אמיודרון

Amiodarone הוא תרופה הנמצאת בשימוש נרחב לטיפול בהפרעות לב וכלי דם כמו הפרעות קצב. החומר הפעיל העיקרי שלה, Amiodarone, יש השפעות רב-גוניות על מערכת הלב וכלי הדם.

Amiodarone שייך למעמד של חומרים אנטי-קצביים ומשמש לרוב לשליטה בקצב הלב לסוגים שונים של הפרעות קצב, כולל פרפור פרוזדורים, פרפור פרוזדורים, פרפור פרוזדורים, אקסטרסטול, והפרעות בקצב לב אחר.

הפעולה של אמיודרון מבוססת על יכולתו לחסום תעלות יונים שונות בתאי לב, מה שמוביל לשיפור היציבות החשמלית של הלב ומפחית את האפשרות להפרעות קצב.

חשוב לציין כי אמיודרון הוא תרופה חזקה ויכולה להיות בעלת תופעות לוואי משמעותיות, ולכן יש לבצע את השימוש בו תחת פיקוח קפדני של רופא ובהתאם למינונים המומלצים.

אינדיקציות אמיודרון

1. פרפור פרוזדורים (פרפור פרוזדורים): אמיודרון משמש לרוב לבקרת קצב לב בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר חומרים אנטי-הפרעות אחרים הוכיחו כי לא יעילים או לא מספיקים.
2. פרפור פרוזדורים (טכיקרדיה של פרפור פרוזדורים): אמודרון עשוי לשמש גם לטיפול בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר הוא חוזר.
3. טכיקרדיה חדרית: במקרים מסוימים ניתן להשתמש באמיודרון לטיפול בטכיקרדיה חדרית, במיוחד כאשר הוא מתמשך או מסכן חיים.
4. מניעת הישנות הפרעות קצב: ניתן לרשום אמיודרון למניעת הישנות של הפרעות קצב לב בקרב חולים בסיכון גבוה לפתחם.
5. טיפול לאחר הניתוח: במקרים מסוימים ניתן להשתמש באמיודרון כדי למנוע התפתחות של הפרעות קצב לב בקרב חולים לאחר אוטם שריר הלב.
6. הפרעות קרדיווסקולריות אחרות: במקרים נדירים ניתן להשתמש באמיודרון לטיפול בהפרעות קרדיווסקולריות אחרות, כמו טכיקרדיות שאינן קשורות להפרעות קצב, או לניהול סוגים מסוימים של תפקוד לקוי לב.

טופס שחרור

1. גלולות:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר. טבליות אמיודרון מכילות בדרך כלל 200 מ"ג מהחומר הפעיל. טבליות נלקחות דרך הפה ויכולות להיות מצופות לשיפור הספיגה ולהפחתת תופעות לוואי במערכת העיכול.

2. פתרון להזרקה:

