רלניום

רלניום הוא תרופת הרגעה מקבוצת הבנזודיאזפינים.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות רלניום.

הוא משמש לטיפול בנדודי שינה, מצבים ספסטיים, הפרעות חרדה ודיספוריה. בנוסף, לטיפול בעוויתות של שרירי השלד עקב דלקת פרקים, טראומה, מיוזיטיס ובורסיטיס, לטיפול בכאבי ראש קשים הנגרמים ממתח או דלקת מפרקים רב-תאית, בעלת צורה מתקדמת וכרונית, וכן בארתריטיס, תעוקת חזה וספונדילוארתריטיס ראומטית.

התרופה ניתנת גם לטיפול בחרדה, מתח, מצבי ריאקציה חולפים, גמילה מאלכוהול או רעידות בגפיים. היא משמשת גם לטיפול מורכב בכיבים בתוך מערכת העיכול, הפרעות פסיכוסומטיות, לחץ דם גבוה, מצב אפילפטי, הפרעות במחזור החודשי, גסטוזה, הפרעות הקשורות לגיל המעבר, כמו גם עצבנות, הרעלת סמים, אקזמה ומחלת מנייר.

לפני ביצוע הליכים אנדוסקופיים או כירורגיים, התרופה משמשת כתרופה מקדימה. מתן פרנטרלי של החומר מתבצע כתרופה מקדימה לפני הכנסת המטופל להרדמה מערכתית, כמו גם במקרה של אוטם שריר הלב.

רלניום משמש לעתים קרובות בנוירולוגיה ובפסיכיאטריה, וגם כדי להקל על תהליך הלידה, במקרים של לידה מוקדמת או היפרדות מוקדמת של השליה.

[ 3 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת נוזל למתן תוך שרירי או תוך ורידי, בתוך אמפולות של 2 מ"ל. אריזת שלפוחית מכילה 5 אמפולות כאלה. בתוך הקופסה יש 1, 2 או 10 אריזות כאלה.

[ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא דיאזפאם. הוא פועל על ידי גירוי קצות בנזודיאזפינים. לתרופה יש השפעה נוגדת פרכוסים, היפנוטית, ובו זמנית מרפה שרירים מרכזית ומרדימה. על ידי השפעה על קומפלקס האמיגדלה הממוקם בתוך המוח הבטני, לתרופה יש השפעה חרדתית, המפחיתה את חומרת תחושות הפחד והחרדה, כמו גם חרדה ולחץ רגשי חזק.

לרלניום תכונות הרגעה בולטות בשל השפעתו על גרעינים לא ספציפיים של התלמוס ועל היווצרות הרשתית של גזע המוח. התרופה מפחיתה את חומרת הביטויים בעלי אופי נוירולוגי. על ידי דיכוי תאי היווצרות הרשתית בתוך גזע המוח, התרופה מובילה להתפתחות אפקט היפנוטי.

התרופה מגבירה את תהליך ההאטה הפרה-סינפטית, ובכך גורמת להשפעה נוגדת פרכוסים. דיאזפאם אינו מבטל את העירור בתוך המוקד האפילפטי, אך מעכב את תהליכי התפשטות הפעילות האפילפטוגנית.

האטת מסלולי עיכוב של תהליכים פוליסינפטיים אפרנטיים בעמוד השדרה מובילה להתפתחות אפקט מרפה שרירים. ההשפעה הסימפתוליטית מובילה להתפתחות אפקט מרחיב כלי דם על כלי הדם הכליליים ולירידה בלחץ הדם.

התרופה יכולה להגביר את סף הכאב וגם לדכא התקפי כאב ממקור פאראסימפתטי, סימפתו-אדרנלי וסטיבבולי.

בנוסף, החומר מפחית את פעילות הפרשת מיץ הקיבה בלילה.

ההשפעה הטיפולית מתפתחת תוך 2-7 ימים ממועד הטיפול. התרופה אינה משפיעה על ביטויים פרודוקטיביים ממקור פסיכולוגי (הזיות, הפרעות רגשיות ודליריום).

בגמילה מאלכוהול או באלכוהוליזם כרוני, התרופה מפחיתה תסיסה, כמו גם שליליות עם רעד וחומרת הדליריום וההזיות הקשורות לאלכוהול.

