ר-בוטין

R-Butin הוא חומר אנטיבקטריאלי בעל אפקט חיידקתי מובהק. הוא שייך לקבוצת האנטיביוטיקה החצי-סינתטית המודרנית בעלת טווח רחב ומאופיין בפעילות גבוהה במאבק נגד מיקובקטריה המזיקה לגוף. ברפואה, התרופה משמשת לטיפול ומניעה של זיהומים שונים, בפרט שחפת.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות ר-בוטין

R-Butin משמש כחלק מטיפול מורכב כתרופה יעילה נגד שחפת. השם הבינלאומי הלא קנייני של התרופה הוא "Rifabutin".

אינדיקציות לשימוש ב-R-Butin: טיפול בשחפת ריאתית כרונית הנגרמת על ידי זנים עמידים לריפמפיצין של Mycobacterium tuberculosis. האנטיביוטיקה פעילה כנגד זיהומים הנגרמים על ידי חיידקי Mycobacterium tuberculosis ו-Mycobacterium xenopi, M. tuberculosis, M. xenopi ו-M. avium intracellulare complex (MAIC), וניתן להשתמש בה בחולים עם חוסר חיסוני חמור (נדבקים ב-HIV וחולי איידס), הן לטיפול והן למניעה.

מטרת הטיפול ב-R-Butin היא למנוע את הסבירות להישנות השחפת ולהפחית את הסבירות להדבקה של אחרים. התרופה מסייעת במניעת התפתחות עמידות לתרופות אצל חולים וגם מונעת את מותו של המטופל. קריטריון המעבדה ליעילות התרופה הוא הפחתה והפסקה של שחרור M. tuberculosis.

כתוצאה מנטילת התרופה, חולים חווים ירידה בחומרת התסמינים, ירידה בתדירות ההתקפים ועלייה במשקל הגוף.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

R-Butin הוא אנטיביוטיקה חצי-סינתטית היעילה כנגד סוגים שונים של מיקובקטריה, כולל Mycobacterium tuberculosis.

התרופה זמינה בכמוסות של 150 מ"ג כל אחת, מלאות באבקה אדומה-סגולה שאינה מתמוססת במים, מתמוססת בצורה גרועה באתנול ומתמוססת במתנול ובכלורופורם.

תרופות רבות זמינות כיום בכמוסות, כמו R-Butin. לצורת המינון בכמוסות מספר יתרונות: היא מבטיחה דיוק גבוה במינון התרופות, תוכן הכמוסות נספג בקיבה ביתר קלות ומהירות. קליפת הקפסולה מגינה על רירית הקיבה ומסייעת במניעת השבתה של האנטיביוטיקה על ידי אנזימים של מיץ קיבה. בנוסף, התרופה בכמוסות מוגנת מפני גורמים שליליים (אור, לחות, אוויר, השפעות מכניות). בייצור כמוסות, משתמשים בפחות חומרים בלתי פעילים מאשר בייצור תרופות בצורת טבליות. יכולת התיקון של כמוסות היא סילוק הטעם והריח הלא נעימים של אנטיביוטיקה. אסתטיקה גבוהה מושגת על ידי שימוש בצבעים שונים כדי להשיג קליפות כמוסות.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקודינמיקה

R-Butin (ריפאבוטין) הוא אנטיביוטיקה רחבת טווח חצי-סינתטית המשמשת בשילוב עם תרופות אחרות בעלות השפעה פעילה על מספר זיהומים, כולל טיפול ומניעה של שחפת.

פרמקודינמיקה של R-Butin: לתרופה יש השפעה פעילה על מיקרואורגניזמים הנמצאים הן חוץ-תאית והן תוך-תאית. יש לה השפעה חיידקית בולטת והיא מדכאת באופן סלקטיבי את RNA פולימראז התלוי ב-DNA של חיידקים מיקרוסקופיים מסוג Mycobacterium spp., כמו גם מיקובקטריה לא טיפוסית (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). בנוסף, R-Butin פעיל כנגד מיקרואורגניזמים גרם-חיוביים. טיפול יחיד עם תרופה זו מוביל להתפתחות מהירה של עמידות.

אין קריטריונים קליניים ברורים להערכת יעילות התרופה. עם זאת, הוכח קלינית כי החומר האנטיבקטריאלי מפחית את חומרת התסמינים, מקדם עלייה במשקל אצל המטופל ומפחית את תדירות ההתקפים. המטרה העיקרית של נטילת האנטיביוטיקה היא לעצור את שחרור ה-M. tuberculosis, למנוע הישנות אפשריות, זיהום של אחרים ומוות בטיפול בחולים.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

R-Butin נספג במהירות ממערכת העיכול לדם מיד לאחר מתן דרך הפה. הרמה המקסימלית של החומר הפעיל של התרופה מושגת כ-2-4 שעות לאחר נטילת האנטיביוטיקה. לתרופה יש השפעה מדכאת על הסינתזה של חיידקים פתוגניים על ידי עיכוב ה-RNA פולימראז התלוי ב-DNA שלהם. ייתכן שרמת הריכוז התוך-תאי הגבוהה של ריפאבוטין היא זו שממלאת תפקיד מפתח בהבטחת פעילות התרופה ביחס למיקרואורגניזמים פתוגניים תוך-תאיים כמו מיקובקטריה.

