אקסף

אקסף היא תרופה אנטי-פרזיטית ואנטי-מיקרוביאלית.

אינדיקציות אקספה

הוא משמש למניעה או לטיפול בנגעים זיהומיים הנגרמים על ידי חיידקים הרגישים לצפורוקסים. בין המחלות הללו נמנות:

• נגעים המשפיעים על דרכי הנשימה התחתונות והעליונות: דלקת ריאות ממקור חיידקי, ברונכיט או טרכאיטיס כרונית או חריפה, ברונכיאקטזיס נגועה, וכן מניעה וחיסול נגעים הנובעים כתוצאה מניתוחים באזור עצם החזה;
• זיהומים במערכת אף אוזן גרון: סינוסיטיס עם דלקת שקדים, ובנוסף, דלקת אוזניים ממקור חיידקי, ודלקת גרון;
• פתולוגיות המשפיעות על מערכת השתן והאיברי המין: דלקת שלפוחית השתן, זיבה, דלקת באיברי האגן, וגם דלקת פיילונפריטיס (גם כרונית);
• מחלות המתפתחות באזור הרקמות הרכות והאפידרמיס: פורונקולוזיס, זיהומי פצעים, שושנת, סעפת ודלקת עור ממקור חיידקי;
• נגעים באזור העצמות והמפרקים: אוסטאומיאליטיס או דלקת פרקים ספטית;
• ניתן להשתמש בתרופה בהתפתחות שלבים חמורים של זיהומים נוזוקומיאלים, כולל דלקת הצפק, אלח דם, בקטריאוריה עם דלקת קרום המוח ובקטרימיה;
• מניעת התפתחות זיהומים לאחר הליכים כירורגיים.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות בנפח של 0.25 או 0.5 גרם, בכמות של 10 יחידות באריזת שלפוחית; 1 או 2 חבילות באריזה.

בנוסף, הוא מיוצר כליופיליזט להזרקה נוזלית, בבקבוקונים של 0.75 גרם; הקופסה מכילה בקבוקון אחד כזה.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא צפורוקסים, בעל השפעה חיידקית על מגוון רחב למדי של חיידקים. צפורוקסים הוא אנטיביוטיקה ממשפחת β-לקטם ושייך לקטגוריית הצפלוספורינים.

התרופה שייכת לקבוצת הדור השני של צפלוספורינים וניתן להשתמש בה למתן דרך הפה ולהזרקות פרנטרליות. לצפורוקסים עמידות להשפעת β-לקטמאזות, מה שמאפשר להשתמש בה בהצלחה לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פעילותם של חיידקים המייצרים β-לקטמאזות. לכל הצפלוספורינים עיקרון פעולה אנטי-מיקרוביאלי דומה. התרופה חוסמת את פעילותם של חלבונים הקושרים פניצילין (יש להם פעילות אנזימטית והם נדרשים לקישור ביו-פולימרים ספציפיים).

במקביל, התרופה מאטה את הקישור של פפטיד גליקן (יסוד פולימרי המהווה את הבסיס לדפנות התא של חיידקים). לאקסף אין השפעה רעילה על המקרואורגניזם, מכיוון שפפטיד גליקן עם חלבונים הקושרים פניצילין אינו כלול בתוך דופן התא של יונקים.

התרופה מפגינה פעילות חיידקית כנגד מגוון רחב של אנאירוביים ואאירוביים, כולל זנים עמידים לאמוקסיצילין ואמפיצילין.

אירוביים גראם-חיוביים:

Staphylococci (זנים המייצרים פניצילינאז), פנאומוקוקים, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis וחיידקי Bordet-Gengou.

אירוביים גראם-שליליים:

פרוטאוס (למעט פרוטאוס רגיל), פרובידנסיה, אשריכיה קולי, קלבסיאלה, מנינגוקוקוס, חיידק פייפר, סלמונלה, מורקסלה קטארליס וגונוקוקוס (כולל זנים המייצרים פניציליןאז).

אנאירוביים גראם-שליליים וחיוביים:

קלוסטרידיה, פוסובקטריום, פפטוקוקוס ניז'ר, בקטרואידס (למעט בקטרואידס פרגיליס), מיני פפטוסטרפטוקוקוס ופרופיוניבקטריום.

