נימסוליד

נימסוליד היא תרופה אנטי דלקתית, משככת כאבים ומורידה חום המשמשת להקלה על כאבים ודלקות במצבים שונים כגון דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, כאב שיניים וסוגים אחרים של כאב.

עם זאת, ראוי לציין כי לנימסוליד עלולות להיות תופעות לוואי חמורות. הוא עלול לגרום לבעיות במערכת העיכול כגון כיבים ודימום. דווחו גם על תופעות לוואי נדירות אך חמורות הקשורות לתפקודי כבד, כגון דלקת כבד ונזק לכבד. התרופה הוצאה מהשוק בכמה מדינות עקב תופעות הלוואי הנלוות אליה, בעוד שבאחרות היא נותרה זמינה בכפוף למגבלות מחמירות ואזהרות סיכון.

כמו בכל תרופה, עליך תמיד להתייעץ עם רופא לפני השימוש בנימסוליד כדי להעריך את היתרונות והסיכונים של תופעות לוואי אפשריות, במיוחד בחולים עם בעיות בריאותיות קיימות.

אינדיקציות נימסוליד

1. דלקת מפרקים שגרונית: נימסוליד עשוי לשמש להקלה על כאבים, דלקת ולשיפור תפקוד המפרקים בדלקת מפרקים שגרונית.
2. דלקת מפרקים ניוונית: תרופה זו עשויה גם לסייע בדלקת מפרקים ניוונית על ידי הפחתת כאב ודלקת במפרקים.
3. כאב שיניים: נימסוליד יכול להיות יעיל בהקלה על כאב שיניים, במיוחד כאשר הכאב קשור לדלקת.
4. כאבי מחזור: ניתן להשתמש בו להקלה על כאבים הקשורים למחזור החודשי.
5. פציעות ונקעים: עבור פציעות ברקמות רכות כגון נקעים או מתיחות, נימסוליד עשוי לסייע בהפחתת כאב ודלקת.

טופס שחרור

1. טבליות דרך הפה: זוהי הצורה הנפוצה ביותר של נימסוליד דרך הפה. טבליות מכילות בדרך כלל 100 מ"ג של החומר הפעיל.
2. אבקה לתמיסה פומית: אבקה מסיסה במים מציעה דרך חלופית ליטול נימסוליד, נוחה במיוחד לאנשים המתקשים בבליעת טבליות.
3. ג'ל לשימוש חיצוני: ג'ל נימסוליד מוחל באופן מקומי על העור באזור הדלקת או הכאב. זה עשוי להיות שימושי לטיפול בתסמונות כאב מקומיות כגון כאבי שרירים או מפרקים.
4. תרחיף פומי: צורה נוזלית של נימסוליד שניתן להשתמש בה כחלופה לטבליות או אבקה, במיוחד אצל ילדים ומבוגרים המתקשים בבליעת צורת המינון המוצקה.
5. נרות (פתילות רקטליות): צורה זו מיועדת למתן רקטלי וניתן להשתמש בה כאשר מתן דרך הפה אינו רצוי או בלתי אפשרי.

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה ומנגנון הפעולה שלו מבוססים על עיכוב ציקלואוקסיגנאז (COX), ובמיוחד האיזופורם COX-2. להלן פרטים נוספים על מנגנון הפעולה של נימסוליד:

1. עיכוב של ציקלואוקסיגנאז (COX):

   • נימסוליד מעכב את פעילותו של ציקלואוקסיגנאז, אנזים המעורב ביצירת פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית.
   • בניגוד לרוב תרופות ה-NSAID האחרות, המעכבות גם COX-1 וגם COX-2, נימסוליד מעכב COX-2 בצורה סלקטיבית יותר, וככל הנראה מפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול.

2. פעולה אנטי דלקתית:

   • עיכוב של COX-2 מוביל לירידה ביצירת פרוסטגלנדינים במוקד הדלקת, מה שמפחית את התגובה הדלקתית ואת התסמינים הנלווים כגון נפיחות, כאב ואדמומיות.

3. פעולה משככת כאבים:

   • על ידי הפחתת הסינתזה של פרוסטגלנדינים, לנימסוליד יש אפקט משכך כאבים, הפחתת כאב ואי נוחות.

4. פעולה מורידה חום:

   • נימסוליד מסוגל להפחית את טמפרטורת הגוף עקב השפעתו מורידת החום, הקשורה גם לעיכוב COX-2 ולהפחתה שלאחר מכן של היווצרות פרוסטגלנדינים בהיפותלמוס.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: נימסוליד נספג בדרך כלל היטב ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. הריכוז המקסימלי בדם מושג בדרך כלל 2-3 שעות לאחר מתן התרופה.
2. תפוצה: נימסוליד נקשר לחלבוני פלזמה בדם בכ-95%. יש לו נפח תפוצה טוב והוא יכול לחדור לרקמות ואיברים שונים, כולל מפרקים.
3. מטבוליזם: נימסוליד עובר מטבוליזם בכבד על ידי הידרוקסילציה ודה-מתילציה, ויוצר מספר מטבוליטים. לאחד המטבוליטים העיקריים, 4-הידרוקסי-נימסוליד, פעילות פרמקולוגית דומה לזו של נימסוליד.
4. הפרשה: רוב הנימסולידים והמטבוליטים שלו מופרשים בשתן (כ-50-60%) ובצואה (כ-40-50%).
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של נימסוליד הוא כ-2-4 שעות.
6. קינטיקה בקבוצות חולים מיוחדות: בחולים קשישים ובחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, ייתכן שתופיע עלייה במחצית החיים.