הפרמקוקינטיקה של R-Butin היא ליניארית. לריפבוטין יש את התכונה של חדירה מהירה לתאים ולהתפזר ברקמות של איברים פנימיים רבים, למעט המוח. הריכוז הגבוה ביותר שלו נוצר ברקמת הריאה. הוכח קלינית כי הריכוז בריאות 24 שעות לאחר נטילת האנטיביוטיקה גבוה פי 5-10 מריכוזו בפלזמת הדם. יחד עם זאת, נצפית חדירה גרועה של התרופה דרך מחסום הדם-מוח - BBB. הזמינות הביולוגית של רייפבוטין היא 20%, ומדד הקישור לחלבוני פלזמה הוא 85%. התרופה עוברת טרנספורמציה ביולוגית מלאה ברקמת הכבד, ויוצרת מטבוליטים לא פעילים. 53% מ-R-Butin בצורת מטבוליטים מופרש דרך הכליות, 30% - עם מרה, 5% - עם מרה בצורתה המקורית, ואותה כמות - עם שתן. זמן מחצית החיים של האנטיביוטיקה בגוף הוא כ-35-40 שעות.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

מינון וניהול

R-Butin נרשמת בדרך כלל לחולה פעם ביום. הקפסולה נלקחת דרך הפה, לפני או אחרי הארוחות. משך נטילת האנטיביוטיקה תלוי במשטר הטיפול.

אופן מתן ומינון: למבוגרים בדרך כלל נרשמים בין 150 ל-600 מ"ג של R-Butin ליום. עם זאת, באופן כללי, נטילת ריפאבוטין תלויה במצב הספציפי:

• במקרה של טיפול בשחפת ריאתית שאובחנה מחדש, יש ליטול 150-300 מ"ג ריפאבוטין ביום (משך הטיפול הוא 6 חודשים).
• לטיפול בחולים עם שחפת ריאתית כרונית עמידה לתרופות מרובות, נקבעים 300-450 מ"ג של התרופה ליום (הטיפול נמשך 6-9 חודשים).
• במקרה של זיהום מיקובקטריאלי משני שאינו שחפתי - מ-450 עד 600 מ"ג של התרופה ליום (משך הטיפול - עד 6 חודשים).
• למניעת זיהומי MAC בחולים עם חוסר חיסוני חמור ואיידס - 300 מ"ג של התרופה R-Butin ליום.
• במקרה של הפרעות חמורות וכשלים בתפקוד הכליות (מדד קריאטין קינאז (CC) מתחת ל-30 מ"ל/דקה), יש צורך להפחית את מינון ה-R-Butin ב-50%.
• בשילוב עם תרופות אחרות נגד שחפת (אתמבוטול או איזוניאזיד וכו') - 450-600 מ"ג של התרופה ליום.

לחולים קשישים נקבע משטר המינון הרגיל של R-Butin: דרך הפה - פעם ביום, ללא קשר למזון.

במהלך כל תקופת הטיפול ב-R-Butin, מומלץ לעקוב מעת לעת אחר ספירת טסיות הדם והלויקוציטים בדם ההיקפי, כמו גם אחר פעילות אנזימי הכבד. בעת נטילת R-Butin במינונים גבוהים או בשילוב עם קלריתרומיצין, לחולה יש סיכון מוגבר לפתח דלקת ענבית (תהליך דלקתי בקרום כלי הדם של העין). במקרה זה, על החולה להתייעץ עם רופא עיניים וגם להפסיק זמנית את נטילת התרופה.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

השתמש ר-בוטין במהלך ההריון

R-Butin אינו מומלץ לשימוש במהלך ההריון וההנקה, הדבר מצוין בבירור בהוראות התרופה. לכן, לנשים בהריון לא מומלץ ליטול אנטיביוטיקה זו, כמו רבות אחרות.

השימוש ב-R-Butin במהלך ההריון טומן בחובו השלכות שליליות על בריאות האם ההרה וילדה. אם יש צורך להשתמש בריפאבוטין במהלך ההנקה, יש להחליט על הפסקת הנקה דחופה. באשר לתוצאות קליניות, לא נערכו מחקרים מבוקרים בקפדנות הנוגעים לשימוש ב-R-Butin במהלך ההריון.

