פנורלקסאן

פנורלקסן היא תרופה נוגדת פרכוסים, מרגיעה והיפנוטית מקבוצת הבנזודיאזפינים.

אינדיקציות פנורלקסאן

פנורלקסן מצוין להתמודדות עם תהליכים פתולוגיים כגון:

• תסמונת גמילה (עקב שימוש לרעה במשקאות אלכוהוליים וסמים);
• סטטוס אפילפטי;
• התקפים אפילפטיים (ללא קשר לסיבה);
• אפילפסיה (טמפורלית ומיוקלונית);
• הפרעת שינה המתבטאת כנדודי שינה;
• דִבּוּק;
• פסיכוזות ריאקטיביות;
• מצבים נוירוטיים ודמויי נוירוזה;
• מצבים פסיכופתיים ופסיכו-דומים;
• מצבים המלווים בחרדה מוגברת, עצבנות, מתח עצבי, חוסר יציבות רגשית;
• סנטו - פתולוגיות היפוכונדריות (כולל אלו העמידות בפני חרדות אחרות);
• היפרקינזיס ועוויתות, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית (בנוירולוגיה);
• סכיזופרניה (כולל צורה קדחתנית) עם רגישות מוגברת לתרופות אנטי-פסיכוטיות;
• לצורך תרופות מקדימה (בהרדמה, כמרכיב בהרדמה אינדוקטיבית);
• כדי להפחית את תחושת הפחד והמתח הרגשי (במצבי חירום).

טופס שחרור

בשוק התרופות, התרופה מוצגת בצורה של תמיסה לסוגים שונים של מתן (תוך ורידי ותוך שרירי), כמו גם טבליות.

פרמקודינמיקה

פנורלקסן הוא נוגד חרדה. זוהי נגזרת של בנזודיאזפאם. לכן, יש לו השפעות על הגוף כגון: הרגעה, עצירת התכווצויות והקלה על מתח שרירים.

ההשפעה המדכאת שיש לפנורלקסן על מערכת העצבים המרכזית מתממשת בעיקר בתלמוס ובהיפותלמוס, ובמערכת הלימבית.

בעת שימוש בתרופה זו, ישנה עלייה בהשפעה המעכבת על חומצה גמא-אמינובוטירית (GABA), שהיא אחד המתווכים העיקריים של האטה סינפטית (לאחר ולפני) העברת דחפים עצביים במערכת העצבים המרכזית.

מנגנון פעולתו העיקרי הוא הפעלת קצות העצבים של בנזודיאזפינים של הקשר הסופרמולקולרי GABA-benzodiazepine-chloroionophore-receptor, שבגללו מופעלים קולטני GABA ומתרחשת ירידה במתח של המבנים התת-קורטיקליים של המוח והאטה בתגובות עמוד השדרה הפוליסינפטיות.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, פנורלקסאן נספג היטב ממערכת העיכול. צפיפותו המקסימלית מושגת תוך שעה עד שעתיים. מטבוליזם מתרחש בכבד.

זמן מחצית החיים של התרופה נמשך בין שש לשמונה עשרה שעות. ההפרשה מתרחשת בעיקר בשתן.

מינון וניהול

אם פנורלקסן ניתן בצורת תמיסה (למתן תוך ורידי (סילון או טפטוף) או תוך שרירי):

• הפחתת פחד, חרדה, מתח, התקפים וגטטיביים ומצבים פסיכוטיים
• המנה הראשונה היא בין 0.5 ל-1 מ"ל של תמיסה, בממוצע מגיעה לשלושה עד חמישה מיליליטר ליום. במקרים מסוימים, עד שבעה עד עשרה מיליליטר.

התקפים אפילפטיים:

• הטיפול מתחיל ב-0.5 מ"ל של תמיסה 0.1%, ומגיע לממוצע של אחד עד שלושה מיליליטר ליום.
• תסמונת גמילה;

המינון המומלץ הוא 0.5 – 1 מ"ל של תמיסה 0.1%.

• טונוס שרירים מוגבר (בנוירולוגיה)

מומלץ לתת תוך שרירית פעם או פעמיים ביום, חצי מיליליטר של תמיסה.
תרופה מקדימה:

• תמיסה של 0.1% של פנורלקסאן ניתנת בכמות של שלושה עד ארבעה מיליליטר.

הכמות המקסימלית של התרופה שניתן לתת ביום היא עשרה מיליליטר. אם הטיפול מתבצע באמצעות מתן תוך ורידי או תוך שרירי, מהלך הטיפול האופטימלי יהיה בין שלושה לארבעה שבועות. לא ניתן להפסיק את הטיפול מיד (בשל התפתחות אפשרית של תסמונת גמילה) - רק על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.

