Siofor

Xiophore הוא השם המסחרי של תרופה שהמרכיב הפעיל שלה הוא מטפורמין. מטפורמין שייך לסוג של תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה הידועים בשם ביגואנידים ונמצא בשימוש נרחב לטיפול בסוכרת מסוג 2 במבוגרים וילדים מעל גיל 10. זה עוזר לשלוט ברמות הסוכר בדם על ידי הגברת הרגישות לאינסולין והפחתת כמות הגלוקוז המיוצר על ידי הכבד.

מנגנון הפעולה של מטפורמין כולל:

• הפחתת גלוקונאוגנזה בכבד: מטפורמין מפחית את ייצור הגלוקוז בכבד, המהווה מקור עיקרי לרמת סוכר גבוהה בדם אצל אנשים עם סוכרת מסוג 2.
• רגישות מוגברת לאינסולין: משפר את יכולת השרירים לנצל אינסולין זמין להמרת גלוקוז לאנרגיה.
• האטת ספיגת הגלוקוז במעיים: עשויה להאט מעט את ספיגת הגלוקוז מהמזון, ועוזרת בשליטה על רמות הסוכר בדם לאחר הארוחות.

יישום Siophora:

• כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות להיפוגליקמיה דרך הפה או אינסולין לשיפור בקרת הגלוקוז בדם.
• במקרים מסוימים, מטפורמין משמש לטיפול בנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) מכיוון שהוא מסייע בהורדת רמות האינסולין ועשוי לשפר כמה תסמינים של PCOS, כגון מחזור לא סדיר.

נקודות חשובות:

• מטפורמין בדרך כלל נסבל היטב אך עלול לגרום לתופעות לוואי כגון קלקול קיבה, שלשולים, נפיחות בבטן וטעם מתכתי בפה, במיוחד בתחילת הטיפול.
• למרות שמטפורמין נחשב לבטוח עבור רוב האנשים, ישנם מצבים ומצבים מסוימים שבהם השימוש בו עשוי להיות התווית נגד, כולל הפרעה חמורה בתפקוד הכליות או הכבד ומצבים המגבירים את הסיכון לחמצת לקטית, סיבוך נדיר אך חמור.

לפני תחילת הטיפול במטפורמין, חשוב לדון עם הרופא שלך בכל תופעות לוואי והתוויות נגד אפשריות, כמו גם את הצורך במעקב קבוע אחר בריאותך במהלך הטיפול.

אינדיקציות סיופורה

1. סוכרת מסוג 2 : זוהי האינדיקציה הנפוצה ביותר למטפורמין. Xiophore מסייע בהורדת רמות הסוכר בדם בחולים עם סוכרת מסוג 2 על ידי שיפור רגישות הרקמות לאינסולין והפחתת ייצור הגלוקוז בכבד.
2. מצבים טרום-סוכרתיים : ניתן להשתמש במטפורמין גם לטיפול במצבים טרום-סוכרתיים כגון סוכרת מסוג 2. זה עוזר למנוע התקדמות של מצבים טרום-סוכרתיים לסוכרת ומפחית את הסיכון לפתח סיבוכים חמורים.
3. תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) : ניתן לרשום מטפורמין לנשים עם תסמונת שחלות פוליציסטיות כדי לשפר את תפקוד השחלות, לייצב את המחזור החודשי ולהגדיל את הסבירות להתעברות.
4. בקרת משקל : בחלק מהחולים, ניתן לרשום מטפורמין לשליטה במשקל, במיוחד באלה עם סוכרת או מצבים טרום-סוכרתיים.

טופס שחרור

Xiophore (מטפורמין) זמין במגוון מינונים, הן במיליגרם (מ"ג) והן בשברי גרם. מינוני מטפורמין נפוצים כוללים:

1. טבליות של 500 מ"ג
2. טבליות של 850 מ"ג
3. טבליות של 1000 מ"ג

הבחירה במינון ספציפי תלויה בצרכים האישיים של המטופל ובהמלצות הרופא. חשוב לעקוב אחר המינון שנקבע ולא לחרוג ממנו ללא התייעצות עם מומחה רפואי.

