סרטרלין-אפו

סרטרלין-אפו היא תרופה נוגדת דיכאון השייכת לקבוצת התרופות SSRI.

המרכיב סרטרלין הוא חומר חזק וסלקטיבי ביותר, המאט את תהליכי הקליטה החוזרת של סרוטונין המתרחשים בגוף.

לתרופה יש השפעה חלשה ביותר על תהליכי ספיגה הפוכה של דופמין ונוראפינפרין. בעת שימוש ב-Sertraline-apo במינונים רפואיים, ספיגת הסרוטונין נחסמת על ידי טסיות דם אנושיות.

[ 1 ]

אינדיקציות סרטרלין-אפו

הוא משמש למצבים הכואבים הבאים:

• דיכאון, כמו גם מגוון שלו שבו נצפית תחושת חרדה (מאניה עשויה להיות נוכחת או לא נוכחת בהיסטוריה);
• הפרעות פאניקה (על רקען אגורפוביה עשויה להיצפה או לא להיצפה);
• OCD או PTSD;
• פוביה חברתית.

טופס שחרור

המוצר הרפואי משוחרר בכמוסות - 28 חתיכות בתוך צנצנת פוליאתילן.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

כמו תרופות נוגדות דיכאון רבות אחרות הפעילות קלינית, סרטרלין מפחית את פעילות טרמינלי הסרוטונין והנוראדרנלין במוח. עם זאת, אין לו זיקה משמעותית לטרמינלים אדרנרגיים (α-1 ו-α-2, כמו גם β), GABA, כולינרגיים עם היסטמינרגיים, דופמינרגיים, סרוטונרגיים (כגון 5-HT1A עם 5-HT1B ו-5-HT2), או בנזודיאזפינים.

לתרופה אין תכונות הרגעה ואינה משפיעה על הפעילות הפסיכומוטורית.

[ 3 ]

פרמקוקינטיקה

המאפיינים הפרמקוקינטיים של סרטרלין הם ליניאריים בטווח המינונים התרופתי של 50-200 מ"ג ליום.

לאחר מתן חוזר של התרופה במינון של 0.2 גרם פעם ביום, ערכי Cmax של סרטרלין בפלזמת הדם הם בממוצע 0.19 מיקרוגרם/מ"ל; נדרשות 6-8 שעות להשגת ערך זה. רמת ה-AUC היא 2.8 מ"ג שעה/ליטר, וזמן מחצית החיים בשלב הסופי הוא כ-26 שעות. רמת ה-Cmax של המרכיב המטבולי N-desmethylsertraline היא 0.14 מיקרוגרם/מ"ל, זמן מחצית החיים הוא 65 שעות, וערכי ה-AUC הם 2.3 מ"ג שעה/ליטר.

מזון מגביר את הזמינות הביולוגית של סרטרלין בכ-40%. החומר עובר תהליכים מטבוליים נרחבים עם היווצרות N-desmethylsertraline, שכמעט ואין לו פעילות טיפולית. גם סרטרלין וגם היסוד N-desmethylsertraline משתתפים בתהליכי דה-אמינציה חמצונית עם הידרוקסילציה, חיזור וגם צימוד גלוקורוני לאחר מכן. מספר רב של יסודות מטבוליים מופרשים עם המרה.

98% מסונתזים באמצעות חלבון תוך-פלזמי בדם.

רמות N-desmethylsertraline אצל קשישים גבוהות פי שלושה במקרה של שימוש חוזר בתרופה, אם כי המשמעות הקלינית של גורם זה לא נקבעה.

[ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

יש ליטול סרטרלין-אפו עם אוכל, פעם ביום, רצוי בערב (או עם ארוחת הבוקר אם נלקח בבוקר).

שלב ראשוני של הטיפול.

אנשים עם OCD או דיכאון נדרשים בתחילה ליטול 50 מ"ג של התרופה ביום.

לאנשים עם PTSD, הפרעות פאניקה ופוביה חברתית מומלץ ליטול בתחילה 25 מ"ג של התרופה ביום. לאחר השבוע הראשון של הטיפול, המינון עולה ל-50 מ"ג פעם ביום, תוך התחשבות בסבילות הטיפול ובהשפעת התרופה.

