פאסין

פאסין היא תרופה נגד שחפת בעלת הרכב טיפולי משולב; היא חלק מקבוצת חומרים בעלי השפעה רפואית על פעילותן של חיידקים מיקובקטריים. הרכב התרופה מכיל את הרכיבים איזוניאזיד, כמו גם נתרן פארא-אמינוסליצילאט.

הודות לטיפול מורכב, תהליך ההתרגלות של מיקובקטריה בשחפת לאיזוניאזיד עם סטרפטומיצין מתעכב, ובמקביל, פעילותן של תרופות נגד שחפת מוגברת.

אינדיקציות פאסינה

הוא משמש למניעה וטיפול בצורות שונות של שחפת (בכל לוקליזציה).

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

הרכיב הרפואי משוחרר בגרגירים, 100 גרם כל אחד בתוך שקיות. המיכל מכיל שקית אחת כזו, וכן כף מדידה בקיבולת של 5 גרם.

פרמקודינמיקה

לנתרן פארא-אמינוסליצילאט יש השפעה בקטריוסטטית על חיידקי שחפת. השפעת החומר מובילה לדיכוי הקישור של ויטמין B9 או לדיכוי הסינתזה של המרכיב בדופן התא של חיידקי שחפת. כתוצאה מכך, ספיגת הברזל על ידי חיידקי שחפת נחלשת.

לאיזוניאזיד יש השפעה על רבייה פעילה של חיידקי שחפת; הוא פחות יעיל כנגד חיידקים אחרים. הוא פועל על ידי עיכוב הקישור של חומצות מיקוליות ארוכות שרשרת, שהן מרכיבים של קרום התא המיקובקטריאלי. התרופה מאטה את צמיחת החיידקים כאשר ניתנת בריכוז של 0.03 מק"ג/מ"ל.

בהשוואה למיקרובים נפוצים אחרים הגורמים לזיהומים שונים, לתרופה אין השפעה כימותרפית משמעותית.

פרמקוקינטיקה

לאחר 2-3 שעות מרגע מתן התרופה, רמת הרכיבים הפעילים בפלזמת הדם היא 50%; מרווח הזמן המרבי להשגת תוצאה זו הוא 6 שעות.

החומר עובר במהירות גבוהה לנוזלים (נוזל פלאורלי, נוזל מוחי-שדרתי ומיימת), איברים עם רקמות והפרשות (ליח עם רוק וצואה). במקביל, התרופה חוצה את השליה ונמצאת בחלב האם (המדד דומה לפלזמה). כ-50-70% משני הרכיבים מופרש בשתן תוך 24 שעות.

תהליכים מטבוליים מתרחשים בעיקר בתוך הכבד - באמצעות דהידרוסינציה ואצטילציה (האחרונה נקבעת על ידי גורמים גנטיים). ניתן להבחין בין מנטולי סמים "איטיים" ל"מהירים". קצב המנטולי משפיע בדרך כלל לא באופן משמעותי על פעילות התרופה, אך אצל אנשים עם מנטולי סמים "איטיים" עשויות להיות רמות גבוהות של איזוניאזיד בדם, ולכן, סבירות מוגברת לפתח תופעות רעילות.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

התרופה ניתנת בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת. יש ליטול אותה 60 דקות לפני או אחרי הארוחות. לפני תחילת הטיפול, יש לקבוע את רגישות החיידקים לתרופה.

המנה מחושבת על סמך איזוניאזיד. קופסת התרופות מכילה כף מדידה אחת בנפח 5 גרם, הכוללת חלוקות ל-1 גרם (כפית אחת כזו מכילה כ-116.5 מ"ג איזוניאזיד, כך ש-1 גרם של כף זו מכיל כ-23.3 מ"ג של החומר).

המינון מחושב ביחס של 10-15 מ"ג/ק"ג ליום. יש ליטול מדי יום, במנה אחת; המנה היא עד 0.3 גרם (2.5 כפות מדידה). ניתן גם להשתמש במינון של 20-40 מ"ג/ק"ג - עד 0.9 גרם (המקביל ל-7.5 כפות מדידה) ליום במנה אחת, 2-3 פעמים בשבוע.

לילדים מגיל 3 ומעלה, נדרש מינון של 5 מ"ג/ק"ג - עד 0.3 גרם (שווה ערך ל-2.5 כפיות מדידה) ליום במנה אחת, מדי יום; או 10 מ"ג/ק"ג - עד 0.9 גרם (שווה ערך ל-7.5 כפיות מדידה) ליום במנה אחת, 2-3 פעמים בשבוע.

יש ליטול את התרופה עם מיץ עגבניות או חלב.

גודל המנה לילדים במשקל 15 ק"ג הוא 75 מ"ג (שווה ערך ל-3/5 מכפית מדידה) של LS, פעם אחת ביום.

