טמסולוזין

תרופה אורולוגית בשם טמסולוזין.

אינדיקציות טמסולוזין

טמסולוזין היא תרופה המשמשת באורולוגיה כחלק מטיפול מורכב להפרעות תפקודיות המתרחשות על רקע היפרפלזיה שפירה של הערמונית.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

טמסולוזין מיוצר בצורת כמוסות, המאופיינות בשחרור שונה. הכמוסות בצבע צהוב-ירוק, ויש להן גם תכלילים קטנים בהירים.

אריזת הקרטון מכילה שלוש לוחיות שלפוחית, 10 כמוסות בכל לוחית.

המרכיב הרפואי הפעיל של התרופה הוא טמסולוזין. כמוסה אחת מכילה 0.4 מ"ג של המרכיב הפעיל.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

התכונה הרפואית של טמסולוזין מוסברת על ידי קשר תחרותי סלקטיבי עם קולטני אלפא _1a פוסט -סינפטיים. הקשר מעורר ירידה בטונוס סיבי השריר החלק של הערמונית, צוואר שלפוחית השתן וחלק הערמונית של השופכה, כמו גם שיפור במעבר נוזלים בדרכי השתן.

לאחר נטילת טמסולוזין, סימני הדחיסה והגירוי של השופכה, אשר נגרמו על ידי היפרפלזיה שפירה של הערמונית, נעלמים. התרופה אינה מובילה לירידה משמעותית בלחץ הדם אצל גברים עם אינדיקטורים קרדיווסקולריים יציבים.

[ 10 ], [ 11 ]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל טמסולוזין נספג היטב בחלל המעי. הספיגה עלולה להיות מואטת אם התרופה נלקחת על קיבה מלאה. לשחרור אחיד של החומר הפעיל, מומלץ ליטול טמסולוזין בכל בוקר לאחר ארוחה.

התרופה טמסולוזין שייכת לחומרים בעלי תכונות קינטיות ליניאריות. התכולה המקסימלית של התרופה בדם נצפית שש שעות לאחר נטילת טמסולוזין סטנדרטית. מצב מאוזן מזוהה ביום החמישי לטיפול, כאשר התכולה המקסימלית בסרום הדם גבוהה ב-2/3 מאשר לאחר המנה הראשונה.

כמות הטמסולוזין בסרום הדם עשויה להשתנות בין חולים שונים - זה חל הן על המנה הראשונה שנלקחה והן על שימוש ארוך טווח נוסף.

הקישור לחלבוני פלזמה מגיע ל-99%. נפח ההפצה קטן יחסית ועומד על כ-0.2 ליטר/ק"ג.

תהליכים מטבוליים לאחר נטילת טמסולוזין מתרחשים בכבד: נוצרים מטבוליטים בעלי פעילות פרמקולוגית נמוכה יותר.

תוצרים מטבוליים וטמסולוזין מופרשים בעיקר בשתן (כ-9% בצורה ללא שינוי).

זמן מחצית החיים של התרופה טמסולוזין יכול להיות כעשר שעות.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

מינון וניהול

בדרך כלל, חולים מבוגרים צריכים ליטול כמוסה אחת של טמסולוזין בכל בוקר, לאחר ארוחת הבוקר.

יש לבלוע את התרופה טמסולוזין בשלמותה, בשום מקרה אין לכתוש את הקפסולה. מומלץ לשתות את התרופה עם חצי כוס מים או מוצר חלב.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

השתמש טמסולוזין במהלך ההריון

טמסולוזין אינו מיועד לשימוש על ידי נשים. תרופה זו מיועדת אך ורק לטיפול בהפרעות אורולוגיות אצל גברים.

התוויות נגד

אין לרשום טמסולוזין:

• במקרה של רגישות יתר לתרופה;
• עבור יתר לחץ דם אורתוסטטי;
• בתפקוד כבד לקוי חמור;
• חולות;
• בילדות.

תופעות לוואי טמסולוזין

בין תופעות הלוואי בעת נטילת טמסולוזין, הנפוצות ביותר הן:

• סחרחורת, כאב ראש;
• קצב לב מוגבר.

בתדירות נמוכה יותר, נצפים תסמינים לא נעימים אחרים:

• נזלת;
• קִלקוּל קֵבָה;
• תגובה אלרגית;
• הפרעות שפיכה, אסתניה.

היו מקרים בודדים של חוסר יציבות בקשתית במהלך ניתוח קטרקט (אצל חולים שטופלו בטמסולוזין במשך זמן רב).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מנת יתר

עד כה, לא היו מקרים של מנת יתר עם טמסולוזין. עם זאת, קיימת תיאורטית אפשרות לירידה חדה בקריאות לחץ הדם.

אם זה קרה, יש צורך לכוון את פעולות הטיפול לשיקום תפקוד מערכת הלב וכלי הדם.

כדי לנרמל את לחץ הדם ואת פעילות הלב, יש להניח את המטופל במצב אופקי. במידת הצורך, כדאי לתת זריקות של תרופות מצר כלי דם, כמו גם תמיסות לשיקום נפח הדם במחזור הדם. תפקוד הכליות מנוטר במקביל.

המודיאליזה נחשבת לא יעילה במקרה של צריכה מופרזת של טמסולוזין.

אם כמות גדולה של טמסולוזין נלקחה לאחרונה יחסית, יש לגרום לחולה להקאה. ניתן לשטוף את הקיבה והמעיים, להשתמש בחומרים משלשלים, פחם פעיל.

[ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן בו זמנית של טמסולוזין וניפדיפין, אנלפריל ואטנולול אינו מוביל לתגובות בין-תרופתיות.

נטילת טמסולוזין וצימטידין עלולה להוביל לעלייה קלה ברמת הטמסולוזין בסרום הדם. ירידה בתכולת הטמסולוזין נצפית כאשר הם נלקחים יחד עם פורוסמיד.

החלק החופשי של התרופה טמסולוזין בסרום הדם אינו משתנה תחת השפעת דיאזפאם, דיקלופנק, וורפרין, פרופרנולול, סימבסטטין וכו'.

לא נמצאו אינטראקציות בין תרופתיות עם סלבוטמול, פינסטריד ואמיטריפטילין.

[ 24 ]

תנאי אחסון

טמסולוזין מאוחסן באריזה המקורית, במקום שאינו נגיש לילדים. הטמפרטורה האופטימלית לשמירת התרופה היא בין 18°C ל-30°C.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן כמוסות טמסולוזין עד שנתיים בתנאים מתאימים.

[ 29 ], [ 30 ]