ריספרידון

ריספרידון היא תרופה אנטי-פסיכוטית השייכת לקבוצת התרופות האנטי-פסיכוטיות האטיפיות. היא משמשת לטיפול במגוון הפרעות נפשיות והתנהגותיות. ריספרידון אושר לראשונה לשימוש רפואי בשנות ה-90 ומאז הוא נמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית.

ריספרידון פועל על ידי חסימה או ויסות של קולטנים במוח, כולל קולטני דופמין וסרוטונין. זה מסייע לתקן את חוסר האיזון של כימיקלים במוח, שנחשב לאחד הגורמים למצבים פסיכוטיים.

אינדיקציות ריספרידון

1. סכיזופרניה: ריספרידון עשוי לסייע בהפחתת תסמינים של סכיזופרניה כגון הזיות, מחשבות שווא, מחשבות מקוטעות וחוסר תנועה.
2. הפרעה דו-קוטבית: במסגרת הפרעה דו-קוטבית, ריספרידון עשוי לסייע בשליטה על אפיזודות מאניות (תקופות של תסיסה או אנרגיה מוגברת) ואפיזודות דיכאון (תקופות של מצב רוח ירוד).
3. הפרעה אוטיסטית: ניתן להשתמש בריספרידון להפחתת תוקפנות, דפוסי התנהגות חוזרים ונשנים, תסיסה ותסמינים אחרים הקשורים לאוטיזם אצל ילדים ובני נוער.
4. הפרעות התנהגות אצל ילדים ומתבגרים: ריספרידון עשוי להירשם לטיפול בתוקפנות, תסיסה, התנהגות הרס עצמי ובעיות התנהגות אחרות אצל ילדים ומתבגרים.
5. הפרעות בריאות הנפש הקשורות לדמנציה: ריספרידון עשוי לשמש להפחתת תוקפנות, חרדה ותסמינים פסיכוטיים אצל מבוגרים הסובלים מדמנציה.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות ריספרידון הן צורת השחרור הנפוצה ביותר. הן זמינות במינונים שונים כגון 0.25 מ"ג, 0.5 מ"ג, 1 מ"ג, 2 מ"ג, 3 מ"ג ו-4 מ"ג. הטבליות מיועדות לנטילה דרך הפה, בדרך כלל פעם או פעמיים ביום.

2. טבליות מסיסות (טבליות מתמוססות בפה)

טבליות ריספרידון מסיסות (ניתנות לפיזור בפה) מיועדות לאנשים המתקשים בבליעת טבליות רגילות. טבליות אלו מתמוססות בפה, מה שמקל על נטילתן. הן זמינות גם במינונים שונים.

3. תמיסה לנטילה דרך הפה

ריספרידון בצורת תמיסה דרך הפה מספק אלטרנטיבה לחולים המתקשים ליטול טבליות. התמיסה מאפשרת מדידת מינון מדויקת, דבר שימושי במיוחד אם יש צורך להגדיל או להפחית את המינון בהדרגה.

4. זריקות דפו (פעולה ממושכת)

ריספרידון זמין גם בצורת זריקות שחרור מושהה הניתנות תוך שרירית (IM). זריקות אלו, המכונות ריספרידון דפו או ריספרידון שחרור מושהה, מיועדות לטיפול תחזוקתי בסכיזופרניה ובפסיכוזות אחרות. הזריקות ניתנות בדרך כלל אחת לשבועיים ויכולות לספק רמה יציבה יותר של התרופה בדם, דבר שנוח לחולים המתקשים ליטול כדורים באופן קבוע.

