נלוקסון

נלוקסון הוא אנטגוניסט נרקוטי שאין לו השפעות דמויות מורפין.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות נלוקסון

הוא מיועד בעיקר לטיפול בהרעלה חריפה באמצעות משככי כאבים אופיואידים. בנוסף, ניתן להשתמש בו במקרה של אדם המפתח תרדמת הנגרמת מאלכוהול, ובמקביל בסוגים שונים של הלם (השפעה כזו קשורה לעובדה שבמקרה של התפתחות סוגים מסוימים של לחץ או הלם, מערכת האופיואידים של גוף האדם מופעלת, ובנוסף לכך, גם לעובדה שנלוקסון יכול לתרום לעלייה בלחץ דם נמוך).

מאחר שההשפעה הרפואית של החומר קצרת מועד, הדבר מגביל את האפשרות להשתמש בו בטיפול בהתמכרות לסמים.

[ 5 ], [ 6 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר כתמיסה להזרקה באמפולות של 1 מ"ל. אריזה אחת מכילה 10 אמפולות.

[ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

התרופה מסייעת במניעה, הפחתה או ביטול השפעות של אגוניסטים נרקוטיים. בנוסף, היא מפחיתה את ההשפעה האופורית והמרגיעה, מגבירה את לחץ הדם ומסייעת בשיקום תפקוד הנשימה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

במקרה של מתן תוך ורידי של התרופה, השפעתה מתחילה כבר ב-2 הדקות הראשונות, ועם הזרקה תת עורית או תוך שרירית - לאחר מספר דקות. משך השפעת התרופה לאחר הזרקה תוך ורידית הוא 20-45 דקות, ולאחר הזרקה תת עורית או תוך שרירית - 2.5-3 שעות.

זמן מחצית החיים הוא כשעה. מטבוליזם מתרחש בכבד וההפרשה מתרחשת דרך הכליות.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

יש לתת את התרופה דרך הווריד (לעשות זאת באיטיות: 2-3 דקות), וכן באופן תת עורי או תוך שרירי.

במקרה של שכרות ממשככי כאבים נרקוטיים, המינון ההתחלתי הוא 0.4 מ"ג. במידת הצורך, יש לתת מינון זה שוב ושוב, תוך שמירה על מרווחים של 3-5 דקות, עד להשבת הנשימה הספונטנית והחולה חוזר להכרה. המינון המקסימלי הוא 10 מ"ג. המינון ההתחלתי לילדים הוא 0.005-0.01 מ"ג/ק"ג.

כדי לזרז את ההחלמה מהרדמה המשמשת בניתוחים, נדרשת זריקה של 0.1-0.2 מ"ג (כ-1.5-3 מק"ג/ק"ג) במרווחים של 2-3 דקות. יש לבצע את ההליך עד להופעת האוורור הריאתי הנדרש והמטופל חוזר להכרה. המינון לילדים הוא זריקה תוך ורידית של 0.001-0.002 מ"ג/ק"ג, ואם זה לא מביא תוצאות, יש לתת מינונים חוזרים של עד 0.1 מ"ג/ק"ג במרווחים של 2 דקות (עד להשבת ההכרה ותחילת נשימה ספונטנית). אם מתן תוך ורידי אינו אפשרי, נדרשת זריקה תת עורית או תוך שרירית. עבור יילודים, המינון ההתחלתי הוא 0.01 מ"ג/ק"ג.

במקרה של דיכוי נשימתי בילודים, אשר התפתח עקב מתן משככי כאבים אופיואידים במהלך הלידה, נדרשת זריקה של 0.1 מ"ג/ק"ג של התרופה (בדרך תוך ורידית, תוך שרירית או תת עורית). בעתיד, מותר לתת את התרופה תוך שרירית בכמות של 0.2 מ"ג (או 0.06 מ"ג/ק"ג) כאמצעי מניעה.

כדי לאבחן חולה עם התמכרות לאופיואידים, יש לתת 0.8 מ"ג של התרופה דרך הווריד.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

השתמש נלוקסון במהלך ההריון

נשים בהריון אינן רושמות את התרופה. כמו כן, אסור להניק את ילדכם בזמן השימוש בתמיסה.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש בתמיסה הרפואית היא חוסר סבילות לחומר הפעיל שלה.

[ 19 ], [ 20 ]

תופעות לוואי נלוקסון

הכנסת התמיסה עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• איברי חישה, כמו גם מערכת העצבים: התפתחות של עוויתות או רעידות קשות;
• איברי מערכת הלב וכלי הדם, כמו גם תהליכי המוסטאזיס והמטופויזה: התפתחות טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר ודום לב;
• מערכת העיכול: הופעת הקאות, כמו גם בחילות;
• אחרים: התפתחות של הזעת יתר.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נלוקסון מחליש את התכונות נוגדות לחץ דם של קלונידין.

התרופה מחלישה את השפעתם של משככי כאבים אופיואידיים (רשימה זו כוללת תרופות כגון נלבופין, פנטניל, בוטורפנול, וכן פנטזוצין עם רמיפנטניל) ובמקביל מאיצה את התפתחות תסמונת הגמילה אצל המטופל.

התרופה אינה תואמת לתמיסות רפואיות המכילות הידרוסולפטים.

יש לו תאימות פרמצבטית עם תמיסת נתרן כלורי (0.9%), כמו גם דקסטרוז (5%), וגם עם מים סטריליים להזרקה.

[ 28 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התמיסה במקום מוגן מאור שמש והרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 15-25 מעלות צלזיוס.

[ 29 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנלוקסון למשך 4 שנים ממועד שחרור התמיסה הרפואית.

[ 30 ]