Nexpro

Nexpro - תרופה שמאט את פעילות משאבת הפרוטון. משמש לטיפול ב- GERD או כיב פפטי.

רכיב esomeprazole פועל כמו S-isomer של אומפרזול, אשר מחלישה את הפרשת מיץ קיבה באמצעות מנגנון ספציפי של השפעה טיפולית. התרופה באופן ספציפי מאט את הפעולה של משאבת פרוטון בתוך התא בטנה. יחד עם זאת, R ו- S- איזומרים של החומר omeprazole יש אפקט פרמקודינמי זהה.

אינדיקציות Nexpro

משמש עם הצורות הבאות של GERD:

• דלקת ושט, בעל אופי חמקמק;
• טיפול ארוך טווח כדי למנוע את הסיכוי להישנות;
• חיסול סימני גרד.

מוקצה מקיף, יחד עם תרופות אנטיבקטריאלי, להרוס Helicobacter pylori:

• עם כיב שנגרם על ידי פעילות של הליקובקטר פילורי המשפיעים על התריסריון;
• מניעת התפתחות הישנות של כיבים פפטיים אצל אנשים עם כיבים הקשורים H. Pylori.

טיפול לכיבים הקשורים לשימוש ממושך ב- NSAIDs. זה משמש גם כדי למנוע את הופעת ulcers של מערכת העיכול אצל אנשים בסיכון של נטילת NSAIDs.

מונה למניעת הישנות של דימום בכיבים באזור של מערכת העיכול הקשורים לשימוש של esomeprazole בצורה של נוזל עירוי.

הוא משמש לטיפול בגסטרינומות.

[1]

טופס שחרור

שחרור האלמנט הטיפולי הוא בטבליות - 7 או 10 חתיכות בתוך צלחת התא. בתוך הקופסה שתי רשומות כאלה.

[2]

פרמקודינמיקה

לאחר ריכוז, esomeprazole הופכת לצורה הפעילה שלה בתוך אבקה להפריש של תא בטנה, אשר יש סביבה חומציות גבוהה. שם, זה מאט את הפעילות של האנזים H ⁺ K ⁺ -ATPase - משאבת חומצה, ובמקביל מעכב inhibits מגורה כמו גם הפרשה בסיסית של חומצה.

במהלך השימוש בחומרים אנטי מפרישים, רמת הפלסמה של גסטרין עולה - כתגובה להיחלשות הפרשת החומצה.

הגידול במספר תאי ה- ECL, שנצפה בחולים בודדים עם שימוש ממושך ב- esomeprazole, עשוי להיות קשור לעלייה בערכי הפלסמה של גסטרין.

יש מידע על עלייה בתדירות של פיתוח של קיבה gastric cysts במקרה של ניהול ממושך של antisecory סוכנים. תסמינים אלה הפיכים ושפירים והם תגובה פיזיולוגית לעכבות ממושכות של תהליכי שחרור חומצה.

היחלשות הפרשת מיץ הקיבה עם הכנסת כל תרופה המאטה את פעולת המשאבה פרוטון מגדילה את מספר החיידקים הראשונים שבתוך הבטן. טיפול בתרופות מהקבוצה הנ"ל עלול לגרום לעלייה בסיכון לפתח זיהום במערכת העיכול, הקשור, למשל, עם קמפילובקטרקט או סלמונלה.

[3], [4]

פרמקוקינטיקה

אסומפרזול חשוף לחומצה. טבליות היכרות עם ציפוי אנטרי. המרה עם היווצרות של R-isomer במהלך בתהליכים vivo הוא די משמעותי.

הקליטה של esomeprazole מתבצעת במהירות גבוהה, להגיע ערכי פלזמה של Cmax לאחר 1-2 שעות מרגע כניסתה של התרופה. האינדיקטור של הזמינות הביולוגית עם הכנסת חלק של 1 מ"ג 40 מ"ג שווה 64%, ועם ניהול חוזר זה עולה פעם ביום ל -89%. כאשר לוקחים 20 מ"ג של תרופות, נתונים אלה הם 50% ו - 68%, בהתאמה.

נפח שיווי המשקל של המתנדבים הוא 0.22 l / kg. סינתזה של esomeprazole עם חלבון intraplasma - 97%.

צריכת המזון מחלישה ומעכבת את הספיגה של אסומפראזול, מבלי להשפיע על יעילותה כנגד חומציות הקיבה.

Esomeprazole מעורב באופן מלא בתהליכים מטבוליים, שבוצעו בעזרתו של hemoprotein P450 (CYP). מטבוליזם בסמים מתממש בעיקר בעזרת פולימורפי 2С19, אשר תורם להיווצרות של esmeprazole desmethyl ו hydroxymetabolites. שאריות הוא metabolized עם השתתפות של איזונזימים ספציפיים אחרים, CYPRA4. אלמנט זה מסייע ליצור את הרכיב המטבולי העיקרי בתוך פלסמה בדם - esomeprazole sulfone.

