פארקופן

לפארקופן יש מרפה שרירים ואפקט אנטיכולינרגי של m.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות פארקופאנה

הוא משמש לטיפול משולב במצבים הבאים:

• שיתוק רעד ודיספלוגיה ספסטית;
• דיסטוניה;
• פרקינסון משני;
• הפרעות תנועה או אקסטראפירמידליות;
• היפרקינזיס.

טופס שחרור

החומר משוחרר בטבליות של 2 או 5 מ"ג; יש 100 טבליות באריזה.

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה אנטי-פרקינסונית ויש לה תכונות מרפות שרירים וחוסמות m-כולינרגיות. זוהי אנטגוניסטית של קולטני m-כולינרגיות - היא מסייעת לחסום את פעילות הסינפסות עם המוליך אצטילכולין, ומשפיעה על הקשר בין דופמין לאצטילכולין. זה מוביל לירידה בהשפעה הכולינרגית בתוך מערכת העצבים המרכזית הקשורה לחוסר בדופמין.

ההשפעה האנטיכולינרגית המרכזית גוברת, שבגללה התרופה מחלישה את חומרתה או מבטלת לחלוטין הפרעות תנועה המתרחשות בהפרעות אקסטרה-פירמידליות. בנוסף, היא גם מסייעת להחליש רעד במנוחה ויש לה השפעה חלשה על נוקשות השרירים.

ההשפעה האנטיכולינרגית ההיקפית מסייעת להפחית את הפרשת הרוק, וגם מפחיתה מעט את בלוטות הסבום ואת עוצמת ההזעה. בנוסף, לתרופה יש תכונות נוגדות עוויתות עקב השפעה מיוטרופית.

כמרכיב מונותרפי, הוא משמש לשיתוק רעד ולפרקינסון משני, כמו גם להפרעות אקסטראפירמידליות; הוא מחליש את הטונוס במקרה של שיתוק בעל אופי פירמידלי. השפעת התרופה מתפתחת לאחר 60 דקות; ההשפעה המקסימלית נצפית במשך 2-3 שעות, ולאחר מכן היא מתחילה לרדת. בסך הכל, משך ההשפעה הרפואית הוא בין 6-12 שעות.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת ממערכת העיכול במהירות גבוהה. יש לה ליפוטרופיה גבוהה. היא מופרשת עם חלב אם. תחת השפעת אסטראזות, היא עוברת הידרוליזה, והופכת לחומצות אורגניות ואלכוהול.

זמן מחצית החיים הוא בטווח של 5-10 שעות. חלק קטן מהחומר מופרש ללא שינוי דרך הכליות, והשאר מופרש בצורה של תוצרים מטבוליים.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, המינון ההתחלתי הוא 1 מ"ג ליום. יש ליטול את הטבליות לאחר הארוחות (אם מופיע יובש ברירית הפה לאחר מכן, יש להשתמש בתרופה לפני הארוחות).

אם לא מושגת התוצאה הרצויה, יש להגדיל את המינון ב-1 מ"ג ליום במרווחים של 5 ימים. יש ליטול את התרופה 3-5 פעמים ביום. עבור קשישים, גודל המנה מצטמצם בחצי (מינון זה מספיק כדי להשיג את האפקט הרפואי).

עבור שיתוק רעד, יש ליטול 5 או 10 מ"ג של החומר ליום (10 מ"ג הוא המנה המקסימלית המותרת ליחידה). לא יותר מ-20 מ"ג של התרופה ליום מותר. אם התרופה משמשת יחד עם לבודופה, יש להפחית את המינון.

לתיקון הפרעות אקסטראפירמידליות, יש ליטול 5 מ"ג של החומר ליום (מינון מקסימלי - 15 מ"ג). ילדים בגילאי 5-17 יכולים ליטול 8-80 מ"ג של התרופה ליום (3-4 מנות).

התרופה מופסקת בהדרגה - במשך 7-14 ימים, מכיוון שאם התרופה מופסקת בפתאומיות, המצב יחמיר במהירות. חשוב גם לזכור שקיים סיכון לפתח תלות בתרופה. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב אחר מדדי הלחץ התוך עיני.

[ 4 ]

השתמש פארקופאנה במהלך ההריון

אסור להשתמש בפארקופן במהלך ההריון.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה;
• בַּרקִית;
• פרפור פרוזדורים;
• אדנומה של הערמונית;
• היצרות במערכת העיכול ממקור מכני.

