אנטיביוטיקה של ספקטרום רחב של פעולה של הדור החדש: שמות

המיקרוביאלית הראשונה התגלתה בתחילת המאה העשרים. בשנת 1929, פרופסור של אוניברסיטת לונדון אלכסנדר פלמינג עוסקת במחקר מפורט של המאפיינים של עובש ירוק וציין תכונות אנטיבקטריאלי מיוחד שלה. בשנת 1940, התרבות הטהורה של חומר זה נגזר, אשר הפך את הבסיס של האנטיביוטיקה הראשונה. אז היה כל הידוע פניצילין, הצלת חיים עבור אנשים רבים במשך כמעט 80 שנים.

יתר על כן, הפיתוח של המדע של חומרים מיקרוביאליים היה על הגידול. היו יותר אנטיביוטיקה יעילה יותר, אשר היתה השפעה הרסנית על חיידקים, מעכב את הצמיחה שלהם רבייה.

בעבודה בכיוון זה, מיקרוביולוגים גילו כי חלק מהחומרים האנטי מיקרוביאליים מבודדים מתנהגים בדרך מיוחדת. הם מראים פעילות אנטיבקטריאלית נגד כמה מינים של חיידקים.

ההכנות המבוססות על חומרים כאלה ממוצא טבעי או סינתטי, כה אהובים על ידי רופאים של התמחויות שונות, נקראו אנטיביוטיקה רחבת טווח (AHSD) וקיבלו לא פחות נפוץ בקליניקה.

ובכל זאת, למרות כל היתרונות של התרופות לעיל, יש להם חסרון אחד משמעותי. פעילותם נגד מגוון רחב של חיידקים משתרעת לא רק על מיקרואורגניזמים פתוגניים, אלא גם על אלה החיוניים לגוף האנושי, היוצרים את המיקרופלורה. אז ברוכים הבאים דרך פי אנטיביוטיקה פעילה עלולה להרוס את המיקרופלורה במעיים, גרם הפרת עבודתו, ואת השימוש באנטיביוטיקה נרתיקית - לשבור את איזון החומצה של הנרתיק, יכול לגרום להתפתחות של זיהומים פטרייתיים. מלבד האפקט הרעיל של אנטיביוטיקה דורות הראשונים לא לאפשר את השימוש בהם לטיפול בחולים עם הפרעות של הכבד והכליות, לטיפול במחלות זיהומיות בילדות, במהלך ההריון ולאחר במצבים מסוימים אחרים, מספר גדול של תופעות לוואי הוביל את העובדה כי הטיפול של אחד בעיות עוררו את התפתחותו של אחר.

בהקשר זה, עלתה השאלה של מציאת פתרונות לבעיה של איך לעשות טיפול אנטיביוטי לא רק יעיל, אלא גם בטוח. ההתפתחויות החלו להוביל בכיוון זה, אשר הקל על כניסתו של מוצר חדש לשוק מוצרי התרופות - אנטיביוטיקה יעילה של מגוון רחב של פעילות של דור חדש עם פחות התוויות נגד ותופעות לוואי.

קבוצות אנטיביוטיקה של דור חדש ופיתוח טיפול אנטיביוטי

בין מספר גדול של תרופות אנטי מיקרוביאליות (AMP), ניתן להבחין בין מספר קבוצות של תרופות עם הבדל במבנה הכימי:

• Beta-lactams, המחולקים לשיעורים הבאים:
  • פניצילין
  • קפאלוספורינים
  • Carbapenems עם עמידות מוגברת ב ביתא lactamases המיוצר על ידי חיידקים מסוימים
• Macrolides (סמים לפחות רעילים ממוצא טבעי)
• אנטיביוטיקה של טטרציקלין
• Aminoglycosides, פעיל במיוחד נגד anaerobes גרם שלילי, גרימת מחלות בדרכי הנשימה
• לינקוסמידות, עמיד בפני ההשפעות של מיץ קיבה
• אנטיביוטיקה של levomycetin
• Glycopeptide ההכנות
• Polymyxins עם ספקטרום צר של פעילות חיידקית
• סודפניממידים
• Quinolones, ובמיוחד fluoroquinolones, אשר יש מגוון רחב של פעולה.

בנוסף לקבוצות הנזכרות לעיל, ישנם עוד מספר סוגים של תרופות מכוונות בצמצום, כמו גם אנטיביוטיקה שלא ניתן לייחס לקבוצה מסוימת. כמו כן, לאחרונה הופיעו מספר קבוצות חדשות של תרופות, למרות שיש להן קשת צרה של פעולה.

