אמיודרון

אמיודרון היא תרופה הנמצאת בשימוש נרחב לטיפול בהפרעות לב וכלי דם כגון הפרעות קצב. למרכיב הפעיל העיקרי שלה, אמיודרון, השפעות רב-גוניות על מערכת הלב וכלי הדם.

אמיודרון שייך לקבוצת התרופות האנטי-אריתמיות והוא משמש בדרך כלל לשליטה בקצב הלב עבור סוגים שונים של הפרעות קצב, כולל פרפור פרוזדורים, פרפור פרוזדורים, אקסטרסיסטולה והפרעות קצב לב אחרות.

פעולת האמיודרון מבוססת על יכולתו לחסום תעלות יונים שונות בתאי הלב, מה שמוביל לשיפור היציבות החשמלית של הלב ומפחית את האפשרות להפרעות קצב.

חשוב לציין כי אמיודרון היא תרופה חזקה ויכולה להיות לה תופעות לוואי משמעותיות, לכן השימוש בה צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא ותוך עמידה במינונים המומלצים.

אינדיקציות אמיודרון

1. פרפור פרוזדורים (Atrial Fibrillation): אמיודרון משמש לעיתים קרובות לשליטה בקצב הלב בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר תרופות אנטי-אריתמיות אחרות הוכחו כלא יעילות או לא מספקות.
2. פרפור פרוזדורים (טכיקרדיה של פרפור פרוזדורים): ניתן להשתמש באמיודרון גם לטיפול בפרפור פרוזדורים, במיוחד כאשר הוא חוזר.
3. טכיקרדיה חדרית: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש באמיודרון לטיפול בטכיקרדיה חדרית, במיוחד כאשר היא מתמשכת או מסכנת חיים.
4. מניעת הישנות הפרעות קצב לב: ניתן לרשום אמיודרון למניעת הישנות של הפרעות קצב לב בחולים הנמצאים בסיכון גבוה לפתח אותן.
5. טיפול לאחר אוטם שריר הלב: במקרים מסוימים, ניתן להשתמש באמיודרון כדי למנוע התפתחות הפרעות קצב לב בחולים לאחר אוטם שריר הלב.
6. הפרעות קרדיווסקולריות אחרות: במקרים נדירים, ניתן להשתמש באמיודרון לטיפול בהפרעות קרדיווסקולריות אחרות, כגון טכיקרדיה שאינה קשורה להפרעות קצב, או לניהול סוגים מסוימים של תפקוד לקוי של הלב.

טופס שחרור

1. גלולות:

   • צורת השחרור הנפוצה ביותר. טבליות אמיודרון מכילות בדרך כלל 200 מ"ג של החומר הפעיל. הטבליות נלקחות דרך הפה ועשויות להיות מצופות כדי לשפר את הספיגה ולהפחית תופעות לוואי במערכת העיכול.

2. תמיסה להזרקה:

   • אמיודרון זמין גם כתמיסה תוך ורידית, המשמשת במצבים אקוטיים בהם נדרשת השפעה מהירה על קצב הלב. התמיסה להזרקה משמשת לעתים קרובות בבתי חולים, במיוחד במצבים אקוטיים כגון טכיאריתמיות חדריות.

