מתדון

מתדון הוא אופיואיד סינתטי המשמש בפרקטיקה רפואית לטיפול בכאב כרוני ולטיפול תחליפי בתלות באופיואידים, כולל הרואין. יש לו תכונות משככות כאבים והוא מסוגל להקל על כאבים עזים ולהפחית את תסמונת הגמילה בחולים הסובלים מתלות בסמים.

להלן כמה היבטים מרכזיים של מתדון:

1. מנגנון פעולה: מתדון הוא אגוניסט קולטן m-אופיואידים, כלומר הוא יוצר אינטראקציה עם קולטני אופיואידים בגוף, חוסם רגישות לכאב ויוצר אפקט משכך כאבים. זה יכול גם להפחית את תסמונת הגמילה ואת הרצון להשתמש באופיואידים אצל אנשים מכורים.
2. אינדיקציות:
   1. טיפול בכאב כרוני: ניתן להשתמש במתדון לטיפול בכאב בינוני עד חמור בחולים שתרופות אופיואידיות אחרות אינן יעילות או לא מתאימות.
   2. טיפול תחליפי: מתדון משמש לטיפול תחליפי באופיואידים לתלות באופיואידים כדי לעזור לחולים לעבור משימוש באופיואידים ברחוב לטיפול מבוקר, שיכול להפחית את הסיכון להעברת זיהומים כגון HIV או הפטיטיס.
3. צורת שחרור: התרופה זמינה כטבליות, נוזל דרך הפה ותמיסה להזרקה.
4. מינון: מינון המתדון עשוי להשתנות בהתאם למטרת השימוש ולמטופל האישי. המינון הראשוני נקבע בדרך כלל על ידי הרופא וניתן להעלותו בהדרגה עד להשגת שליטה מיטבית בכאב או הפחתת תסמונת הגמילה.
5. תופעות לוואי : חלק מתופעות הלוואי האפשריות של מתדון כוללות נמנום, עצירות, בחילות, הקאות, סחרחורת, אובדן תיאבון, והסיכון לפתח סובלנות ותלות פיזית בשימוש ארוך טווח.
6. התוויות נגד: התרופה אסורה במקרה של אלרגיה למתדון, בהפרעות נשימה קשות, בשימוש במעכבי MAO (מונואמין אוקסידאז) ובהריון (במיוחד בשליש הראשון).

יש להשתמש במתדון בקפדנות כפי שנקבע על ידי רופא ומטופלים צריכים להיות בפיקוח מומחה במהלך הטיפול, במיוחד במקרה של טיפול תחליפי, כדי למנוע התעללות אפשרית והתפתחות תלות.

אינדיקציות מתדון

1. טיפול בכאב כרוני: ניתן להשתמש במתדון לשיכוך כאב בינוני עד חמור בחולים הסובלים ממצבים כרוניים שונים כגון דלקת מפרקים ניוונית של סרטן, מחלת גב ואחרים.,
2. טיפול תחליפי : מתדון נמצא בשימוש נרחב כאגוניסט לקולטן לאופיואידים לטיפול תחליפי לתלות באופיואידים, כולל הרואין . זה מאפשר לחולים להימנע משימוש בסמים שנרכשו ברחוב וסיכונים נלווים כגון העברת זיהומים כולל HIV והפטיטיס , ומפחית הפרעות ופשע הקשורים לסמים.
3. שיכוך כאב רפואי : ניתן להשתמש במתדון גם כדי להקל על תסמיני הגמילה בחולים המטופלים בשל תלות באופיואידים.

חשוב להדגיש כי יש להשתמש במתדון רק עם מרשם רופא ותחת השגחה קפדנית.

טופס שחרור

מתדון זמין בצורות שונות, כולל טבליות ותמיסת פומית. טבליות יכולות להכיל כמויות משתנות של החומר הפעיל, כגון 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-25 מ"ג. תמיסה פומית מכילה מתדון הידרוכלוריד בריכוזים של 1 מ"ג או 5 מ"ג לכל 1 מ"ל תמיסה.

פרמקודינמיקה

1. אגוניסט לקולטן לאופיואידים:

   • מתדון הוא אגוניסט של קולטני μ-אופיואידים במערכת העצבים המרכזית. הוא נקשר לקולטנים הללו, וגורם להפעלה של מסלולי איתות אופיואידים.
   • הפעלה של קולטני μ-אופיואידים מביאה לירידה בהעברת אותות כאב לאורך סיבי עצב וירידה בתפיסת הכאב.

