ריספרידון

Risperidone הוא תרופה אנטי-פסיכוטית השייכת למעמד של אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות. הוא משמש לטיפול במגוון הפרעות נפשיות והתנהגותיות. Risperidone אושר לראשונה לשימוש רפואי בשנות התשעים ונמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה קלינית מאז.

Risperidone עובד על ידי חסימת או אפנון קולטנים במוח, כולל קולטני דופמין וסרוטונין. זה עוזר לתקן את חוסר האיזון של כימיקלים במוח שנחשבים כאחד הגורמים לתנאים פסיכוטיים.

אינדיקציות ריספרידון

1. סכיזופרניה: ריספרידון עשוי לעזור להפחית את תסמיני הסכיזופרניה כמו הזיות, האשליות, מחשבות לא מפורקות וחוסר תנועה.
2. הפרעה דו קוטבית: בתוך הפרעה דו קוטבית, ריספרידון עשוי לעזור לשלוט על פרקים מאניים (תקופות של תסיסה או אנרגיה מוגברת) ופרקים דיכאוניים (תקופות של מצב רוח נמוך).
3. הפרעה אוטיסטית: ריספרידון עשוי לשמש להפחתת תוקפנות, דפוסי התנהגות חוזרים ונשנים, תסיסה ותסמינים אחרים הקשורים ל אוטיזם אצל ילדים ומתבגרים.
4. הפרעות התנהגותיות אצל ילדים ומתבגרים: ניתן לרשום ריספרידון לטיפול בתוקפנות, תסיסה, התנהגות הרסנית עצמית ובעיות התנהגות אחרות אצל ילדים ומתבגרים.
5. הפרעות בבריאות הנפש הקשורות ל דמנציה: ריספרידון עשוי לשמש להפחתת תוקפנות, חרדה ותסמינים פסיכוטיים בקרב מבוגרים עם דמנציה.

טופס שחרור

1. גלולות

טבליות Risperidone הן צורת השחרור הנפוצה ביותר. הם זמינים במינונים שונים כמו 0.25 מ"ג, 0.5 מ"ג, 1 מ"ג, 2 מ"ג, 3 מ"ג ו-4 מ"ג. הטבליות נועדו להילקח דרך הפה, בדרך כלל פעם או פעמיים ביום.

2. טבליות מסיסות (טבליות אורודיות)

טבליות Risperidone מסיסות (אורדי-פיספטיות) מיועדות למי שמתקשר לבנות טבליות רגילות. טבליות אלה מתמוססות בפה, מה שמקל על הניתן להקל. הם זמינים גם במינונים שונים.

3. פיתרון לניהול דרך הפה

ריספרידון בצורה של פיתרון דרך הפה מספק אלטרנטיבה לחולים שמתקשים לקחת טבליות. הפיתרון מאפשר מדידת מינון מדויקת, שהיא שימושית במיוחד אם אתה צריך להגדיל או להקטין לאט את המינון.

4. זריקות דפו (פעולה ממושכת)

Risperidone זמין גם בצורה של זריקות לשחרור מורחב המנוהלות תוך שרירית (IM). זריקות אלה, המכונות ריספרידון דיפו או ריספרידון שחרור מורחב, מיועדות לטיפול בתחזוקה בסכיזופרניה ובפסיכוזות אחרות. הזריקות ניתנות בדרך כלל אחת לשבועיים ויכולות לספק רמה יציבה יותר של התרופה בדם, וזה נוח לחולים המתקשים ליטול כדורים באופן קבוע.