כמה קבוצות וסמים מוכרים לנו זמן רב, אחרים הופיעו מאוחר יותר, וחלקם אפילו לא ידוע לצרכן גדול

אנטיביוטיקה 1 ו 2 דורות לא יכול להיקרא יעיל. הם מוחלים עד עצם היום הזה. עם זאת, לא רק האדם מתפתח, אלא גם את החיידקים בתוכו, לרכוש התנגדות לתרופות בשימוש תכוף.  הדור ה -3 אנטיביוטי  מלבד רכישת-קשת רחבה נועד לנצח ואת תופעת העמידות לאנטיביוטיקה, אשר הפך רלוונטי במיוחד בשנים האחרונות, וכמה אנטיביוטיקה דור 2 לא תמיד בהצלחה להתמודד עם זה.

אנטיביוטיקה של הדור הרביעי,  בנוסף למגוון רחב של פעולות, יש יתרונות אחרים. אז, פניצילינים 4 דורות הם לא רק פעילות גבוהה נגד גראם חיובי גראם שליליים microflora, אבל בעל מבנה משולב, ולהיות פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa, המהווה את הגורם הסיבתי של מספר רב של זיהומים חיידקיים המשפיעים איברים ומערכות שונות.

Macrolides של הדור הרביעי הם גם הכנות משולבות, כאשר כמרכיב פעיל הוא טטרציקלין אנטיביוטי, אשר מרחיב את תחום הפעילות של התרופות.

תשומת לב מיוחדת צריך להיות משולם cephalosporins 4 דורות, הספקטרום של אשר נקרא בצדק אולטרה רחב. סמים אלה נחשבים להיות החזקים ביותר בשימוש נרחב בפועל קליני, כפי שהם יעילים נגד זן של חיידקים עמידים הדור הקודם AMS.

ובכל זאת, אפילו אלה חדש cephalosporins אינם חסרי חסרונות, שכן הם יכולים לגרום לתופעות לוואי מרובות. המאבק נגד הרגע הזה מתנהל עד עצם היום הזה, ולכן מתוך כל cephalosporins ידוע של 4 דורות (ואת הסדר שלהם של 10 זנים) בייצור המוני רק ההכנות על בסיס cefpirom ו cepipim מתקבלים.

4 רק דור הסמים של aminoglycoside הוא מסוגל להילחם נגד מיקרואורגניזמים פתוגניים כגון tsitobakter, aeromonas, nokardii, אטום תרופות דורות קודמים. היא גם יעילה נגד Pseudomonas aeruginosa.

אנטיביוטיקה של ספקטרום רחב של הדור 5 הם בעיקר ureido ו piperazinopenicillins, כמו גם את התרופה המותרת רק מקבוצת cephalosporin.

פניצילין של הדור 5 נחשבים יעיל נגד חיידקים חיוביים גרם ו- Gram שלילי, כולל Pseudomonas aeruginosa. אבל החסרון שלהם הוא חוסר התנגדות beta-lactamases.

מרכיב פעיל של cephalosporins המאושרים של הדור 5 הוא ceftobiprol, אשר יש קליטה מהירה מטבוליזם טוב. הוא משמש לשליטה על זנים של streptococci ו staphylococci, עמיד בפני בטא lactams של הדורות הראשונים, כמו גם עם פתוגנים אנאירוביים שונים. הייחודיות של האנטיביוטיקה היא שבפעולתה החיידקים אינם מסוגלים לעבור מוטציה, מה שאומר שהם אינם מפתחים עמידות לאנטיביוטיקה.

אנטיביוטיקה המבוססת על ceftaroline הם גם יעילים מאוד, אבל הם חסרים מנגנון הגנה נגד בטא lactamases המיוצר על ידי enterobacteria.

תרופה חדשה המבוססת על שילוב של ceftobiprol ו tazobactam יש גם פותח, מה שעושה אותו עמיד יותר את ההשפעות של סוגים שונים של בטא lactamases.

אנטיביוטיקה 6 הדור  פניצילין הוא גם לא נטול-קשת רחבה, אך הם מציגים את הפעילות הגדולה ביותר נגד חיידקים גראם שליליים, כולל אלה שלא יכולים להתמודד פניצילין מרשם נפוצות עבור 3 דורות על בסיס אמוקסיצילין.

אנטיביוטיקה אלו עמידות לרוב החיידקים המייצרים בטא-לקטאמס, אך אינם נשללים מתופעות הלוואי הרגילות של פניצילין.

Carbapenems ו fluoroquinolones מסווגים כמו סוגים חדשים יחסית של חומרים מיקרוביאליים. Carbapenems הם יעילים מאוד, עמיד בפני רוב סמים בטא lactamase, אבל הם לא יכולים לעמוד ניו דלהי metallo-beta-lactamase. חלק carbapenems אינם יעילים נגד פטריות.

Fluoroquinolones הם תרופות סינתטיות עם פעילות מיקרוביאלית מובהקת, אשר קרוב לפעולה לאנטיביוטיקה. הם יעילים כנגד רוב החיידקים, כולל שחפת Mycobacterium, פנאומוקוק כמה מינים, Pseudomonas aeruginosa, ואחרים. עם זאת, ביחס חיידקים אנאירוביים, היעילות שלהם היא נמוכה מאוד.