   • Amiodarone זמין גם כפתרון תוך ורידי, המשמש במסגרות חריפות בהן נדרשת השפעה מהירה על קצב הלב. הפיתרון לזריקה משמש לרוב במסגרות בית חולים, במיוחד לתנאים חריפים כמו טכי-קצב של חדרי החדר.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות יון: אמיודרון חוסם כמה סוגים שונים של תעלות יון בלב, כולל תעלות אשלגן, נתרן וסידן. זה מוביל לשינויים לאורך פוטנציאל הפעולה של הקרדיומיוציטים ולעיכוב מחדש של קיטוב, מה שעשוי לסייע במניעת התרחשות או להפחית את תדירות הפרעות קצב הלב.
2. פעולה אנטי-קצבית: אמיודרון יש פעולה אנטי-קצבית מסוג III על פי סיווג וונג-בייקר, שמשמעותה יכולתה למנוע את ההפסקה בקיטוב מחדש של קרדיומיוציטים ובכך למנוע את התרחשותם של דפולריזציות מוקדמות ומאוחרות.
3. אנטגוניזם של אדרנורקטור: אמיודרון יש גם תכונות חסימת אדרנורקפטור, מה שעשוי להפחית את הרגישות של רקמת לב לקטכולמינים כמו אדרנלין ונוראדרנפרין ובכך להפחית את הסיכון לטכיקרדיה או קצב קצב אחרים הנגרמים על ידי גירוי סימפתטי.
4. פעולת vasodilating: amiodarone עלול גם לגרום להפרעה וירידה בעמידות ההיקפית, מה שעלול להועיל לטיפול בצורות מסוימות של הפרעות קצב הקשורות לעמידות מוגברת בהיקפי ויתר לחץ דם.
5. השפעות אנטי-דלקתיות ואנטי-ויראליות: מחקרים מסוימים הראו כי לאמיודרון עלולים להיות תכונות אנטי דלקתיות ואנטי-ויראליות שעשויות לעזור לטפל בצורות מסוימות של הפרעות קצב הקשורות לתהליכים דלקתיים או זיהומיים בלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: בדרך כלל אמיודרון זמינות ביולוגית גבוהה כאשר היא נלקחת דרך הפה. זה עלול להיות נספג לאט ולא שלם מדרכי העיכול.
2. התפלגות: הוא מופץ באופן נרחב ברקמות הגוף, כולל שריר לב, כבד, ריאות ורקמת שומן. זה עלול להוביל להסרת חצי ממושכת והצטברות של אמיודרון בגוף.
3. מטבוליזם: Amiodarone עובר חילוף חומרים משמעותי בכבד, כולל היווצרות מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליטים העיקריים הם amiodarone deethylated ו- n-desethylamiodarone.
4. הפרשה: הפרשת אמיודרון ומטבוליטים שלו היא בעיקר דרך מרה ומעי, ובמידה פחותה דרך הכליות.
5. הסרת חצי: הסרת חצי אייודרון מהגוף ארוכה, בדרך כלל נע בין 40 ל 55 יום. זה נובע מהצטברותו הממושכת ברקמת השומן.

מינון וניהול

דרכי יישום:

1. מתן דרך הפה (טבליות):

• טבליות אמיודרון נלקחות בדרך כלל בארוחה או מיד לאחר הארוחה כדי למזער את עצבני הבטן.
• יש לבלוע טבליות שלמות מבלי ללעוס כדי למנוע גירוי ברירית הפה.

2. מתן תוך ורידי (זריקות):

• זריקות אמיודרון ניתנות במתקנים רפואיים תחת פיקוח מקרוב בגלל הסיכון לתופעות לוואי חמורות.
• התמיסה להזרקה ניתנת לאט, בדרך כלל מעל 10 דקות ומעלה, כדי למנוע תגובות קרדיווסקולריות קשות.

מִנוּן:

למבוגרים:

1. ניהול בעל פה:

• מינון ראשוני (שלב העמסה): בדרך כלל 800-1600 מ"ג מדי יום למשך 1-3 שבועות עד להגיע לרמות הדם הטיפוליות.
• מינון תחזוקה: לאחר שלב הטעינה, המינון מופחת בדרך כלל ל 200-400 מ"ג ליום. הרופא שלך יכול להתאים את המינון בהתאם למצבך ותגובתך לטיפול.

2. ניהול תוך ורידי:

• מינון ראשוני: 5 מ"ג לק"ג משקל גוף המטופל, שניתן לאט במשך 20-120 דקות.
• עירוי תחזוקה: 10-15 מ"ג לשעה, מינון מקסימלי המותר - 1.2 גרם ליום.

הוראות מיוחדות:

• לפני שתתחיל בטיפול באמיודרון ובמהלך הטיפול, יש לבצע א.ק.ג באופן קבוע ויש לעקוב אחר פונקציות בלוטת התריס והריאות.
• Amiodarone יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות רבות אחרות, הדורשות זהירות בעת מרשם זה בשילוב עם תרופות אחרות.
• בגלל הסיכון לרגישות לאור, מומלץ לחולים להשתמש בקרם הגנה וללבוש בגדי מגן כדי למנוע כוויות שמש באור.