פרמקודינמיקה

1. פעולה דופמינרגית: ריספרידון הוא אנטגוניסט של קולטני דופמין D2 ו-D3 במוח. לתרופה זו יש את ההשפעה של חסימת פעילות הדופמין במערכת המזולימבית, דבר שעשוי להפחית תסמינים חיוביים של סכיזופרניה כגון הזיות ואשליות.
2. פעולה סרוטונרגית: לריספרידון יש גם זיקה גבוהה לקולטני הסרוטונין 5-HT2A ו-5-HT7. זה עשוי לסייע בשיפור מצב הרוח והתפקוד הקוגניטיבי בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות.
3. אנטגוניזם של קולטנים α1-אדרנרגיים: ריספרידון חוסם קולטנים α1-אדרנרגיים, דבר שעשוי לסייע בשיפור תסמינים גופניים מסוימים כמו חרדה ותסיסה.
4. אנטגוניזם לקולטני היסטמין H1: לריספרידון יש גם זיקה לקולטני היסטמין H1, דבר שעשוי להשפיע על שינה ולחץ דם.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ריספרידון נספג בדרך כלל היטב לאחר מתן דרך הפה ומגיע במהירות לריכוזי שיא בדם, בדרך כלל תוך 1-2 שעות.
2. מטבוליזם: ריספרידון עובר מטבוליזם בכבד, שם הוא עובר בעיקר תהליכי חמצון, כולל הידרוקסילציה ו-N-דה-מתילציה. המטבוליט העיקרי של ריספרידון, 9-הידרוקסיפרידון, בעל פעילות אנטי-פסיכוטית.
3. הפרשה: ריספרידון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות והמעי. כ-70% מהמינון מופרש כמטבוליטים, בעיקר דרך השתן, והשאר דרך המעי.
4. תקופה סמי-סופנית: אצל מבוגרים, התקופה הסמי-סופנית של ריספרידון היא כ-20 שעות ושל 9-הידרוקסיפרידון היא כ-21 שעות.
5. אינטראקציות: ריספרידון עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל מעכבים ומעוררים של האיזואנזים CYP2D6 ו-CYP3A4, לכן, בעת מתן בו זמנית עם תרופות אחרות, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות כאלה.

מינון וניהול

למבוגרים בטיפול בסכיזופרניה:

• מינון התחלתי: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להעלות את המינון בהדרגה ל-4-6 מ"ג ביום, בהתאם לתגובה האישית ולסבילות.
• מינון מקסימלי: לא יעלה על 16 מ"ג ליום.

למבוגרים ולילדים מעל גיל 15 בטיפול בהפרעה דו קוטבית:

• מינון התחלתי: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להגדיל ב-1 מ"ג ליום במרווחים של יום אחד, בהתאם לתגובה לטיפול.

לילדים בטיפול בעצבנות הקשורה להפרעות אוטיסטיות:

• מינון התחלתי: תלוי במשקל הילד. לילדים במשקל של פחות מ-20 ק"ג, מינון התחלתי הוא 0.25 מ"ג ליום. לילדים במשקל של יותר מ-20 ק"ג, מינון התחלתי הוא 0.5 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להגדיל את המינון ב-0.25 מ"ג (לילדים במשקל פחות מ-20 ק"ג) או 0.5 מ"ג (לילדים במשקל מעל 20 ק"ג) כל יומיים, בהתאם לתגובה הקלינית ולסבילות.
• מינון מקסימלי: בדרך כלל לא יעלה על 3 מ"ג ליום.

שיטת יישום:

• ניתן ליטול ריספרידון עם או בלי אוכל, בהתאם להעדפתך ולהמלצות הרופא.
• יש להניח את הטבליות המתמוססות בפה על הלשון, שם הן יתמוססו, ולשתות אותן עם מים.
• יש למדוד את התמיסה הפומית באמצעות מכשיר מינון מיוחד המצורף בדרך כלל לתרופה.
• זריקות ממושכות ניתנות תוך שרירית על ידי רופא.

השתמש ריספרידון במהלך ההריון

השימוש בריספרידון במהלך ההריון צריך להיעשות רק מסיבות רפואיות קפדניות ותחת פיקוחו של רופא. ריספרידון היא תרופה אנטי-פסיכוטית לא טיפוסית המשמשת לעתים קרובות לטיפול בסכיזופרניה, הפרעה דו-קוטבית ומחלות נפש אחרות. עם זאת, בטיחותה במהלך ההריון טרם נקבעה.

