סימבסטטין

סימבסטטין הוא חומר המפחית את הטריגליצרידים בסרום ואת רמות הכולסטרול. בנוסף, התרופה מאטה את פעולתו של רדוקטאז HMG-CoA.

Simvastatin שנלקח דרך הפה, שהיא לקטון לא פעיל, משתתף בהידרוליזה תוך-כבדית עם היווצרות הסוג המקביל של חומצת β-hydroxy פעילה (זה מעכב את הפעילות של רדוקטאז HMG-CoA). אנזים זה מזרז את הפיכת HMG -CoA למוואלונאט - בשלב מוקדם, ומגביל את תהליכי הביוסינתזה של הכולסטרול. [1]

אינדיקציות סימבסטטין

הוא משמש במקרה של השלב הראשוני של היפרכולסטרולמיה או צורה מעורבת של דיסליפידמיה - כתוספת למשטר התזונתי (במצבים בהם שיטות אחרות שאינן תרופות - כגון ירידה במשקל ופעילות גופנית - אינן פועלות).

הוא נקבע לטיפול בסוג תורשתי של סוג הומוזיגוט של היפרכולסטרולמיה - בנוסף לתזונה והליכים אחרים להורדת שומנים (למשל אפריזה של LDL) או במקרים בהם שיטות טיפול אלה אינן יעילות.

מניעה ראשונית ומשנית של סיבוכים קרדיווסקולריים בחולים עם מחלת עורקים כליליים או חולי סוכרת.

טופס שחרור

שחרורו של אלמנט טיפולי מתבצע בצורת טבליות בנפח 10, 20 או 40 מ"ג - 14 חתיכות כל אחת בתוך אריזת תא. חבילה מכילה 2 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

סימבסטטין מסוגלת להפחית את ערכי הכולסטרול (הן מוגברים והן תקינים) ו- LDL. עקרון ההשפעה הטיפולית, המפחיתה את רמת ה- LDL, מורכבת מירידה ב- LDL-C, כמו גם מקצות LDL-הדבר גורם לירידה בייצור ולהגברת קטבוליזם של LDL-C.

הכנסת תרופות גם מפחיתה באופן משמעותי את ערכי האפוליפופרוטאין B. במקביל, התרופה מעלה באופן מתון את ערכי HDL-C ומורידה את ערכי הטריגליצרידים בפלזמה. [2]

פרמקוקינטיקה

הידרוליזה של החומר מתרחשת in vivo עם היווצרות חומצת β-hydroxy המקבילה. תהליך ההידרוליזה מתבצע בעיקר בתוך הכבד; ההתפתחות תוך -פלסמית של הידרוליזה מתרחשת בקצב נמוך מאוד.

התרופה נספגת היטב בתוך הגוף. הצורה הפעילה של החומר פועלת תחילה בתוך הכבד. קצב המעבר של חומצת β-הידרוקסי למחזור הדם לאחר מתן תרופות הוא פחות מ -5% מהמינון. רמת הפלסמה Cmax של מעכבים עם פעילות מצוינת לאחר 1-2 שעות מרגע מתן התרופה. אכילה עם מזון לא משנה את עוצמת הספיגה. [3]

הגדלת מינון התרופה אינה גורמת להצטברות סימבסטטין. רמת סינתזת החלבון של רכיב פעיל בעל מוצר מטבולי פעיל היא מעל 95%.

מחצית החיים של סימבסטטין היא תוך 1.3-3 שעות.

מינון וניהול

המינון היומי הוא בטווח של 5-80 מ"ג (שימוש בערב, פעם ביום). אם אתה צריך לשנות את המנה, היא מתבצעת לפחות לאחר חודש (בעוד שהיא אמורה להיות לא יותר מ -80 מ"ג ליום). אנשים עם שלב חמור של היפרכולסטרולמיה ואנשים עם סיכוי מוגבר לסיבוכים של תפקוד CVS משתמשים במינון של 80 מ"ג.

היפרכולסטרולמיה.

יש להקפיד על תזונה סטנדרטית המסייעת בהורדת ערכי הכולסטרול (המשטר נצמד לכל תקופת הטיפול). גודל המינון ההתחלתי הוא בטווח של 10-20 מ"ג, פעם ביום (נלקח בערב).

לאנשים הזקוקים לירידה משמעותית ברמת ה- LDL-C (מעל 45%), ניתן להתחיל בצריכה חד פעמית ביום (בערב) 20-40 מ"ג. במידת הצורך, ניתן לשנות את המינון בהתאם לתוכנית המצוינת לעיל.

סוג תורשתי של היפרכולסטרולמיה הומוזיגוטית.

גודל המנה היומית - נלקח בערב 40 מ"ג או הכנסת 80 מ"ג ל -3 שימושים (פעמיים 20 מ"ג, ולאחר מכן, בערב - 40 מ"ג).

סימבסטטין משמש בצורה של תוספת לטיפול בשיטות אחרות להורדת שומנים (למשל, הליך אפריזה של LDL) או במצבים בהם שיטת טיפול זו אינה אפשרית.

מניעת התפתחות מחלות CVD.