פרמקודינמיקה

1. חסימת תעלות יונים: אמיודרון חוסם מספר סוגים שונים של תעלות יונים בלב, כולל תעלות אשלגן, נתרן וסידן. זה מוביל לשינויים במשך פוטנציאל הפעולה של שריר הלב (קרדיומיוציטים) ועיכוב בקיטוב מחדש, מה שעשוי לסייע במניעת התרחשותן או בהפחתת תדירותן של הפרעות קצב לב.
2. פעולה אנטי-אריתמית: לאמיודרון פעולה אנטי-אריתמית מסוג III לפי סיווג וונג-בייקר, כלומר יכולתו למנוע את ההפרעה ברפורליזציה של קרדיומיוציטים ובכך למנוע את התרחשותן של דפולריזציות מוקדמות ומאוחרות לאחר מכן.
3. אנטגוניזם של אדרנרפטורים: לאמיודרון יש גם תכונות חוסמות של אדרנרפטורים, אשר עשויות להפחית את רגישות רקמת הלב לקטכולאמינים כגון אדרנלין ונוראפינפרין ובכך להפחית את הסיכון לטכיקרדיה או הפרעות קצב אחרות הנגרמות מגירוי סימפתטי.
4. פעולה מרחיבה את כלי הדם: אמיודרון עלול גם לגרום להרחבת כלי הדם ולירידה בהתנגדות ההיקפית, דבר שעשוי להיות שימושי בטיפול בצורות מסוימות של הפרעות קצב הקשורות לעלייה בהתנגדות ההיקפית ויתר לחץ דם.
5. השפעות אנטי דלקתיות ואנטי-ויראליות: מספר מחקרים הראו כי לאמיודרון עשויות להיות תכונות אנטי דלקתיות ואנטי-ויראליות שעשויות לסייע בטיפול בסוגים מסוימים של הפרעות קצב הקשורות לתהליכים דלקתיים או זיהומיים בלב.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: לאמיודרון יש בדרך כלל זמינות ביולוגית גבוהה כאשר הוא נלקח דרך הפה. הוא עשוי להיספג באיטיות ולא שלמה ממערכת העיכול.
2. תפוצה: הוא מופץ באופן נרחב ברקמות הגוף, כולל שריר הלב, הכבד, הריאות ורקמת השומן. דבר זה עלול להוביל להסרה ממושכת של חצי אמיודרון והצטברות בגוף.
3. מטבוליזם: אמיודרון עובר מטבוליזם משמעותי בכבד, כולל היווצרות של מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליטים העיקריים הם אמיודרון דאתילאט ו-n-דסאתילאמיודרון.
4. הפרשה: הפרשת האמיודרון והמטבוליטים שלו מתבצעת בעיקר דרך המרה והמעי, ובמידה פחותה דרך הכליות.
5. סילוק חצי: סילוק חצי של אמיודרון מהגוף הוא ארוך, בדרך כלל נע בין 40 ל-55 ימים. זאת בשל הצטברות ממושכת שלו ברקמת השומן.

מינון וניהול

דרכי יישום:

1. מתן דרך הפה (טבליות):

• טבליות אמיודרון נלקחות בדרך כלל עם הארוחה או מיד לאחר הארוחה כדי למזער כאבי בטן.
• יש לבלוע את הטבליות בשלמותן ללא ללעיסה כדי למנוע גירוי של רירית הפה.

2. מתן תוך ורידי (זריקות):

• זריקות אמיודרון ניתנות במתקנים רפואיים תחת פיקוח צמוד בגלל הסיכון לתופעות לוואי חמורות.
• התמיסה להזרקה ניתנת באיטיות, בדרך כלל במשך 10 דקות או יותר, כדי למנוע תגובות קרדיווסקולריות חמורות.

מִנוּן:

למבוגרים:

1. מתן דרך הפה:

• מינון התחלתי (שלב טעינה): בדרך כלל 800-1600 מ"ג מדי יום למשך 1-3 שבועות עד להגעה לרמות טיפוליות בדם.
• מינון תחזוקה: לאחר שלב ההעמסה, המינון בדרך כלל מופחת ל-200-400 מ"ג ליום. הרופא שלך יכול להתאים את המינון בהתאם למצבך ולתגובתך לטיפול.

2. מתן תוך ורידי:

• מינון התחלתי: 5 מ"ג לק"ג משקל גוף המטופל, במתן איטי במשך 20-120 דקות.
• עירוי תחזוקה: 10-15 מ"ג/שעה, מינון מקסימלי מותר - 1.2 גרם ליום.

הוראות מיוחדות:

• לפני תחילת הטיפול באמיודרון ובמהלך הטיפול, יש לבצע בדיקת א.ק.ג. באופן קבוע ולנטר את תפקודי הכבד, בלוטת התריס והריאות.
• אמיודרון יכול לתקשר עם תרופות רבות אחרות, דבר המחייב זהירות בעת מרשם אותו בשילוב עם תרופות אחרות.
• בשל הסיכון לרגישות לאור, מומלץ למטופלים להשתמש בקרם הגנה וללבוש ביגוד מגן כדי למנוע כוויות שמש באור.

השתמש אמיודרון במהלך ההריון

השימוש באמיודרון במהלך ההריון עלול להיות כרוך בסיכון להתפתחות תופעות לוואי הן אצל האם והן אצל העובר. אמיודרון עלול לחדור לשליה ולהשפיע על העובר המתפתח. לכן, יש להשתמש בו רק במקרים של צורך קיצוני ותחת פיקוח רפואי קפדני.