אם אין השפעה רפואית, המינון עולה בהדרגה באמצעות טיטרציה, במרווחים של לפחות 7 ימים (מכיוון שמחקרים הקשורים לפרמקוקינטיקה הראו כי רמת שיווי המשקל התוך-פלזמית של סרטרלין נרשמת לאחר שבוע בעת נטילת התרופה פעם ביום). אסור לחרוג ממגבלת המינון המרבית המותרת של 0.2 גרם ליום.

התרופה בדרך כלל משיגה את מלוא האפקט הרפואי שלה לאחר חודש של טיפול או יותר. עלייה מואצת במינונים לרוב אינה מאפשרת להפחית את התקופה הסמויה שצוינה, אך יחד עם זאת היא יכולה להגביר את עוצמת התסמינים השליליים.

פעילויות תומכות.

בטיפול ארוך טווח, משתמשים במינונים מינימליים יעילים של תרופות. נדרשת בדיקה תקופתית של המטופלים כדי לקבוע את הצורך בהמשך הטיפול.

אסור להפסיק את הטיפול בתרופה בפתאומיות, מכיוון שהדבר עלול להוביל לתסמונת גמילה. בעת הפסקת הטיפול, מתבצעת הפחתה הדרגתית במינון.

טיפול לאנשים עם בעיות כבד.

יש להשתמש בתרופה בזהירות אצל אנשים עם מחלת כבד. אם לחולה יש הפרעות קשות, יש להפחית את מינון התרופה או את תדירות מתן התרופה.

[ 7 ]

השתמש סרטרלין-אפו במהלך ההריון

אין נתונים לגבי בטיחות השימוש בסרטרלין במהלך הנקה או הריון, ולכן הוא אינו בשימוש בתקופות אלו. חריגים אפשריים רק במצבים בהם התועלת ממתן הסרטרלין צפויה להיות גבוהה יותר מהסיכון להשפעות שליליות על העובר.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לרכיב הפעיל או למרכיבים אחרים של התרופה;
• שימוש משולב עם MAOIs;
• אי ספיקת כבד.

[ 6 ]

תופעות לוואי סרטרלין-אפו

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות המשפיעות על מערכת העצבים האוטונומית: היפרהידרוזיס ויובש ברירית הפה;
• נגעים הקשורים ל-CVS: כאבים בחזה או דפיקות לב;
• הפרעות של מערכת העצבים המרכזית והפרקינסון: סחרחורת, היפוסטזיה, לחץ דם מוגבר, כאבי ראש, הפרשתזיה ועוויתות, כמו גם רעד;
• סימנים אפידרמליים: פריחה;
• בעיות בתפקודי עיכול: שלשולים, נפיחות, הקאות, תיאבון מוגבר, עצירות, בחילות, כאבי בטן ובעיות עיכול;
• ביטויים בעלי אופי מערכתי: חום, עייפות, כאבי גב וסומק בפנים;
• הפרעות מטבוליות: תחושת צמא;
• הפרעות במערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה או מיאלגיה;
• תסמינים הקשורים לפעילות נפשית: תסיסה, מאניה או היפומניה, נדודי שינה, תחושת חוסר שקט או עצבנות, נמנום, ובנוסף פיהוק, דה-פרסונליזציה, תפקוד מיני לקוי (בדרך כלל שפיכה מאוחרת אצל גברים), בעיות ריכוז, ירידה בחשק המיני וסיוטים;
• בעיות הקשורות לאיברי הרבייה: אי סדירות במחזור החודשי;
• הפרעות במערכת הנשימה: דלקת גרון או נזלת;
• הפרעות באיברי החישה: טינטון, הפרעות ראייה או הפרעות טעם;
• תפקוד לקוי של מערכת השתן: קושי או תדירות מוגברת של מתן שתן;
• סטייה מתוצאות בדיקות מעבדה: לעיתים, ללא תסמינים, פעילות הטרנסאמינאזות בכבד בסרום עולה (כפי שלושה מהגבול המרבי המותר של הנורמה; זה קורה בעיקר במהלך 1-9 השבועות הראשונים של הטיפול, לאחר הפסקת התרופה, הערכים חוזרים במהירות לנורמה), רמת הכולסטרול הכוללת עולה מעט (בכ-3%), כמו גם הטריגליצרידים (כ-5%), רמת חומצת השתן בסרום יורדת מעט (כ-7%, לתופעה זו אין השלכות קליניות).

