פנטוקסיפילן

לפנטוקסיפלין פעילות מרחיבה של כלי דם ביחס לכלי דם היקפיים.

התרופה היא נגזרת של מתילקסנטין. עקרון הפעולה שלה מבוסס על דיכוי פעולת ה-PDE והצטברות של cAMP בתוך תאי דם ותאי שריר חלק בכלי הדם, כמו גם בתוך איברים ורקמות אחרים. [ 1 ]

התרופה מגבירה את גמישותם של תאי דם אדומים עם טסיות דם ומאטה את הצטברותם, מפחיתה את ערכי הפיברינוגן המוגברים בפלזמה ומגבירה את הפיברינוליזה, שבעקבותיה צמיגות הדם נחלשת ומשתפרים הפרמטרים הריאולוגיים של הדם. [ 2 ]

אינדיקציות פנטוקסיפילן

הוא משמש במקרים של הפרעות כאלה:

• אנצפלופתיה בעלת אופי טרשתי או מוחי-וסקולרי;
• צורה מוחית של שבץ איסכמי;
• הפרעה בזרימת הדם ההיקפית הנגרמת על ידי התפתחות טרשת עורקים, דלקת או סוכרת (כולל גם אנגיופתיה סוכרתית);
• אנגיונורופתיה ( תסמונת ריינו );
• נגעים ברקמות בעלי אופי טרופי הנגרמים על ידי מחלה ורידית או הפרעת מיקרו-סירקולציה (כיבים טרופיים, כוויות קור, תסמונת פוסט-טרומבופלביטית או נמק);
• דלקת אנדרטריות, בעלת צורה מחיקה;
• הפרעות בזרימת הדם התוך-עינית (אי ספיקה תת-אקוטית, חריפה או כרונית של זרימת הדם בתוך הרשתית או הכורואיד);
• בעיות בתפקוד האוזן הפנימית, שיש להן אטיולוגיה וסקולרית (במקרה זה, מתפתח אובדן שמיעה).

טופס שחרור

האלמנט הרפואי משוחרר בטבליות - 10 יחידות באריזת תאים; יש 5 חבילות כאלה בקופסה.

פרמקודינמיקה

פנטוקסיפילין יכול לגרום להתפתחות של אפקט מרחיב כלי דם קל, בעל אופי מיוטרופי. יחד עם זאת, הוא מחליש מעט את ההתנגדות המערכתית של כלי הדם ההיקפיים וגורם להשפעה אינוטרופית חיובית.

השימוש בתרופה מוביל לשיפור בתהליכי המיקרו-סירקולציה ובאספקת החמצן לרקמות (בעיקר בתוך מערכת העצבים המרכזית בגפיים; השפעה חלשה יותר מופעלת ביחס לכליות). התרופה גורמת להתרחבות מסוימת של כלי הדם הכליליים. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

הרכיב המטבולי העיקרי המפגין פעולה פרמקולוגית (1-(5-הידרוקסיהקסיל)-3,7-דימתילקסנטין) נמצא בפלזמת הדם בערכים גבוהים פי שניים מרמת הרכיב הלא משתנה ונמצא במצב של איזון ביוכימי הפוך יחסית אליו. מסיבה זו, החומר הפעיל של התרופה יחד עם המטבוליט שלו נחשב כשלם פעיל.

זמן מחצית החיים של פנטוקסיפלין הוא 1.6 שעות. התרופה משתתפת באופן מלא בתהליכים מטבוליים; מעל 90% מהתרופה מופרשת דרך הכליות (בצורה של יסודות מטבוליים קוטביים לא מצומדים, מסיסים במים). פחות מ-4% מהמינון המיועד מופרש עם הצואה.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי חמור, נצפית האטה בהפרשת הרכיבים המטבוליים של התרופה.

אצל אנשים עם תפקוד כבד לקוי, זמן מחצית החיים של פנטוקסיפילין ממושך.

מינון וניהול

פנטוקסיפילין משמש בכמות של 2-4 טבליות, 2-3 פעמים ביום. הטבליות נלקחות לאחר הארוחות, ללא לעיסה, ונשטפות במים רגילים. מותר ליטול מקסימום של 1200 מ"ג של התרופה ליום.

אנשים עם לחץ דם לא יציב או מופחת או עם היחלשות משמעותית של תפקוד הכליות (מדד CC מתחת ל-30 מ"ל לדקה) ואנשים מהקבוצה עם סיכון גבוה לסיבוכים עם ירידה בלחץ הדם (לדוגמה, במקרה של נזק חמור בכלי הדם הכליליים או היצרות עזה של כלי הדם המוחיים העיקריים) צריכים להתחיל טיפול במינונים מינימליים. המנות נבחרות באופן אינדיבידואלי, והגדלתן מתבצעת בהדרגה, תוך התחשבות בסבילות הטיפול.

• בקשה לילדים

אין ניסיון בשימוש בתרופה ברפואת ילדים.

השתמש פנטוקסיפילן במהלך ההריון

ישנו ניסיון מוגבל בלבד בשימוש בפנטוקסיפילין במהלך ההריון, ולכן הוא אינו מרשם בתקופה זו.