פרמקודינמיקה

1. הפחתת גלוקונאוגנזה : מטפורמין מפחית את סינתזת הגלוקוז בכבד על ידי חסימת האנזים גלוקונאוגנזה, וכתוצאה מכך ירידה ברמות הגלוקוז בדם.
2. שיפור הרגישות לאינסולין : מטפורמין מגביר את רגישות הרקמות לאינסולין, מה שעוזר לשפר את ניצול הגלוקוז בשרירים וברקמות אחרות.
3. מאט את ספיגת הגלוקוז במעי : מונע את ספיגת הגלוקוז מהמזון במעי, מה שמסייע גם בהורדת רמות הגלוקוז בדם.
4. תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת : חלק מהמטופלים מבחינים כי מטפורמין מפחית את התיאבון, מה שעשוי לסייע בשליטה על משקל הגוף.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : מטפורמין נספג במערכת העיכול, בעיקר במעי הדק. הספיגה איטית ולא שלמה, בערך 50-60% מהמינון.
2. מטבוליזם : מטפורמין אינו עובר חילוף חומרים בגוף, מה שאומר שהתרופה אינה עוברת טרנספורמציות מטבוליות בכבד או באיברים אחרים.
3. הפרשה : כ-90% מהמטפורמין מופרש דרך הכליות בצורה ללא שינוי במהלך 24 השעות הראשונות לאחר מתן התרופה. תהליך זה מתרחש על ידי סינון גלומרולרי ובחלקו על ידי הובלה דרך צינוריות הכליה.
4. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של מטפורמין הוא כ-6.2 שעות, כלומר כ-50% מהתרופה מוסרת מהגוף בכל 6.2 שעות.
5. זמן עד ריכוז שיא : שיא ריכוזי מטפורמין בדם מגיעים בדרך כלל כ-2.5 שעות לאחר נטילת התרופה.
6. זמינות ביולוגית : זמינות ביולוגית של מטפורמין מתכשיר Siofor היא כ-50-60% בהשוואה למטפורמין בצורה טהורה.

מינון וניהול

1. מינון ראשוני : המינון מתחיל בדרך כלל במינון נמוך ומוגדל בהדרגה בפיקוח רופא כדי להשיג את האפקט הרצוי. המינון ההתחלתי עשוי להיות כ-500 מ"ג פעם או פעמיים ביום.
2. הגדלת מינון : ניתן להגדיל את מינון המטפורמין לפי הצורך במרווחים של מספר שבועות בהתאם לתגובה לטיפול וסובלנות המטופל. המינון היומי המרבי המומלץ של מטפורמין הוא בדרך כלל 2000-3000 מ"ג.
3. משך השימוש: מטפורמין נלקח בדרך כלל באופן קבוע, לפי הוראות הרופא. משך הטיפול תלוי במאפיינים ובמאפיינים של מחלת המטופל.
4. דיאטה ופעילות גופנית: חשוב גם להקפיד על דיאטה ולבצע פעילות גופנית באופן קבוע תוך נטילת מטפורמין לקבלת תוצאות הטיפול הטובות ביותר.
5. מאפיינים של חולים עם תפקוד כליות לקוי: בחולים עם תפקוד כליות לקוי ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון המטפורמין בהתאם לדרגת הליקוי הכלייתי. במקרים כאלה חשוב להקפיד על המלצות הרופא.

השתמש סיופורה במהלך ההריון

השימוש במטפורמין במהלך ההריון צריך להיות תחת פיקוח רפואי קפדני.

מחקרים מראים כי מטפורמין בכמויות קטנות יכול לעבור דרך השליה, אך הנתונים על בטיחותו עבור העובר מוגבלים. כמה מחקרים מצביעים על כך שמטפורמין עשוי להזיק להתפתחות התינוק פחות מאשר אינסולין, במיוחד בכל הנוגע לסיכון להתפתחות סוכרת בעתיד. עם זאת, יש לשקול תמיד את נוכחותם של סיכונים ותופעות לוואי אחרות.