סך הערכים של פינוי אינטרפלאסמה הוא כ 17 ליטר לשעה עם הכנסת חלק אחד, כמו גם כ 9 ליטר לשעה במקרה של שימוש חוזר. המונח מחצית החיים הוא כ 1.3 שעות עם שימוש חוזר של מנה 1 לקפל ליום.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של esomeprazole נחקרו באמצעות מינון של 40 מ"ג פעמיים ביום. אינדיקטורים של עלייה AUC פלזמה במקרה של שימוש חוזר Nexpro. גידול כזה תלוי בגודל של החלק גורם לעלייה ברמת AUC פרופורציונלי למינון במהלך ניהול חוזר. תלות כזו בפרק הזמן ובגודל המינון מוסברת על ידי היחלשות המעבר האינרהפאתי הראשון והסילוק הכולל עקב דיכוי פעולת האנזים 2С19 על ידי esomeprazole או sulfmetabolite.

התרופה מופרשת לחלוטין מהפלסמה בין הכנסת המינונים שלה. עם שימוש פי 1 ליום, התרופה אינה מצטברת.

האלמנטים המטבוליים העיקריים של התרופה אינם משפיעים על הפרשת מיץ קיבה. כ 80% של חלק ingested של התרופה מופרש בצורה של רכיבים מטבוליים, והשאר הוא מופרש. פחות מ 1% של החומר ללא שינוי נרשם בתוך השתן.

[5]

מינון וניהול

יש לבלוע את הטבליות בשלמות, מבלי למחוץ או ללעוס, תוך כדי לחיצה על המים הרגילים.

אנשים שיש להם תפקוד בליעה לקוי יכול להמיס את התרופה נוזלים לא מוגזים (0.1 l). אסור להשתמש בנוזלים מלבד מים, כי הם יכולים להרוס את הקליפה האנטרית של הלוח. כדי להמיס, אתה צריך לנער את הנוזל בכוס. תערובת שהתקבל צריך להיות שיכור בתוך חצי שעה לאחר הפירוק. לאחר מכן, הם שופכים עוד קצת מים לתוך הזכוכית על ידי שטיפת הקירות שלה ואז לשתות. Microgranules נוצרו במהלך המסה לא יכול להיות מרוסק או לעס.

כמו כן, אנשים שיש להם בעיות עם בליעה, התרופה יכולה להיות מנוהל באמצעות צינור nasogastric - הטבליה היא גם מראש מומס נוזלים לא מוגזים (0.5 כוסות).

השתמש עם GERD.

במקרה של refophux esophagitis, אשר יש אופי מחוספס: השימוש של 40 מ"ג פעם ביום עבור החודש הראשון. אנשים עם סימני מחלה לאחר פרק זמן מסוים עשויים לקבל עוד חודש של טיפול.

טיפול ממושך עבור הישנות אצל אנשים עם esophagitis נרפא: 1-זמן השימוש של 20 מ"ג של תרופות ביום.

טיפול בסימנים של GERD: מינון חד פעמי של 20 מ"ג סמים ליום (לאנשים ללא דלקת בוושט). בהעדר תוצאה לאחר החודש הראשון של הטיפול, יש לבדוק את המטופל. אם הסימפטומים של המחלה בוטלו, הניטור הבא מתבצע עם צריכת 20 מ"ג 1 ליום.

שילוב עם חומרים אנטיבקטריאליים להרוג H.pylori.

עבור כיבים המשפיעים על התריסריון שנגרם על ידי פעילות הליקובקטר פילורי, כמו גם כדי למנוע הישנות של כיבים פפטיים הקשורים עם H. Pylori: 20 מ"ג של התרופה ניתנת עם 0.5 גרם של Clarithromycin ו 1000 מ"ג של אמוקסיצילין 2 פעמים ביום במהלך התקופה 7 ימים.

מניעה וטיפול של כיבים הקשורים עם ניהול ממושך של NSAIDs.

במקרה של כיבים קיבה המופיעים כתוצאה של טיפול עם NSAIDs, 20 מ"ג Nexpro מנוהלים פעם ביום. הטיפול נמשך 1-2 חודשים.

כדי למנוע כיבים בדרכי העיכול, אנשים בקטגוריה הסיכון הם prescribed 1 מנה יומית של 20 מ"ג של סמים ליום.

מניעת הישנות דימום ב כיבים במערכת העיכול לאחר השימוש esomeprazole נוזל הזרקה.

