רטינול אצטט

רטינול אצטט הוא אנלוג של רטינול טבעי (שייך לתת-קבוצה של ויטמינים מסיסים בשומן). התרופה מסייעת לשקם את הרמה התקינה של ויטמין A בגוף.

רטינול חשוב ביותר לקישור חלבונים, מוקופוליסכרידים וליפידים, ובנוסף, הוא מייצב את מאזן המינרלים. התפקיד הספציפי ביותר של רטינול הוא להבטיח פעילות חזותית (פוטו-קליטה). בנוסף, הוויטמין משתתף בתהליכי קישור רודופסין - זהו הסגול החזותי הממוקם בתוך מוטות הרשתית. [ 1 ]

אינדיקציות רטינול אצטט

הוא משמש לטיפול בהיפווויטמינוזיס או אוויטמינוזיס מסוג A, כמו גם בפתולוגיות עיניים (כולל דלקת הלחמית, דלקת קרטיטיס, בעלת צורה שטחית, קסרופתלמיה או נגעים בקרנית, כמו גם צורת פיגמנטציה של רטיניטיס, פיודרמה עם המרלופיה, כמו גם אקזמה באזור העפעפיים).

הוא משמש גם בטיפול משולב בהפרעות כאלה:

• היפוטרופיה;
• רַכֶּכֶת;
• קולגנוזות;
• מתפתח בקשר עם דיאתזה של הסוג האקסודטיבי של זיהום ויראלי נשימתי חריף;
• פתולוגיות ברונכופולמונריות בצורה כרונית או פעילה;
• נגעים אפידרמליים (כולל שחפת עורית, פסוריאזיס, פצעי כוויות קור, איכטיוזיס, כוויות, קרטוזיס סנילי, דיסקרטוזיס פוליקולרי וסוגים מסוימים של אקזמה);
• נגעים במעיים בעלי אופי כיבי-ארוזי או דלקתי;
• צירוזיס כבד.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת תמיסת שמן לנטילה דרך הפה - בבקבוקים (ייתכן שיש בהם פקקים מיוחדים בצורת טפטפת), בנפח של 10 מ"ל. בתוך הקופסה - בקבוק אחד כזה.

פרמקודינמיקה

רטינול מווסת את תהליכי ההתמיינות של תאי אפיתל, מעורב בקרטיניזציה, בהתפתחות בלוטות הפרשה, וכן בריפוי האפידרמיס והריריות.

רטינול נדרש לתפקוד תקין של בלוטות האנדוקריניות, כמו גם לגדילת הגוף - זאת בשל העובדה שוויטמין זה פועל כסינרגיסט של סומטומדינים. [ 2 ]

בנוסף, הוויטמין מקדם את חלוקת התאים בעלי מערכת החיסון ואת הקישור של גורמי הגנה מסוג ספציפי (אימונוגלובולין) ולא ספציפי (ליזוזים עם אינטרפרון) (במחלות זיהומיות וצורות אחרות של מחלות); הוא גם מגרה את תהליכי המיאלופויזה. [ 3 ]

רטינול מגביר את מדד הגליקוגן התוך-כבדי, מגרה את ייצור הליפאז עם טריפסין בתוך מערכת העיכול. החומר מאט את חמצון הציסטאין יחד עם התגובה הפוטוכימית של רדיקלים חופשיים. התרופה מפעילה את תהליכי חדירת הסולפט לסחוס, לרקמות חיבור ולעצמות.

הוויטמין גם מספק את הצורך של הגוף להשיג מיאלין באמצעות סולפוצרברוזידים, ובכך מקל על העברת והולכת דחפים עצביים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, רטינול אצטט נספג היטב בחלק העליון של המעי הדק. לאחר מכן, יחד עם כילומיקרונים, הוא עובר מדפנות המעי אל הלימפה ודרך צינור בית החזה חודר לזרם הדם. תנועת אסטרים של רטינול בדם מתבצעת בעזרת β-ליפופרוטאינים. ערכי Cmax בסרום נצפים לאחר 3 שעות מרגע השימוש.