מספר מחקרים מצביעים על כך ששימוש בריספרידון במהלך ההריון עלול להוביל לסיכונים בריאותיים מסוימים לעובר, כולל לידה מוקדמת, משקל לידה נמוך ומומים מולדים אחרים. עם זאת, ההחלטה להשתמש בריספרידון במהלך ההריון צריכה להתבסס על הערכת התועלת לאם בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לריספרידון או לכל רכיב אחר של התרופה לא צריכים להשתמש בה.
2. פרקינסוניזם: השימוש בריספרידון עלול להגביר את תסמיני הפרקינסוניזם, כולל רעידות, נוקשות שרירים והפרעות תנועה.
3. מחלת כלי דם מוחיים: בחולים עם מחלת כלי דם מוחיים, כגון שבץ מוחי או טרשת עורקים מוחית, השימוש בריספרידון עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי חמורות, כולל מוות.
4. דמנציה: ריספרידון עלול להגביר את הסיכון למוות בקרב חולים קשישים עם דמנציה, במיוחד אלו הסובלים מפסיכוזה וחרדה.
5. חסימת מעיים משותקת: בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משותקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה עקב תכונותיו האנטיכולינרגיות.
6. הריון והנקה: השימוש בריספרידון במהלך הריון או הנקה צריך להיעשות רק כאשר הדבר הכרחי לחלוטין ותחת פיקוח רפואי.
7. גיל ילדים: השימוש בריספרידון בילדים מתחת לגיל מסוים צריך להתבצע רק על פי מרשם רופא ותחת פיקוחו.
8. חסימת מעיים משותקת: בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משותקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה עקב תכונותיו האנטיכולינרגיות.

תופעות לוואי ריספרידון

1. נמנום ועייפות.
2. סְחַרחוֹרֶת.
3. תיאבון מוגבר או מופחת.
4. עלייה במשקל.
5. דאגה וחרדה.
6. יובש בפה.
7. הפרעות עיכול כגון עצירות או שלשולים.
8. רעד (רעד) או חולשת שרירים.
9. הפרעות במחזור החודשי אצל נשים.
10. בעיות בתפקוד המיני.

בנוסף, במקרים נדירים, ריספרידון עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות יותר כגון:

1. תסמינים אקסטראפירמידליים כגון רעידות, נוקשות שרירים, חוסר יכולת לשלוט בתנועות (תסיסה פסיכומוטורית).
2. היפרפרולקטינמיה (רמות גבוהות של פרולקטין בדם), אשר יכולה להוביל לבעיות במחזור החודשי, הגדלת חזה אצל גברים ונשים, ירידה בחשק המיני ובעיות זיקפה.
3. עלייה ברמות הסוכר בדם וסיכון לפתח סוכרת.
4. סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם.
5. הפרעות בכבד.
6. תגובות אלרגיות שעלולות להיות חמורות.

מנת יתר

1. נמנום או הלם.
2. בריחת שתן או סחרחורת.
3. הפרעות הכרה, כולל תרדמת.
4. חולשת שרירים או בריחת שתן.
5. קצב לב או לחץ דם מוגברים.
6. תסמינים אקסטראפירמידליים כגון רעידות, התקפים או התכווצויות שרירים.
7. תסיסה פסיכומוטורית או חוסר שקט.
8. ביטויים של תוקפנות או הפרעות התנהגות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. חומרים בעלי פעולה מרכזית: שימוש בו-זמני בריספרידון עם חומרים פסיכוטרופיים אחרים כגון תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה ומשככי כאבים עלול להגביר את הסדציה ואת דיכוי מערכת העצבים המרכזית.
2. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית: אינטראקציה של ריספרידון עם תרופות אחרות, כגון ברביטורטים, תרופות אנטיכולינרגיות ותרופות אנטי-פרקינסוניות, עלולה להוביל להגברת ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: ריספרידון עלול להגביר את ההשפעה ההיפוטנסיבית של תרופות להורדת לחץ דם, וכן לגרום להפרעות קצב בשימוש בו-זמני עם תרופות אחרות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תרופות שעוברות מטבוליזם דרך מערכת ציטוכרום P450: ריספרידון עלול להשפיע על מטבוליזם של תרופות אחרות שעוברות מטבוליזם דרך איזואנזימים של מערכת ציטוכרום P450, מה שעלול להוביל לשינויים בריכוזן בדם ולאפשרות חיזוק או היחלשות של השפעתן של תרופות אלו.
5. תרופות הגורמות להארכת מרווח QT: שימוש בו-זמני בריספרידון עם תרופות אחרות שעלולות לגרום להארכת מרווח QT (למשל, תרופות אנטי-אריתמיות מסוימות, תרופות נוגדות דיכאון, אנטיביוטיקה) עלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.

תנאי אחסון

בדרך כלל יש לאחסן ריספרידון באריזה המקורית בטמפרטורה של 20°C עד 25°C, מוגן מפני לחות וחשיפה ישירה לאור שמש. הוראות מפורטות לגבי תנאי האחסון מופיעות תמיד על האריזה או במידע הנלווה לתרופה. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לאחסון ריספרידון, מומלץ להתייעץ עם רופא או רוקח.