Nebitred

Nonbitrand הוא בחירה שחוסמת את הפעילות של קולטנים β-adrenergic.

אינדיקציות Nebitrenda

הוא משמש לטיפול יתר לחץ דם ראשוני, וכן כתרופה נוספת עם תרופות סטנדרטיות עבור CHF בקשישים (מעל גיל 70). 

טופס שחרור

השחרור נעשה טבליות ארוז 7 חתיכות בתוך צלחת שלפוחית (החבילה מכילה 4 צלחות כאלה). גם בצלחת שלפוחית יכול להכיל 10 טבליות - אלה צלחות בתיבה 3 חתיכות.

פרמקודינמיקה

Nebivolol - A racemate חומר, אננטיומר 2 הכולל: SRRR סוג nebivolol (D-nebivolol) ו RSSS סוג nebivolol (L-nebivolol). בו הם משולבים תכונות טיפוליות כגון: D-אננטיומר יש פעילות β1-adrenoceptor חסימה תחרותית סלקטיבית, ו- L-אננטיומר יש השפעה מתונה vasorelaxant שמספקת את האינטראקציה מטבולית עם L-arginine החומר / NO.

לאחר שימוש חד פעמי בסמים וחוזרים על עצמם, מדד ה- HR יורד עם עומסים ובמצב רגוע (אצל אנשים עם לחץ דם נורמלי ועם אנשים עם ערכים גבוהים).

ההשפעה היפוטנסיבית של התרופה ממשיכה להתעקש עם טיפול ממושך. מנות מרפא לא לגרום להתפתחות של אנטגוניזם α-adrenergic. עם טיפול קצר וממושך אצל אנשים עם מדדי BP גבוהים, התנגדות מערכתית וסקולרית נחלשת. למרות קצב הלב פוחת, הנחתה של תפוקת הלב במצב רגוע או עומס מוגבל, בשל עלייה בנפח ההשפעה.

מהי המשמעות הקלינית של ההבדלים ההמודינמיים בהשוואה למדדים בעת שימוש בתרופות אחרות החוסמות קולטנים β-adrenergic לא נחקרה מספיק עד כה. אצל אנשים עם לחץ דם מוגבר, התרופה משפרת את התגובה הווסקולארית להשפעת האצטילכולין, המתרחשת באמצעות חד תחמוצת החנקן. אצל אנשים עם בעיות בעבודה האנדותל, תגובה זו נחלשת.

בעת שימוש Nebitrenda כחומר נוסף על טיפול סטנדרטי עם הנחתת CHF של מקטע פליטה של חדר שמאל (או בלעדיו) מאוד להאריך את אשפוז התרחשות חיים או מוות בשל CAS מחלה.

אנשים שלקחו את התרופה היו ירידה בשכיחות של מקרי מוות פתאומי.

פרמקוקינטיקה

כאשר מנוהל בעל פה, ספיגת של אננטיומרים של nebivolol מתרחשת בקצב גבוה. צריכת המזון אין כל השפעה על הקליטה, מה שמאפשר ליישם את התרופה מבלי להיות קשורה למזון.

תהליכי חילופי התרופה מתרחשים בתוך הכבד; במקביל hydroxymetabolites בעלי פעילות רפואית נוצרים. ערכים של זמינות ביולוגית של nebivolol ingested בממוצע הם 12% אצל אנשים עם שיעור גבוה של תהליכים מטבוליים כמעט שיעור מלא אצל אנשים עם שיעורי נמוך. בהתחשב בהבדל במהירות של תהליכים אלה, יש צורך לבחור חלק מהתרופה בהתחשב במאפיינים האישיים של המטופל (אנשים עם שיעור מטבולי נמוך יותר צריך להיות מוקצה מינונים נמוכים).

אצל אנשים עם שיעור מטבולי גבוה, מחצית החיים של אננטיומרים היא בממוצע 10 שעות, ובאנשים עם קצב איטי זה שיעור גבוה יותר (3-5 פעמים). ערכי פלסמה, הנמצאים בטווח של 1-30 מ"ג של החומר, הם פרופורציונליים לגודל המינון.

