רפלין

רפלין היא תרופה אנטיבקטריאלית לנטילה סיסטמית. היא שייכת לתת-קבוצת הצפלוספורינים.

הרכיב צפאזולין הוא אנטיביוטיקה בעלת טווח רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית בקטריצידית (דור ראשון). בדומה לפניצילין, הוא מעכב את הקישור של קרום התא החיידקי. התרופה הורסת חיידקים בשל יכולתה לדכא את ייצורם של אלמנטים בקרום התא. [ 1 ]

החומר צפטריאקסון פעיל כנגד חיידקים גרם-שליליים וחיוביים.

אינדיקציות רפלין

הוא משמש במקרה של הפרות כאלה:

• זיהומים בדרכי הנשימה;
• נגעים באיברי אף אוזן גרון;
• זיהום בדרכי השתן או בכליות;
• מחלות הפוגעות באיברי המין (כולל זיבה);
• זיהומים אפידרמליים או זיהומים ברקמות רכות;
• נגעים של הצפק (לדוגמה, דלקת הצפק );
• פתולוגיות זיהומיות הקשורות לעצמות ולמפרקים;
• זיהומים בפצעים;
• אלח דם (זיהום מערכתי של הגוף) או דלקת בשד;
• אנדוקרדיטיס ודלקת קרום המוח;
• צורה מפושטת של בורליוזיס הנישאת על ידי קרציות.

טופס שחרור

שחרור התכשיר הרפואי מתבצע בצורת ליופיליזט להכנת תמיסה רפואית (בתוך בקבוקונים בנפח של 1 גרם).

פרמקודינמיקה

התרופה מפגינה פעילות כנגד המרכיבים הבאים:

• חיידקים גרם-חיוביים מקבוצת הסטפילוקוקוס (מייצרים או לא מייצרים פניציליןאז), זנים רבים של סטרפטוקוקים, כולל פנאומוקוקים, וכן דיפתריה קורינבקטריום;
• חיידקים גרם-שליליים, כולל אשריכיה קולי, שיגלה, קלבסיאלה עם סלמונלה, אנטרובקטר אירוגנס, פרוטאוס מיראביליס עם המופילוס אינפלואנזה וגונוקוקים.

אין לו השפעה על זנים חיוביים לאינדול של פרוטאוס (Proteus vulgaris, חיידק מורגן ופרווידנס רטגר) ופסאודומונס אירוגינוזה. בנוסף, הוא אינו משפיע על וירוסים עם פרוטוזואה, פטריות וריקציה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן התרופה, התרופה נספגת בקצב מהיר. כ-90% מהמינון המסונף מסונתז עם חלבון. מדד Cmax בדם נצפה לאחר שעה מרגע ההזרקה. ערכי בקטריצידיות בדם נשמרים למשך 8-12 שעות.

לאחר הזרקה תוך ורידית, נוצרת רמה גבוהה של התרופה בדם, אך היא מופרשת מהר יותר (זמן מחצית החיים הוא כשעתיים).

צפאזולין עובר דרך רקמות לנוזלים רבים. החומר כמעט ואינו מעורב בתהליכים מטבוליים; רוב החלק המוכנס מופרש ללא שינוי בשתן (כ-90%); ההפרשה עם מרה אינה משמעותית.

התרופה חודרת דרך השליה ונכנסת לדם חבל הטבור עם מי השפיר. רמות נמוכות של התרופה נצפות בחלב האם. התרופה עוברת היטב לחללי המפרקים דרך קרום הסינוביאלי המודלק.

מינון וניהול

התרופה ניתנת דרך הווריד או תוך שרירית. לפני תחילת הטיפול, יש לשלול את הסיכון לפתח אלרגיה על ידי ביצוע בדיקת אפידרמיס.

למבוגר, המינון הרגיל הוא 0.5-1 גרם, הניתן במרווחים של 12 שעות.

במקרה של זיהום חמור או יעילות נמוכה של התרופה, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-4 גרם.

