רמירה

תכשיר רפואי בעל השפעה על מערכת רנין-אנגיוטנסין - רמירה - מסווג כמעכב ACE עם החומר הפעיל רמיפריל.

רמירה מיוצרת על ידי חברת התרופות האיסלנדית אקטביס AT או על ידי חברת אקטביס בע"מ המלטזית.

אינדיקציות רמירה

התרופה מומלצת לשימוש:

• לטיפול בלחץ דם גבוה, לטיפול עצמאי או משולב בלחץ דם גבוה, בשילוב עם תרופות משתנות וחוסמי תעלות סידן;
• במקרה של גודש עם אי ספיקת לב, עם אפשרות לשימוש עם תרופות אחרות (למשל, משתנות);
• במקרה של אי ספיקת לב, שהיא תוצאה של התקף לב קודם;
• במצב שלאחר אוטם;
• במקרה של נפרופתיה הקשורה או שאינה קשורה לסוכרת;
• להפחתת הסיכון להתקף לב, שבץ מוחי או מוות כתוצאה מפתולוגיה קרדיווסקולרית, במיוחד במקרים של מחלת לב כלילית ברורה, מחלת כלי דם דיסטליים וסוכרת;
• אם קיים סיכון לפתח מחלות לב וכלי דם כתוצאה מלחץ דם גבוה, כולסטרול גבוה בדם ורמות נמוכות של ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

רמירה מיוצרת בצורת טבליות, הטבליות מגיעות באריזת שלפוחית. קופסת הקרטון מכילה שלוש או תשע חבילות של תאים.

• 1.25 מ"ג – 30 יחידות (3 x 10 יחידות);
• 1.25 מ"ג – 90 יחידות (9 x 10 יחידות);
• 10 מ"ג – 30 יחידות (3 x 10 יחידות;
• 10 מ"ג – 90 יחידות (9 x 10 יחידות;
• 2.5 מ"ג – 30 יחידות (3 x 10 יחידות);
• 2.5 מ"ג – 90 יחידות (9 x 10 יחידות);
• 5 מ"ג – 30 יחידות (3 x 10 יחידות;
• 5 מ"ג – 90 יחידות (9 x 10 יחידות).

החומר הפעיל של התרופה הוא רמיפריל. טבליה אחת עשויה להכיל 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג של רמיפריל.

רכיבי העזר הם סודיום ביקרבונט, עמילן פרגלטיני, לקטוז, נתרן קרוסקרמלוז, נתרן סטאריל פומרט. הטבליות עשויות להכיל גם תערובת פיגמנטית בצבע צהוב או ורוד.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה רמיפריל מסוגל לעכב את פעולת ה-ACE. התרופה מסוגלת לדכא את ייצור האנגיוטנסין II, לחסל התכווצות כלי דם, לעורר את ייצור האלדוסטרון. היא מפעילה את תפקוד הרנין בפלזמת הדם, מעכבת את התהליכים המטבוליים של ברדיקינין.

לרמירה יש השפעה היפוטנסיבית שאינה תלויה בתנוחת הגוף של המטופל ואינה מובילה לעלייה מפצה בקצב הלב. היא מייצבת את לחץ הדם ללא קשר לתכולת הרנין במערכת הדם.

ברוב החולים, הלחץ מתייצב תוך 1-2 שעות לאחר נטילת הטבליות. ניתן לראות את ההשפעה המקסימלית לאחר 3-6 שעות: היא נמשכת 24 שעות. ניתן להשיג את רמת השיא של ייצוב הלחץ לאחר 20-30 יום מתחילת הטיפול בתרופה. ההשפעה המייצבת יציבה וניתן לשמר אותה במהלך טיפול ארוך (כשנתיים). הפסקה פתאומית של הטיפול אינה עלולה לגרום לעלייה פתאומית בלחץ הדם.

לרמיפריל אין השפעה משמעותית על זרימת הדם בכליות, רק לעיתים נצפית האצה קלה שלה. כמו כן, התרופה אינה משפיעה על קצב הסינון הגלומרולרי. צורה בולטת של נפרופתיה (עם או בלי סוכרת) יכולה להיות מלווה בהידרדרות בתפקוד הכליות: רמיפריל מעכבת את התפתחות התהליכים הפתולוגיים הללו בכליות. בחולים עם סיכון קיים לנפרופתיה ממקורות שונים, התרופה מפחיתה את מידת האלבומינוריה.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקוקינטיקה

רמירה נספגת בקלות לאחר נלקחת דרך הפה. צריכה בו זמנית של מזון אינה פוגעת בספיגת התרופה בשום צורה.