לאחר 7 ימים מרגע נטילת הסמים, החומר מופרש (עם שתן - 38%, ועם צואה - 48%). במצב ללא שינוי עם nebivolol שתן מופרש רק פחות מ 0.5% של החלק.

שיווי משקל ערכים פלזמה של החומר הפעיל ברוב החולים (עם שיעור מטבולי גבוה) הם ציינו לאחר 24 שעות, ואינדיקטורים של מטבוליטים הידרוקסית - לאחר כמה ימים.

אננטיומרים מסונתזים עם חלבונים (בעיקר עם אלבומין). במקרה זה, SRRR-nebivolol מסונתז על ידי 98.1% ו- RSSS-nebivolol - ב -97.9%.

מינון וניהול

השתמש בתרופה דרך הפה, לוקח את הגלולה עם מים פשוטים. קבלת תרופות אינה קשורה לאכילה.

יתר לחץ דם ראשוני.

זה נדרש לקחת 1 Tablet של תרופות (5 מ"ג של חומר) ליום. מומלץ לעשות זאת בעת ובעונה אחת.

אפקט antihypertensive אופטימלי מתפתח לאחר 1-2 שבועות של טיפול, אך במקרים בודדים התוצאה צריכה להיות צפויה במהלך החודש הראשון.

התרופה יכולה לשמש כטיפול יחיד, ובנוסף בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם. יש לזכור כי השפעה נוספת antihypertensive צוין רק בשילוב עם hydrochlorothiazide (חלק 12.5-25 מ"ג).

חולים עם CHF.

טיפול ב- CHF נדרש להתחיל בטיטרציה איטית - עד לקבלת חלק התמיכה המיטבי עבור המטופל. טיפול כזה מסופק עבור אנשים עם CHF ללא פרקים של פיצוי בצורה חריפה במהלך 1.5 החודשים האחרונים. הרופא המטפל צריך להיות בעל ניסיון של טיפול ב- CHF.

אנשים באמצעות תרופות אחרות כדי לשפר קרדיווסקולריות (דיוקסין עם תרופות משתן, מעכבי ACE ואת יריבי אנגיוטנסין סופי 2), יש צורך להרים חלק של התרופה במהלך 14 הימים האחרונים לפני שימוש Nebitrenda.

טיטרציה המינון הראשוני מבוצע על פי התוכנית לשאוג התבוננות במרווחים של 1-2 שבועות, וכן בהתחשב החולה נסבל המינון הזה: 1.25 מ"ג חלקים 1 PM-פעמים ביום, מותר לה להגדיל עד 5 מ"ג של התרופה ליום . יתר על כן, המינון הוא גדל ל 10 מ"ג עם ממשל חד פעמי ליום. המינון המצוין הוא המרבי המותר עבור הממשל ליום.

בשלב הראשוני של טיפול, ועם כל התחזקות במנות, לחולה צריכה להיות לפחות 2 chasa להישאר תחת השליטה של רופא מנוסה - כדי לאשר כי מצבו הקליני שלו הוא יציב (בפרט זה חשוב עבור לחץ דם והפרעות ערך קצב לב הולכה לבבית, ועם עם זה ב potentiating את הסימנים של אי ספיקת לב).

אם נדרש, את המינון כבר קיבל ניתן בהדרגה בהדרגה או חזר אליו שוב.

להגביר סימפטומים של אי ספיקת לב או רגישות יתר ביחס לתרופות על שלב טיטרציה, מנה nebivolol צריך להיות מופחת הראשון או, אם אתה צריך, לבטל לאלתר את הקבלה (אם ישנם גילויים של אי ספיקת לב הקשורים בצקת ריאות חריפה, אינדיקטורים הלחץ דם מופחת בחדות, דמות סימפטומטית ברדיקרדיה פיתח, קרדיוגני הלם או חסימת AV). לעתים קרובות, לטיפול בתרופות CHF יש להשתמש במשך זמן רב.