מינון וניהול

המלצות כלליות לשימוש ומינון של נימסוליד, אשר ניתנות להתאמה על ידי הרופא בהתאם לצרכים האישיים של המטופל:

טבליות ואבקה להכנת תמיסה

• מבוגרים וילדים מעל גיל 12: המינון הסטנדרטי הוא 100 מ"ג פעמיים ביום, בהתאם להתוויות הרפואיות ולתגובת המטופל לטיפול.
• התרופה נלקחת דרך הפה, רצוי לאחר הארוחות כדי להפחית את הסיכון לגירוי בקיבה.
• משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר, תוך התחשבות בסיכון לתופעות לוואי, במיוחד מהכבד.

ג'ל ליישום חיצוני

• יש למרוח שכבה דקה על האזור הפגוע 3-4 פעמים ביום.
• יש לשפשף את הג'ל בעדינות לתוך העור עד לספיגה מלאה.
• השימוש בג'ל מומלץ לטיפול קצר טווח, שבדרך כלל לא נמשך יותר מ-10 ימים.

הַשׁעָיָה

• ניתן להתאים באופן דומה את המינון ותדירות מתן התרחיף בהתאם להוראות הרופא ולתגובת המטופל לטיפול.
• יש ליטול את התרחיף גם לאחר הארוחות.

נרות

• במקרים ספציפיים, ניתן להמליץ על מתן רקטלי, כאשר המינון ותדירות המתן ייקבעו על ידי הרופא.

נקודות חשובות

• נימסוליד מיועד לשימוש לטווח קצר בלבד. אם התסמינים אינם משתפרים תוך מספר ימים, עליך לפנות לרופא כדי לבחון מחדש את משטר הטיפול שלך.
• חשוב להימנע מחריגה מהמינונים המומלצים כדי למזער את הסיכון לתופעות לוואי, במיוחד רעילות לכבד.
• השימוש בנימסוליד עשוי להיות התווית נגד במחלות ומצבים מסוימים, כגון תפקוד לקוי של כבד וכליות, מחלות לב וכלי דם, הריון והנקה.
• לפני תחילת נטילת נימסוליד, יש להתייעץ עם רופא, במיוחד אם לחולה יש מחלות רקע או שהוא נוטל תרופות אחרות.

השתמש נימסוליד במהלך ההריון

בנוגע לשימוש בנימסוליד במהלך ההריון, מומלץ בדרך כלל להימנע משימוש בו במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי. הסיבה לכך היא שנימסוליד עלול להשפיע לרעה על העובר המתפתח.

בפרט, השימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל נימסוליד, במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר למספר סיבוכים, כגון לידה מוקדמת, תפקוד כלייתי לקוי של העובר, סיכון מוגבר למומים קרדיווסקולריים בעובר ועיכוב בתחילת הלידה.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: חולים עם רגישות יתר ידועה לנימסוליד או לתרופות נוגדות דלקת אחרות מקבוצת התרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs), כגון אספירין או איבופרופן, אינם צריכים להשתמש בנימסוליד עקב הסיכון לתגובות אלרגיות.
2. מחלת כיב קיבה והתריסריון: חולים עם מחלת כיב קיבה או תריסריון והיסטוריה של דימום במערכת העיכול צריכים להימנע משימוש בנימסוליד מכיוון שהוא עלול להגביר את הסיכון לדימום וכיב.
3. פגיעה חמורה בכבד ובכליות: בנוכחות פגיעה חמורה בכבד או בכליות, יש להשתמש בנימסוליד בזהירות או להימנע לחלוטין משימוש בו, מכיוון שהוא עלול להחמיר את מצבם של איברים אלה.
4. הריון והנקה: נימסוליד אינו מומלץ לשימוש במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, מכיוון שהוא עלול להשפיע לרעה על התפתחות העובר ולאיים על חייו. כמו כן, לא מומלץ ליטול נימסוליד במהלך ההנקה עקב הסיכון להעברת התרופה דרך חלב אם.
5. ילדים: נימסוליד אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 12 עקב חוסר נתונים על בטיחותו ויעילותו בקבוצת גיל זו.
6. מחלות לב וכלי דם: חולים עם מחלות לב וכלי דם כגון אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי או מחלת לב כלילית צריכים להשתמש בנימסוליד בזהירות עקב השפעותיו הקרדיווסקולריות הפוטנציאליות.