התרופה מופרשת בכמויות קטנות לחלב אם, ולכן יש צורך להפסיק את ההנקה במהלך תקופת הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי סבילות חמורה לפנטוקסיפלין, מתילקסנטינים אחרים או רכיבים נלווים של התרופה;
• נוכחות של דימום כבד (קיימת אפשרות לדימום מוגבר);
• דימום חמור באזור הרשתית או דימום תוך מוחי (קיים סיכון להגברת הדימום). אם מתפתח דימום באזור הרשתית במהלך השימוש בתרופה, יש להפסיק את נטילתה באופן מיידי;
• שלב פעיל של אוטם שריר הלב;
• נגעים כיביים במערכת העיכול;
• דיאתזה בעלת צורה דימומית.

תופעות לוואי פנטוקסיפילן

תופעות לוואי עיקריות:

• הפרעות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, גלי חום, ירידה או עלייה בלחץ הדם, הפרעות קצב, בצקת פריפריאלית ותעוקת חזה;
• בעיות בתפקוד ההמטופויאטי: דימום, אנמיה אפלסטית, נויטרו- או לוקופניה, פנציטופניה, אשר עלולה להוביל למוות, כמו גם טרומבוציטופניה יחד עם פורפורה טרומבוציטופנית;
• הפרעות במערכת העצבים: כאבי ראש, הפרשתזיה, הזיות, סחרחורת ועוויתות, כמו גם הפרעות שינה, תסיסה, רעידות ודלקת קרום המוח אספטית;
• נגעים המשפיעים על מערכת העיכול: תחושת לחץ בקיבה, הקאות, ריור יתר, הפרעות במערכת העיכול, בחילות, עצירות, נפיחות ושלשולים;
• תסמינים הקשורים לשכבה התת עורית ולאפידרמיס: אורטיקריה, אדמומיות, גירוד, פריחה, SJS ו- TEN;
• הפרעות חיסוניות: עוויתות סימפונות, תסמינים אנפילקטיים או אנפילקטואידיים, אנפילקסיס ובצקת קווינקה;
• בעיות בתפקוד צינורות המרה והכבד: כולסטזיס תוך-כבדי;
• הפרעות ראייה: דלקת הלחמית, היפרדות רשתית או דימום, ותפקוד לקוי של הראייה;
• שינויים בתוצאות הבדיקה: עלייה בערכי טרנסאמינאז;
• אחרים: התפתחות של הזעת יתר או היפוגליקמיה ועלייה בטמפרטורה.

מנת יתר

סימנים מוקדמים של שכרות חריפה כוללים סחרחורת, בחילה או ירידה בלחץ הדם. יחד עם זאת, עשויים להופיע התסמינים הבאים: תסיסה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, גלי חום, חום, אפלקסיה (ארפלקסיה) והתקפים טוני-קלוניים. עלולים להופיע גם אובדן הכרה והקאות בצבע חום כהה (תסמין של דימום במערכת העיכול).

חיסול הרעלה חריפה ומניעת התפתחות סיבוכים מתבצעים על ידי ביצוע הליכים סימפטומטיים וניטור רפואי ספציפי אינטנסיבי של מצבו של המטופל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההשפעה האנטי-סוכרתית המתפתחת בעת שימוש בתרופות היפוגליקמיות לנטילה דרך הפה, כמו גם אינסולין, יכולה להיות מוגברת כאשר היא ניתנת במקביל לתרופות. מסיבה זו, אנשים המטפלים בסוכרת צריכים להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד.

מחקרים לאחר שיווק הראו עלייה בהשפעה נוגדת הקרישה אצל אנשים המשתמשים בתרופה יחד עם אנטגוניסטים של ויטמין K. יש לעקוב אחר ההשפעה נוגדת הקרישה של שילובים כאלה בעת מתן מרשם או שינוי מינון של פנטוקסיפילין.

התרופה עשויה להגביר את התכונות נוגדות לחץ הדם של חומרים נוגדי לחץ דם ותרופות אחרות שעלולות להוביל לירידה בערכי לחץ הדם.

השימוש בתרופה יחד עם תאופילין עלול לגרום לעלייה בספירת הדם של האחרון אצל אנשים מסוימים. עקב כך, חומרת ותדירות התפתחות תופעות הלוואי של תאופילין עשויות לעלות.

אצל חלק מהחולים, מתן יחד עם ציפרופלוקסצין גורם לעלייה ברמת הפנטוקסיפלין בסרום. עקב כך, עוצמת תופעות הלוואי עשויה לעלות ותדירות התפתחותן עשויה לעלות.

תיאורטית, ייתכן וייווצר אפקט נוסף בעת שימוש בחומרים המאטים את צבירת טסיות הדם. עקב הסבירות המוגברת לדימום, יש לשלב חומרים אלה (כולל טירופיבן, קלופידוגרל עם אילופרוסט, אנאגרליד, טיקלופידין ואפטיפיבטיד עם אבקסימאב, כמו גם דיפירידמול, אפופרוסטנול, NSAIDs (למעט מעכבי COX-2 סלקטיביים) ואצטילסליצילטים) עם התרופה בזהירות רבה.

שימוש בשילוב עם צימטידין עלול לגרום לעלייה ברמות הפנטוקסיפילין בפלזמה יחד עם יחידה מטבולית I שלו.

תנאי אחסון

יש לאחסן פנטוקסיפילין במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנטוקסיפילין תוך 36 חודשים ממועד מכירת המוצר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם טרנטאל, לטרן עם וזוניט, פנטוקסיפארם ואגאפורין עם קסנטינול ניקוטינט, כמו גם פלקסיטל, פנטילן וטרנטן.