התרופה עוברת מטבוליזם בכבד, שם נוצרים תוצרים מטבוליים פעילים ולא פעילים. התוצר המטבולי הפעיל של רמיפריל הוא מה שנקרא רמיפרילט, אשר מפגין פעילות גדולה פי שישה מהשפעת הרכיב המקורי.

ניתן לראות את שיא תכולת המטבוליט הפעיל בדם לאחר פרק זמן של 2 עד 4 שעות לאחר נטילת הטבליה. נפח ההפצה נקבע כ-500 ליטר. הקשר עם רכיב החלבון בפלזמה מוערך בכ-56%. זמן מחצית החיים הוא בין 13 ל-17 שעות. כ-40% יוצא מהגוף עם הצואה, 60% - דרך מערכת השתן.

אצל חולים קשישים, התכונות הפרמקוקינטיות של התרופה אינן עוברות שינויים משמעותיים.

אם תפקוד הכליות אינו מספק, הרכיב הפעיל של התרופה עלול להצטבר בגוף.

במקרה של תפקוד כבד לקוי, נפגעת הפיכת הרכיב הפעיל של התרופה לתוצר המטבולי הסופי רמיפרילט.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

מינון וניהול

יש ליטול את רמירה דרך הפה, ללא קשר לזמן הארוחה. יש לבלוע את הטבליה ללא ללעיסה או כתישה, עם הרבה נוזלים. מותר לחלק את הטבליה לשניים.

עבור לחץ דם גבוה, יש ליטול 2.5 מ"ג של התרופה ביום במנה אחת, רצוי בבוקר. אם נדרשת עלייה במינון, היא מתבצעת בהדרגה, במשך 2 או 3 שבועות עד ל-5 מ"ג. המינון היומי המרבי המותר הוא עד 10 מ"ג. במקרים מסוימים, ניתן לחלק את כמות התרופה שנקבעה לשתי מנות ביום.

באי ספיקת לב כרונית, יש ליטול בתחילה 1.25 מ"ג של התרופה ליום. במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון, אשר מושג על ידי הכפלת המינון במשך 7-14 ימים. ניתן לחלק את המינון היומי ל-2 פעמים.

במצב שלאחר אוטם, רמירה נקבעת לא לפני שלושה ימים לאחר האוטם, בתנאי שהמודינמיקה יציבה ואין סימנים לאיסכמיה אצל המטופל. המינון ההתחלתי האופטימלי הוא 2.5 מ"ג פעמיים ביום. אם הטבליות נסבלות בצורה גרועה על ידי המטופל, ניתן להפחית את המינון ההתחלתי ל-1.25 מ"ג פעמיים ביום. לאחר מכן, כמות התרופה עולה בהדרגה, ומובילה למינון מתייצב של 5 מ"ג פעמיים ביום. הכמות היומית המקסימלית של התרופה היא 10 מ"ג.

במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, מינון רמיר מותאם לפי שיקול דעתו של הרופא המטפל.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

השתמש רמירה במהלך ההריון

רמירה אינה בשימוש במהלך הריון והנקה. לפני מתן מרשם לתרופה, על הרופא לוודא שהמטופלת אינה בהריון.

במהלך כל מהלך הטיפול, יש להשתמש בשיטות אמצעי מניעה אמינות. במקרה של הריון, יש להפסיק את הטיפול בתרופה באופן מיידי, או להחליף אותה בתרופה אחרת, המותרת במהלך ההריון.

התוויות נגד

באילו מקרים יש להימנע מנטילת התרופה:

• אם אתה נוטה לתגובות אלרגיות בתגובה לרכיב הפעיל של התרופה או לרכיב עזר אחר;
• במקרה של אלרגיה קודמת לתרופות מעכבי ACE;
• עם היצרות של לומן עורקי הכליה (אחד או שניים);
• בפתולוגיות כליות מורכבות וחמורות (עם פינוי קריאטינין של פחות מ-30 מ"ל לדקה);
• במהלך תקופת ההחלמה לאחר ניתוח השתלת כליה;
• בצורה הראשונית של היפראלדוסטרוניזם;
• במהלך ההריון וההנקה;
• בעת ביצוע הליכי המודיאליזה;
• עם תפקוד כבד לא מספק.

רמירה אינה משמשת לטיפול בחולי ילדים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי רמירה

תופעות לוואי של רמיר יכולות להשפיע על איברים ומערכות שונות בגוף.

מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם, התקפי אובדן הכרה לטווח קצר, אי ספיקת לב, סחרחורת, כאבים בחזה, הפרעות בקצב הלב.

איברים המטופויאטיים: סימני אנמיה, ירידה במספר טסיות הדם, נויטרופילים ואאוזינופילים בדם, שינויים דלקתיים בדפנות כלי הדם, פנציטופניה.

מערכת העיכול: תסמיני דיספפסיה, תפקוד לקוי של בלוטות הרוק, ירידה במשקל, קושי בבליעה, הפרעות מעיים, מחלות דלקתיות של איברי העיכול, תפקוד לקוי של הכבד (דלקת, כולסטזיס, צהבת).

מערכת הנשימה: התקפי שיעול יבש, תהליכים דלקתיים בדרכי הנשימה העליונות.

מערכת העצבים: כאבי ראש, אסתנה, הפרעות שיווי משקל, הפרעות זיכרון ושינה, התקפים, דיכאון, רעידות וחוסר תחושה בגפיים, פגיעה בשמיעה ובראייה.

כליות ומערכת השתן: תפקוד לקוי של הכליות, חלבון בשתן, הפרעות דיסוריה, בצקת פריפרית.

עור וריריות: פריחות אלרגיות, אדמומיות, רגישות מוגברת לקרינה אולטרה סגולה.

תופעות לוואי אפשריות נוספות כוללות כאבי שרירים ו/או מפרקים, עלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בדם, ועלייה ברמות נוגדנים אנטי-גרעיניים.

[ 14 ]

מנת יתר

סימנים לצריכת כמויות גדולות של רמיר הם:

• ירידה מוגזמת בלחץ הדם;
• מצב של הלם;
• חוסר איזון אלקטרוליטי;
• תפקוד כלייתי לקוי (ARD).

אמצעי עזרה ראשונה במנת יתר: שטיפת קיבה ושטיפה, שימוש בספיחה, במידת הצורך - עירויים תוך ורידיים של תמיסת מלח, קטכולאמינים, אנגיוטנסין II.

אם קצב הלב יורד בהדרגה, ניתן להשתמש בקוצב לב מלאכותי (קוצב לב).

אם מתרחשת בצקת קווינקה, ניתנת זריקה דחופה של אדרנלין (תת עורי או תוך ורידי), ולאחר מכן מתן תוך ורידי של תרופות גלוקוקורטיקואידים, אנטי-היסטמינים ואנטגוניסטים לקולטני H².

המודיאליזה אינה יעילה במיוחד במקרה של מנת יתר של רמיר, ולכן השימוש בה אינו מומלץ.

[ 23 ], [ 24 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב ברמיר ובמשככי כאבים אחרים להורדת לחץ דם, משתן, אופיום (משככי כאבים נרקוטיים), תרופות הרדמה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ותרופות אנטי-פסיכוטיות עלול לעורר עלייה בהשפעה ההיפוטנסיבית של התרופה.

שימוש בו זמנית עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, תרופות המכילות אסטרוגן, סימפטומימטיקה, כמו גם תרופות המכילות מלח שולחן, עשוי להפחית את ההשפעה ההיפוטנסיבית של רמיר.

שימוש בו-זמני עם תרופות מבוססות אשלגן עלול להגביר את כמות האשלגן בדם.

אין לשלב את השימוש ברמיר ותרופות מבוססות ליתיום, מכיוון שהדבר עלול לעורר עלייה בהשפעות הרעילות של תרופות המכילות ליתיום.

שימוש משולב עם תרופות נגד סוכרת (כולל אינסולין) עלול לעורר ירידה מוגברת ברמות הגלוקוז בדם, אפילו עד כדי היפוגליקמיה.

שימוש בו זמנית עם אלופורינול, ציטוסטטיקה, מדכאי חיסון והורמונים קורטיקוסטרואידים מגביר את הסיכון לפתח לוקופניה.

רמירה והמרכיב הפעיל שלה רמיפריל מגבירים את השפעתם של משקאות אלכוהוליים.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן את התרופה רמירה במקום יבש וחשוך, באריזה המקורית, הרחק מהישג ידם של ילדים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25°C+.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

חיי מדף:

• עבור טבליות במינון של 2.5 מ"ג, 5 מ"ג ו-10 מ"ג - עד שנתיים;
• עבור טבליות במינון של 1.25 מ"ג - עד שנה וחצי, בכפוף לתנאי האחסון של התרופה.

[ 35 ]