נדרשת זהירות כאשר משתמשים בתרופה על ידי אנשים הסובלים ממחלת כליות או כבד, טרשת עורקים חמורה, לחץ דם גבוה וקשישים.

תופעות לוואי פארקופאנה

השימוש בתרופה עלול להוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• תחושת עצבנות, עייפות קשה או נמנום, לחץ תוך עיני מוגבר, דליריום, סחרחורת, הזיות או פסיכוזה;
• הקאות, עצירות, יובש בפה, בחילות;
• פריחות על האפידרמיס, תלות בסמים;
• שיתוק אדמטיבי, טכיקרדיה, עצירת שתן ודלקת מוגלתית של הפה.

מנת יתר

התסמינים הראשונים של שכרות כוללים היפרמיה בפנים, יובש בריריות ובאפידרמיס, קשיי בליעה, אישונים מורחבים וחום. מנת יתר חמורה גורמת לחרדה, חולשת שרירים, התכווצויות, הפרעות בדרכי השתן, קצב לב ותודעה, כמו גם פריסטלטיקה מוחלשת ודום נשימה.

ניתן לבצע דיאליזה רק בשעות הראשונות לאחר הרעלה. סודיום ביקרבונט מוזרק לעירוי, כמו גם פיזוסטיגמין (תוך ורידי דרך טפטפת; מינון של 2-8 מ"ג). בנוסף, נדרש ניטור אק"ג מתמיד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בשילוב עם MAOIs מוביל להגברת ההשפעה האנטיכולינרגית.

בעת שימוש בלבודופה, פעילות התרופה עולה, דבר שעשוי לדרוש הפחתה במינון שלה.

טריציקלים, נגזרות פנוטיאזין וחוסמי H1-היסטמין מגבירים את הסבירות לתסמינים שליליים (במיוחד ההשפעה האנטיכולינרגית ההיקפית).

שילוב עם רסרפין מחליש את יעילות המרכיב הפעיל של פארקופן.

שימוש עם כלורפרומזין מפחית את רמות התרופה בפלזמה.

טריהקסיפנידיל מפחית את ההשפעה הטיפולית של ניטרטים המשמשים תת-לשוניים.

[ 5 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הפארקופן בטמפרטורה של בין 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפארקופן תוך 5 שנים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

אנלוגים

התרופות הבאות הן אנלוגים של התרופה: אנטי-ספאס, פיפנול, ציקלודול, אפארקן עם רומפארקין, וגם טרמין, ארטן, פארקן, טריקסיל עם אנטיטרם, טריפנידיל עם פרגיט ופטסיטן.

ביקורות

פארקופן אינו נחשב לתרופה יעילה במיוחד לטיפול בשיתוק רעד. במחלה זו, משתמשים באופן פעיל בתרופות אנטיכולינרגיות, מה שמפחית את הפעילות התפקודית של המערכת הכולינרגית (היא גוברת על המערכת הדופמינרגית אצל אנשים הסובלים משיתוק רעד). התרופה אמורה להחזיר את האיזון הדרוש בין מערכות אלו, וכתוצאה מכך נעלמים סימני הפתולוגיה האופייניים. זה בדיוק מה שפרקופן לא תמיד מתמודד איתו, אם לשפוט לפי התגובות בפורומים רפואיים.

כיום, ישנה נטייה להגביל את השימוש בתרופות אנטיכולינרגיות בקרב אנשים מבוגרים, משום שהן מגבירות את הסבירות לפתח הפרעות זיכרון ונפש. השימוש בתרופה נחשב מתאים לצעירים ורק במצבים בהם יש שיפור ניכר. נמצא כי קטגוריה זו של תרופות מפגינה יעילות רק ב-20% מהחולים.

השימוש בנוירולפטיקה בודדת (כגון הלופרידול עם זוקלופנתיקסול, כמו גם אולנזפין עם טריפלואופרזין) גורם לעיתים קרובות להפרעות אקסטראפירמידליות, מה שמחייב שימוש בתרופות אנטי-פרקינסוניות שהן מתקנות. נמצא כי פארקופן עם אקינטון, בשימוש במינונים קטנים, מפגין את היעילות הגבוהה ביותר. זה מוזכר לעתים קרובות בתגובות.

מספר לא מבוטל של חולים חווים תסמינים שליליים בעת השימוש בתרופה - בדרך כלל מדובר בתחושה של עצבנות או נמנום, ריריות יבשות ועצירות. אך עם שימוש ממושך, חומרת התסמינים השליליים פוחתת.