השימוש באנטיביוטיקה נמשך עוד 48-72 שעות מרגע התייצבות הטמפרטורה והבדיקות.

• בקשה לילדים

אסור לרשום את התרופה לתינוקות מתחת לגיל חודש.

השתמש רפלין במהלך ההריון

רפלין יכול לחצות את השליה, ולכן הוא אינו בשימוש במהלך ההריון.

המרכיב הפעיל של התרופה מופרש בריכוזים קטנים בחלב אם, ולכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש בחולים עם אי סבילות לצפלוספורינים (אם יש אלרגיה לפניצילין, יש לקחת בחשבון את האפשרות לפתח תגובה צולבת).

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופה לאנשים עם אי ספיקת כליות או פתולוגיות מעיים (קוליטיס).

תופעות לוואי רפלין

תופעות לוואי עיקריות:

• נגעים הקשורים למערכת הלימפה והדם: לוקופניה, טרומבוציטו- או גרנולוציטופניה, אנמיה של הצורה המוליטית, אאוזינופיליה, עלייה ברמות קריטינין וערכי PT מוגברים, אגרנולוציטוזיס והפרעות בתהליכי קרישה;
• הפרעות עיכול: גלוסיטיס, חסימת מרה, שלשולים, דלקת סטומטית, דלקת לבלב ובחילות. לעיתים, עלולה להתפתח דלקת מעיים מדומה (דלקת מעיים הקשורה לפעולת קלוסטרידיום דיפיצילה);
• בעיות במערכת הכבד והמרה: צורה ניתנת לריפוי של כיס מרה, משקעי מלחי סידן בתוך כיס המרה ועלייה בערכי אנזימי הכבד בדם (ALT, AST או ALP);
• זיהומים זיהומיים: נגעים הקשורים לפעילות של חיידקים עמידים, מיקוזיס באזור איברי המין וזיהומים פטרייתיים משניים;
• נגעים של השכבה התת עורית או האפידרמיס: אורטיקריה, אקסנטמה, פריחה, TEN, נפיחות, דלקת עור אלרגית, גירוד ואריתמה רב-פורמית;
• הפרעות הקשורות לתהליכים בדרכי השתן: היווצרות אבנים בכליות, גלוקוזוריה, אי ספיקת כליות, אוליגוריה או המטוריה;
• הפרעות מערכתיות: כאבי ראש, תסמינים אנפילקטואידיים או אנפילקטיים, סחרחורת, צמרמורות וחום.

מנת יתר

במקרה של הרעלה עם רפלין, יש לנקוט בפעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

פרובנסיד מסוגל להחליש את תהליכי הפרשת הצפלוספורינים על ידי צינורות הכליה, וכתוצאה מכך קצב ומשך זרימת הדם של האחרונים עולה.

נתונים שהתקבלו מניסויים בבעלי חיים בהם ניתנו צפלוספורינים מצביעים על כך ששימוש בשילוב עם תרופות משתנות חזקות (חומצה אתקרינית או פורוסמיד) עלול להגביר את הסבירות לרעילות כלייתית.

תגובה חיובית כוזבת עשויה להופיע בעת קביעת רמות הסוכר בשתן על ידי הכנסת ריאגנטים של Fehling או Benedict, כמו גם טבליות לבדיקת Cu sulfate.

ייתכן שתוצאות חיוביות שגויות (עקיפות וישירות) של בדיקות אנטיגלובולין קומבס עלולות להתפתח אצל יילודים (במקרים בהם אמהותיהם קיבלו צפלוספורינים במהלך ההריון).

תנאי אחסון

יש לאחסן את רפלין במקום יבש בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש ברפלין תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם זולין, אורפין, איפיזול עם אנסף, צפאזולין וצפאזול עם נאסף. בנוסף, הרשימה כוללת את צפאפרים, טוטסף, צפופריד ואינטראזולין, צפמזין, קפסול, צזולין עם ליזולין וצפאסקס.