לילדים במשקל של עד 20 ק"ג - 0.1 גרם (4/5 כפית) של תרופה פעם ביום.

לילדים במשקל של עד 30 ק"ג – 0.15 גרם (1 + כ-1/5 כפית) של החומר פעם ביום.

לילדים במשקל עד 40 ק"ג - 0.2 גרם (1 + כ-2/5 כפית) LS פעם ביום.

לילדים במשקל של עד 50 ק"ג - 0.25 גרם (2 + כחמישית כפיות) של תרופה פעם ביום.

אם יש רגישות חזקה לתרופה, יש להפחית את המינון.

טיפול בסוגים ריאתיים של שחפת.

הקורס מתנהל לרוב באמצעות אחת משלוש התוכניות המתוארות להלן.

1. התרופה משמשת במשך חודשיים, מדי יום או 2-3 פעמים בשבוע. יחד איתה ניתנים סטרפטומיצין או אתמבוטול (עד להשגת ההשפעה הרצויה בנוגע לרגישות למיקובקטריאלים).

2. שימוש יומיומי בפסין עם פיראזינמיד, ריפמפיצין ואתמבוטול או סטרפטומיצין (למשך שבועיים), ולאחר מכן פעמיים בשבוע למשך חודש וחצי. לאחר מכן, התרופה משמשת פעמיים בשבוע למשך 4 חודשים.

3. התרופה משמשת יחד עם סטרפטומיצין או אתמבוטול, פיראזינמיד וריפאמפיצין 3 פעמים בשבוע למשך תקופה של שישה חודשים.

טיפול בשחפת חוץ-ריאתית.

מודל הטיפול הבסיסי דומה לתוכניות המשמשות לשחפת ריאתית. אין צורך לעקוב אחר מהלך הטיפול בפתולוגיה חוץ-ריאתית בקפידה רבה, אך נתונים קליניים מאפשרים לנו להסיק שמחזורי טיפול קצרים הנמשכים 6-9 חודשים נותנים את התוצאה הנדרשת.

עקב נתונים מוגבלים בטיפול בשחפת עצם או שחפת מיליארית ובדלקת קרום המוח השחפתית, וגם בילדים, במקרים אלה יש להמשיך את הטיפול למשך שנה אחת.

הליכים מונעים.

לפני תחילת אמצעי מניעה, יש צורך לשלול את האפשרות של נוכחות של צורה פעילה של שחפת. לשם כך, נעשה שימוש בשיטות אבחון רדיולוגיות ובקטריולוגיות.

לילדים במשקל מעל 30 ק"ג ולמבוגרים, נדרשת מנה אחת של 0.3 גרם של החומר ליום.

ילדים במשקל של פחות מ-30 ק"ג זקוקים ל-5 מ"ג/ק"ג של התרופה מדי יום, פעם ביום (עד 0.3 גרם). אם לא ניתן להקפיד בקפדנות על משטר הטיפול המונע, יש להשתמש ב-10 מ"ג/ק"ג (מקסימום 0.9 גרם למנה) פעמיים בשבוע. במקרה זה, השימוש בתרופה צריך להיות בפיקוח רופא.

[ 11 ]

השתמש פאסינה במהלך ההריון

אסור לרשום לנשים בהריון במינון אשר, כאשר מחושב כאיזוניאזיד, עולה על 10 מ"ג/ק"ג.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של אי סבילות חמורה לאחד המרכיבים הרפואיים;
• דלקת כבד הנגרמת על ידי תרופות;
• אי ספיקת כבד ופתולוגיות כבד מחמירות.

[ 6 ], [ 7 ]

תופעות לוואי פאסינה

בדרך כלל, תופעות שליליות מתפתחות ממערכת העצבים - בצורת פולינוירופתיה, המתבטאת בפרשתזיה בגפיים. הפרעה זו תלויה בדרך כלל בגודל המנה ולעתים קרובות מתפתחת אצל אנשים עם תרופות "איטיות". בין שאר הסימנים ממערכת העצבים, המופיעים באופן ספורדי (בעת שימוש במינונים תרופתיים ממוצעים) נמנים ניוון או דלקת עצב המשפיעה על עצב הראייה, התקפים, פגיעה בזיכרון, אנצפלופתיה או פסיכוזה, שהן רעילות באופיין. חולי אפילפטיה עשויים לחוות התקפים אפילפטיים תכופים יותר.

נזק לכבד כולל עלייה ברמות טרנסאמינאז, בילירובינמיה עם היפרבילירובינמיה, כמו גם צהבת, ולעיתים, דלקת כבד. תופעות לוואי כאלה מתפתחות בעיקר במהלך 3 החודשים הראשונים של הטיפול; הן נעלמות מעצמן, ללא צורך בהפסקת הטיפול. אם ערכי טרנסאמינאז בסרום גבוהים פי שלושה עד חמישה מהרגיל, יש להעריך בקפידה את הצורך בהמשך הטיפול. בחולים מבוגרים יותר, תסמינים שליליים הקשורים לכבד מופיעים בתדירות גבוהה יותר.