2. עיכוב של ספיגה מחדש נוירונלית של נוראפינפרין וסרוטונין:

   • מתדון יכול גם לעכב ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטורים, כמו נוראדרנלין וסרוטונין, לתוך שסעים סינפטיים.
   • הדבר מוביל לעלייה בריכוזם של נוירוטרנסמיטורים אלו בשסעים סינפטיים ומגביר את פעולתם, מה שעשוי לתרום לשיכוך כאבים ולשיפור מצב הרוח.

3. פעולה ממושכת:

   • מתדון מאופיין בהשפעותיו ארוכות טווח, מה שהופך אותו לשימושי במיוחד לשמירה על יציבות של חולים תלויי אופיואידים ללא הופעת תסמיני גמילה חמורים.

4. תופעות לוואי פחות חזקות:

   • בניגוד לכמה אגוניסטים אופיואידים אחרים, למתדון יש בדרך כלל תופעות לוואי נשימתיות וקרדיווסקולריות פחות חזקות כאשר משתמשים בו ומנונים אותו כראוי.

5. סובלנות והתמכרות:

   • כמו אגוניסטים אופיואידים אחרים, מתדון עלול לגרום לסובלנות פיזית ופסיכולוגית וכן לתלות, במיוחד בשימוש ממושך ולא הולם.

מנגנון הפעולה הכללי של מתדון הוא יכולתו להפעיל קולטנים לאופיואידים ולשנות את תפקודן של מערכות עצביות האחראיות על תפיסת הכאב ומצב הרוח.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : מתדון יכול להינתן דרך הפה, תוך ורידי, תת עורי או פי הטבעת. לאחר מתן דרך הפה הוא נספג בדרך כלל ממערכת העיכול, אך תהליך הספיגה עשוי להיות איטי ולא שלם.
2. תפוצה : למתדון יש נפח פיזור גבוה, מה שאומר שהוא מופץ במהירות לרקמות הגוף, כולל מערכת העצבים המרכזית ורקמת השומן.
3. מטבוליזם : מתדון עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליט העיקרי הוא מתדון אדיקרבוקסילאט (EDDP). מטבוליזם של מתדון יכול להתרחש עם או בלי מעורבות ציטוכרום P450.
4. הפרשה : מתדון ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר בשתן, אם כי כמויות קטנות עשויות להיות מופרשות גם דרך המעיים ובזיעה.
5. זמן מחצית חיים : זמן מחצית החיים של מתדון מהגוף נע בין 15 ל-60 שעות. זה יכול להיות תלוי בגורמים רבים כולל מינון, תדירות מתן, מאפייני מטופל בודדים וכו'.
6. פרמקוקינטיקה במקרים מיוחדים : בחולים עם תפקוד כבד או כליות לקוי ובמטופלים קשישים, הפרמקוקינטיקה של מתדון עשויה להשתנות, מה שמצריך מרשם זהיר וניטור מינון.

מינון וניהול

מינון המתדון יכול להשתנות במידה רבה בהתאם לצרכי המטופל, חומרת הכאב או מידת התלות באופיואידים. להלן המלצות כלליות לדרך מתן ומינון:

1. מינון ראשוני לטיפול בכאב כרוני:

   • המינון ההתחלתי הרגיל הוא 2.5-10 מ"ג מתדון כל 8-12 שעות. זה עשוי להשתנות בהתאם לחומרת תסמונת הכאב ותגובת המטופל לתרופה.
   • לאחר מתן ראשוני, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה ב-5-10 מ"ג כל 3-7 ימים עד להשגת האפקט האופטימלי של הקלה בכאב.

2. מינון לשמירה על חולים תלויי אופיואידים:

   • לטיפול בתלות באופיואידים, מינון המתדון יכול להיות גבוה בהרבה.
   • המינון ההתחלתי הרגיל הוא 20 עד 30 מ"ג מתדון שנלקח מדי יום.
   • ניתן להתאים את המינון בהתאם לצרכי המטופל האישי, תסמיני גמילה והמלצות הרופא.
   • ברוב המקרים, חולים נוטלים מתדון מדי יום במרכזים מיוחדים בפיקוח רפואי.

3. הקפדה על המלצות הרופא:

   • יש להתאים את מינון המתדון לפי הצרכים והתגובה של כל מטופל בנפרד.
   • חשוב לעקוב אחר המלצות הרופא ולא לחרוג מהמינון המומלץ כדי למנוע תופעות לוואי ופיתוח סובלנות או תלות.