כאשר מושגת תוצאה יציבה, ניתן לעבור לשימוש בפנורלקסן בצורת כדורים.

יש ליטול את הגלולות דרך הפה, כאשר מינון יחיד הוא בדרך כלל 0.5-1 מ"ג.

אם נוטלים את התרופה כשלוש פעמים ביום, המינון הממוצע יהיה 1.5 - 5 מ"ג. בבוקר ובצהריים, 0.5 - 1 מ"ג, ובערב, מקסימום של 2.5 מ"ג. המינון היומי המקסימלי אינו עולה על עשרה מיליגרם.

צריכה מומלצת לפתולוגיות שונות:

• הפרעות שינה:

עליך ליטול 0.25 - 0.5 מ"ג עשרים עד שלושים דקות לפני השינה.

• מצבים פתולוגיים (לדוגמה, נוירוטיים, פסיכופתיים, דמויי נוירוזה ודמויי פסיכופתיים):

בתחילת הטיפול, יש ליטול 0.5-1 מ"ג פעמיים או שלוש פעמים ביום. לאחר מכן, לאחר יומיים או ארבעה ימים (אם המטופל סובל את התרופה היטב ובהתחשב ביעילות הטיפול), ניתן להגדיל את המינון לארבעה עד שישה מיליגרם ליום.

• אם למטופל יש תחושה חזקה של פחד וחרדה

יש להתחיל את הטיפול עם שלושה מיליגרם ליום, תוך הגדלת המינון במהירות עד להשגת האפקט הרצוי.

• אֶפִּילֶפּסִיָה

המינון המומלץ הוא שניים עד עשרה מיליגרם ליום.

• גמילה מאלכוהול

הצריכה המומלצת היא שניים וחצי עד חמישה מיליגרם ליום.

• פתולוגיות המאופיינות בעלייה בטונוס שרירים

כדאי לצרוך שניים עד שלושה מיליגרם ביום, ולחלק את הצריכה היומית לשתי מנות.

אין להשתמש בפנורלקסן בצורת טבליות במשך יותר משבועיים כדי להפחית את הסיכון לתלות בסמים. בנסיבות מסוימות, ניתן להגדיל את משך השימוש בתרופה עד שישים יום.

אם יש צורך להפסיק את נטילת התרופה, יש להפחית את המינון בהדרגה כדי למזער את הסיכון לתסמונת גמילה.

[ 2 ]

השתמש פנורלקסאן במהלך ההריון

בשל העובדה שלתרופה יש השפעה טרטוגנית, התורמת לנזק לעובר ויכולה לגרום למוטציה (מולדת) ברמת ה-DNA, אסור בהחלט להשתמש בה במהלך תקופת ההיריון. זה נכון במיוחד לגבי נשים בשליש הראשון, בשל חלוקת התאים הפעילה ביותר במהלך כל ההריון. אחרי הכל, הילד צפוי לפתח מומים מולדים חמורים אם אמו תיקח פנורלקסאן בתקופה זו.

מאוחר יותר (בטרימסטר השני והשלישי) ההשפעה הטרטוגנית פוחתת, אך האיום על בריאות הילד נשאר זהה. לכן, בתקופה זו של ההריון, ניתן להשתמש בתרופה זו, אך אינה מומלצת.

אם אישה נוטלת פנורלקסן לפני הלידה, זה עלול לגרום לבעיות נשימה אצל היילוד.

אם הרופא המטפל אינו יכול לרשום תרופה אחרת, בטוחה יותר, ולמטופל יש אינדיקציות חיוניות לנטילת פנורלקסאן, השימוש בתרופה אפשרי.

מאחר שישנן עדויות לכך שפנורלקסן בכמויות קטנות יכנס לחלב האם, ובהתאם, ישפיע על בריאות הילד (ובכך יגרום נזק), השימוש בו במהלך ההנקה אסור גם כן.

התוויות נגד

אין להשתמש בתרופה במקרים הבאים:

• רגישות אישית מוגברת לחומר הפעיל פנורלקסאן;
• תִרדֶמֶת;
• מצב של הלם;
• מיאסטניה;
• גלאוקומה מסוג סגור (בתקופה החריפה או בנוכחות נטייה);
• הרעלה חריפה של משקאות אלכוהוליים, סמים נרקוטיים או כדורי שינה;
• מחלת ריאות חסימתית כרונית;
• אי ספיקת נשימה חריפה;
• תקופת ההיריון;
• דיכאון חמור;
• תקופת ההנקה;

בהתחשב בכל הסיכונים, ניתן להשתמש בתרופה במקרים הבאים:

• תפקוד לקוי של הכבד או הכליות;
• אטקסיה (מוחית או שדרתית);
• נוכחות של תלות בסמים בהיסטוריה הרפואית של המטופל;
• נטייה לשימוש לרעה בסמים פסיכואקטיביים;
• היפרקינזיס;
• סוג בסיסי של פתולוגיה מוחית;
• אם המטופל שייך לאוכלוסייה המבוגרת.