ברפואה המעשית, משתמשים רק באנטיביוטיקה שפעולתה אינה משפיעה לרעה על התפתחות העובר. בדרך כלל, טיפול אנטיביוטי במהלך ההריון הגיוני רק כאשר ההשפעה הטיפולית בנוגע לפתולוגיה הזיהומית של האם ההרה גבוהה מהנזק (הסביר או הפוטנציאלי) לעובר. נשים בהריון צריכות לקחת בחשבון שכמעט כל האנטיביוטיקה ניתנת במרשם רופא, ולכן ביקור אצל רופא במקרה של מחלה הוא חובה. פיקוח רפואי על הטיפול מאפשר לך להימנע מתוצאות שליליות שעלולות להיגרם מטיפול לא נכון, בפרט, צריכת חומרים אנטיבקטריאליים עצמאית ובלתי מבוקרת.

התוויות נגד

R-Butin משמש ברפואה לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים, כולל שחפת. למרות יעילותו ופעולתו המתמשכת, לתרופה מספר התוויות נגד שיש לקחת בחשבון לפני תחילת הטיפול.

התוויות נגד לשימוש ב-R-Butin:

• הֵרָיוֹן,
• תקופת ההנקה (הנקה),
• רגישות יתר לתרופה,
• גיל מתחת ל-18,
• אי סבילות אישית לריפבוטין ולאנסמיצינים אחרים,
• הפרעות קשות בתפקוד הכבד והכליות.

בעת נטילת R-Butin, יש להקפיד על משטר הטיפול שנקבע על ידי הרופא המטפל. יש לקחת בחשבון שבמהלך הטיפול, העור, השתן והרוק עשויים להפוך לאדמדמים-כתומים.

אם מצבו של המטופל מחמיר במהלך נטילת האנטיביוטיקה, יש להתייעץ עם רופא. כמו כן, יש לקחת בחשבון כי בטיחותו של R-Butin בקבוצות גיל של ילדים לא נחקרה. לכן, ילדים אינם מורשים ליטול תרופה זו. זאת בשל האפשרות של רעילות מוגברת של ריפאבוטין בכבד עקב שינויים הקשורים לגיל בכבד.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

תופעות לוואי ר-בוטין

יש ליטול את R-Butin אך ורק לפי הוראות הרופא. אם המצב מחמיר או נצפים תסמינים שליליים, על המטופל להתייעץ עם הרופא המטפל בנוגע לשימוש נוסף בתרופה. ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון התרופה או למצוא דרכים חלופיות לטיפול בזיהום.

תופעות לוואי של R-Butin עשויות לכלול:

• בחילות והקאות,
• שינויים בטעם (דיסגיאוזיה),
• שלשולים וכאבי בטן,
• צַהֶבֶת,
• פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות בכבד,
• אנמיה (ירידה בתכולת המוגלובין בתאי דם אדומים),
• טרומבוציטופניה (ספירת טסיות דם נמוכה),
• לוקופניה (ירידה בתכולת הלויקוציטים בדם),
• ארתרלגיה (כאבי מפרקים),
• כאבי שרירים (מיאלגיה).

בנוסף, תופעות לוואי של הגוף לאחר נטילת התרופה R-Butin עשויות לכלול אלרגיות (פריחה, חום), לעיתים רחוקות דלקת ענביה (דלקת בקרום כלי הדם של העין), ברונכוספזם (התכווצות פתאומית של שרירי דפנות הסימפונות) והלם אנפילקטי.

במקרה של מנת יתר של אנטיביוטיקה, תופעות הלוואי עלולות להחמיר. במקרה זה, יש לשטוף את קיבת המטופל. כמו כן, נקבעים טיפול סימפטומטי ותרופות משתנות.

[ 25 ], [ 26 ]

מנת יתר

יש להשתמש ב-R-Butin בהתאם למשטר הטיפול שפותח על ידי מומחה רפואי, תוך הקפדה על המינון שקבע. אחרת, התסמינים הבאים של מנת יתר של תרופות אפשריים: סחרחורת, בחילות, הקאות, תופעות לוואי מוגברות (בפרט, כאבי בטן, שלשולים, צהבת, שינויים בהרכב הדם וכו'), וכן חוסר הכרה. אסור בהחלט לבצע טיפול ב-R-Butin באופן עצמאי.

מנת יתר של תרופה היא מצב מסוכן מאוד שעלול להוביל לתוצאות שליליות ולגרום לתגובות בלתי הפיכות של הגוף. בסימנים הראשונים של מנת יתר, יש להתקשר מיד לאמבולנס. לפני הגעת הרופא, על המטופל לשטוף את הקיבה על ידי גרימת הקאה. לשם כך, ניתן לשתות 3 כוסות מים מומלחים (2 כפיות מלח לכל 200 מ"ג). לאחר שטיפת הקיבה, יש ליטול מספר טבליות כתוש של פחם פעיל.

