קרדיודרון

קרדיודרון היא תרופה בעלת פעילות מרחיבה כלי דם כליליים, אנטי-אריתמית, נוגדת תעוקת חזה, נוגדת יתר לחץ דם, וחוסמת α ו-β אדרנרגית.

השימוש בו גורם לירידה בצריכת החמצן של שריר הלב, ירידה ברגישות לגירוי יתר של מערכת העצבים הסימפתטית וירידה בטונוס כלי הדם הכליליים. במקביל, נצפית עלייה במחזור הדם הכלילי, עלייה בעתודות האנרגיה של שריר הלב וירידה בקצב הלב. [ 1 ]

אינדיקציות קרדיודרון

הוא משמש למניעה וטיפול בהפרעות קצב התקפיות:

• הפרעות קצב חדריות מסכנות חיים;
• טכיקרדיה חדרית;
• תעוקת חזה;
• הפרעות קצב סופר-חדריות;
• מניעת התפתחות פרפור חדרי;
• התקף של פרפור פרוזדורים ורפרוף;
• הפרעת קצב המתרחשת עם אי ספיקת לב;
• פרסיסטולה.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בטבליות - 10 חתיכות בתוך אריזת שלפוחית או 30 חתיכות בתוך מיכל.

בנוסף, הוא נמכר בצורת נוזל להזרקות תוך ורידיות.

פרמקודינמיקה

התרופה מפגינה השפעות נוגדות אנגינליות ואנטי-אריתמיות.

פעילות אנטי-אריתמית מתפתחת עם הארכת השלב השלישי של פוטנציאל ההשפעה - על ידי היחלשות מעבר האשלגן דרך התעלות בתוך דפנות התא של שריר הלב. בנוסף, ישנה הארכה של המקטע העמיד וירידה בעירור שריר הלב. [ 2 ]

לתרופה יש השפעה חסימתית לא תחרותית על קולטני α ו-β אדרנרגיים. במקביל, היא מאטה את ההולכה בבלוטות, בפרוזדורים וב-SA, כמעט ללא השפעה על תהליכי ההולכה בתוך החדרים. היא גם מאטה את תהליכי ההולכה של דחפי העירור ומאריכה את הקטע העמיד של צינורות נוספים של החדרים והפרוזדורים. [ 3 ]

ההשפעה האנטי-אנגינלית מושגת על ידי הפחתת נפח החמצן הנצרך על ידי שריר הלב (הפחתת קצב הלב והיחלשות העומס הלבבי), ובנוסף על ידי הגברת זרימת הדם הכליליים באמצעות השפעה ישירה של שרירי עורקים חלקים יחסית, שמירה על תהליכי פליטה לבביים (באמצעות הפחתת לחץ אבי העורקים) והיחלשות ההתנגדות ההיקפית.

פרמקוקינטיקה

כאשר היא ניתנת דרך הפה, התרופה נספגת בקצב נמוך במערכת העיכול. ערכי הזמינות הביולוגית נעים בין 30-80%. התרופה נקבעת בדם לאחר 0.5-4 שעות. מדד Cmax בדם עבור מתן יחיד של קרדיודרון נרשם לאחר 3-7 שעות.

תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים מתרחשים באמצעות היווצרות של אלמנט מטבולי (דצטילאמיודרון) בעל אפקט טיפולי, וגם באמצעות דיודינציה.

הפרשה מתרחשת בקצב נמוך ביותר; זמן מחצית החיים הוא בין 20-100 ימים.

מינון וניהול

במקרה של שלבים פעילים של הפרעות קצב, התרופה ניתנת דרך הווריד במינון של 5 מ"ג/ק"ג; במקרה זה, עבור אנשים עם אי ספיקת לב, המינון מופחת ל-2.5 מ"ג/ק"ג.

יש ליטול את הטבליות עם או אחרי האוכל, לבלוע אותן בשלמותן ולשטוף אותן במים רגילים. גודל המנה נבחר על ידי הרופא באופן אישי, תוך התחשבות במצבו של המטופל. המינון היומי ההתחלתי הוא לרוב בין 600-800 מ"ג (יש לחלק ל-2-3 מנות). במידת הצורך, ניתן להגדיל את המנה ל-1200 מ"ג ליום.

מינונים כאלה משמשים לתקופה של 8-15 ימים, ולאחר מכן המטופל מועבר לטיפול תחזוקתי.

בטיפול תחזוקתי, משתמשים במינון המינימלי היעיל למטופל. לעתים קרובות, גודלו הוא 100-400 מ"ג של קרדיודרון. כדי למנוע הצטברות של התרופה, יש ליטול אותה במחזור של 5 ימים, ולאחר מכן יש לבצע מרווח של יומיים.

בנוסף, ניתן להשתמש בטבליות למשך 3 שבועות, ולאחר מכן ניתן לעשות הפסקה של 7 ימים.

• בקשה לילדים

התרופה ניתנת לאנשים מתחת לגיל 18 בזהירות רבה.