במהלך החודש הראשון, 40 מ"ג של החומר ניתנת פעם ביום. לפני הקורס, הטיפול מתבצע במטרה לעכב את החומציות (הכנסת נוזל עירוי של אסומפראזול).

טיפול במקרה של גסטרינומה.

בדרך כלל, 40 מ"ג של התרופה הוא prescribed 2 פעמים ביום. החלק נבחר בנפרד, ומשך המחזור תלוי באינדיקציות הקליניות. בחלק העיקרי של הטיפול, המחלה יכולה להיות נשלטת על ידי יישום 0.08-0.16 גרם של החומר ליום. אם אתה עולה על המינון היומי של 80 מ"ג, הוא מחולק 2 משתמש.

בעיות בעבודת הכבד.

אנשים עם הפרעות קשות יכולים להשתמש לא יותר מ 20 מ"ג של תרופות ליום.

השתמש Nexpro במהלך ההריון

מידע על הקבלה Nexpro במהלך ההריון מוגבל. מחקרים לא גילו השפעה שלילית מתווכת או ישירה על העובר. במהלך תקופה זו, את התרופות היא prescribed בזהירות רבה.

אין מידע באשר לשאלה האם ניתן להפריש אסומפראזול בחלב האדם. ניהול תרופות במהלך ההנקה לא נחקרה, ולכן במהלך תקופה זו זה לא יכול לשמש.

[6]

התוויות נגד

זה contreindicated להיות prescribed עבור חוסר סובלנות חמורה הקשורים esomeprazole, בנגיזידזול נגזרים, או אלמנטים אחרים של סמים. לא ניתן להשתמש בשילוב עם nelfinavir או atazanavir.

תופעות לוואי Nexpro

הסימנים העיקריים הם:

• הפרעות של תהליכים hematopoietic: thrombocyto-, leuko או pancytopenia, כמו גם agranulocytosis;
• ביטויי חיסון: תסמינים של חוסר סובלנות, כולל אנגיואדמה, חום ואנפילקסיס או תסמינים אנפילקטיים;
• הפרעות מטבוליות: hypomagnesemia או natriemia, כמו גם בצקת היקפית. בשלב החמור של hypomagnesemia, hypocalcemia עלול להתפתח;
• בעיות נפשיות: תוקפנות, נדודי שינה, בלבול, הזיות, דיכאון ותסיסה;
• הסימפטומים הקשורים NA: paresthesia, הפרעת הטעם, כאבי ראש, נמנום וחולשה;
• הפרעות ראייה: ליקוי ראייה;
• הפרעה מבוך: סחרחורת;
• נגעים הקשורים למערכת הנשימה: עווית הסימפונות;
• תופעות הלוואי המשפיעות על תפקוד מערכת העיכול: הקאות, כאבי בטן ודלקת קנדידאזיס המשפיעים על מערכת העיכול, עצירות, וכן בחילה, יובש בפה, שלשולים, גזים, סטומטיטיס ודלקת קוליטיס מיקרוסקופית;
• בעיות הקשורות למערכת הכבד: כשל בכבד, הפטיטיס (מלווה בצהבת או לא), עלייה באנזימי הכבד ואנספלופתיה אצל אנשים הסובלים מהפרעות בכבד;
• נגעים של השכבה התת עורית ואת האפידרמיס: פריחה, photensitization, דרמטיטיס, SJS, pruritus, אריתמה multiforme, אורטיקריה, עשרה ו alopecia;
• הפרעות שריר-שלד: מיאלגיה או ארתרלגיה, כמו גם חולשת שרירים;
• השתן והליקוי הכליתי: דבשת tubulointerstitial;
• בעיות עם תפקוד הרבייה: גינקומסטיה;
• סימנים סיסטמיים: הזעת יתר או חולשה.

[7], [8]

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל על הרעלת סמים. עם הקדמה של 0.28 גרם של התרופה יש חולשה סימנים הקשורים במערכת העיכול. זריקה אחת של חלק של 80 מ"ג אינו גורם המראה של הפרות חמורות.

ל- Nexpro אין נוגדן. רוב esomeprazole הוא מסונתז עם חלבון הדם, ולכן התרופה אינה מגיבה לדיאליזה. פעולות סימפטומטיות מבוצעות.

[9], [10]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההשפעות של esomeprazole ביחס פרמקוקינטיקה של תרופות אחרות.

בשל ירידה של pH קיבה לאחר מתן esomeprazole, ניתן להגדיל או להקטין את הספיגה של תרופות אשר הקליטה קשורה עם אינדיקטורים חומציות.