תופעות לוואי נימסוליד

1. בעיות במערכת העיכול: נימסוליד עלול לגרום לגירוי בקיבה, כיבים ודימום ממערכת העיכול. זה סביר במיוחד בשימוש ארוך טווח ותכוף בתרופה.
2. נזק לכבד: אצל אנשים מסוימים, נימסוליד עלול לגרום לנזק לכבד, אשר עלול להתבטא ברמות גבוהות של תפקודי כבד בדם או בכאב ברבע הימני העליון של הבטן.
3. תגובות אלרגיות: במקרים נדירים, נימסוליד עלול לגרום לתגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד, נפיחות או אפילו הלם אנפילקטי.
4. בעיות בכליות: נימסוליד עלול לגרום נזק לכליות אצל אנשים מסוימים, במיוחד אצל אלו שכבר סובלים מבעיות בכליות או נוטלים תרופות אחרות שעלולות להשפיע על תפקוד הכליות.
5. סיבוכים קרדיווסקולריים: שימוש ממושך בנימסוליד עלול להגביר את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים כגון אוטם שריר הלב ושבץ מוחי.
6. לחץ דם מוגבר: אנשים מסוימים עשויים לחוות עלייה בלחץ הדם בזמן השימוש בנימסוליד.

מנת יתר

1. סיכון מוגבר לכיבים ודימום: מכיוון שנימסוליד הוא NSAID, מנת יתר של נימסוליד עלולה להגביר את הסיכון לכיבים בקיבה ובמעיים ולדימום במערכת העיכול העליונה והתחתונה.
2. נזק רעיל לכבד: מנת יתר של נימסוליד עלולה להוביל לנזק רעיל לכבד, כולל דלקת כבד ואף אי ספיקת כבד חריפה.
3. אי ספיקת כליות: עלייה בלתי מבוקרת במינון הנימסוליד עלולה לגרום לאי ספיקת כליות חריפה עקב השפעתה על זרימת הדם הכלייתית ותפקוד הכליות.
4. תסמינים נוספים: תסמינים אופייניים למנת יתר של NSAID כגון כאב ראש, סחרחורת, בחילות, הקאות, נדודי שינה, התקפים, הפרעות ראייה ונשימה אפשריים גם כן.

טיפול במנת יתר של נימסולידים כולל בדרך כלל טיפול סימפטומטי ואמצעים תומכים שמטרתם לחסל תסמינים ולשקם את תפקוד האיברים. זה עשוי לכלול שטיפת קיבה, מתן פחם פעיל, תיקון מאזן אלקטרוליטים, טיפול סימפטומטי בכיב פפטי, אי ספיקת כבד וכליות, וכן אמצעים לתמיכה בתפקוד הלב והנשימה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות המגבירות את הסיכון לדימום: נימסוליד, כמו תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, עלול להגביר את הסיכון לדימום כאשר משתמשים בו במקביל עם נוגדי קרישה (למשל וורפרין), וכן עם תרופות המעכבות טסיות דם (למשל חומצה אצטילסליצילית).
2. תרופות המגבירות את רמות הנימסוליד בדם: תרופות מסוימות, כגון מעכבי CYP2C9 (למשל פלוקונאזול), עלולות להגביר את רמות הנימסוליד בדם, מה שעלול להוביל לעלייה בפעולתו ולעלייה בסיכון לתופעות לוואי.
3. תרופות המפחיתות את רמות נימסוליד בדם: תרופות המעוררות אנזימי כבד (למשל ריפמפיצין) עלולות להפחית את רמות נימסוליד בדם, מה שעשוי להפחית את יעילותו.
4. תרופות המגבירות את הסיכון לנזק לכליות: שילוב של נימסוליד עם תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות או אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין (למשל, ליזינפריל) עלול להגביר את הסיכון לתפקוד כלייתי לקוי או אי ספיקת כליות.
5. תרופות המשפיעות על קרדיוטוקסיות: תרופות מסוימות, כגון דיגוקסין, עלולות להגביר את הסיכון לקרדיוטוקסיות כאשר הן משמשות בו זמנית עם נימסוליד.

תנאי אחסון

תנאי האחסון של נימסוליד מצוינים בדרך כלל על גבי אריזת התרופה ובהוראות השימוש. בדרך כלל מומלץ לאחסן את נימסוליד במקום יבש בטמפרטורת החדר (15 עד 30 מעלות צלזיוס), הרחק מהישג ידם של ילדים.

חשוב לאחסן את נימסוליד באריזתו המקורית כדי למנוע מגע עם לחות, אור וגורמים חיצוניים אחרים שעלולים להשפיע על יציבותה ויעילותה של התרופה.

יש להימנע מאחסון נימסוליד בחדר האמבטיה או במקומות בהם יש לחות גבוהה או תנודות טמפרטורה, שכן הדבר עלול להשפיע לרעה על איכות התרופה.

יש לקחת בחשבון גם את תאריך התפוגה של נימסוליד, המצוין על אריזת התרופה. לאחר תאריך התפוגה נימסוליד עלול לאבד את יעילותו ובטיחותו.