השתמש קרדיודרון במהלך ההריון

מכיוון שאמיודרון יכול לחצות את השליה, אין להשתמש בו במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• ברדיקרדיה מסוג סינוס;
• הלם קרדיוגני;
• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה;
• בלוק SA;
• היפוקלמיה;
• חסימת AV 2-3 שלבים;
• תת פעילות של בלוטת התריס או יתר פעילות של בלוטת התריס;
• SSSU;
• הִתמוֹטְטוּת;
• נגעים ריאתיים אינטרסטיציאליים;
• הורדת לחץ דם;
• שימוש בתרופות MAOI;
• הנקה.

התרופה ניתנת בזהירות רבה לאנשים עם אי ספיקת כבד או לקשישים.

תופעות לוואי קרדיודרון

תופעות הלוואי כוללות:

• הגברת אי ספיקת לב (CHF), ברדיקרדיה סינוסית, טכיקרדיה פירואטית, חסימת AV, ירידה בערכי לחץ דם והתפתחות הפרעת קצב או הגברת הפרעה קיימת;
• דלקת קרום הרחם, דום נשימה, פיברוזיס ריאתי, שיעול וקוצר נשימה, דלקת ריאות, עווית הסימפונות, דלקת נאדיות והופעת היפר- או תת-פעילות של בלוטת התריס;
• הקאות או בחילות, נפיחות, עצירות, אובדן תיאבון, שלשולים, כאב וכבדות באזור האפיגסטרי, כמו גם צהבת, דלקת כבד רעילה, כולסטזיס, הגברת פעילות טרנסאמינאז תוך-כבדית ושחמת הכבד;
• סחרחורת, דיכאון, בעיות זיכרון, כאבי ראש ונמנום, הזיות שמיעה, חולשה, רעד, פולינוירופתיה והפרעות שינה;
• אטקסיה, עלייה בלחץ הדם הפנימי (ICP), דלקת עצב (נוירוביטיס) המשפיעה על עצב הראייה, דלקת ענבית, היפרדות מיקרו-רשתית, תסמינים אקסטראפירמידליים, מיופתיה ושקיעת ליפופוסין באפיתל הקרנית;
• אנמיה בעלת אופי אפלסטי או המוליטי, וטרומבוציטופניה;
• התקרחות, דלקת עור אקספוליאטיבית, פריחות אפידרמליות, רגישות לאור וגוון אפור-כחול של האפידרמיס;
• דלקת כלי דם, טרומבופלביטיס, הזעת יתר וחום, כמו גם דלקת באפידידימיטיס וליקוי זקפה.

מנת יתר

סימני הרעלה: ברדיקרדיה, הפרעות קצב, ירידה בלחץ הדם, הפרעת הולכה AV ותפקוד לקוי של הכבד.

שטיפת קיבה ופחם פעיל ניתנים יחד עם תמיסת משלשלת מלוחה. אין נוגדן. ניתן לנקוט באמצעים סימפטומטיים במידת הצורך. יש לעקוב באופן מתמיד אחר המטופל - קריאות א.ק.ג. ורמות לחץ דם.

במקרה של ברדיקרדיה, משתמשים באטרופין עם β1-אדרנומימטיקה, ומותקן קוצב לב זמני. המודיאליזה אינה מובילה להפרשת אמיודרון.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב את התרופה עם חוסמי תעלות סידן בודדים (דילטיאזם או וראפמיל) וחוסמי β, מכיוון שהדבר עלול להוביל להפרעות אוטומטיות (בצורה של ברדיקרדיה), כמו גם להולכה.

אין לתת את התרופה יחד עם תרופות משתנות, משלשלות, גלוקוסטרואידים ואמפוטריצין B להזרקה תוך ורידית, מכיוון שהדבר עלול לעורר טכיקרדיה חדרית (פירואט).

שימוש יחד עם נוגדי קרישה דרך הפה מגביר את הסבירות לדימום (יש צורך לנטר את רמות הפרותרומבין ולהתאים את מינון נוגדי הקרישה).

מתן בשילוב עם SG עלול לעורר הפרעות אוטומטיות (בצורה של ברדיקרדיה חמורה) והפרעות הולכה בחדרים ובפרוזדורים (התרופה מעלה את רמות הדיגוקסין בפלזמה, ולכן יש לנטר אותן באופן מתמיד, ובנוסף, יש לבצע אק"ג ובמידת הצורך להתאים את מינון התרופה).

שימוש עם ציקלוספורין ופניטואין עלול להוביל לעלייה ברמותיהם בפלזמה.

בחולים המקבלים קרדיודרון ועוברים הרדמה כללית או טיפול בחמצן, עלולים להתרחש ברדיקרדיה (עמידה לאטרופין), הפרעות הולכה, ירידה בלחץ הדם וירידה בתפוקת הלב.

תנאי אחסון

יש לאחסן קרדיודרון במקום חשוך ויבש.

חיי מדף

ניתן להשתמש בקרדיודרון תוך 24 חודשים ממועד ייצור החומר הרפואי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם ריטמורסט, אמיודרון ואמיוקורדין עם קורדרון, אלדרון וקונקור עם אנפרילין, כמו גם סדקורון וריטמיודרון.