פרמקודינמיקה

1. פעולה דופמינרגית: ריספרידון הוא אנטגוניסט של קולטני D2 ו- D3 במוח. זה משפיע על חסימת פעילות הדופמין במערכת המזולימבית, העלולה להפחית את הסימפטומים החיוביים של סכיזופרניה כמו הזיות והזיות.
2. פעולה סרוטונרגית: לריספרידון יש גם זיקה גבוהה לקולטני סרוטונין 5-HT2A ו- 5-HT7. זה עשוי לעזור בשיפור מצב הרוח ואת התפקוד הקוגניטיבי בקרב חולים עם הפרעות פסיכיאטריות.
3. אנטגוניזם קולטני α1-אדרנרגי: ריספרידון חוסם קולטנים α1-אדרנרגיים, מה שעשוי לעזור בשיפור תסמינים גופניים מסוימים כמו חרדה ותסיסה.
4. אנטגוניזם של הקולטן H1 H1: לריספרידון יש גם זיקה לקולטני H1 של היסטמין, מה שעלול להשפיע על שינה ולחץ הדם.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ריספרידון נספג בדרך כלל היטב לאחר מתן דרך הפה ומגיע במהירות לריכוזי הדם השיא, בדרך כלל תוך 1-2 שעות.
2. מטבוליזם: ריספרידון מטבוליזם בכבד, שם הוא עובר בעיקר תהליכים חמצוניים, כולל הידרוקסילציה ו- N-demethylation. למטבוליט העיקרי של ריספרידון, 9-הידרוקסריפרידון, יש גם פעילות אנטי-פסיכוטית.
3. הפרשה: ריספרידון והמטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות והמעי. כ-70% מהמינון מופרש כמטבוליטים, בעיקר דרך השתן, והשאר דרך המעי.
4. תקופה חצי-סופנית: אצל מבוגרים, התקופה הסופית למחצה של ריספרידון היא כ 20 שעות וזה של 9-הידרוקסיפרידון הוא כ 21 שעות.
5. אינטראקציות: ריספרידון עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, כולל מעכבים ומעוררי CYP2D6 ו- CYP3A4 איזואנזים, לפיכך, כאשר יש לקחת בחשבון מתן נמוך יותר עם תרופות אחרות, ניתן לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציות כאלה.

מינון וניהול

למבוגרים בטיפול בסכיזופרניה:

• מינון התחלה: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: ניתן להגדיל את המינון בהדרגה ל-4-6 מ"ג מדי יום, תלוי בתגובה ובסבילות פרטנית.
• מינון מקסימלי: לא יעלה על 16 מ"ג ליום.

למבוגרים וילדים מעל גיל 15 בטיפול בהפרעה דו קוטבית:

• מינון התחלה: בדרך כלל 2 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: עשוי להיות מוגבר ב- 1 מ"ג ליום במרווחים של יום אחד, תלוי בתגובה לטיפול.

לילדים בטיפול בעצבנות הקשורים להפרעות אוטיסטיות:

• מינון התחלה: תלוי במשקל הילד. לילדים שמשקלו פחות מ 20 ק"ג, מינון ההתחלה הוא 0.25 מ"ג ליום. לילדים שמשקלו יותר מ 20 ק"ג, המינון המוצא הוא 0.5 מ"ג ליום.
• מינון תחזוקה: המינון עשוי להיות מוגבר ב- 0.25 מ"ג (לילדים במשקל פחות מ 20 ק"ג) או 0.5 מ"ג (לילדים במשקל של יותר מ 20 ק"ג) בכל יום אחר, תלוי בתגובה קלינית וסובלנות.
• מינון מקסימלי: בדרך כלל אינו עולה על 3 מ"ג ליום.

שיטת היישום:

• ניתן ליטול ריספרידון עם או בלי אוכל, תלוי בהעדפתך ובהמלצות הרופא שלך.
• יש למקם את הלוחות האורודיזציה על הלשון, שם הם יתמוססו, ויש להיות שיכורים במים.
• יש למדוד את הפיתרון דרך הפה באמצעות מכשיר מינון מיוחד המסופק בדרך כלל עם התרופה.
• זריקות ממושכות המופעלות ניתנות תוך שרירית על ידי ספק שירותי בריאות.

השתמש ריספרידון במהלך ההריון

השימוש בריספרידון במהלך ההיריון צריך לשמש רק מסיבות רפואיות קפדניות ובפיקוחו של רופא. Risperidone הוא תרופה אנטי-פסיכוטית לא טיפוסית המשמשת לעתים קרובות לטיפול בסכיזופרניה, הפרעה דו קוטבית ומחלות נפשיות אחרות. עם זאת, בטיחותו במהלך ההיריון טרם נקבעה.