טיפול עם השימוש בתרופות לא ניתן לעצור פתאום, כי כתוצאה מכך, סימנים של אי ספיקת לב עשוי להיות potentiated. אם יש צורך צורך לבטל את השימוש בסמים, הקטנת החלק בשלבים - כל שבוע הפחתת בחצי.

אנשים עם אי ספיקת כליות.

במשך יום אתה צריך לקחת 2.5 מ"ג של החומר. במידת הצורך, את המינון ליום ניתן להגדיל ל 5 מ"ג.

קשישים (מעל גיל 65).

ראשית אתה צריך להשתמש 2.5 מ"ג של תרופות ביום, ולאחר מכן, אם יש צורך, להגדיל את המינון עד 5 מ"ג. כמו כן, בקשר עם העובדה כי ניסיון של שימוש בסמים אינו מספיק עבור אנשים מעל גיל 75, הטיפול עם קבוצת גיל זו יש צורך בזהירות רבה מאוד תחת פיקוח רפואי.

[2]

השתמש Nebitrenda במהלך ההריון

ההשפעה הטיפולית של nebivolol יכולה לעורר השפעה שלילית על מהלך ההריון, כמו גם על העובר ועל הילוד. בגלל זה, בתקופה זו הוא משמש רק במקרים שבהם היתרונות עבור נשים נוטים יותר מאשר את המראה של סיבוכים בעובר. 

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות ביחס אלמנט פעיל של התרופה או רכיבים אחרים;
• חוסר פעילות של הכבד או הפרעה בתפקוד הכבד;
• פוכרומוציטומה לא מאובנת;
• אי ספיקת לב בשלב החריף, כמו גם זעזוע הקרדיוגני או פרקים עם התפתחות של פירוק, שבו יש צורך להציג אלמנטים פעילים בעלי השפעה איזוטרופית חיובית;
• SSSU (זה כולל גם המצור על הטבע sinouauric) ו AV המצור של 2-3 תואר (לא קוצב לב);
• עוויתות הסימפונות או אסטמה, זמין בהיסטוריה;
• חומצה, בעלת אופי מטבולי;
• ברדיקרדיה (לפני תחילת הטיפול, ערכי קצב הלב הם <60 פעימות / דקה);
• לחץ דם נמוך (לחץ דם סיסטולי הוא מתחת ל -90 מ"מ כספית), וכן הפרעות בזרימת הדם ההיקפית במידה חמורה.

תופעות לוואי Nebitrenda

תופעות לוואי המתרחשות אצל אנשים עם יתר לחץ דם ראשוני:

• הפרעות נפשיות: לפעמים דיכאון מתפתח או סיוטים מופיעים;
• הפרעות של הפונקציה NA: לעתים קרובות יש paresthesias, סחרחורת וכאבי ראש. התעלפות יחידה מתרחשת;
• בעיות באיברים חזותיים: לעיתים מופיעות הפרעות ראייה;
• נגעים המשפיעים על מערכת הנשימה: לעיתים קרובות מופיעה קוצר נשימה. לפעמים עוויתות של ברונכי להתעורר;
• הפרעות בפעילות העיכול: לעיתים קרובות יש בחילה, עצירות או שלשולים. לפעמים, הקאות, דיספפסיה או נפיחות מתפתחת;
• סימפטומים על האפידרמיס והרקמות התת-עוריות: לפעמים יש התפרצויות של הטבע או הגירוד. יש החמרה של פסוריאזיס;
• הפרעות בעבודה של CCC: לפעמים לפתח אי ספיקת לב, אטיולוגיה, הורדת רמת AD, עיכוב של מוליכות AV או AV-blockade, כמו גם cludication לסירוגין;
• ביטויים מערכתיים: לעתים קרובות יש נפיחות ועייפות מוגברת;
• נגעים החיסונית: עלול לפתח חוסר סובלנות או בצקת Quincke;
• הפרות של תפקוד של אברי הרבייה בלוטות החלב: לפעמים יש אימפוטנציה.