בנוסף, לצפורוקסים יש השפעה חיידקית כנגד זנים של בורליה בורגדורפרי.

לא מראה פעילות כלפי:

קמפילובקטר, אנטרקוקים עם פסאודומונס, סראציה, לגיונלה וציטרובקטר עם אנטרובקטר. בנוסף, הרשימה כוללת ליסטריה מונוציטוגנים, אצינטובקטר קלקואצטיקוס, חיידקי מורגן וקלוסטרידיום דיפיצילה.

התרופה גם אינה משפיעה על זנים עמידים למתיצילין של סטפילוקוקוס אפידרמידיס וסטפילוקוקוס אאורוס.

פרמקוקינטיקה

התרופה הנלקחת דרך הפה נספגת היטב במעי, במקרה של נטילה בצורת צפורוקסים אקסטיל, היא עוברת תהליך של הידרוליזה בתוך דופן המעי ונכנסת לזרם הדם בצורת צפורוקסים.

מידת הספיגה של התרופה תהיה גבוהה יותר אם היא נלקחת מיד לאחר הארוחה. ערכי Cmax בפלזמה נצפים 2-3 שעות לאחר נטילת הטבליה דרך הפה. זמן מחצית החיים של צפורוקסים הוא 60-90 דקות.

עם הזרקה תוך ורידית, ערכי Cmax בפלזמה נמדדים לאחר 30-45 דקות. זמן מחצית החיים של החומר במקרה זה הוא 60-70 דקות. שיעורי סינתזת החלבון של התרופה בפלזמה הם 50%.

במהלך 6 השעות הראשונות, רוב התרופה מופרשת; לאחר 24 שעות מרגע מתן התרופה, מקסימום של 10% מהחלק המשמש של התרופה נשאר בדם.

התרופה אינה עוברת תהליכים מטבוליים בגוף, ומופרשת דרך הכליות במצב ללא שינוי.

בריכוזים גבוהים של התרופה, המרכיב הפעיל שלה נמצא בנוזל התוך-עיני, כמו גם בסינוביום. אצל אנשים עם דלקת קרום המוח, אקסף עובר דרך מערכת העצבים המרכזית (BBB).

המודיאליזה מפחיתה משמעותית את רמות הצפורוקסים.

מינון וניהול

יש לבחור את משטר המינון ומשך מחזור הטיפול תוך התחשבות באופי הפתולוגי ובמאפייני גוף המטופל. לעיתים קרובות, מהלך הטיפול נמשך לפחות שבוע. יש ליטול את הטבליות לאחר הארוחות, מכיוון שזה משפר את ספיגת התרופה במעיים.

תוכניות לשימוש בתרופה בצורת טבליות.

במקרה של נזק לדרכי השתן, יש ליטול 125 מ"ג מהחומר פעמיים ביום.

לטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה ללא סיבוכים, יש להשתמש ב-0.25 גרם של התרופה פעמיים ביום.

כדי למנוע זיהומים חמורים בדרכי הנשימה, יש ליטול 0.5 גרם מהחומר פעמיים ביום.

במקרה של טיפול בדלקת פיילונפריטיס (כרונית או חריפה), משתמשים ב-0.25 גרם של התרופה פעמיים ביום.

לשימוש טיפולי בזיבה לא מסובכת, נדרשת מריחה חד פעמית של 1000 מ"ג של החומר.

עבור מתבגרים מעל גיל 12 ומבוגרים עם בורליוזיס הנישאת על ידי קרציות, 0.5 גרם של התרופה משמשים לעתים קרובות 2 פעמים ביום. מחלה זו דורשת מחזור טיפול של 20 יום.

ילדים מעל גיל 3 צריכים להשתמש ב-125 מ"ג של התרופה פעמיים ביום, ובשלבים חמורים של פתולוגיות, המינון מוכפל. מקסימום של 0.5 גרם של התרופה מותר לילדים ביום.

לעיתים יש צורך להתחיל טיפול ב-Aksef בצורת נוזל להזרקה, ולאחר מכן להמשיך אותו על ידי נטילת טבליות. תוכנית זו נקבעת במקרים המפורטים להלן.