אצל אנשים הסובלים מהפרעות קצב, כמו גם מהפרעת סטזיס או קרדיאלגיה, התפתחות השפעות התרופה נצפית עד סוף השבוע הראשון לטיפול.

[ 6 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר מוזרקת תוך שרירית, התרופה נספגת באופן לא אחיד אך לחלוטין. רמת Cmax נצפית לאחר שעה.

כאשר ניתנת דרך הווריד למבוגר, ערך ה-Cmax מושג לאחר 15 דקות והוא נקבע על ידי גודל המנה. התרופה מופצת במהירות ברקמות ובאיברים (במיוחד בכבד ובמוח), חודרת לשליה ול-BBB, ולחלב האם.

תהליכי מטבוליזם תוך-כבדיים מובילים להיווצרות של תוצרים מטבוליים פעילים: N-דימתילדיאזפאם (50%) ואוקסאזפאם עם טמאזפאם. במקרה זה, רכיב ה-N-דימתילדיאזפאם מצטבר בתוך המוח, ומספק השפעה נוגדת פרכוסים ארוכת טווח ובולטת.

תוצרים מטבוליים דימתילטים והידרוקסילטים של דיאזפאם, יחד עם מרה וחומצות גלוקורוניות, מופרשים במידה רבה דרך הכליות.

דיאזפאם הוא תרופת הרגעה בעלת השפעה ממושכת, ולכן זמן מחצית החיים שלו לאחר הזרקה תוך ורידית הוא 32 שעות, וחצי החיים של N-דימתילדיאזפאם הוא 50-100 שעות. יחד עם זאת, מדדי הסילוק המלא בתוך הכליות הם בטווח של 20-33 מ"ל/דקה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

יש לחשב את גודל המנה תוך התחשבות באינדיקציות, בתגובה לתרופה, במצבו של המטופל ובתמונה הקלינית של הפתולוגיה (הן העיקרית והן במקביל).

בפסיכיאטריה, התרופה משמשת לטיפול בדיספוריה, פוביות, ביטויים היסטריים או היפוכונדריים ונוירוזות - מתן מנה של 5-10 מ"ג פעמיים ביום. לעיתים, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג.

במקרה של גמילה מאלכוהול, התרופה ניתנת 3 פעמים במהלך היום הראשון (10 מ"ג של החומר), ולאחר מכן המינון מופחת ל-5 מ"ג עם שימוש 3 פעמים ביום.

אנשים עם טרשת עורקים או חולים מוחלשים צריכים לקבל 2 מ"ג של התרופה 2 פעמים ביום.

בנוירולוגיה, רלניום משמש למצבים ספסטיים או מחלות ניווניות - 2-3 פעמים ביום בכמות של 5-10 מ"ג.

עבור מחלות לב או ראומטולוגיות: במקרה של תעוקת חזה, 2-5 מ"ג של התרופה ניתנים 3 פעמים ביום. במקרה של לחץ דם מוגבר, 5 מ"ג של החומר ניתנים 3 פעמים ביום. לטיפול בתסמונת החוליות, 10 מ"ג של החומר ניתנים 4 פעמים ביום.

בטיפול משולב לאוטם שריר הלב, 10 מ"ג של התרופה ניתנת תחילה דרך הווריד, ולאחר מכן היא משמשת במינון של 5-10 מ"ג עם 1-3 מתן ביום.

כדי לבצע דפיברילציה במהלך מתן תרופות מקדימה, החומר מנוהל דרך הווריד בקצב נמוך - 10-30 מ"ג במנות נפרדות.

אנשים עם תסמונת חוליות או מצבים ספסטיים ממקור ראומטי מקבלים תחילה 10 מ"ג של התרופה תוך שרירית, ולאחר מכן מרשם טבליות (מינון של 5 מ"ג, נלקח 1-4 פעמים ביום).

במהלך גיל המעבר, גסטוזה, הפרעות פסיכוסומטיות או וסתיות, החומר מנוהל בכמות של 2-5 מ"ג, 3 פעמים ביום.

כדי להקל על תהליך פתיחת צוואר הרחם והלידה, התרופה ניתנת תוך שרירית במינון של 20 מ"ג.