התוויות נגד

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. ברדיקרדיה: אמיודרון עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם ברדיקרדיה בסינוסים או הפרעות הולכה לבביות.
3. חסימת הולכה AV: בחולים עם חסימת הולכה AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לחסימת הולכה מוגברת.
4. תירוטוקסיקוזיס: אם קיימת תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילות אנזימי כבד.
6. הריון והנקה: השימוש באמיודרון במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל עקב השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בו במהלך הנקה עקב ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור: נטילת אמיודרון עלולה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. מיאסטניה גרביס: שימוש באמיודרון עלול להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.

תופעות לוואי אמיודרון

1. רגישות מוגברת לאור שמש (רגישות לאור): חולים הנוטלים אמיודרון עלולים לפתח רגישות גבוהה יותר לאור אולטרה סגול, מה שעלול לגרום לכוויות שמש או לתגובות עור אחרות.
2. רעילות בכבד: אמיודרון עלול לגרום נזק לכבד, המתבטא ברמות מוגברות של אנזימי כבד בדם, ובמקרים נדירים, בהתפתחות דלקת כבד.
3. תירוטוקסיקוזיס: שימוש באמיודרון עלול לגרום לתפקוד לקוי של בלוטת התריס, כולל היפרפעילות של בלוטת התריס או תת פעילות של בלוטת התריס.
4. סיבוכים ריאתיים: כולל דלקת ריאות, פיברוזיס ריאתי וסיבוכים ריאתיים אחרים.
5. סיבוכים אופתלמולוגיים: כוללים עכירות קרנית (קרטופתיה) ונוירופתיה אופטית.
6. סיבוכים נוירולוגיים: התפתחות של נוירופתיה פריפרית, מיאסטניה גרביס וסיבוכים נוירולוגיים אחרים אפשרית.
7. תגובות עור: עשויות לכלול פריחה, גירוד, אדמומיות בעור ותסמינים עוריים אחרים.
8. תופעות לוואי נדירות אחרות: כוללות הפרעות קצב, לחץ דם נמוך, תת פעילות של בלוטת התריס, תסחיף עורקי ואחרות.

מנת יתר

1. הפרעות קצב לב: מנת יתר של אמיודרון עלולה לגרום להפרעות קצב לב, כולל טכיקרדיה, ברדיקרדיה, פרפור פרוזדורים והפרעות קצב לב אחרות. זאת בשל פעולתו האנטי-אריתמית והשפעותיו הפוטנציאליות על הולכת הלב.
2. מרווח QT מוארך: אמיודרון עלול לגרום להארכת מרווח QT ב-ECG, דבר שעשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב חמורות כגון רפרוף חדרי.
3. השפעה רעילה על בלוטת התריס: אמיודרון עלול לגרום להשפעה רעילה על תפקוד בלוטת התריס, וכתוצאה מכך להיפו- או היפר-פעילות של בלוטת התריס.
4. נזק לכבד ולריאות: שימוש ממושך או מנת יתר של אמיודרון עלולים לגרום לנזק לכבד או לריאות, המתבטא כהפטיטיס או דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.
5. תופעות לוואי נוספות: תופעות לוואי נוספות הקשורות לשימוש באמיודרון כגון תסמונת עיבוי רשתית, פוטודרמטיטיס, נוירופתיות וכו' אפשריות גם כן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לאמיודרון או לכל רכיב אחר של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. ברדיקרדיה: אמיודרון עלול לגרום לברדיקרדיה ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם ברדיקרדיה בסינוסים או הפרעות הולכה לבביות.
3. חסימת הולכה AV: בחולים עם חסימת הולכה AV, השימוש באמיודרון עלול לגרום לחסימת הולכה מוגברת.
4. תירוטוקסיקוזיס: אם קיימת תירוטוקסיקוזיס, השימוש באמיודרון עלול להחמיר את המצב.
5. אי ספיקת כבד: יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד, מכיוון שהיא עלולה לגרום לעלייה בפעילות אנזימי כבד.
6. הריון והנקה: השימוש באמיודרון במהלך ההריון עשוי להיות מוגבל עקב השפעתו הרעילה על העובר. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בו במהלך הנקה עקב ריכוז גבוה של התרופה בחלב אם.
7. רגישות לאור: נטילת אמיודרון עלולה להגביר את הרגישות לאור השמש, מה שעלול להוביל לרגישות לאור ולפוטודרמטיטיס.
8. מיאסטניה גרביס: שימוש באמיודרון עלול להגביר את חולשת השרירים בחולים עם מיאסטניה גרביס.