במקרה של דלקת ריאות, מבוגרים מקבלים את התרופה תוך שרירית או תוך ורידית, בכמות של 1.5 מ"ג, 2-3 פעמים ביום למשך 2-3 ימים. לאחר מכן, התרופה ניתנת לנטילה דרך הפה - 0.5 גרם 2 פעמים ביום למשך 8-10 ימים.

במקרה של הישנות של ברונכיט (שהיא כרונית), מבוגר זקוק למתן פרנטרלי של 0.75 גרם של החומר 2-3 פעמים ביום במשך 2-3 ימים. בסוף תקופה זו, התרופה נלקחת דרך הפה - 2 פעמים ביום במנה של 0.5 גרם, במשך מחזור של 5-7 ימים.

תוכניות לשימוש בליופיליזט להזרקה.

מותר להשתמש בנוזל ההזרקה רק בשיטה תוך שרירית או תוך ורידית.

להזרקות תוך שריריות, יש להוסיף ממס (3 מ"ל) לבקבוקון עם האבקה, ולאחר מכן לנער אותו בעדינות עד לקבלת תרחיף. במקרה זה, הממס הוא מים להזרקה.

כדי להכין נוזל להזרקה תוך ורידית, יש לדלל 0.75 גרם של החומר ב-6 מ"ל של ממס (עבור 1500 מ"ג של החומר, נדרשים 15 מ"ל של ממס כזה). עבור עירויים של 1500 מ"ג צפורוקסים, נדרשים 50-100 מ"ל של נוזל הממס. במקרה זה משתמשים במי הזרקה כממס.

יש לתת את התרופה באמצעות עירוי במשך תקופה של לפחות חצי שעה. נוזל ההזרקה ניתן ישירות לווריד או דרך צינור טפטפת.

למבוגרים, מינון התרופה הוא 0.75-1.5 גרם, הנלקח 2-3 פעמים ביום (ניתן תוך שרירי או תוך ורידי), תוך התחשבות בחומרת המחלה.

עם התפתחות יציבה של דינמיקה חיובית של תסמיני פתולוגיה, מתרחש מעבר לטיפול באמצעות אקסף בטבליות.

לטיפול בזיבה, נדרשת זריקה חד פעמית של 1500 מ"ג של החומר או זריקה פעמיים של 0.75 גרם של התרופה (לכל ישבן).

במקרה של דלקת קרום המוח, יש להשתמש בתרופה כטיפול יחיד, הניתן דרך הווריד במרווחים של 8 שעות במינונים של 3000 מ"ג. עבור ילדים עם דלקת קרום המוח, המינון צריך להיות 0.15-0.25 גרם/ק"ג ליום; הוא מחולק למספר זריקות נפרדות, ולאחר מכן הוא יינתן דרך הווריד. עבור יילודים, המינון היומי הוא 0.1 גרם/ק"ג.

במקרה של זיהומים, יש לתת לילדים 30-100 מ"ג/ק"ג של התרופה ליום, תוך חלוקת מינון זה ל-3-4 מנות.

יילודים זקוקים לעיתים קרובות ל-30-100 מ"ג/ק"ג של החומר ליום, תוך חלוקת מינון זה ל-2-3 חלקים. בעת שימוש בצפורוקסים בילודים, יש לזכור כי זמן מחצית החיים שלו ארוך פי כמה מזה של מבוגר.

כדי למנוע זיהום לאחר הליכים כירורגיים, 1500 מ"ג של התרופה משמשים לעתים קרובות דרך הווריד (בשלב של אינדוקציה של הרדמה). אמצעי מניעה כאלה ננקטים במקרה של ניתוחים בעצם החזה או הצפק, וגם באגן, ובמקביל בהליכים בטניים או אורתופדיים.

עבור מניפולציות כירורגיות אורתופדיות או אגניות, התרופה משמשת במינון של 0.75 גרם - 8 ו-16 שעות לאחר סיום ההליך.

עבור ניתוחים בצפק או בעצם החזה, יש לתת את התרופה במינונים של 0.75 גרם, 3 פעמים ביום, במחזור של 1-2 ימים.

אנשים עם ליקוי בכליות ואלו שעוברים המודיאליזה זקוקים להתאמת מינון.

השתמש אקספה במהלך ההריון

לתרופה אין השפעה מוטגנית, טרטוגנית או עוברית-טוקסית, אך במהלך ההריון מותר להשתמש בה רק במצבים בהם נחשב כי התועלת לאישה תהיה צפויה גדולה יותר מהסיכון לפתח השלכות שליליות על העובר.