כמו כן, קיימת עדות להתפתחות של הפרעות עוררו ידי חוסמי-ביתא מסוימים: פסיכוזה עם הזיות, כיחלון בקצות הגפיים, תחושה של בלבול, מחלת ריינו, נזק הרעילות של רירית העין (בדומה לפעולה של practolol) ו רירי עין יבשה.

הפרעות המתרחשות אצל אנשים עם CHF.

לרוב עם השימוש של Nebitendra, היה מראה של סחרחורת או התפתחות של ברדיקרדיה.

יש גם תסמינים שליליים (אשר עשויים להיות קשורים לשימוש בסמים), אשר נחשבים הנפוצים ביותר במהלך הטיפול במהלך CHF:

• סימני אי ספיקת לב;
• קריסה אורתוסטטית;
• סגר AV, בעל תואר ראשון;
• נפיחות ברגליים;
• תגובה אלרגית לתרופה.

[1]

מנת יתר

במקרה של שכרות עם β-adrenoblockers, יש עווית של ברונכי, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב חלקית וירידה ברמת לחץ הדם.

כדי לטפל בהפרעה, תחילה עליך לשטוף את הבטן, ולאחר מכן למנות את הנמען לקחת משלשלים עם פחם פעיל. בנוסף, הוא נדרש לעקוב אחר ערכי הסוכר בדם. במידת הצורך, טיפול אינטנסיבי מבוצע בבית החולים: עם התפתחות של vagotonia משופרת או bradycardia, אטרופין מנוהל, ובמצב ההלם או ערכים מופחתים של לחץ דם, catecholamines עם תחליפי פלזמה משמשים.

פיתוח של אפקט חוסם-β ניתן לעצור על ידי ממשל של הידרוכלוריד isoprenaline במהירות נמוכה (מתחיל מ חלקים של 5 גר '/ דק') או dobutamine (מתחיל מ חלקים של 2.5 גרם / דקה) עד לתוצאה רצויה.

אם אין תוצאה לאחר שימוש באמצעים לעיל, גלוקגון צריך להיות מיושם במינון של 50-100 מיקרוגרם / ק"ג. לאחר מכן, אם יש צורך, הזריקה חוזרת במשך 60 דקות, וגם לבצע את עירוי של החומר במינון של 70 מיקרוגרם / ק"ג / שעה.

במצבים קיצוניים, אוורור ריאתי מלאכותי מתבצע וקוצב לב מחובר.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב Nebitrend עם sultopride, כמו גם floktaphenin.

כמו כן בין שילובים אסורים של התרופה עם הסדרה הראשונה antiarrhythmic (בין אלה quinidine, לידוקאין, propafenone עם flecainide ו בנוסף gidrokvinidin, tsibenzolin ו mexiletine עם disopyramide), תרופות החוסמות את הערוצים Ca (רשימה זו של verapamil עם diltiazem) כמו גם תרופות hypotensive עם אפקט מרכזי (כולל קלונידין, rilmenidine, מתילדופה ו moxonidine עם guanfacine).

שימוש סימולטני בתרופה ו furosemide, hydrochlorothiazide או משקאות אלכוהוליים אינו משפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים שלה.

[3], [4]

תנאי אחסון

אין להעניק מענק במקום סגור מילדים קטנים. טמפרטורת החדר הינה סטנדרטית.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- nonbitrand בתוך 36 חודשים ממועד שחרור המוצר הרפואי.

בקשה לילדים

לא נערכו מבחנים לגבי השימוש בילדים שאינם בוגרי רפואה, שבגלל זה לא מוקצה גיל זה.

אנלוגים

אנלוגים והתרופות הן תרופות Nebival Nebitenz, עם Nebilet Nebivolol אוריון Nebikard עם nebivolol סנדוז, וחוץ מזה Nebilong ו Nebivolol-טבע.