לדוגמה, יש היחלשות של ספיגת תרופות כגון itraconazole עם ketoconazole ו erlotinib. אבל הקליטה של digoxin עם הקדמה של אספירין או esomeprazole, להיפך, עולה. הכנסת 20 מ"ג של אומפרזול ליום, כמו גם דיגוקסין, במתנדבים הובילה לעלייה ברמת הזמינות הביולוגית של 10% (גם ב -2 מתוך תריסר אנשים, המדד עלה ב -30%).

Esomeprazole מאט את הפעולה של האנזים 2C19, המהווה את המשתתף העיקרי בתהליכים המטבוליים שלה. בגלל זה, המבוא של תרופות בשילוב עם חומרים חילוף החומרים שלהם באמצעות 2ї19 (ביניהם phenytoin עם diazepam, imipramine ו citalopram עם clomipramine), יכול להגדיל את מדד הפלזמה שלהם, אשר דורש ירידה במינון שלהם. גורם זה יש לקחת בחשבון בעת שימוש esomeprazole.

השילוב של esomeprazole (30 מ"ג) עם diazepam גורם לירידה של 45% ברמה של CYP2C19 אישור עבור diazepam המצע.

השימוש של 40 מ"ג של תרופות יחד עם phenytoin גורם לעלייה בפלסמה פרמטרים של האחרון על ידי 13% אצל אנשים עם אפילפסיה. יש צורך לפקח על אינדיקטורים אלה במינוי או סיום השימוש של esomeprazole.

זה נדרש כדי לשלוט על רמת INR בהתחלה, כמו גם בסוף הקורס בשילוב עם warfarin או נגזרות קוומרין אחרים.

השילוב של 40 מ"ג של התרופה עם cisapride גרם לעלייה של 32% בערכים של AUC, ובנוסף, המונח מחצית החיים היה ארוך יותר ב -31%; עם זאת, עלייה משמעותית במדדי הפלזמה Cmax ב cisapride לא נצפתה. עלייה מתונה במרווח QT נצפתה עם יישום נפרד של cisapride, אך ההמשך שלה לאחר מכן לא התרחשה בשילוב עם esomeprazole.

שילוב עם התרופה מוביל לעלייה אינדיקטורים בסרום של tacrolimus.

ישנן עדויות לעלייה בערכי הדם של מתוטרקסאט ביחידים במקרה של שילוב עם סוכנים כי להאט את הפעולה של המשאבה פרוטון. אם יש צורך להשתמש כמויות גדולות של methotrexate, יש צורך לשקול את האפשרות של הפסקה זמנית של Nexpro.

עם ההקדמה של תרופות אנטירטרוויראליות בודדות (בין אלה nelfinavir עם atazanavir) ירידה בערכים בסרום של האחרון. בגלל זה, התרופה אינה משמשת בשילוב עם חומרים מרפא לעיל.

ההשפעה של תרופות אחרות על תכונות pharmacokinetic של esomeprazole.

תהליכי החליפין של esomeprazole מיושמות עם השתתפות של רכיבים 2С19, כמו גם CYRZA4. ניהול התרופה יחד עם קליתרומיצין, אשר מאט את הפעולה של CYPRA4 (במינון של 0.5 גרם 2 פעמים ביום), הכפיל את רמת החשיפה לאסומפראזול.

השילוב של התרופה והמעכב המורכב של האלמנטים 2C19 ו- CYPRA4 (לדוגמה, voriconazole) מוביל לעלייה של יותר מפי שניים באינדיקטורים לחשיפה לסמים.

בנוסף, voriconazole גורם לעלייה של 280% בערכים AUCτ של התרופה.

אצל אנשים עם הפרעות חמורות של תפקודי כבד עם שימוש ממושך של התרופה, יש צורך לשקול את האפשרות של שינוי המינון שלה.

תרופות המפעילות את הפעילות של CYP2C19 ו- CYP3A4, או שניהם אנזימים (כגון סנט או ג 'ון של wort או rifampicin), יכול להפחית את הערכים בסרום של esomeprazole, להגדיל את שיעור תהליכים מטבוליים שלה.

[11]

תנאי אחסון

Nexpro חייב להישמר במקום סגור עבור ילדים קטנים. סימני טמפרטורה - לא מעל הגבול של 25 ° C.

[12]

חיי מדף

ניתן ליישם את Nexpro תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר הפרמצבטי.

[13]

בקשה לילדים

אין נתונים על השימוש בתרופה באנשים מתחת לגיל 12, ולכן קבוצה זו אינה נקבעת.

[14], [15],

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם תרופות Despazol, Esomealox, Ezoxium עם Esomer, וגם זרזים, Esonex, Ezolong עם Nexium ו Esosol עם Ezoks. בנוסף, פמוזאר, Esomeprazole, Emanera ו עזר עם Esomaps.

[16]