צפורוקסים יכול לעבור לחלב אם, ולכן, אם יש צורך בשימוש בו במהלך ההנקה, ההנקה מופסקת זמנית.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה במקרה של חוסר סבילות למרכיבי התרופה או לצפלוספורינים.

נדרשת זהירות כאשר משתמשים בתרופה באנשים עם היסטוריה של רגישות יתר חמורה לאנטיביוטיקה ממשפחת בטא-לקטם. יש להשתמש בתרופה גם בזהירות רבה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.

תופעות לוואי אקספה

התרופה נסבלת לעיתים קרובות ללא סיבוכים, אך עם שימוש ממושך או חוסר סבילות מצד המטופל, עלולים להתפתח אורטיקריה, פריחות וגירוד. אנפילקסיס, חום ודלקת כליות טובולו-אינטרסטיציאלית נרשמו רק לעיתים רחוקות. תסמינים שליליים הם לרוב קלים ונעלמים לאחר הפסקת התרופה.

מתן יחיד של התרופה הביא להתפתחות של אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, או TEN.

הפרעות המשפיעות על מערכת העיכול - הקאות, קוליטיס מדומה, בחילות ושלשולים.

הפרעות במערכת ההמטופויאטית - נויטרו-, לוקופניה- או טרומבוציטופניה, ובנוסף, אאוזינופיליה ורמות מוגלובין נמוכות.

למרות של-Aksef אין השפעה רעילה ישירה על הכבד, חלק מהחולים חווים היפרבילירובינמיה או פעילות מוגברת של אנזימי כבד.

אנשים הנוטלים צפורוקסים עשויים לחוות שינויים בנתוני מעבדה, כגון תוצאה חיובית כוזבת בבדיקת קומבס או עלייה ברמות חנקן אוריאה וקריאטינין בדם.

זריקות של התרופה עלולות לגרום לתופעות לוואי מקומיות. במקרה של הזרקה תוך שרירית, מופיע כאב באזור מתן התרופה. במקרה של הזרקה תוך ורידית, מתפתחת טרומבופלביטיס.

[ 1 ]

מנת יתר

כאשר מורעלים עם אקסף, המטופל מפתח רעידות, תחושה של עירור יתר ועוויתות. תופעות אלה מתרחשות מכיוון שלצפורוקסים יש השפעה מגרה על המוח.

לתרופה אין נוגדן. במקרה של שכרות, ננקטים צעדים סימפטומטיים. כדי להפחית את רמות הצפורוקסים בפלזמה, ניתן לבצע דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש משולב עם נוגדי חומצה מפחית את ספיגת הצפורוקסים (אם התרופה משמשת בצורת טבליות).

שימוש משולב עם פרובנסיד מוביל לעלייה ברמות הצפורוקסים בדם, כמו גם להאטה בהפרשתו הכלייתית.

ניתן לשלב את התרופה עם תמיסות של אזלוצילין או מטרונידזול, כמו גם עם נוזל הזרקה של קסיליטול ותמיסת לידוקאין 1%. בנוסף, תכונות התרופה אינן משתנות במשך 24 שעות בשילוב עם החומרים הבאים:

• נתרן לקטט 6M;
• NaCl נוזלי איזוטוני;
• 5% גלוקוז;
• 0.18% NaCl יחד עם 4% גלוקוז;
• גלוקוז 5% עם 0.9%, 0.45% ו-0.25% NaCl;
• 10% גלוקוז;
• לקטט של רינגר או רינגר;
• הרטמן.

אין לערבב את התרופה באותו מזרק עם אמינוגליקוזידים.

אין לערבב אקסף עם תמיסת סודיום ביקרבונט להזרקה, מכיוון שערבוב כזה גורם לשינוי חד בגוון תמיסת הצפורוקסים.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את אקסף במקום חשוך ויבש, בטמפרטורות שבין 15-25 ^מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באקסף תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי. חיי המדף של נוזל ההזרקה המוגמר הם מקסימום 24 שעות.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם זינאט, פרוקסים עם זינאסוף, צטיל עם צפוטיל ואקסטין, וגם צפורוקסים, בקטיל וצפומקס.