4. השתמש בזהירות:

   • מתדון עלול לגרום לנמנום ולדיכאון נשימתי, ולכן יש להשתמש בו בזהירות, במיוחד כאשר הוא מרשם לראשונה ובעת התאמת המינון.

5. שמירה על משטר קבלה תקין:

   • חשוב ליטול מתדון בלוח זמנים קפדני כדי להבטיח רמות יציבות של התרופה בגוף ולהימנע מתסמיני גמילה או הישנות של כאב.

השתמש מתדון במהלך ההריון

שימוש במתדון במהלך ההריון עלול לגרום לבעיות וסיכונים מסוימים הן לאם והן לעובר.

להלן מספר שיקולים בנוגע לשימוש במתדון במהלך ההריון:

1. חשיפה לעובר : מתדון יכול לחצות את מחסום השליה ולהשפיע על התפתחות העובר. שימוש במתדון במהלך ההריון עשוי להיות קשור לסיכון לבעיות עובריות כגון צירים מוקדמים , משקל לידה נמוך ותסמונת גמילה ביילוד.
2. סיכון לתלות בילד: שימוש במתדון על ידי האם במהלך ההריון עלול להוביל לתלות אצל הילד. יילודים עלולים להיוולד עם תסמונת גמילה מאופיואידים, הדורשת התערבות וטיפול רפואיים.
3. צורך בפיקוח רפואי: נשים הנוטלות מתדון במהלך ההריון צריכות להיות תחת השגחה רפואית צמודה. על הרופאים להעריך בקפידה את הסיכונים והיתרונות של מתדון ועשויים להחליט לרשום אותו רק אם יש צורך מוחלט.
4. טיפולים חלופיים : במקרים מסוימים, במידת האפשר, הרופאים עשויים להמליץ ​​על טיפולים חלופיים לניהול תסמיני כאב או לטיפול בתלות באופיואידים בנשים הרות כדי למזער סיכונים לעובר.

ככלל, יש לעקוב מקרוב אחר השימוש במתדון במהלך ההריון ולהתנהל בפיקוח רופא.

התוויות נגד

1. תגובה אלרגית: אלרגיה ידועה למתדון או לכל אחד ממרכיביו היא התווית נגד.
2. הפרעות נשימה חמורות: יש להימנע מהתרופה באי ספיקת נשימה חריפה או חמורה, שכן מתדון עלול לדכא את מרכז הנשימה ולהחמיר מצב זה.
3. שימוש במעכבי MAO: מתדון אינו מומלץ בשימוש בו-זמני במעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI), מכיוון שהדבר עלול להוביל לאינטראקציות חמורות ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי, כולל משבר יתר לחץ דם.
4. הריון: השימוש במתדון, במיוחד בשליש הראשון של ההריון, עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון הפוטנציאלי לעובר. עם זאת, במקרים מסוימים, ההתוויות לרישום עשויות לעלות על הסיכונים וההחלטה על השימוש צריכה להיעשות על ידי רופא, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל.
5. ליקוי חמור בכבד: בפגיעה חמורה בכבד, מתדון עלול להצטבר בגוף ולגרום להשפעות רעילות; לכן, השימוש בו עשוי להיות התווית נגד או לדרוש זהירות והשגחה מיוחדת.
6. פגיעה כלייתית חמורה : בפגיעה כלייתית חמורה, מתדון עשוי להיות מסולק לאט יותר מהגוף, מה שעלול להוביל להצטברות ולהשפעות רעילות.

תופעות לוואי מתדון

1. ישנוניות ועייפות : מתדון עלול לגרום לנמנום או עייפות אצל אנשים מסוימים, במיוחד כאשר מתחילים או משנים מינון.
2. עצירות או הפרעות עיכול : זוהי תופעת לוואי שכיחה שעלולה להתרחש אצל חלק מהחולים הנוטלים מתדון.
3. כאב ראש : אנשים מסוימים עשויים לחוות כאבי ראש בזמן נטילת מתדון.
4. סחרחורת או אובדן שיווי המשקל : תסמינים אלה עשויים גם להופיע.
5. שינויים בתיאבון : אנשים מסוימים עשויים לחוות אובדן או עלייה בתיאבון בעת ​​נטילת מתדון.
6. הפרעות שינה : נדודי שינה או שינויים באיכות השינה עלולים להתרחש.
7. יובש בפה : חלק מהמטופלים עלולים לחוות יובש בפה בעת נטילת מתדון.
8. אובדן חשק המיני : אנשים מסוימים עשויים לחוות ירידה בחשק המיני.
9. תופעות לוואי נדירות אך חמורות : כוללות תגובות אלרגיות, בעיות לב, בעיות נשימה וכו'.