מנת יתר

לסרטרלין פרופיל בטיחות רחב; דווח על הרעלה במינונים של עד 6 גרם. תסמינים של הרעלה מסרטרלין בלבד כוללים בחילות, חרדה, טכיקרדיה, נמנום, שינויים באק"ג, הקאות והרחבת אישונים. בעוד שלא דווח על מקרי מוות כתוצאה ממנת יתר של סרטרלין בלבד, דווח על מקרי מוות עם סרטרלין בשילוב עם תרופות אחרות ומשקאות אלכוהוליים. לכן, נדרש טיפול אינטנסיבי במקרים של הרעלה מסרטרלין בלבד.

יש צורך להבטיח מעבר חופשי של אוויר לדרכי הנשימה, ובנוסף לכך, אוורור נאות עם חמצון. בנוסף, משתמשים בחומרים משלשלים, פחם פעיל או שטיפת קיבה (פחם פעיל בשילוב עם סורביטול נחשב יעיל (או אף יעיל יותר) משטיפת קיבה והקאה).

יש צורך לפקח על הפרמטרים הפיזיולוגיים העיקריים ולבצע הליכים תומכים וסימפטומטיים כלליים.

אין נתונים על הנוגדן של התרופה. הפרפוזיה של הדם, דיאורזה כפויה ועירוי דם חלופי אינם נותנים השפעה ניכרת, מכיוון שלסרטרלין יש מדדי נפח הפצה גדולים.

בעת מתן סיוע לקורבן, יש לקחת בחשבון גם את האפשרות של הרעלה על ידי מספר תרופות בו זמנית.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן בו זמנית עם MAOI אסור.

ערכי פימוזיד עולים בשילוב עם סרטרלין. עקב גבולות הצרים של אינדקס התרופות של פימוזיד, לא ניתן לשלב תרופות אלו.

שילוב עם חומרי ליתיום עלול להשפיע על הנוירוטרנסמינציה הסרוטונרגית; לכן יש להבטיח ניטור מתאים בעת השימוש בשילוב זה.

בשלב הראשוני של הטיפול בסרטרלין-אפו, יש לעקוב אחר רמות הפניטואין בפלזמה, ולהתאים את המינון במידת הצורך. זאת בשל העובדה שפניטואין יכול להפחית את רמות הסרטרלין בפלזמה.

שילוב התרופה עם סומטריפטן גורם לחוסר קואורדינציה, חרדה, היפר-רפלקסיה ודליריום עם תסיסה. אם שילוב כזה הכרחי קלינית, יש להבטיח את הניטור הנדרש.

מכיוון שהתרופה מסונתזת עם חלבון תוך-פלזמי, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציה עם תרופות אחרות הכפופות גם הן לתהליך זה.

כאשר ניתנת עם וורפרין, ערכי ה-PT עולים; יש לנטר פרמטר זה באופן רציף בתחילת ובסוף הטיפול באמצעות סרטרלין.

שילוב עם טולבוטמיד או דיאזפאם גורם לשינויים במאפיינים הפרמקוקינטיים האישיים.

בשילוב עם צימטידין, נצפית ירידה בשיעורי סילוק התרופה.

שימוש כרוני בסרטרלין גורם לעלייה מינימלית ברמות הדסיפרמין בפלזמה במצב יציב.

[ 11 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את סרטרלין-אפו במקום סגור מהישג ידם של ילדים. ערכי טמפרטורה - לא גבוהים מ-25 מעלות צלזיוס.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

חיי מדף

סרטרלין-אפו מאושר לשימוש לתקופה של 3 שנים מיום מכירת התרופה.

[ 16 ], [ 17 ]

בקשה לילדים

אין מידע בנוגע ליעילות ובטיחות התרופה בעת שימוש ברפואת ילדים, ולכן סרטרלין-אפו אינו נרשמת לילדים.

[ 18 ], [ 19 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם סרטרלוף, A-דפרסין, סטימולוטון, אדג'ובין עם זאלוקס ואסנטרה עם סולוטיק. בנוסף, הרשימה כוללת את דביטום-סנובל, אמוטון, דפרלין עם מיסול, סרליפט עם זולופט וסרטרלוקס.

[ 20 ], [ 21 ]