התוויות נגד

1. קטואצידוזיס : מטפורמין אסור בנוכחות קטואצידוזיס, סיבוך רציני של סוכרת המאופיין ברמות גבוהות של גופי קטון בדם ובחמצת. מצב זה עלול להיגרם משימוש לא נכון במטפורמין, טיפול באינסולין או סיבות אחרות.
2. אי ספיקת כבד : בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד עלול מטפורמין להצטבר בגוף ולגרום לתופעות לוואי חמורות. לכן, זה אסור בהפרעה חמורה בכבד.
3. אי ספיקת כליות : לכליות תפקיד מפתח בסילוק מטפורמין מהגוף. לכן, בחולים עם ליקוי כליות חמור (על ידי פינוי קריאטינין של פחות מ-30 מ"ל לדקה) אסור למטפורמין עקב הסיכון ללקטטאצידוזיס הקשורה למטפורמין.
4. שיכרון אלכוהול : במהלך צריכת אלכוהול מטפורמין עלול להגביר את הסיכון ללקטטאצידוזיס הקשורה למטפורמין.
5. זיהומים חמורים ומתח : הפסקה זמנית של מטפורמין מומלצת בנוכחות זיהומים חמורים, מצבי לחץ, ניתוח או מצבים אחרים שעלולים להגביר את הסיכון ללקטטאצידוזיס הקשורים למטפורמין.
6. היפוקסיה : מטפורמין אסור בהיפוקסיה - אספקת חמצן לא מספקת לרקמות הגוף, מכיוון שהוא עלול לתרום להתפתחות של לקטאטאצידוזיס הקשורה למטפורמין.
7. הריון והנקה : הנתונים על הבטיחות של מטפורמין במהלך ההריון אינם חד משמעיים, לכן יש להסכים עם רופא על השימוש בו במהלך ההריון. מטפורמין מופרש לחלב אם, לכן נדרשת התייעצות עם רופא גם בעת השימוש בתרופה במהלך ההנקה.

תופעות לוואי סיופורה

1. הפרעות במערכת העיכול : תופעות הלוואי השכיחות ביותר של מטפורמין הן הקשורות למערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים, נפיחות בבטן, כאבי בטן ואובדן תיאבון. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים וזמניים, אך לפעמים יכולים להיות חמורים.
2. הפרעות מטבוליות : מטפורמין עלול לגרום לשינויים בחילוף החומרים, כגון ירידה במשקל או ירידה ברמות ויטמין B12. במקרים נדירים עלולה להופיע גם היפוגליקמיה (סוכר נמוך בדם) או חמצת מטבולית (הרעלת חומצה), במיוחד כאשר משתמשים בתרופה במינונים גבוהים או בחולים עם תפקוד כליות לקוי.
3. הפרעות כבד : אצל חלק מהאנשים הנוטלים מטפורמין, עלולות להופיע הפרעות בתפקודי כבד, המתבטאות בעלייה בפעילות של אנזימי כבד.
4. תסמינים נוירולוגיים : במקרים נדירים עלולות להופיע תופעות לוואי נוירולוגיות כגון סחרחורת, כאבי ראש, נמנום או נדודי שינה.
5. תגובות אלרגיות : למרות נדירות, חלק מהחולים עלולים לפתח תגובות אלרגיות למטפורמין, המתבטאות בפריחה בעור, גירוד, בצקת או אנגיואדמה.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול:

1. טכיפניאה (נשימה מואצת).
2. היפרגליקמיה (רמות גבוהות של גלוקוז בדם).
3. חמצת מטבולית (הפרעה באיזון חומצה-בסיס).
4. תסמינים של מערכת העצבים המרכזית כגון נמנום, סחרחורת, חולשה קשה, כמו גם התקפים ואף תרדמת במקרים חמורים.

במקרה של חשד למנת יתר של מטפורמין יש צורך לפנות בדחיפות לטיפול רפואי. הטיפול במנת יתר כולל בדרך כלל טיפול סימפטומטי ותיקון הפרעות מטבוליות, כמו גם מתן ביקרבונט לתיקון חומציות הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המשפיעות על צינור הכליה : תרופות המשפיעות על צינור הכליה יכולות לשנות את קצב הפרשת מטפורמין מהגוף ובכך להעלות את ריכוזו בדם. תרופות אלו כוללות מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACEIs) וכמה תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות (NSAIDs).
2. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול : תרופות שמשנות את קצב מעבר המזון דרך מערכת העיכול, כמו נוגדי חומצה, עלולות להשפיע על ספיגת המטפורמין.
3. תרופות המגבירות את הסיכון להיפוגליקמיה : תרופות מסוימות, כגון סולפונילאוריאה (למשל גליבנקלמיד) או אינסולין, עשויות להגביר את ההשפעה ההיפוגליקמית של מטפורמין, מה שעלול להוביל לירידה מסוכנת ברמות הסוכר בדם.
4. תרופות המגבירות את הסיכון לחמצת לקטית : התרופה מטפורמין עלולה להגביר את הסיכון לחמצת לקטית בשימוש במקביל עם תרופות אחרות כגון מעכבי פחמן הידרז (למשל, אצטאזולאמיד) או אלכוהול.
5. תרופות המשפיעות על ויטמין B12 : שימוש ממושך במטפורמין עלול להוביל למחסור בויטמין B12. במתן במקביל של תרופות המכילות ויטמין B12, ייתכן שתידרש התאמת מינון.