חלק מהמחקרים מראים כי סיכונים מסוימים לבריאות העובר עשויים להופיע עם השימוש בריספרידון במהלך ההיריון, כולל לידה מוקדמת, משקל לידה נמוך וחריגות מולדות אחרות. עם זאת, ההחלטה להשתמש בריספרידון במהלך ההיריון צריכה להיות מבוססת על הערכה של היתרונות לאם בהשוואה לסיכונים הפוטנציאליים לעובר.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לריספרידון או כל מרכיב אחר בתרופה לא צריכים להשתמש בה.
2. פרקינסוניזם: השימוש בריספרידון עשוי להגביר את תסמיני הפרקינסוניזם, כולל רעידות, קשיחות שרירים והפרעות בתנועה.
3. מחלה מוחית: בחולים עם מחלה מוחית, כמו שבץ מוחי או טרשת עורקים מוחית, השימוש בריספרידון עשוי להגביר את הסיכון לתופעות לוואי חמורות, כולל מוות.
4. דמנציה: ריספרידון עשוי להגביר את הסיכון למוות בקרב חולים קשישים עם דמנציה, במיוחד אלה עם פסיכוזה וחרדה.
5. חסימת מעיים משותפת: בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משותקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה בגלל תכונותיו האנטיכולינרגיות.
6. הריון והנקה: השימוש בריספרידון במהלך ההיריון או ההנקה צריך להתבצע רק כאשר הוא נחוץ לחלוטין ובפיקוח רפואי.
7. גיל ילדים: השימוש בריספרידון אצל ילדים מתחת לגיל מסוים צריך להתבצע רק תחת מרשם של רופא ובפיקוחו.
8. חסימת מעיים משותפת: בחולים עם היסטוריה של חסימת מעיים משותקת, יש להשתמש בריספרידון בזהירות מכיוון שהוא עלול להחמיר מצב זה בגלל תכונותיו האנטיכולינרגיות.

תופעות לוואי ריספרידון

1. נמנום ועייפות.
2. סְחַרחוֹרֶת.
3. עלייה או ירידה בתיאבון.
4. עלייה במשקל.
5. דאגה וחרדה.
6. פה יבש.
7. הפרעות עיכול כמו עצירות או שלשול.
8. רעד (רועד) או חולשת שרירים.
9. הפרעות ווסת אצל נשים.
10. בעיות בתפקוד המיני.

בנוסף, במקרים נדירים, ריספרידון יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות יותר כמו:

1. תסמינים חוץ-פירמידיים כמו רעידות, קשיחות שרירים, חוסר יכולת לשלוט בתנועות (תסיסה פסיכומוטורית).
2. היפר-פרולקטינמיה (רמות גבוהות של פרולקטין בדם), מה שעלול להוביל לבעיות מחזור הווסת, הגדלת השד אצל גברים ונשים, וירידה בליבידו ותפקוד הזקפה.
3. עלייה ברמות הסוכר בדם והסיכון לפיתוח סוכרת.
4. סיכון מוגבר למחלות לב וכלי דם.
5. הפרעות בכבד.
6. תגובות אלרגיות שעלולות להיות רציניות.

מנת יתר

1. נמנום או המום.
2. איזון בריחת שתן או סחרחורת.
3. הפרעות בתודעה, כולל תרדמת.
4. חולשת שרירים או בריחת שתן.
5. קצב לב מוגבר או לחץ דם.
6. תסמינים חוץ-פירמידיים כמו רעידות, התקפים או התכווצויות שרירים.
7. תסיסה פסיכומוטורית או אי שקט.
8. ביטויים של תוקפנות או הפרעות התנהגותיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. סוכני משחק מרכזי: שימוש במקביל בריספרידון עם חומרים פסיכוטרופיים אחרים כמו תרופות הרגעה, אלכוהול, כדורי שינה ומשככי כאבים עשויים להגביר את ההרגעה ודיכאון של מערכת העצבים המרכזית.
2. תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית: אינטראקציה של ריספרידון עם תרופות אחרות, כמו ברביטורטים, תרופות אנטיכולינרגיות וסוכנים אנטי-פארקינסניים, עלולות להוביל להשפעה מדכאת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: ריספרידון עלולות להגביר את ההשפעה ההיפוטית של תרופות להורדת לחץ דם, כמו גם לגרום להפרעות קצב בשימוש במקביל עם תרופות אחרות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם.
4. תרופות המטבוליזות דרך מערכת הציטוכרום P450: ריספרידון עשוי להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות המטבוליזות באמצעות איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450, מה שעלול להוביל לשינויים בריכוזם בדם ולחיזוק האפשרי בהחלשה של השפעת התרופות הללו.
5. תרופות הגורמות להארכת מרווח ה- QT: שימוש במקביל בריספרידון עם תרופות אחרות העלולות לגרום להארכת מרווח ה- QT (למשל, כמה תרופות נגד קצב, נוגדי דיכאון, אנטיביוטיקה) עלולות להגביר את הסיכון לקצב קצב לב.

תנאי אחסון

בדרך כלל יש לאחסן ריספרידון באריזה המקורית בטמפרטורה של 20 מעלות צלזיוס עד 25 מעלות צלזיוס, מוגן מפני לחות וחשיפה ישירה לאור השמש. הוראות מפורטות בתנאי האחסון מצוינות תמיד על החבילה או במידע הנלווה לתרופה. אם יש לך שאלות נוספות הנוגעות לאחסון Risperidone, מומלץ להתייעץ עם הרופא או הרוקח שלך.