הפרעות עיכול כוללות הקאות עם כאבי בטן ובחילות.

סימני אלרגיה עשויים להופיע - לימפדנופתיה, חום, פריחה (מקולופפולרית, אקספוליאטיבית, מורביליפורמית או פורפורית) ודלקת כלי דם.

ביטויים המטולוגיים כוללים צורות אפלסטיות, המוליטיות או סידרובלסטיות של אנמיה, אגרנולוציטוזיס, אאוזינופיליה או טרומבוציטופניה.

ייתכן שיתפתחו הפרעות קרדיווסקולריות - כאבים באזור החזה, דפיקות לב ולחץ דם מוגבר.

לעיתים מופיעות הפרעות כגון SLE, מנורגיה, תסמונת ראומטית, ובנוסף, נטייה לדימומים וגינקומסטיה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם Pasin, מתפתחות תופעות שליליות 0.5-3 שעות לאחר צריכת מנה גדולה. בין הסימנים ניתן למנות הקאות עם בחילות ודיסארתריה, הזיות בעלות צורה חזותית, עכירות ראייה, דיכוי מערכת הלב וכלי הדם, בעיות בתפקודי כבד, ובנוסף, RDS, היפרגליקמיה, חמצת מטבולית, פולינוירופתיה, קטונוריה, תרדמת ועוויתות. מנת יתר מתפתחת לאחר צריכת מנה של 80-150 מ"ג/ק"ג.

משתמשים בשטיפת קיבה ובפחם פעיל. אנשים שאין להם סימנים בולטים של שכרות (עם נפח ידוע של התרופה שנלקחה) צריכים לקבל פירידוקסין דרך הווריד, במינון של 1 מ"ג של החומר לכל 1 מ"ג של Pasin. עם נפח לא ידוע של המנה שנלקחה שגרמה להרעלה, משתמשים במינון התחלתי של פירידוקסין של 5 מ"ג (מבוגרים) או 80 מ"ג/ק"ג (ילדים), במשך 0.5-1 שעה.

אנשים עם סימני הרעלה בולטים מקבלים טיפול התומך בתפקודים חיוניים של הגוף. בנוסף, פירידוקסין ניתן בשיטת בולוס (אם גודל המינון הנלקח אינו ידוע, 5 מ"ג (למבוגרים) או 80 מ"ג/ק"ג (לילדים)) במשך 3-5 דקות. אם המינון הנלקח ידוע, פירידוקסין ניתן ביחס של 1 מ"ג מהחומר לכל 1 מ"ג מהתרופה הנלקחת. אם אין שיפור, ניתן לתת שוב פירידוקסין. מינון של 10 גרם מספיק לעיתים קרובות. אין מידע לגבי המינון המרבי הבטוח המותר של פירידוקסין במקרה של שכרות.

ניתן להשתמש בדיאזפאם במידת הצורך. בנוסף, ניתן להשתמש בפניטואין, אך בזהירות רבה, מכיוון שהוא עלול להאט את חילוף החומרים של איזוניאזיד. מתבצעים הליכים לחיסול הצורה המטבולית של חמצת. אם לא ניתן לשלוט במצבו של המטופל, ניתן להשתמש בדיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

פארא-אמינוסליצילאט Na מגביר את רמות האיזוניאזיד בדם, מתחרה איתו על תהליכים מטבוליים כלליים, ובנוסף, הוא משבש את ספיגת אריתרומיצין עם ריפמפיצין ולינקומיצין. החומר משבש גם את ספיגת הציאנוקובלמין, מה שעלול לגרום לאנמיה.

ספיגת האיזוניאזיד במערכת העיכול מופחתת בשילוב עם תרופות נוגדות חומצה.

ניתן להשתמש בפסין יחד עם תרופות אחרות נגד שחפת.

במקרה של זיהום מעורב, התרופה משולבת עם חומרים אנטיבקטריאליים אחרים: סולפונמידים, אנטיביוטיקה בעלת טווח פעילות רחב, וגם פלואורוקינולונים.

איזוניאזיד מעכב את הביוטרנספורמציה של דיפנין עם קרבמזפין, ולכן, כאשר משתמשים בו בשילוב, רמות הפלזמה שלהם עולות וההשפעה הרעילה מתעצמת.

הפעילות הרעילה של איזוניאזיד מוגברת בשילוב עם MAOIs.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את פאסין במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורה – לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 21 ], [ 22 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפסין למשך 36 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

[ 23 ]

בקשה לילדים

לא בשימוש ברפואת ילדים - בילדים מתחת לגיל 3 שנים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות Akurit-3, Tubavit, Paramin עם Combitub, Rifampicin plus ו-Mayrin עם Rucox, כמו גם Mili-cox ו-Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]