השתמש אמיודרון במהלך ההריון

השימוש באמיודרון במהלך ההיריון עשוי להיות קשור לסיכון להתפתחות תופעות לוואי הן אצל האם והן בעובר. אמיודרון עשוי לחדור לשליה ולהשפיע על העובר המתפתח. לפיכך, יש לבצע את השימוש בו רק במקרים של הכרח קיצוני ובשגחה רפואית קפדנית.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או כל רכיבים אחרים בתרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. Bradycardia: Amiodarone עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם סינוס ברדיקרדיה או חריגות בהולכה לב.
3. בלוק AV: בחולים עם בלוק AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לעלייה במצור הולכה.
4. תירוטוקסיקוזיס: אם קיים תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילותם של אנזימים כבד.
6. הריון והנקה: שימוש באמיודרון במהלך ההיריון עשוי להיות מוגבל בגלל השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש במהלך ההנקה בגלל ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור: נטילת אמיודרון עשויה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. Myasthenia Gravis: שימוש באמיודרון עשוי להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.

תופעות לוואי אמיודרון

1. רגישות מוגברת לאור השמש (רגישות לאור): חולים הנוטלים אמיודרון עשויים להיות רגישים יותר לאור אולטרה סגול, מה שעלול לגרום לכוויות שמש או תגובות עור אחרות.
2. רעילות כבד: אמיודרון עלול לגרום לנזק בכבד, המתבטא ברמות מוגברות של אנזימי הכבד בדם ובמקרים נדירים, התפתחות דלקת כבד.
3. תירוטוקסיקוזיס: שימוש באמיודרון עלול לגרום לתפקוד לקוי של בלוטת התריס, כולל יתר של בלוטת התריס או תת פעילות של בלוטת התריס.
4. סיבוכים ריאתיים: כולל דלקת ריאות, פיברוזיס ריאתי וסיבוכים ריאתיים אחרים.
5. סיבוכים אופטלמולוגיים: כלול אטימות קרנית (קרטופתיה) ונוירופתיות אופטיות.
6. סיבוכים נוירולוגיים: פיתוח נוירופתיה היקפית, מיאסטניה גרביס וסיבוכים נוירולוגיים אחרים אפשרית.
7. תגובות עור: עשויות לכלול פריחה, גירוד, אדמומיות עור וביטויי עור אחרים.
8. תופעות לוואי נדירות אחרות: כוללות הפרעות קצב, יתר לחץ דם, תת פעילות של בלוטת התריס, תסחיף עורקי ואחרים.

מנת יתר

1. הפרעות קצב לב: מינון יתר של אמיודרון עלול לגרום להפרעות קצב לב, כולל טכיקרדיה, ברדיקרדיה, פרפור פרוזדורים והפרעות קצב לב אחרות. זה נובע מהפעולה האנטי-קצבית וההשפעות הפוטנציאליות שלה על הולכת הלב.
2. מרווח QT ממושך: אמיודרון עלול לגרום להארכת מרווח ה- QT ב- ECG, מה שעלול להגביר את הסיכון להפרעות קצב חמורים כמו רפרוף חדרי.
3. השפעה רעילה על בלוטת התריס: אמיודרון עלול לגרום להשפעה רעילה על תפקוד בלוטת התריס, וכתוצאה מכך היפרו-בלוטת התריס.
4. נזקי כבד וריאות: שימוש ממושך או מנת יתר של אמיודרון עלולים לגרום נזק לכבד או לריאות, המתבטא כהפטיטיס או דלקת דלקת ריאות ביניים.
5. תופעות לוואי אחרות: גם השפעות של אחרים הקשורות לשימוש באמיודרון כמו תסמונת עיבוי רשתית, פוטו-דלקת דלקת, נוירופתיות וכו 'אפשריות גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או כל רכיבים אחרים בתרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. Bradycardia: Amiodarone עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם סינוס ברדיקרדיה או חריגות בהולכה לב.
3. בלוק AV: בחולים עם בלוק AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לעלייה במצור הולכה.
4. תירוטוקסיקוזיס: אם קיים תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילותם של אנזימים כבד.
6. הריון והנקה: שימוש באמיודרון במהלך ההיריון עשוי להיות מוגבל בגלל השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש במהלך ההנקה בגלל ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור: נטילת אמיודרון עשויה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. Myasthenia Gravis: שימוש באמיודרון עשוי להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.