נוריספין

נוריספין היא תרופה אנטי-פסיכוטית המכילה את החומר הפעיל ריספרידון.

אינדיקציות נוריספינה

הוא משמש בסוגים שונים של סכיזופרניה (כולל פסיכוזה חדשה, שהיא חריפה באופייה, שלב חריף או כרוני של סכיזופרניה) ובמצבים פסיכוטיים אחרים המלווים בתסמינים פרודוקטיביים עזים (כולל הזיות, מחשבות שווא, תחושות חשד או תוקפנות והפרעות חשיבה) או שליליים (כולל ניכור חברתי ורגשי, רגש עמום ודלדול בדיבור).

מפחית ביטויים רגשיים (תחושות של חרדה או פחד ודיכאון) אצל אנשים עם סכיזופרניה והפרעות סכיזו-אפקטיביות.

משמש בטיפול תחזוקתי ארוך טווח למניעת הישנות בשלב הכרוני של סכיזופרניה (מצבים פסיכוטיים חריפים).

הוא נקבע עבור צורות התנהגותיות של הפרעות אצל אנשים עם דמנציה וסימני תוקפנות (שימוש באלימות פיזית והתפרצויות כעס חזק), הפרעות התנהגות (תסיסה ותחושות חרדה), או במקרים של דומיננטיות של ביטויים פסיכוטיים.

הפרעות התנהגות במצבים בהם התנהגות אנטי-חברתית או תוקפנית הן התסמינים העיקריים של הפתולוגיה.

סילוק תגובות מאניות בהפרעה דו-קוטבית.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות (נפח 0.5, 1, 2 ו-4 מ"ג), 10 יחידות בצלחת, 2 צלחות בקופסה. ניתן לשחרר אותה גם במיכלי פלסטיק - 100 טבליות של 1, 2 או 4 מ"ג.

פרמקודינמיקה

התרופה שייכת לקבוצת התרופות האנטי-פסיכוטיות, והיא נגזרת של בנזיסוקסאזול, אנטגוניסט מונואמינרגי סלקטיבי. יש לה זיקה בולטת לקצוות 5-HT2 של סרוטונין וקצוות D2 של דופמין. בנוסף, היא מסונתזת עם קולטני α1-אדרנרגיים, ובזיקה מעט נמוכה יותר, עם קולטני α2-אדרנרגיים וקצוות H1 של היסטמין. אין לה זיקה לקולטנים כולינרגיים.

כאנטגוניסט חזק מאוד של D2, לריספרידון יש השפעה מדכאת חלשה יותר על הפעילות המוטורית וגם השפעה חלשה משמעותית על תהליכי קטלפסיה (בהשוואה לנוירולפטיקה סטנדרטית). האנטגוניזם המרכזי המאוזן שמפעיל ריספרידון על סרוטונין עם דופמין מפחית את עוצמת הביטויים השליליים האקסטראפירמידליים ומרחיב את ההשפעה הרפואית של התרופה על הסימנים השליליים והרגשיים של סכיזופרניה.

[ 3 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגת הריספרידון מלאה, ללא קשר לצריכת מזון. ערכי Cmax בפלזמה נצפים לאחר 1-2 שעות. הסינתזה עם חלבון תוך-פלזמי (אלבומין, כמו גם גליקופרוטאין חומצי α1) היא 88%.

הוא עובר פיזור מהיר וחודר לרקמות מערכת העצבים המרכזית; מדד נפח הפיזור הוא 1-2 מ"ל/ק"ג. תהליכים מטבוליים תוך-כבדיים הכוללים את האיזואנזים P450IID6 מובילים להיווצרות הרכיב הפעיל 9-הידרוקסיריספרידון, אשר מסונתז עם חלבון ב-77%. באופן חלקי, תהליכים מטבוליים מתפתחים באמצעות N-דה-אלקילציה. ערכי שיווי משקל עבור הרכיב הפעיל נרשמים לאחר 24 שעות, ועבור 9-הידרוקסיריספרידון - לאחר 4-5 ימים.