יש לתת את התמיסה הרפואית דרך השריר או דרך הווריד (בקצב נמוך (1 מ"ל/דקה) לווריד גדול). המינונים צריכים תמיד להיקבע על ידי הרופא המטפל.

[ 14 ], [ 15 ]

השתמש רלניום. במהלך ההריון

אסור להשתמש בתרופה במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• הרעלת אלכוהול חריפה;
• מצב של תרדמת או הלם;
• נוכחות של רגישות יתר לדיאזפאם;
• הרעלת סמים חריפה;
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• מיאסטניה;
• תקופת ההנקה;
• COPD בשלב חמור;
• הֶעְדֵר;
• אי ספיקת נשימה חריפה;
• אפילפסיה מיוקלונית אצל ילדים.

נדרשת זהירות במצבים הבאים (יש לרשום לאחר התייעצות רפואית מוקדמת):

• היפרקינזיס;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• אטקסיה בעמוד השדרה או במוח;
• מחלות הפוגעות בכבד או בכליות;
• התמכרות לסמים;
• דום נשימה בשינה;
• פתולוגיות מוחיות ממקור אורגני;
• היפופרוטאינמיה;
• גיל מבוגר של חולים.

[ 10 ]

תופעות לוואי רלניום.

השימוש בתרופה עלול לעורר את הופעתן של תופעות לוואי מסוימות:

• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, חוסר יציבות בהליכה, הפרעת קשב ואטקסיה, כמו גם תחושה של עייפות קשה, דיסאוריינטציה, נמנום, עייפות וחוסר יציבות. בנוסף, נצפים כאבי ראש, דיכאון, הפרעת קואורדינציה מוטורית, רעד, אמנזיה אנטרוגרדית, קטלפסיה, תסמינים אקסטרה-פירמידליים, עיכוב תגובות מוטוריות ודיכאון רגשי. מופיעים גם ביטויים פרדוקסליים, מיאסטניה, תחושת חולשה, בלבול או עצבנות, תסיסה פסיכומוטורית או חריפה, דיסארתריה, נדודי שינה, ובנוסף לכך, היפורפלקסיה, הזיות, מחשבות אובדניות ועוויתות שרירים;
• נזק לאיברים ההמטופויאטיים: התפתחות אנמיה, כמו גם אגרנולוציטוזיס או טרומבוציטופניה;
• הפרעות עיכול: יובש בפה, עצירות, ריור יתר, גסטרלגיה, צרבת או בחילות, כמו גם שיהוקים, אובדן תיאבון ורמות מוגברות של אנזימי כבד;
• בעיות במערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם ועלייה בקצב הלב;
• הפרעות במערכת האורגניטל: עצירת שתן או בריחת שתן, דיסמנוריאה, תפקוד כלייתי לקוי והפרעות בחשק המיני. תסמיני אלרגיה עלולים להופיע - פריחות או גירוד;
• השפעת התרופה על העובר: השפעה טרטוגנית, דיכוי מערכת העצבים, הפרעה ברפלקס היניקה או בתפקוד הנשימתי;
• ביטויים בתחום מתן התרופה: עלולים להתפתח פקקת ורידית או פלביטיס.

רלניום גורם להתמכרות, תלות בסמים, הפרעות נשימה, ירידה במשקל, דיפלופיה, דיכאון נשימתי ובולימיה. הפסקה פתאומית של התרופה גורמת ל"תסמונת גמילה" שבה נצפית תחושה של תסיסה, חרדה, פחד, עצבנות, עצבנות, תסיסה או דפרסונליזציה, כמו גם כאבי ראש, היפראקוזיס ודיספוריה. כמו כן מתרחשות הפרשתזיה, הפרעות שינה או תפיסה, הזיות, טכיקרדיה, פסיכוזה חריפה, התקפים ופוטופוביה.

אצל פגים, התרופה גורמת להיפותרמיה, קוצר נשימה והיפוטנסיה שרירית.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מנת יתר

הרעלת סמים גורמת לתחושת נמנום, חולשה קיצונית, בלבול, קהות או תסיסה פרדוקסלית. בנוסף, הרפלקסים והתגובה לגירויים כואבים נחלשים, מתפתחים שינה עמוקה, הפרעות ראייה, אפלקסיה, קוצר נשימה או דום נשימה, רעד, ברדיקרדיה וניסטגמוס. כמו כן נצפות ירידה בלחץ הדם, קריסה, דיכוי תפקודי הלב או הנשימה ותרדמת.

