סרדולק

לסרדולקט יש פעילות נוירולפטית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות סרדולקטה

משמש לסכיזופרניה. אסור להשתמש במצבי חירום - לעצירת הפרעות.

טופס שחרור

הוא מיוצר בצורת טבליות בנפח של 4, 12, וגם 16 או 20 מ"ג.

פרמקודינמיקה

התרופה היא נוירולפטית אטיפית המשפיעה באופן סלקטיבי על מבני המוח הבטני. ההשפעה האנטי-פסיכוטית מתפתחת עקב חסימת קצות 5HT2 של סרוטונין וקצות D2 מרכזיים של דופמין (מידת ההשפעה זהה). מדכאת ביטויים פרודוקטיביים של המחלה (דליריום, תחושת תוקפנות או תסיסה פסיכוטית, כמו גם הפרעות התנהגות, הזיות והפרעות חשיבה).

השפעה אדרנוליטית מתונה מובילה להתפתחות תגובות נוגדות יתר לחץ דם. לתרופה אין השפעה על קצוות מוסקריניים והיסטמינים, מכיוון שאין לה השפעה מרגיעה או אנטיכולינרגית. יחד עם זאת, היא אינה משפיעה על רמות הפרולקטין - אצל אנשים שלקחו סרדולקט במשך זמן רב (12+ חודשים), ערכים אלה נותרו בטווח הנורמלי.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת היטב, ומגיעה לערכי Cmax בדם לאחר 10 שעות. צריכת מזון אינה משפיעה על תהליכי הספיגה של התרופה.

מידת הסינתזה עם חלבון בדם היא 99%. התרופה עוברת דרך מערכת העצבים המרכזית (BBB) ועוברת תהליכים מטבוליים בתוך הכבד (בהשתתפות איזואנזימים CYP2D6 ו-CYP3A). לתוצרים מטבוליים אין השפעה נוירולפטית.

זמן מחצית החיים אינו עולה על 3 ימים. החלק העיקרי של התרופה מופרש בצואה, והשאר - בשתן.

מינון וניהול

יש ליטול דרך הפה, פעם ביום. המינון ההתחלתי הוא 4 מ"ג, ולאחר מכן הוא עולה באותם 4 מ"ג במרווחים של 5 ימים. לעיתים קרובות, המינון היומי האופטימלי הוא בין 12-20 מ"ג של החומר. את המינון יש לבחור רק על ידי רופא, בבית חולים. במקרים קיצוניים, ניתן להשתמש במינון המקסימלי של 24 מ"ג.

עבור אנשים מבוגרים, יש להעלות את המינון באיטיות, באמצעות טיטרציה. בהתחשב בהתפתחות אפשרית של רעילות לבבית, נדרשת בדיקת א.ק.ג.

[ 5 ]

השתמש סרדולקטה במהלך ההריון

אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• הפרעת קצב;
• היפוקלמיה או מגנזמיה;
• מחלה הפוגעת במערכת הלב וכלי הדם ובעלת דרגת ביטוי חמורה;
• אי ספיקת לב;
• היפרטרופיה באזור שריר הלב;
• הארכת תסמונת QT (מולדת או נרכשת);
• ברדיקרדיה;
• אי ספיקת כבד;
• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• שילוב עם תרופות המאריכות פרמטרים של QT (טרפנדין, אריתרומיצין, וכן תרופות אנטי-אריתמיות עם גטיפלוקסצין, תיאורידזין, תרופות ליתיום ואסטמיזול);
• בשילוב עם דילטיאזם, וראפמיל או צימטידין.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופה לאנשים עם היסטוריה של התקפים.

תופעות לוואי סרדולקטה

נטילת התרופה עלולה לגרום למגוון תופעות לוואי:

• קוצר נשימה, נזלת, נפיחות ברירית האף;
• סחרחורת או נימול;
• התקפי עוויתות, דיסקינזיה מאוחרת (לעתים רחוקות);
• לחץ דם אורתוסטטי;
• נפיחות ברגליים;
• עלייה במשקל או יובש בפה;
• הארכת ערכי QT;
• טכיקרדיה חדרית;
• המטוריה או לויקוציטוריה;
• היפרגליקמיה (לעיתים רחוקות).

[ 4 ]

מנת יתר

הרעלה מלווה בטכיקרדיה, הארכת מרווח QT, נמנום, ירידה בלחץ הדם ודיבור לא ברור. לעיתים נצפית גם טכיקרדיה חדרית, שהיא בעלת אופי התקפי.

כדי למנוע את ההפרעות, יש צורך לבטל את התרופה, לבצע שטיפת קיבה, וגם לרשום לחולה נטילת חומרים משלשלים עם סורבנטים. לתרופה אין נוגדן, ולכן ננקטים צעדים סימפטומטיים, ומצבו של הקורבן מנוטר בבית החולים - עד שתסמיני מנת היתר נעלמים לחלוטין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב את התרופה עם חומרים המאריכים את מרווח QT.

תרופות המעכבות את פעילות האלמנט CYP2D6 (כולל כינידין עם פארוקסטין, כמו גם פלואוקסטין) מעלות את רמות הרכיב הפעיל של התרופה בדם, ולכן נדרשות בדיקות א.ק.ג. תקופתיות.

שילוב עם וראפמיל, אריתרומיצין או דילטיאזם גורם לעלייה ברמות סרדולקט בדם.

מידת העלייה באינדיקטורים של התרופה גבוהה יותר אצל אנשים עם פעילות מופחתת של רכיב CYP2D6.

השימוש בפנוברביטל, ריפמפיצין, קרבמזפין או פניטואין יכול להגביר את חילוף החומרים של החומר הפעיל, וכתוצאה מכך יורדים האינדיקטורים הנוירולפטיים. בהקשר זה, על מנת להשיג את האפקט הרצוי, ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון.

[ 6 ], [ 7 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את סרדולקט בטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בסרדולקט תוך 5 שנים ממועד שחרור התרופה.

בקשה לילדים

השימוש בסרדולקט ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18) אסור.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה כוללים תרופות כגון ריספרידון, זלדוקס, סרטינדול עם רילפטיד, כמו גם זיפסיל וסולפיריד.

ביקורות

סרדולקט משמש חולים עם סכיזופרניה או התקפי חרדה. הטיפול הוא תמיד ארוך טווח ומתמשך. כמעט כל מי שהשתמש בתרופה מציין כי מתפתחות תופעות שליליות לאחר השימוש בה. בין התסמינים הללו, ביקורות בדרך כלל מדגישות דעיכה של תגובות רגשיות, עלייה במשקל והחלשת הליבידו. אם תופעות הלוואי משמעותיות, יש להתייעץ עם רופא לגבי העברת המטופל לנוירולפטי אחר.

יתרונות התרופה כוללים היעדר השפעה מדכאת על תפקודים קוגניטיביים - סרדולקט, לעומת זאת, מגרה את פעילותם.