זמן מחצית החיים של ריספרידון הוא 3 שעות, והרכיב 9-הידרוקסיריספרידון הוא 24 שעות. לאחר 7 ימי שימוש, 70% מהתרופה מופרשת בשתן, ועוד 14% דרך מערכת העיכול. 35-45% מופרשים בצורת רכיבים פעילים.

אצל קשישים או אנשים עם אי ספיקת כליות, עם שימוש חד פעמי בתרופה, נצפות רמות מוגברות בפלזמה והפרשה איטית של ריספרידון.

[ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, 1-2 פעמים ביום.

טיפול בסכיזופרניה: ביום הראשון - 2 מ"ג, ביום השני - 4 מ"ג. בהמשך, המינון נשמר על 4 מ"ג או, במידת הצורך, מותאם באופן אינדיבידואלי למטופל. לעיתים קרובות, נקבעים 4-6 מ"ג של התרופה ליום. יש לקחת בחשבון שכאשר משתמשים בתרופה במינון יומי העולה על 10 מ"ג, אין עלייה ביעילות הטיפולית, אך הסבירות לתסמינים אקסטראפירמידליים עולה.

עבור אנשים עם אי ספיקת כליות או כבד, כמו גם עבור קשישים, הטיפול מתחיל במינון של 0.5 מ"ג 2 פעמים ביום, ולאחר מכן מגדיל אותו בהדרגה ל-1-2 מ"ג 2 פעמים ביום.

הפרעות התנהגות אצל אנשים עם דמנציה: המינון ההתחלתי הוא 0.25 מ"ג, פעמיים ביום; במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ב-0.25 מ"ג פעמיים ביום, אך הדבר מותר לפחות כל יומיים. המינון המקובל הוא 0.5 מ"ג פעמיים ביום, אך חלק מהמטופלים עשויים להזדקק ל-1 מ"ג של החומר פעמיים ביום.

קשור למאניות BAR: המינון ההתחלתי הוא 2 מ"ג ליום בשימוש אחד; במידת הצורך, המינון עולה ב-2 מ"ג ליום, אך הדבר נעשה לפחות כל יומיים. בעיקרון, נקבעת צריכה של 2-6 מ"ג ליום.

הפרעות התנהגות אצל אנשים עם מוגבלות שכלית או עם תגובות הרסניות דומיננטיות: אנשים במשקל של יותר מ-50 ק"ג צריכים להשתמש ב-0.5 מ"ג ליום פעם אחת, ולאחר מכן להגדיל את המינון ב-0.5 מ"ג ליום (כל יומיים), במידת הצורך. אנשים במשקל של פחות מ-50 ק"ג מקבלים בתחילה תרופה חד פעמית של 0.25 מ"ג ליום; ניתן להגדיל את המינון כל יומיים ב-0.25 מ"ג ליום. המינון האופטימלי הוא 0.5 מ"ג של התרופה ליום.

לאחר השגת התוצאה האופטימלית, ניתן להפחית את השימוש בתרופה למנה אחת ביום. המינון היומי המרבי הוא 16 מ"ג.

[ 9 ]

השתמש נוריספינה במהלך ההריון

נוריספין ניתן במהלך ההריון רק במצבים בהם היתרונות של הטיפול גבוהים יותר מהסיכונים לסיבוכים לעובר.

התוויות נגד

התווית נגד לשימוש במקרה של אי סבילות אישית, כמו גם במהלך הנקה.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

תופעות לוואי נוריספינה

תופעות הלוואי כוללות:

• פגיעה בתפקוד מערכת העצבים המרכזית יחד עם איברי החישה: לעיתים קרובות מתרחשים תסיסה, כאבי ראש, נדודי שינה וחרדה. לעיתים עלולים להופיע סחרחורת, עייפות או נמנום, חדות ראייה והפרעות ריכוז. לעיתים מתרחשים תסמינים חוץ-פירמידליים (נוקשות, אקתזיה, רעד עם ברדיקינזיה, ריור יתר ודיסטוניה חריפה), בשלב מאוחר עשויים להופיע הפרעות תרמו-רגולציה, התקפים, תסמונת NMS ודיסקינזיה;
• הפרעות עיכול: בעיות עיכול, הקאות, כאבי בטן, בחילות, עצירות ועלייה ברמות אנזימי כבד;
• בעיות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הדם: לעיתים נצפות טכיקרדיה רפלקסית, היפרוולמיה, קריסה אורתוסטטית, ירידה מסוימת ברמת טסיות הדם או נויטרופילים ושבץ מוחי (אצל קשישים עם גורמים סיכוניים);
• הפרעות המשפיעות על המערכת האנדוקרינית: גינקומסטיה, אמנוריאה עם גלקטוריאה, עלייה במשקל והפרעות במחזור החודשי. לעיתים, סוכרת מחמירה או מתפתחת היפרגליקמיה;
• נגעים במערכת הרבייה: לעיתים מופיעות בעיות בשפיכה, זקפה ואורגזמה, כמו גם פריאפיזם;
• תסמיני אלרגיה: לעיתים נצפתה בצקת קווינקה, נזלת ופריחות על האפידרמיס;
• אחרים: לעיתים מתרחשת דליפת שתן.

מנת יתר

סימני הרעלה כוללים: התפתחות אפקט הרגעה חזק, תחושת נמנום, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה ותסמינים אקסטראפירמידליים. לעיתים נצפות קריאות QT מוגברות באק"ג.

הטיפול כולל הבטחת זרימת אוויר בלתי מופרעת דרך דרכי הנשימה כדי לשמור על אספקת חמצן ואוורור נאותים. כמו כן מבוצעות שטיפת קיבה ומתן חומר משלשל עם פחם פעיל, וערכי א.ק.ג. מנוטרים כדי לזהות הפרעות קצב לב אפשריות. ננקטים גם צעדים סימפטומטיים כדי לתמוך בתפקוד האיברים החיוניים.

אם מתפתחת קריסה וסקולרית וערכי לחץ הדם יורדים, ניתנים עירוי או סימפטומימטיקה. אם מופיעים סימנים אקסטראפירמידליים, נקבעים תרופות אנטיכולינרגיות.

לנוריספין אין אנתרקס. יש צורך במעקב קבוע אחר מצבו של הקורבן עד להיעלמות כל סימני ההרעלה.

[ 10 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב בריספרידון ובחומרים שהם אנטגוניסטים של קצות דופמין מוביל להופעת דיסקינזיה מאוחרת (תנועות קצביות לא רצוניות - בעיקר של הפנים או הלשון), ולכן יש צורך לבטל את מתן כל תרופה אנטי-פסיכוטית.

ריספרידון עשוי להפגין השפעות אנטגוניסטיות על לבודופה.

טריציקלים עם פנוטיאזינים, פלואוקסטין וחוסמי בטא יכולים להעלות את רמות הריספרידון בדם מבלי להשפיע על רמת החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל.

שילוב עם קרבמזפין, כמו גם חומרים אחרים המפעילים אנזימי כבד, מוביל לירידה בפעילות החלק האנטי-פסיכוטי של התרופה בדם. לאחר הפסקת מתן חומרים כאלה, יש צורך לבחון מחדש את מינון נוריספין.

אם נדרשת אפקט הרגעה נוסף, נגזרות בנזודיאזפינים נקבעות יחד עם התרופה.

[ 11 ], [ 12 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את נוריספין במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בנויריספין תוך 24 חודשים ממועד ייצור המוצר.

בקשה לילדים

אין מידע מספיק בנוגע ליעילות ובטיחות התרופה ברפואת ילדים. אין לרשום אותה לאנשים מתחת לגיל 15.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם רילפטיד, ריסט עם ריספקסול, וגם ריספולפט עם ריספרון וארידון עם ריספרטריל.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]