כדי לחסל את ההפרעות, יש צורך בשטיפת קיבה, שימוש באנטרוסורבנטים, הליכי דיאורזה כפויה, תחזוקה של מערכות הגוף ואוורור מלאכותי.

האנטגוניסט של התרופה הוא פלומזניל, המשמש רק בבתי חולים. אין להשתמש בפלומזניל אצל אנשים עם אפילפסיה ואלו הנוטלים בנזודיאזפינים (התרופה עלולה לגרום להתקף אפילפטי). הליכי המודיאליזה לא יהיו יעילים במקרים של הרעלת רלניום.

[ 16 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את ההשפעה המדכאת של תרופות אנטי-פסיכוטיות, אלכוהול אתילי, נוירלפטיות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות הרגעה, אופיאטים ומרפי שרירים על מערכת העצבים המרכזית.

תרופות המאטות את תהליכי החמצון של מיקרוזומים (כגון צימטידין עם אריתרומיצין, פרופוקסיפן, אמצעי מניעה דרך הפה, קטוקונזול עם איזוניאזיד, כמו גם פרופרנולול, דיסולפירם עם מטופרולול, כמו גם חומצה ולפרואית ופלואוקסטין) מגבירות את השפעת הרלניום וגם מאריכות את זמן מחצית החיים שלו.

ההשפעה ההפוכה נצפית כאשר התרופה משמשת יחד עם תרופות המעוררות את פעילותם של אנזימי מיקרוזומליים בכבד.

נוגדי חומצה אינם משפיעים על מידת הספיגה של דיאזפאם, אך הם מאטים את קצב תהליך זה.

תרופות להורדת לחץ דם מגבירות את מידת הירידה בערכי לחץ הדם.

השימוש בקלוזאפין מוביל להגברת ההשפעה המעכבת על תהליך הנשימה.

אצל אנשים עם שיתוק רעד, רלניום מפחית את היעילות הרפואית של לבודופה.

השפעת האומפרזול מובילה להארכת תקופת ההפרשה של התרופה.

[ 17 ], [ 18 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את רלניום במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 19 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש ברלניום תוך 5 שנים ממועד ייצור התרופה.

בקשה לילדים

ניתן לרשום רלניום לילדים, אך משך הטיפול צריך להיות מינימלי. אין נתונים לגבי בטיחות השימוש בו בתינוקות מתחת לגיל 6 חודשים.

השימוש בבנזודיאזפינים בילדים עלול להוביל לתגובות פרדוקסליות: תחושות של עצבנות, התרגשות או תוקפנות, חוסר שקט מוטורי, סיוטים, דליריום, הזיות, התקפי תוקפנות, פסיכוזה והפרעות התנהגותיות אחרות. אם מתפתחים תסמינים כאלה, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

בשל העובדה שהתרופה מכילה אלכוהול בנזילי, לא ניתן להשתמש בה למרשם לפגים או לתינוקות שזה עתה נולדו.

אמפולה עם התרופה מכילה 30 מ"ג של פנילקרבינול, ומינון כזה יכול להוביל להתפתחות של שכרות ותסמינים פסאודו-אנפילקטיים אצל תינוקות וילדים מתחת לגיל 3 שנים.

1 מ"ל של התרופה מכיל 0.1 גרם של אלכוהול אתילי, שגם אותו יש לקחת בחשבון בעת השימוש בה בילדים.

מכיוון שהתרופה מכילה נתרן בנזואט, היא מגבירה את הסיכון לצהבת אצל תינוקות שזה עתה נולדו.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם רליום, דיאזפאם וסיבאזון.

ביקורות

רלניום מסייע להתמודד עם התקפים או אפילפסיה, וגם מדגים יעילות בנדודי שינה והפרעות חרדה. בין החסרונות, ביקורות מטופלים מציינות תופעות לוואי תכופות ורבות ונוכחות של התוויות נגד רבות.

ניתן להשתמש בתרופה זו רק במרשם רופא ותחת פיקוחו המתמיד.