רטינול מושקע בתוך פרנכימה של הכבד, שם הוא מצטבר בצורת אתר יציבה. במקביל, נצפה מדד רטינול גבוה בתוך אפיתל הפיגמנט ברשתית. מאגר כזה נדרש לאספקה קבועה של רטינול לחלקים החיצוניים של הקונוסים עם המוטות.

רטינול מומר בתוך הכבד ולאחר מכן מופרש דרך הכליות כרכיבים מטבוליים שאין להם פעילות טיפולית.

חלק מהתרופה עשוי להיות מופרש עם המרה וגם להשתתף בתהליכי מחזור הדם התוך-כבדי. סילוק הוויטמין מתבצע בקצב נמוך - 34% מהחלק הניתן של התרופה מופרש מהגוף במשך תקופה של 3 שבועות.

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, 10-15 דקות לאחר האכילה. היא משמשת גם לשימוש חיצוני.

מ"ל אחד של LS מכיל 100,000 יחב"ל (ב-25 טיפות) של רטינול. טיפה אחת המתקבלת דרך טפטפת מכילה כ-4,000 יחב"ל של רטינול.

בעת בחירת מינוני תרופה, נלקחים בחשבון הפרופורציות הבאות:

• מבוגר יכול לקבל מקסימום של 50 אלף יחידות בינלאומיות בכל פעם (12 טיפות של החומר מכילות 48 אלף יחידות בינלאומיות);
• לילד מעל גיל 7 - לא יותר מ-5,000 יחידות בינלאומיות (טיפה אחת של תרופה מכילה 4,000 יחידות בינלאומיות);
• מבוגר יכול ליטול מקסימום 100 אלף יחידות בינלאומיות של רטינול אצטט (25 טיפות) ביום;
• ילד מעל גיל 7 מקבל לא יותר מ-20 אלף יחידות בינלאומיות (5 טיפות) ליום.

במקרה של אוויטמינוזיס קלה או בינונית, גודל המינון הטיפולי של התרופה שווה למקסימום של 33 אלף יחידות בינלאומיות ליום (8 טיפות (שווה ערך ל-32 אלף יחידות בינלאומיות)).

עבור מחלות אפידרמיס, קסרופתלמיה, רטיניטיס פיגמנטית והמרלופיה, המינון היומי של רטינול הוא 50-100 אלף יחב"ל (12-25 טיפות של התרופה (שווה ערך ל-48-100 אלף יחב"ל)).

עבור ילד מעל גיל 7, משתמשים ב-3-6 אלף יחידות בינלאומיות (בטיפה אחת - 4 אלף יחידות בינלאומיות) ביום, תוך התחשבות במהלך ובאופי הפתולוגיה.

במקרה של נגעים באפידרמיס (כוויות, כיבים או כוויות קור), אזורים כאלה לאחר ניקוי היגייני מטופלים בנוזל רפואי ומכוסים בתחבושת גזה (5-6 פעמים ביום, עם הפחתה במספר היישומים לפעם אחת, תוך התחשבות באפיתליזציה).

• בקשה לילדים

רטינול אצטט יכול לשמש אנשים מעל גיל 7.

השתמש רטינול אצטט במהלך ההריון

בשל התכולה הגבוהה של רטינול בצורה המצוינת של התרופה, לא ניתן להשתמש בה במהלך הנקה או הריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• רגישות חמורה הקשורה למרכיבים של התרופה;
• דלקת כליות, פעילה או כרונית;
• אי ספיקת לב מסוג לא מפוצה;
• היפרליפידמיה;
• כולליתיאזיס;
• דלקת לבלב כרונית;
• היפרוויטמינוזיס A;
• הרעלת רטינואידים;
• הַשׁמָנָה;
• אלכוהוליזם בעל אופי כרוני;
• סרקואידוזיס (גם קיים באנמנזה).