במקרים חמורים של מנת יתר של R-Butin, המטופל זקוק לטיפול רפואי באשפוז. הטיפול מתבצע תוך התחשבות בתסמינים. במקרה זה, בדרך כלל נרשמות תרופות בעלות השפעה הפוכה או שמטרתן לתמוך בכבד.

חשוב מאוד לקבוע באיזו תרופה הורעל האדם. זה יעזור לפתח את טקטיקות הטיפול הנכונות ולחזות תופעות לוואי אפשריות.

בדרך כלל, תרופות שמטרתן לדוגמה, במקרה של מנת יתר של תרופה שמורידה את לחץ הדם, נרשמות תרופות המגרות את הלב.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ל-R-Butin השפעות שונות על תרופות מסוימות והוא יכול לגרום לשינויים אורגניים בגוף. בפרט, הוא מקדם את האצת חילוף החומרים של תרופות בכבד.

אינטראקציות של R-Butin עם תרופות אחרות:

• זידובודין - ריפאבוטין מפחית את ריכוזו בפלזמה;
• קלריתרומיצין, פלוקונאזול - מגבירים את ריכוז ה-P-בוטין בפלזמת הדם;
• גלולות למניעת הריון - ריפאבוטין מפחית את יעילותן.

התפתחות של אינטראקציות משמעותיות קלינית של התרופה R-Butin עם תרופות כגון אתמבוטול, סולפונמידים, סולפונמידים, תיאופילין, זאלציטין, פיראזינמיד אינה סבירה. בנוסף, ריפאבוטין משפיע על הפרמקוקינטיקה של תרופות המטבוליזם על ידי מערכת ציטוכרום P450 IIIA.

על המטופל להקפיד בקפדנות על משטר הטיפול שנקבע על ידי הרופא ולקחת את R-Butin במינון שנקבע בקפדנות. ניתן ליטול את התרופה על קיבה ריקה, במהלך או אחרי הארוחות. פעילותו של ריפאבוטין מתבטאת בצביעת שתן, דמעות, עור, רוק ואפילו עדשות מגע בצבע אדמדם-כתום.

אם אתם נוטלים תרופות כלשהן, עליכם ליידע את הרופא שלכם לפני תחילת הטיפול בריפאבוטין כדי להימנע מתוצאות שליליות אפשריות.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את R-Butin בהתאם לכללים שקבע משרד הבריאות לתרופות מרשימה B, הכוללות תרופות חזקות שיש לאחסן בזהירות מיוחדת ותמיד בנפרד מתרופות אחרות.

תנאי אחסון עבור R-Butin:

• בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס;
• במקום יבש, מוגן היטב מאור;
• באריזת מפעל אטומה.

תחת השפעת אור שמש ישיר, עלולות להתרחש תגובות כימיות בקפסולות, אשר לעיתים קרובות מובילות לאובדן האפקט הטיפולי ולהידרדרות מהירה של התרופה. מסיבה זו, יש לאחסן את R-Butin במקום חשוך, רצוי על מדף נפרד בארון עם דלתות אטומות.

בנוסף, כמוסות מסוגלות לספוג לחות באופן פעיל, להירטב בקלות ולהתקלקל. לכן, יש לאחסן את התרופה הרחק ממקומות עם לחות גבוהה, כגון חדר אמבטיה. לאחר כל שימוש, יש לסגור היטב את הבקבוק עם הכמוסות כדי למנוע מהתרופה להגיב עם חמצן באוויר.

יש לאחסן את כל התרופות במקום נפרד, למשל, על המדף העליון של ארון, הרחק מילדים קטנים ובני משפחה קשישים עם ראייה לקויה.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

חיי מדף

ל-R-Butin, כמו כל תרופה אחרת, יש תקופת שימוש מוגבלת בבירור, אותה יש לקחת בחשבון על ידי כל מטופל.

חיי המדף של תרופה זו הם שנתיים, החל מתאריך הייצור המצוין על האריזה. חשוב לזכור כי בשום פנים ואופן אין ליטול תרופות שפג תוקפן, שכן הן עלולות להשפיע באופן בלתי צפוי על גוף האדם. עם פקיעת חיי המדף, יש להשליך את התרופה באופן מיידי.

לא מומלץ למזוג את הקפסולות למיכל אחר, יש לאחסן את R-Butin באריזה המקורית ועדיף עם ההוראות שבפנים, כך שבמידת הצורך ניתן להבהיר את המידע על התרופה. חיוני לעמוד בכל תנאי האחסון של התרופה, המפורטים בהוראות. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לאמצעי זהירות, התוויות נגד, תופעות לוואי, וכן לאינטראקציה של התרופה עם תרופות אחרות.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]