מנת יתר

1. דיכאון נשימתי : אחת ההשלכות המסוכנות ביותר של מנת יתר של מתדון היא דיכאון נשימתי, שעלול להוביל להיפוקסיה (חוסר חמצן) ויתר לחץ דם עורקי (לחץ דם נמוך). במקרים חמורים הדבר עלול להוביל לדום נשימה ולדום לב.
2. ירידה בהכרה ותרדמת : מנת יתר של מתדון עלולה לגרום להרגעה חמורה המובילה לאובדן הכרה ואף לתרדמת.
3. מיוזיס אישונים : זוהי התכווצות של האישונים שהיא אחד מהסימנים האופייניים למנת יתר מאופיואידים, כולל מתדון.
4. חולשת שרירים ואטוניה : חולים עם מנת יתר של מתדון עלולים לחוות חולשת שרירים חמורה ואטוניה (אובדן טונוס שרירים), מה שעלול להוביל לקושי לשמור על יציבה זקופה ותנועה.
5. הפרעות קרדיווסקולריות : זה עשוי לכלול טכיקרדיה (קצב לב מואץ), הפרעות קצב (קצב לב לא סדיר) ויתר לחץ דם עורקי.
6. התקפים ורעידות : חלק מהחולים עלולים לפתח התקפים או רעד כתוצאה ממנת יתר של מתדון.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות מדכאות מרכזיות : השימוש במתדון עם תרופות מדכאות מרכזיות אחרות כגון אלכוהול, בנזודיאזפינים, ברביטורטים או כדורי שינה עלולים להגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, מה שעלול לגרום לדיכאון חמור בדרכי הנשימה ומחזור הדם.
2. תרופות אנטי-אנמיות : שימוש במתדון עם תכשירים המכילים ברזל כמו תכשירי Ferum עלול להפחית את ספיגת הברזל במערכת העיכול עקב ירידה בחומציות של מיץ הקיבה, מה שעלול לגרום להפחתת היעילות של התכשירים.
3. תרופות אנטי-אפילפטיות : השימוש במתדון עם תרופות אנטי-אפילפטיות כגון קרבמזפין, פניטואין או פנוברביטל עשוי להאיץ את חילוף החומרים של מתדון בכבד ולהפחית את יעילותו.
4. תרופות נוגדות דיכאון וחרדה : השימוש במתדון עם תרופות נוגדות דיכאון כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) או תרופות חרדה כגון בנזודיאזפינים עלול להגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית ולהוביל לסיכון מוגבר לדיכאון נשימתי.
5. תרופות אנטי פטרייתיות : השימוש במתדון עם תרופות אנטי פטרייתיות כגון קטוקונאזול או פלוקונאזול עלול לשנות את חילוף החומרים של מתדון ולהגביר את ריכוזו בדם, מה שעלול להגביר את השפעותיו ואת הסיכון למינון יתר.

תנאי אחסון

1. טמפרטורת אחסון : בדרך כלל יש לאחסן מתדון בטמפרטורה מבוקרת של 15°C עד 30°C (59°F עד 86°F). המשמעות היא שיש לאחסן אותו במקום קריר ויבש, מוגן מאור שמש ישיר ולחות.
2. הגנה מפני אור : מתדון רגיש לאור, ולכן יש לאחסן אותו באריזתו המקורית או בכלי כהה המגן עליו מחשיפה ישירה לאור.
3. הגנה על ילדים : כמו כל תרופה אחרת, יש לאחסן מתדון הרחק מהישג ידם של ילדים כדי למנוע בליעה מקרית.
4. דרישות מיוחדות : במקרים מסוימים ייתכנו דרישות אחסון נוספות בהתאם לצורת המתדון (למשל טבליות, תמיסה להזרקה, סירופ וכו'). חשוב לעקוב אחר ההמלצות על האריזה או בהוראות השימוש.
5. התבוננות בתאריכי תפוגה : יש לעקוב אחר תאריך התפוגה של מתדון ואין להשתמש בתרופה לאחר שפג תוקפו, מכיוון שהדבר עלול להוביל להידרדרות ולאובדן יעילות.