טמסולוסטאד

התרופה האורולוגית טמסולוסטאד משמשת לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית. התרופה היא אנטגוניסט של קולטני אלפא ₁ אדרנרגיים.

אינדיקציות טמסולוסטדה

ניתן להשתמש בטמסולוסטד לתיקון הפרעות תפקודיות של מערכת השתן הנגרמות כתוצאה מהיפרפלזיה שפירה של הערמונית.

טופס שחרור

טמסולוסטאד זמין כקפסולות בשחרור מושהה.

הקפסולות ארוזות ברצועות שלפוחית, 10 יחידות בכל רצועה. אריזת הקרטון מכילה שלוש רצועות, המקבילות ל-30 קפסולות של התרופה.

החומר הפעיל הוא טמסולוזין הידרוכלוריד, שתכולתו בכמוסה אחת היא 0.4 מ"ג.

פרמקודינמיקה

_{טמסולוסטאד הוא אנטגוניסט של אלפא 1-} אדרנורצפטורים. התרופה מעכבת באופן רצוני קולטני אלפא _1- אדרנורצפטורים פוסט-סינפטיים הנמצאים במבני השריר החלק של בלוטת הערמונית, צוואר שלפוחית השתן וחלק הערמונית של השופכה. פעולה זו גורמת לירידה בטונוס סיבי השריר החלק, מה שמשפיע על הקלת מתן שתן. במקביל, סימני דחיסה וגירוי הנגרמים מהיפרפלזיה שפירה של הערמונית נעלמים.

נצפה כי ההשפעה הטיפולית מתחילה להתבטא כ-14 יום לאחר המנה הראשונה של טמסולוסטאד.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

טמסולוסטאד נספג לחלוטין ובמהירות ממערכת העיכול.

הספיגה עלולה להיות מעוכבת עקב נוכחות של כמות גדולה של מזון בקיבה. הקינטיקה של התרופה היא ליניארית.

התכולה המרבית האפשרית של הרכיב הפעיל בסרום הדם מזוהה לאחר שש שעות.

הקשר עם חלבוני פלזמה מגיע ל-99%. פיזור הנפח קטן - לא יותר מ-0.2 ליטר/ק"ג.

טמסולוסטאד אינו מציג אפקט מעבר ראשון. רכיב התרופה עובר מטבוליזם איטי בכבד, שם נוצרים תוצרים פעילים ששומרים על סלקטיביות מוגברת לקולטני אלפא ₁ אדרנרגיים. רוב רכיב התרופה נמצא בזרם הדם בצורה ללא שינוי.

טמסולוסטאד מופרש דרך הכליות: 9% מהתרופה מופרשת ללא שינוי. זמן מחצית החיים של מנה בודדת של טמסולוסטאד הוא 10 שעות.

מינון וניהול

אלא אם כן הרופא רשם אחרת, המינון הסטנדרטי של טמסולוסטאד הוא כמוסה אחת ביום. הזמן הטוב ביותר ליטול את התרופה הוא בבוקר, מיד לאחר הארוחה.

יש לבלוע את הקפסולה בשלמותה עם 150-200 מ"ל מים. אין לשבור או ללעוס את הקפסולה.

משך מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל.

[ 5 ]

השתמש טמסולוסטדה במהלך ההריון

טמסולוסטאד אינו משמש לטיפול בנשים, ולכן נטילת התרופה במהלך ההריון גם אינה אפשרית.

התוויות נגד

אין להשתמש בטמסולוסטאד:

• עם סבירות מוגברת לפתח תגובות רגישות יתר לטמסולוסטאד ולמרכיב הפעיל טמסולוזין;
• לחץ דם אורתוסטטי;
• נזק חמור לכבד;
• יַלדוּת.

טמסולוסטאד אינו משמש לטיפול בחולות.

[ 4 ]

תופעות לוואי טמסולוסטדה

אצל חלק מהמטופלים, הטיפול בטמסולוסטד מלווה בתופעות לוואי מסוימות:

• עכירות הכרה, כאבי ראש, סחרחורת;
• קצב לב מוגבר;
• הורדת לחץ דם;
• נזלת, דימום מהאף;
• תסמיני דיספפסיה, צמא;
• תגובות אלרגיות;
• אפיזודות של שפיכה רטרוגרדית;
• תסמונת אסתנית.

מנת יתר

מנת יתר של טמסולוסטאד עשויה להיות מלווה בלחץ דם נמוך. אם זה קורה, יש לנקוט באמצעים כדי להקל על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם. על המטופל לשכב. בנוסף, יש להבטיח כניסת אוויר צח.

במצבים חמורים, טיפול עירוי מתבצע באמצעות תרופות המצמצמות כלי דם.

בעת נטילת כמויות גדולות של טמסולוסטאד, חשוב מאוד לעקוב אחר תפקוד הכליות ולתמוך בכל תפקודי הגוף החיוניים.

המודיאליזה אינה נחשבת יעילה במקרה זה.

לעתים קרובות, המטופל נעזר בניקוי הקיבה והמעיים ונטילת חומרים סופחים.

[ 6 ], [ 7 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של טמסולוסטאד וחוסמי אלפא ₁ אחרים עלול להוביל לירידה בלחץ הדם.

יש להשתמש בטמסולוסטד בזהירות רבה בשילוב עם מעכבי CYP3A4.

נטילת טמסולוסטאד בשילוב עם פארוקסטין וקטוקונזול עלולה לגרום לעלייה בערכי Cmax, אך עם זאת, אין לה משמעות קלינית.

קצב סילוק התרופה עשוי להיות מוגבר על ידי פעולתם של דיקלופנק וורפרין.

לא דווח על אינטראקציות משמעותיות אחרות בין טמסולוסטאד לתרופות אחרות.

[ 8 ]

תנאי אחסון

כמוסות טמסולוסטאד מאוחסנות בחדרים חשוכים ויבשים בטווח טמפרטורות שבין 15°C ל-25°C.

יש להגביל לחלוטין את גישת הילדים לאזורים בהם מאוחסנות תרופות.

[ 9 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן טמסולוסטאד עד 3 שנים באריזה שלא פגומה. התרופה זמינה במרשם רופא.