מנה יומית סטנדרטית של תרופות (20-40 מ"ג) לאנשים עם סבירות גבוהה לפתח סיבוכי IHD (עם או בלי היפרליפידמיה) ניתנת בערב, פעם ביום. ניתן להתחיל את הטיפול במקביל לפעילות גופנית או דיאטה. אם אתה צריך להתאים את המנה, היא מתבצעת על פי התוכנית שתוארה לעיל.

אמצעי טיפול נלווים.

התרופה יעילה בטיפול יחידני ובשימוש בשילוב עם חומרי מרה. יש לצרוך אותו לפחות שעתיים לפני או אחרי 4 שעות לפחות לאחר מתן הרכיבים.

שימוש באנשים עם תפקוד כלייתי לקוי.

אם אדם בעל שלב קשה של ליקוי צריך ליטול תרופות (רמת CC <30 מ"ל לדקה), יש צורך להשתמש במנות יומיות בזהירות רבה ביותר של יותר מ -10 מ"ג.

• בקשה לילדים

אין נתונים אם התרופה תהיה בטוחה ויעילה כאשר היא ניתנת לילדים. בגלל זה, זה לא משמש ברפואת ילדים.

השתמש סימבסטטין במהלך ההריון

אינך יכול להשתמש בתרופה במהלך ההריון, שכן בטיחות השימוש בה בתקופה שצוינה לא הוכחה.

התוויות נגד

ההתוויות העיקריות:

• רגישות חמורה לסימבסטטין או למרכיבים אחרים של התרופה;
• שלב פעיל של מחלת כבד או עלייה מתמשכת בטרנסמינאזות בסרום (ללא קשר למקור ההפרעה);
• ניהול בשילוב עם מעכבים רבי עוצמה של רכיב CYP3A4 (למשל, ketoconazole עם itraconazole, nefazodone, clarithromycin עם erythromycin, מעכבי פרוטאז HIV ו- telithromycin).

תופעות לוואי סימבסטטין

סחרחורת, פולינוירופתיה או כאבי ראש עלולים להתפתח. בנוסף, נפיחות, הקאות, הפרעות בעיכול, עצירות, בחילות, כאבי בטן ושלשולים אפשריים. גם אנמיה, גירוד, התקרחות, פריחות, צהבת, דלקת הלבלב או הפטיטיס עלולים להתפתח. בנוסף, אסתניה, מיופתיה, מיאלגיה, התכווצויות שרירים והשלב הפעיל של נמק שרירי השלד אפשרי.

לעיתים נדירות נצפים פולימיאלגיה, וסקוליטיס, תסמונת דמויית זאבת, דרמטומיוזיטיס, פוטופוביה, אורטיקריה ובצקת קווינקה. בנוסף, קיימת היפרמיה, ארתרלגיה, חולשה, דלקת פרקים, קוצר נשימה וחום. ייתכן שיש עלייה ב- ESR, אאוזינופיליה וטרומבוציטופניה. עלייה בערכים של פוספטאז אלקליין, CPK וטרנסמינאזות (AST עם ALT ו- GGT) אפשרית.

מנת יתר

עם שימוש ממושך ב- Simvastatin הסיכון לפתח סימנים שליליים עולה.

במקרה של הרעלה, יש לבצע שטיפת קיבה ולהשתמש בפחם פעיל. יחד עם זאת, ערכי CPK בסרום מנוטרים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש צורך לשלב בזהירות רבה את התרופה עם מעכבים חלשים יותר של החומר CYP3A4 (דילטיאזם, ציקלוספורין, אמיודרון ו -וראפמיל), שכן הדבר יכול להגדיל את הסבירות לנמק חריף של שרירי השלד ולהופעת מיופתיה.

אין לצרוך מיץ אשכוליות במהלך הטיפול בסימבסטטין.

יש לוותר על השימוש המשולב במינונים יומיים של תרופות העולות על 20 מ"ג עם verapamil או amiodarone. השימוש מותר רק במצבים בהם היתרונות של שילוב כזה סבירים יותר מהאפשרות למיופתיה.

אנשים המשתמשים בנוגדי קרישה לקומרין צריכים לקבוע את רמת PTT לפני תחילת הטיפול ולאחר מכן לעקוב אחריה באופן קבוע בשלב הראשוני של הקורס - על מנת להבטיח כי אין שינוי משמעותי של אינדיקטורים אלה.

תנאי אחסון

יש לשמור את סימבסטטין במקום חשוך הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

מותר להשתמש ב- Simvastatin לתקופה של 36 חודשים מיום ייצור המוצר.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם החומרים Simvalimit, Vasilip, Simvastol עם Zorstat, וחוץ מזה Simvagexal, Simgal עם Avestatin, Simcard ו- Ovenkor. הרשימה כוללת גם את סימלו, אקטליפיד, הולוואסים עם זוקור, אטרסטוסט, סימבור וזובטין.

ביקורות

סימבסטטין מקבל בעיקר משוב חיובי מחולים. זה עוזר ביעילות להפחית את מדד הכולסטרול, נוח לשימוש ובעלות נמוכה. אך בכמה הערות נוכחות נוכחות סימני לוואי בולטים וחולשת האפקט הטיפולי.