נקסזול

Nexazol הוא תרופה נגד סרטן, מעכב סלקטיבי לא סטרואידי של הפעולה של ארומטאז (אסטרוגן מחייב אנזים). יש פעילות אנטי אסטרוגנית.

ההשפעה של ארומטאז הוא נחלש על ידי סינתזה תחרותית עם אזור תותבת (heme) של hemoprotein P450 (תת יחידה של האנזים הזה). בנשים לאחר גיל המעבר, האסטרוגנים נוצרים בעיקר בעזרת אנזים ארומטאז הממיר את אנדרוגנים הקשורים בתוך בלוטות האדרנל (בעיקר טסטוסטרון עם androstenedione) כדי אסטרדיול עם אסטרון.

אינדיקציות נקסזולה

הוא משמש לפתולוגיות כאלה:

• בשלבים המוקדמים של קרצינומה של השד, אשר לתאים יש קצות הקשורות להורמון (כקורס אדג'ובנטי בזמן גיל המעבר);
• בשלבים המוקדמים של סרטן השד לאחר גיל המעבר (לאחר סיום מחזור adjuvant רגיל באמצעות טמוקסיפן במשך 5 שנים);
• סוגי תלויי הורמונים של קרצינומה בשד (נפוץ) לאחר גיל המעבר (טיפול בשורה הראשונה);
• סוג תלויי הורמון של סרטן השד של צורה נפוצה (עם באופן מלאכותי או באופן טבעי לאחר גיל המעבר) אצל נשים אשר טופלו בעבר באנטי-אסטרוגן.

טופס שחרור

שחרור התרופות מיושם בטבליות - 10 חלקים בתוך צלחת התא. בתוך התיבה 3 רשומות כאלה.

פרמקודינמיקה

שימוש יומי של letrozole בנשים לאחר גיל המעבר במינון של 0.1-5 מ"ג ליום גורם לירידה בערכים estrone עם אסטרדיול ו estrone גופרתי בתוך פלזמה בדם על ידי 75-95% מהערכים הראשוניים. רמה נמוכה של אסטרוגן נשמרת במהלך הטיפול בכל החולים.

אם לאישה יש נויפלסמה תלויה באסטרוגן של טבע ממאיר באזור השד (במהלך גיל המעבר), התרופה, המפחיתה את האסטרוגן המפריד ומעכבת את קשירתם ברקמות הגידול, גורמת לרגרסיה של הניאופלזמה (23% מהמקרים), וכן לירידה במספר ההישנות מוות לאחר ספציפיות גבוהה לגבי ארומטאז, התרופה אינה מפרה את הכריכה של הורמונים סטרואידים בתוך בלוטות האדרנל.

Letrozole ניתן להשתמש עבור postmenopausal בהעדר השפעה על השימוש טמוקסיפן.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

Letrozole נספג במלואו במהירות גבוהה בתוך דרכי העיכול. לאחר אכילה על קיבה ריקה, ערכי CMX לאחר 60 דקות שווים ל - 129 ± 20.3 nmol / l, ואם הם מוצגים לאחר שעתיים מרגע נטילת המזון, LS Smax הוא 98.7 ± 18.6 nmol / l. שינויים בערכים של AUC לא מסומנים, שבגללם ניתן להשתמש בתרופה ללא התייחסות לצריכת מזון. ציוני הזמינות הביולוגית הם 99.9%.

תהליכי הפצה.

סינתזת חלבון אינטלסמה שווה ל -60% (קשורה בעיקר לאלבומין - ב -55%). מדד letrozole בתוך אריתרוציטים הוא 80% של ערכי פלזמה.

רמת נפח ההפצה לכאורה לאחר קבלת מחווני Vss הוא 1.87 l / kg. עם שימוש יומי של חלק של 2.5 מ"ג, שיווי משקל יציב ערכים נצפים לאחר 0.5-1.5 חודשים. מדדי שיווי המשקל שהשתנו בתוך הפלסמה הם כמעט כולם מעל הרמה לאחר מתן מינון של 1 מ"ג (2.5 מ"ג), כמו גם פי 1.5-2 מהסימן המחושב - זה מצביע על אי-ליניאריות מסוימת של התרופה בעת שימוש במינון של 2.5 מ"ג. הקבלה ארוכה אינה מובילה לצבירה של סמים.

חילופי תהליכים והפרשה.

תהליכים מטבוליים הם הבינו בעיקר בתוך הכבד בעזרת האימונזימים hemoprotein P450 ZA4, כמו גם 2A6 עם היווצרות נגזרת carbinol כי אין השפעה רפואית.

התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות בצורה של מרכיבים מטבוליים, ובנוסף דרך המעיים. המונח מחצית החיים הוא 48 שעות. החומר יכול להיות מופרש מן הפלזמה על ידי המודיאליזה.

מינון וניהול

Nexazol יש לקחת בעל פה - 1 טבליה (2.5 מ"ג) 1 פעם ביום.

