את Simvalimit במנה של לא יותר מ -10 מ"ג ליום.

חוסר תפקוד כליות.

בשלב חמור של הפרה (רמת CC <30 מ"ל לדקה), המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג ליום. חולים אלה צריכים להיות במעקב צמוד. הם צורכים לא יותר מ -10 מ"ג תרופות ביום.

• בקשה לילדים

השימוש ברפואת ילדים אסור מכיוון שאין מידע אמין לגבי חשיפה לתרופות ובטיחות.

השתמש סימבלימיט במהלך ההריון

הכולסטרול, יחד עם אלמנטים מחייבי ביניים אחרים, הם מרכיבים הדרושים להתפתחות העובר (בין היתר לקשירת דפנות התא וסטרואידים). בשל העובדה שסטטינים מאטים את קישור הכולסטרול ונגזרות כולסטרול ביו -אקטיביות אחרות, אם ניתנות לנשים בהריון, הן עלולות לעורר הפרעות בהתפתחות העובר. לכן אין להשתמש בסטטינים במהלך ההריון.

טיפול בסטטינים בנשים בגיל הפוריות דורש שימוש באמצעי מניעה במהלך תקופת הטיפול ובמשך חודש אחד לאחר סיומה. במקרה של הריון במהלך הטיפול, יש צורך להפסיק את נטילת התרופות.

Simvalimit אסורה לשימוש בזמן הנקה. אם יש צורך חיוני להשתמש בתרופה, יש לנטוש את ה- GV במשך כל תקופת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• חוסר סובלנות קשה הקשור לסימבסטטין או אלמנטים אחרים של התרופה;
• צורה פעילה של פתולוגיה של הכבד או עלייה בפעילות האמינוטרנספרזות בתוך הסרום (בעל אופי לא ידוע);
• פורפיריה.

תופעות לוואי סימבלימיט

לעתים קרובות, בין תסמיני הלוואי של התרופה, מציינים הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן, הקאות, נפיחות, שלשולים או עצירות ובחילה.

לפעמים אפשר לפתח פריחות, ראייה מטושטשת, סחרחורת, דיסג'וסיה, כאבי ראש ונדודי שינה.

מדי פעם, יש השפעה שלילית על השרירים והכבד. עלייה בפעילות האמינוטרנספרזות בסרום אפשרית.

יש מידע על הופעת הפטיטיס, צהבת או דלקת הלבלב, כמו גם תסמונת חוסר סובלנות עם הופעת בצקת של קווינקה.

מיופתיה עלולה להתפתח, המתבטאת בצורה של מיוזיטיס, מיאלגיה וחולשת שרירים, יחד עם עלייה בו זמנית בפעילות CPK, במיוחד אצל אנשים שמשתמשים בסימבסטטין בשילוב עם פיברטים, אריתרומיצין, תרופות חיסוניות, ניאצין ואיטרקונזול.

הופעת פולינוירופתיה ופרסטזיה אפשרית.

ישנן עדויות להתפתחות של אי ספיקת כליות משנית ורבדומיוליזה.

מנת יתר

ישנם מצבים בודדים עם הרעלת סימבלית, אך לא נמצאו סימנים ספציפיים; מצבם של החולים תמיד התייצב לאחר הליכים סימפטומטיות.

במקרה של מנת יתר, פעולות סטנדרטיות מבוצעות (אינדוקציה של הקאות, נטילת פחם פעיל, ניטור עבודת איברים חשובים). בנוסף, יש לעקוב אחר תפקודי הכליות / הכבד וערכי קריאטין קינאז בסרום.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מיץ אשכוליות מגביר את רמות הפלזמה של סימבסטטין.

אנטיביוטיקה אריתרומיצין עם קליתרומיצין, נפזודון, שהוא תרופה נוגדת דיכאון, קטוקונזול אנטי -מיקוטית עם איטרקונזול ונגזרות אחרות של טריאזול עם אימידאזול, ציקלוספורין (חיסוני), תרופות אנטי -ויראליות (האטת פעולתם של פרוטאזות ויראליות) וחומרים אחרים שיכולים להפחית את קצב החומרים הופעת מיופתיה.

השילוב של סטטינים עם נוגדי קרישה, שהם נגזרות של אוקסיקומרין (למשל, וורפרין עם אנקוקומארול), יכול לעורר עלייה בסיכוי לדימום ו- PTT.

השילוב של Simvalimit עם נוגדי קרישה מקומרינים (למשל, warfarin או acenocoumarol) או שינוי החלק של simvastatin דורש ניטור מתמיד של רמת PTV לפני תחילת הטיפול ובמהלך מחזור הטיפול. בהגיעו לערכים יציבים, הוא מנוטר במרווחים שנקבעו לאנשים הנוטלים נוגדי קרישה.

השימוש בתרופה יחד עם דיגוקסין יכול להוביל לעלייה ברמת הפלזמה של האחרונים, מה שעלול לגרום להקאות, בחילות והפרעות קצב.

תנאי אחסון

Simvalimite צריך להישמר במקום חשוך, מוגן מפני לחות וילדים קטנים. רמת הטמפרטורה - לא יותר מ 25 ° С.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Simvalimit למשך 24 חודשים מיום ייצור המוצר.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם החומרים Simvor, Simgal עם Simvastatin, Simvastol ו- Vasilip עם Ovenkor, ובנוסף Simvagexal, Zokor ו- Aktalipid.