תופעות לוואי רטינול אצטט

עם מתן ממושך של רטינול במינונים גדולים, מתפתחת היפרוויטמינוזיס מסוג A. בין תופעות הלוואי האחרות:

• הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת העצבים ואיברי החישה: נמנום, כאבי ראש, אי נוחות, עייפות, התכווצויות ועייפות, כמו גם עצבנות, אובדן שינה, הפרעות ראייה ולחץ תוך עיני מוגבר;
• בעיות המשפיעות על מערכת העיכול: ירידה במשקל, אובדן תיאבון ובחילות. הקאות עשויות להופיע מדי פעם. החמרה של פתולוגיות כבד עשויה להתרחש, כמו גם עלייה בערכי פעילות פוספטאז אלקליין וטרנסאמינאז;
• הפרעות בדרכי השתן: נוקטוריה, פולאקיוריה ופוליאוריה;
• פגיעה בפעילות ההמטופויאטית: אנמיה מסוג המוליטית;
• סימנים הקשורים לתפקוד מערכת השרירים והשלד: הפרעות בהליכה, שינויים בעצמות בצילומי רנטגן, כאבים בעצמות הרגליים;
• תסמיני אלרגיה: נפיחות מתחת לעור, סדקים המשפיעים על העור בשפתיים, כמו גם הופעת כתמים צהובים-כתומים על כפות הידיים, כפות הרגליים ובמשולש הנזולביאלי. לעיתים במהלך היום הראשון לנטילת התרופה מתפתחות פריחות מגרדות מסוג מקולופפולרי, ובמקרה כזה יש להפסיק את התרופה. ניתן לראות אריתמה, זרסטומיה, גירוד עם פריחות, אפידרמיס יבש, עלייה בטמפרטורה והיפרמיה בפנים מלווים בקילוף;
• אחרים: הפרעה במחזור החודשי, פוטופוביה, התקרחות, אפטות, היפרקלצמיה וכאבי בטן.

הפחתת המינון או הפסקה זמנית של התרופה יכולה לחסל את ההפרעות שהוזכרו לעיל.

במקרה של נגעים באפידרמיס, שימוש במינונים גדולים של התרופה לאחר 7-10 ימי טיפול עלול להוביל להחמרת הדלקת המקומית (היא אינה דורשת טיפול נוסף, היא חולפת מעצמה במהרה). תגובה כזו נגרמת על ידי ההשפעה החיסונית והמיאלוסטימולטרית של התרופה.

מנת יתר

סימני שכרות: בלבול, סחרחורת, עצבנות, התייבשות, שלשולים ופריחות כלליות עם התפתחות נוספת של קילוף (בשכבה גדולה), החל מהפנים. בנוסף, נצפים קסרוסטומיה, כיב ברירית הפה, דימום בחניכיים, קילוף שפתיים וכאב חמור בעת מישוש העצמות הצינוריות (עקב דימומים באזור התת-פריאוסטאלי).

במקרה של היפרוויטמינוזיס מסוג A כרונית או פעילה, מופיעים נמנום, כאבים באזור השרירים והמפרקים, הקאות, כאבי ראש קשים והפרעות ראייה (דיפלופיה). כמו כן, הטמפרטורה עולה, מופיעים כתמי פיגמנטציה, מתפתח יובש באפידרמיס או צהבת, גודל הטחול והכבד גדל, יש אובדן תיאבון וכוח, ושינוי בתמונת הדם. בעוצמה חמורה של ההפרעה, מופיעים הידרוצפלוס וחולשת לב, וגם מופיעים התקפים.

מבוצעות פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסטרוגנים מגבירים את הסבירות לפתח היפרוויטמינוזיס A.

התרופה מחלישה את הפעילות האנטי-דלקתית של GCS.

אסור לשלב את התרופה עם כולסטירמין, כמו גם ניטריטים, מכיוון שהם מפריעים לתהליכי הספיגה שלה.

אין להשתמש ברטינול אצטט בשילוב עם נגזרות רטינול אחרות, מכיוון שהדבר עלול להוביל לשיכרון או להתפתחות היפרוויטמינוזיס תת-סוג A.

מתן יחד עם טוקופרול מסייע בשמירה על פעילות התרופה, וגם מקדם ספיגה במעיים והתפתחות תסמינים אנבוליים.

שימוש עם שמן וזלין עלול להפריע לספיגה של התרופה במעיים.

השימוש ברטינול יחד עם נוגדי קרישה מגביר את הנטייה לפתח דימום.

תנאי אחסון

יש לאחסן רטינול אצטט במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש ברטינול אצטט תוך שנתיים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם החומרים Videstim ו-Retinol palmitate.