כסוכן עבור הליכים אדג'ובנט, התרופה שימשה לתקופה של 5 שנים. אם לחולה יש סימפטומים של התקדמות הפתולוגיה, התרופה מתבטלת.

[1]

השתמש נקסזולה במהלך ההריון

Nexazol אינו משמש במהלך ההריון או breastfeeding, וכן במהלך premenopause.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• אי סובלנות חמורה הקשורה לאלמנטים של התרופה;
• אינדיקטורים האנדוקריניים התואמים את תקופת הרבייה;
• גיל מעבר.

תופעות לוואי נקסזולה

בין תופעות הלוואי:

• נתוני הבדיקה: עלייה במשקל הוא ציין לעתים קרובות. לפעמים מתרחשת ירידה במשקל;
• נגעים המשפיעים על העבודה של מערכת הלב וכלי הדם: לפעמים יש אנגינה או טכיקרדיה, ובנוסף, thromboembolism, HF עם thrombophlebitis (עמוק או שטחיים veins) או אוטם שריר הלב עם דפיקות ועלייה בלחץ הדם ערכים. לעיתים נדירות, תסחיף ריאתי, פקקת עורקים או אוטם מוחי;
• הפרעות המשפיעות על לימפה ודם: לפעמים לוקופניה מתפתחת;
• בעיות עם העבודה של האסיפה הלאומית: סחרחורת או כאבי ראש הם ציינו לעתים קרובות. לפעמים יש הפרעה של זרימת הדם במוח בשלב פעיל, נמנום, זיכרון, טעם או הפרעות רגישות (כולל hypesthesia ו paresthesia) ונדודי שינה;
• ליקוי ראייה: לפעמים יש ליקוי ראייה, גירוי בעיניים או קטרקט;
• סימנים הקשורים לאברי המדיאסטינום ולחצם, וכן למערכת הנשימה: לפעמים יש שיעול או קוצר נשימה;
• נגעים בדרכי העיכול: לעיתים קרובות מקיאים, שלשולים, בחילה, עצירות או הפרעות בעיכול. לפעמים stomatitis, כאבי בטן xerostomia לפתח;
• הפרעות בהשתנה: לפעמים יש עלייה בשתן;
• הפרעות הקשורות האפידרמיס ואת השכבה תת עורית: בעיקר מפתחת הזעת יתר. לעתים קרובות יש פריחות (maculopapular, שלפוחיתית, erythematous או פסוריאזיס) או alopecia. לפעמים יש יובש בעור או גירוד ואורטיקריה;
• בעיות עם העבודה של רקמות חיבור יחד עם מבנה השרירים והשלד: arthralgia בעיקר מופיע. לעתים קרובות, כאב מתפתח המשפיע על העצמות, אוסטאופורוזיס, מיאלגיה, או שברים. דלקת פרקים נצפתה לפעמים;
• הפרעות תזונתיים ומטבוליות: התיאבון גדל לעתים קרובות, hypercholesterolemia או אנורקסיה מתפתח. לפעמים בצורת מערכתית;
• זיהום: לפעמים מופיע זיהום;
• גידולים של אופי לא מזוהה, ממאיר או שפיר (כולל פוליפים וציסטות): לפעמים מתפתח כאב באתר הניאופלסמה;
• הפרעות כלליות: בעיקר עייפות חמורה (גם אסתניה) או שטיפות. לעתים קרובות יש חולשה או נפיחות היקפית. לפעמים מתפתח ריר יבש, ממברנות, היפרפרמיה או צמא;
• תפקוד לקוי של הפטובילירי: לפעמים יש עלייה בפעילות האנזימים תוך-רחמיים;
• נגעים הקשורים בלוטות החלב ופעילות הרבייה: לפעמים הפרשות בנרתיק או דימום מתרחשת, רוך חזה או יובש בנרתיק הוא ציין;
• הפרעות נפשיות: דיכאון מתפתח לעיתים קרובות. לפעמים יש עצבנות, חרדה ועצבנות.

מנת יתר

יש רק נתונים בודדים על שכרות. טיפול מיוחד אינו מבוצע, לבצע רק פעולות סימפטומטיות ותומכות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במבחנה, החומר letrozole מאט את הפעולה של האיזואנזים של המטרופין P450 - 2A6, כמו גם 2C19 (בינוני). למרכיב CYP2A6 אין השפעה משמעותית על תהליכים מטבוליים של תרופות. לכן, יש צורך לשלב בזהירות רבה Nexazol עם חומרים עם אינדקס סמים נמוך, שבו ההפצה נקבעת במידה רבה על ידי אלה isoenzymes.

[2], [3]

תנאי אחסון

Nexazol חייב להישמר במקום סגור לילדים. מחווני טמפרטורה - מקסימום 30 ° צלסיוס

חיי מדף

נקסול מורשה להגיש בקשה לתקופה של 3 שנים ממועד מכירת המוצר הטיפולי.

בקשה לילדים

התרופה אינה משמשת ברפואת ילדים.

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם חומרים Extrasa ו Letroza.