תופעות לוואי פנורלקסאן

בעת שימוש בפנורלקסן, קיימת אפשרות לתופעות הלוואי הבאות:

• מערכת העצבים: עייפות, ירידה בריכוז, חוסר התמצאות, בלבול, פגיעה בתפקוד הזיכרון, הליכה לא יציבה.
• מערכת המטופויאטית: ירידה ברמות לויקוציטים, נויטרופילים, טסיות דם, אגרנולוציטוזיס, אנמיה.
• מערכת העיכול: תפקוד לקוי של הכבד, צהבת, הפרעות ביציאות, אובדן תיאבון.
• מערכת השתן והאיברי המין: אנוריה, תפקוד כלייתי לקוי, הפרעת ליבידו, דיסמנוריאה.
• אלרגיה: פריחות על פני העור, גירוד;
• השפעות על העובר במהלך ההיריון: טרטוגניות, דיכוי מערכת העצבים המרכזית ותפקוד הנשימה.
• מקומית: דלקת של הוורידים או חסימה ורידית של החלל על ידי פקקת;
• כללי: התמכרות, תלות בסמים; ירידה בלחץ דם, ליקוי ראייה, ירידה במשקל גוף, עלייה בקצב הלב.

כמו כן, ראוי לזכור כי הפחתה מהירה במינון או הפסקה מוחלטת של השימוש בפנורלקסן יכולים לתרום להתפתחות תסמונת גמילה.

[ 1 ]

מנת יתר

אם חורגים מעט מהמינון המומלץ של פנורלקסאן, קיימת אפשרות לעלייה באפקט הטיפולי ולהופעת תופעה לא רצויה.

אם חורגים מאוד מהמינון המומלץ, מתרחשת דיכוי חמור של התודעה, תפקוד הלב והריאות.

הטיפול דורש:

• ניטור סימנים חיוניים של הגוף;
• תומך בתפקוד הלב והריאות;
• טיפול סימפטומטי;
• הכנסת סטריכנין ניטרט (1 מ"ל של תמיסה 0.1% 2-3) – בתפקיד אנטגוניסט של מרפה השרירים פנורלקסאן;
• הכנסת אנטגוניסט מיוחד - פלומאזניל (אנקסאט): דרך הווריד 0.2 מ"ג (במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל-1 מ"ג) בתמיסת גלוקוז 5% או תמיסת NaCl 0.9%.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בחולים עם מחלת פרקינסון, הנוטלים בו זמנית לבודופה ופנורלקסאן, יעילותם של הראשונים מופחתת.

עם זידובודין – מתן משולב עם פנורלקסן מוביל לעלייה ברעילות של זידובודין.

אם משתמשים בפנורלקסן יחד עם תרופות מהקבוצות הבאות: תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירופטיות), תרופות אנטי-אפילפטיות, מרפי שרירים, משככי כאבים נרקוטיים או בעלי השפעה היפנוטית, תתרחש עלייה הדדית בהשפעות.

מעכבי חמצון מיקרוזומליים - מגבירים את הסבירות לתופעות לוואי.

מעוררי זרז כבד (מיקרוסומליים) - מפחיתים את יעילות הפנורלקסן.

פנורלקסאן, כאשר משתמשים בו זמנית עם אימיפרמין, מגביר את צפיפות האחרון בפלזמת הדם.

כאשר משתמשים בו יחד עם תרופות המורידות את לחץ הדם, מתרחשת אפקט היפוטנסיבי בולט יותר.

דיכוי נשימתי עלול להתרחש כאשר משתמשים בקלוזאפין עם פנורלקסנטין.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

פנורלקסאן שייך לרשימה B (תרופות חזקות).

יש לאחסן במקום יבש, הרחק מאור שמש ישיר, והרחק מהישג ידם של ילדים. הטמפרטורה צריכה להיות בסביבות 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

אם כל תנאי האחסון מתקיימים, ניתן לאחסן את התרופה למשך שלוש שנים.

ביקורות

פנורלקסן אינו מוצר חדש בשוק התרופות. במהלך קיומו, הוא הוכיח את עצמו כתרופה מצוינת ויעילה. תחום השימוש בו רחב מאוד, מתסמונת גמילה ועד סכיזופרניה. אך יחד עם זאת, גם רופאים וגם מטופלים מציינים את התרחשותן של תופעות לוואי רבות, וחשוב מכל, התפתחות התמכרות, מה שהופך את השימוש בו לבעייתי לטווח ארוך.